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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEPARP1-IN-8Cat.No.:HY-147030CASNo.:836640-15-4分?式:C??H??ClN?O?分?量:403.86作?靶點(diǎn):PARP作?通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics儲(chǔ)存?式:4°C,protectfromlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfrom
light)溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:62.5mg/mL(154.76mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.4761mL12.3805mL24.7611mL5mM0.4952mL2.4761mL4.9522mL10mM0.2476mL1.2381mL2.4761mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight)。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(5.15mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEBIOLOGICALACTIVITY?物活性PARP1-IN-8(化合物11c)?種有效的可透過?腦屏障的PARP1抑制劑,其IC50值為97nM。PARP1-IN-8對(duì)?肺腺癌上?細(xì)胞系A(chǔ)549具有顯著的抗增殖活性[1]。IC50&TargetPARP-197nM(IC50)體外研究PARP1-IN-8(compound11c)(0-10μM,24-48h)showssignificantlypotentanti-proliferativeactivityagainstA549cells[1].CellProliferationAssayCellLine:A549,HFFcells[1]Concentration:0,0.1,1,10μMIncubationTime:24,48hResult:Showedsignificantlypotentanti-proliferativeactivityagainstA549cells,anddidn’tdisplayanysignificantcytotoxicityonHFFcells[1].REFERENCES[1].AlmahliH,HadchityE,JaballahMY,DaherR,GhabbourHA,KabilMM,Al-ShakliahNS,EldehnaWM.Developmentofnovelsynthesizedphthalazinone-basedPARP-1inhibitorswithapoptosisinducingmechanisminlungcancer.BioorgChem.2018Apr;77:443-456.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-37
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