藥物化學(xué)電子教案培訓(xùn)課件

藥物化學(xué)電子教案《藥物化學(xué)》1-2章（緒論、麻醉藥）一．藥物的分類(lèi)：天然藥物（中藥）、化學(xué)合成藥物、生物藥物。化學(xué)藥物：既具有藥物的功效，又有確切化學(xué)組成的藥物。二．化學(xué)藥物的質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)藥品質(zhì)量：①有效性：自身療效好。②安全性：不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生副作用。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：中華人民共和國(guó)藥典和國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)。藥物的雜質(zhì)：是指在生產(chǎn)、貯存過(guò)程中引進(jìn)或產(chǎn)生的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)，包括由于分子手性的存在而產(chǎn)生的非治療活性的光學(xué)異構(gòu)體。藥物中雜質(zhì)限度制訂的依據(jù)：是在不影響療效，不產(chǎn)生毒副作用的原則下，便于制造、貯存和生產(chǎn)，允許某些雜質(zhì)的存在有一定的限量。2藥物化學(xué)電子教案三．藥物的名稱(chēng)通用名：中國(guó)藥典委員會(huì)根據(jù)世界衛(wèi)生組織推薦使用的國(guó)際非專(zhuān)利藥品名稱(chēng)編寫(xiě)的“中國(guó)藥品通用名稱(chēng)”。化學(xué)名：根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)式進(jìn)行的命名，可參考國(guó)際純粹和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會(huì)公布的有機(jī)化學(xué)命名法和中國(guó)化學(xué)會(huì)公布的有機(jī)化學(xué)命名原則。商品名：制藥企業(yè)為保護(hù)自己所開(kāi)發(fā)產(chǎn)品的生產(chǎn)權(quán)和市場(chǎng)占有權(quán)而使用的名稱(chēng)。第二章麻醉藥二．化學(xué)名掌握鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸布比卡因的化學(xué)名。鹽酸普魯卡因：2-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽。鹽酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯鹽酸鹽鹽酸利多卡因：N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）鹽酸鹽-水合物鹽酸布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽-水合物3藥物化學(xué)電子教案三．結(jié)構(gòu)掌握氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、異氟烷、硫噴妥鈉、氯胺酮、普魯卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的結(jié)構(gòu)藥品名結(jié)構(gòu)性質(zhì)及應(yīng)用氟烷甲氧氟烷恩氟烷異氟烷F3C-CHBrClCl2CH-CF2OCH3F2CHOCF2CHFClF2CHOCHCl-CF3吸入性全麻藥不易燃，不易爆，對(duì)呼吸道粘膜刺激性小?？捎糜谌砺樽砑罢T導(dǎo)麻醉。硫噴妥鈉巴比妥類(lèi)靜脈全身麻醉藥（非吸入性全麻藥）麻醉作用快，持續(xù)時(shí)間較短，臨床上主要用于誘導(dǎo)全麻和基礎(chǔ)麻醉，與吸入麻醉藥配合使用。氯胺酮非巴比妥類(lèi)靜脈全身麻醉藥（非吸入性全麻藥）本品麻醉作用快、時(shí)間短、副作用較小，多用于門(mén)診病人、兒童、燒傷病人的麻醉。鹽酸普魯卡因白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,易溶于水，略溶于乙醇。在空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光敏感，宜避光保存。芳酸酯局部麻醉藥，毒性低臨床主要用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉及封閉療法等。鹽酸丁卡因白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，溶于乙醇或氯仿，不溶于乙醚和苯。為長(zhǎng)效、強(qiáng)效局麻藥，主要用于粘膜麻醉。4藥物化學(xué)電子教案鹽酸丁卡因白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，溶于乙醇或氯仿，不溶于乙醚和苯。為長(zhǎng)效、強(qiáng)效局麻藥，主要用于粘膜麻醉。鹽酸利多卡因白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，繼有麻木感，易溶于水和乙醇。酰胺類(lèi)局部麻醉藥，作用強(qiáng)，維持時(shí)間長(zhǎng)，穿透性好，可用于各種局部麻醉，也用于治療心律失常。布比卡因白色結(jié)晶性粉末,乙醇中易溶，在水中溶解。本品為強(qiáng)效和長(zhǎng)效局麻藥，用于浸潤(rùn)麻醉。四．普魯卡因的水解反應(yīng)此反應(yīng)是有機(jī)化學(xué)中學(xué)過(guò)的酯的水解反應(yīng)。五．鹽酸普魯卡因的合成方法以對(duì)硝基甲苯為原料，用重鉻酸鉀氧化生成對(duì)硝基苯甲酸，再與β-二乙氨基乙醇酯化，用鐵和鹽酸將硝基還原為氨基，最后與鹽酸成鹽即得到鹽酸普魯卡因。六．練習(xí)題第1章后習(xí)題4，第2章后習(xí)題1、2、45藥物化學(xué)電子教案《藥物化學(xué)》第3章~5章（鎮(zhèn)靜催眠藥、抗精神病藥、抗精神失常藥)

2002-09-12第3章（鎮(zhèn)靜催眠藥、抗精神病藥、抗精神失常藥）重難點(diǎn)提示和輔導(dǎo)一．鎮(zhèn)靜催眠藥1．結(jié)構(gòu)類(lèi)型分為三類(lèi)：巴比妥類(lèi)、苯二氮類(lèi)和其它類(lèi)。2．巴比妥類(lèi)典型藥物結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用。藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及應(yīng)用5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮又名魯米那白色有光澤的結(jié)晶,在空氣中較穩(wěn)定，難溶于水，能溶于乙醇、乙醚，具有弱酸性。用于治療失眠、驚厥和癲癇5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮白色結(jié)晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，幾乎不溶于水，具有弱酸性。用于鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥5-烯丙基-5-（1-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮鎮(zhèn)靜催眠藥3．巴比妥類(lèi)藥物的重要性質(zhì)：因此，巴比妥類(lèi)藥物的鈉鹽不能做成水針劑，而必須作成粉針劑。6藥物化學(xué)電子教案苯巴比妥的鈉鹽水溶液放置易分解，產(chǎn)生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。因此，苯巴比妥鈉注射劑不能預(yù)先配制進(jìn)行加熱滅菌，須制成粉針劑。4．苯二氮類(lèi)典型藥物結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及應(yīng)用地西泮(安定)1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮-2-酮白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，溶于乙醇，在空氣中穩(wěn)定。治療焦慮癥、失眠，還可用于抗癲癇和抗驚厥。奧沙西泮(去甲羥安定)7-氯-1，3-二氫-3-羥基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮白色結(jié)晶性粉末，溶于乙醇、氯仿，幾乎不溶于水.用于治療焦慮、緊張、失眠、頭暈及部分神經(jīng)官能癥艾司唑侖（舒樂(lè)安定）8-氯-6-苯基-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮雜白色結(jié)晶性粉末，易溶于氯仿或醋酐，溶于甲醇。鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮藥、抗癲癇。7藥物化學(xué)電子教案阿普唑侖1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮雜白色粉末，難溶于水，易溶于甲醇、乙醇。適用于焦慮不安、恐懼、頑固性失眠、癲癇等5．苯二氮類(lèi)藥物的鑒別方法地西泮溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生桔紅色沉淀，放置后顏色變深。奧沙西泮在酸、堿中加熱水解，生成2-苯甲?；?4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯氨基，經(jīng)重氮化后與β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。6．地西泮的重要反應(yīng)二．抗癲癇藥1.分類(lèi)：巴比妥類(lèi)、乙內(nèi)酰脲類(lèi)、口惡唑烷酮類(lèi)及丁二酰亞胺類(lèi)2．典型藥物結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及應(yīng)用苯妥英鈉（大倫丁鈉）5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽白色粉末，微有吸濕性，可溶于水和乙醇。治療癲癇大發(fā)作的首選藥，對(duì)小發(fā)作無(wú)效，也可用于治療三叉神經(jīng)痛及洋地黃引起的心律不齊。8藥物化學(xué)電子教案卡馬西平（酰胺咪嗪）5H-二苯并[b，f]氮雜-5-甲酰胺白色的結(jié)晶性粉末，幾乎不溶于水，在乙醇、丙酮中溶解，易溶于氯仿。用作抗癲癇藥，對(duì)大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作有效，還具有抗外周神經(jīng)痛作用。丙戊酸鈉（地巴京）2-丙基戊酸鈉白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、甲醇，對(duì)酸、堿、熱、光較穩(wěn)定，具有極強(qiáng)的吸濕性。是廣譜高效抗癲癇藥，用于治療兒童的失神性發(fā)作和大發(fā)作，對(duì)各型小發(fā)作效果更好、毒性較低。9藥物化學(xué)電子教案三．抗精神失常藥1．分類(lèi)：根據(jù)用途分為三類(lèi)：抗精神病藥（吩噻嗪類(lèi)、噻噸類(lèi)、丁酰苯類(lèi)、苯酰胺類(lèi)及二苯并氮雜類(lèi)）、抗抑郁藥、抗焦慮藥。2．典型藥物結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及應(yīng)用氯丙嗪（冬眠靈）N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺白色結(jié)晶粉末，有吸濕性，極易溶于水、醇及氯仿。用于治療精神分裂癥和躁狂癥，也用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等氟哌啶醇4-（4-對(duì)氯苯基-4-羥基哌啶基）-4′-氟丁酰苯白色無(wú)定形、微晶粉末，幾乎不溶于水，可溶于氯仿，微溶于乙醚。用于治療各種急、慢性精神分裂癥及焦慮性神經(jīng)官能癥，也可止吐。奮乃靜4-[3-（2-氯-10H-10-吩噻嗪基）丙基]-1-哌嗪乙醇治療精神分裂癥氯普噻噸（泰爾登）（Z）-N，N-二甲基-3-（2-氯-9H-亞噻噸基）-1-丙胺治療伴有抑郁和焦慮的精神分裂癥、更年期抑郁癥、焦慮性神經(jīng)官能癥等3．重要的反應(yīng)氯普噻噸在紫外光照射或在強(qiáng)堿性條件下發(fā)生分解，產(chǎn)生2-氯噻噸及2-氯噻噸酮10藥物化學(xué)電子教案四．練習(xí)題：章后習(xí)題1、2、5、7、9

11藥物化學(xué)電子教案《藥物化學(xué)》6-7章（中樞興奮藥及利尿藥、抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯帲?/p>

2002-09-1藥物化學(xué)6-7章（中樞興奮藥及利尿藥、抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯帲┲?、難點(diǎn)提示和輔導(dǎo)12藥物化學(xué)電子教案第6章中樞興奮藥及利尿藥13藥物化學(xué)電子教案一.中樞興奮藥的分類(lèi)二．中樞興奮藥代表藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)性質(zhì)及應(yīng)用咖啡因白色或微帶黃綠色針狀結(jié)晶，受熱時(shí)易升華。略溶于水和乙醇，可溶于氯仿和熱水，微溶于乙醚。用于中樞性呼吸衰竭，循環(huán)衰竭，神經(jīng)衰弱和精神抑制等。吡拉西坦（腦復(fù)康）白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，略溶于乙醇。臨床用于老年性精神衰退癥，老年性癡呆、腦動(dòng)脈硬化癥、腦血管意外所致記憶及思維功能減退及兒童智力下降等。鹽酸甲氯芬酯白色結(jié)晶性粉末，溶于氯仿、乙醚、水。中樞興奮藥，臨床用于外傷性昏迷、新生兒缺氧癥、兒童遺尿癥、老年性精神病、酒精中毒及某些中樞和周?chē)窠?jīng)癥狀。14藥物化學(xué)電子教案三．利尿藥的分類(lèi)根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為：磺酰胺類(lèi)及苯并噻嗪類(lèi)、苯氧乙酸類(lèi)、甾類(lèi)及其它類(lèi)。四．利尿藥典型代表藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)性質(zhì)及應(yīng)用氫氯噻嗪（雙氫克尿塞）白色結(jié)晶性粉末，溶于丙酮，微溶于乙醇、水、氯仿、乙醚中不溶。用于各種類(lèi)型的水腫及高血壓的治療。呋塞米（速尿）白色或微黃色結(jié)晶性粉末，熔融時(shí)同時(shí)分解。不溶于水，可溶于乙醇、甲醇、丙酮等。臨床上用于治療心因性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水等。依他尼酸（利尿酸）白色結(jié)晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醚和乙醇。用于治療慢性充血性心力衰竭、肝硬化水腫、肺水腫、腦水腫、腎性水腫等。15藥物化學(xué)電子教案螺內(nèi)酯（安體舒通）白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，熔融時(shí)分解。難溶于水，極易溶于氯仿，易溶于苯、醋酸乙酯，溶于乙醇。用于治療醛固酮增多而引起的頑固性水腫。五．重要的化學(xué)反應(yīng)1．氫氯噻嗪在氫氧化鈉溶液中發(fā)生水解，生成5-氯-2，4-二磺酰胺基苯胺：2．依他尼酸在堿性溶液中易分解，生成2，3-二氯-4-丁?；窖跻宜岷图兹杭兹┯鲎兩岷土蛩岢噬钏{(lán)紫色。16藥物化學(xué)電子教案第7章抗過(guò)敏藥和抗?jié)兯?7藥物化學(xué)電子教案二．抗過(guò)敏藥典型代表藥的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及應(yīng)用鹽酸苯海拉明N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺鹽酸鹽白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、乙醇等。本品為強(qiáng)酸弱堿鹽，呈酸性。用于治療過(guò)敏性疾病，也可治療乘車(chē)、船引起的惡心、嘔吐和暈動(dòng)病馬來(lái)酸氯苯那敏（撲爾敏）g-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺馬來(lái)酸鹽白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、乙醇和氯仿。用于蕁麻疹、枯草熱、過(guò)敏性鼻炎等。鹽酸賽庚啶1-甲基-4-（5H-二苯并[a，d]環(huán)庚三烯-5-亞基）哌啶鹽酸鹽倍半水合物白色或微黃色結(jié)晶性粉末，易溶于甲醇，微溶解于乙醇和水。用于蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢等過(guò)敏性疾病及偏頭痛的治療。18藥物化學(xué)電子教案三．抗?jié)兯幍慕Y(jié)構(gòu)類(lèi)型咪唑類(lèi)：西咪替丁四．抗?jié)兯幍湫痛硭幍慕Y(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及應(yīng)用西咪替?。ㄌ┪秆祝㎞-氰基-N"-甲-N"-[2-[（5-甲基-1H-4-咪唑基）甲基]硫基]乙基胍（甲氰咪胍）白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，溶于甲醇、乙醇，微溶于水。用于治療胃及十二指腸潰瘍鹽酸雷尼替丁N"-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-亞乙基二胺鹽酸鹽。白色或淺黃色結(jié)晶性粉末，易溶于水和甲醇，略溶于乙醇。主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍等。19藥物化學(xué)電子教案法莫替丁N-氨磺?；?3-[[[2-[（二氨基亞甲基）氨基]-4-噻唑基]甲基]硫基]丙脒白色針狀結(jié)晶，用于治療胃及十二指腸潰瘍、消化道出血、胃炎等。五.重要的化學(xué)反應(yīng)1．鹽酸苯海拉明遇酸易水解，生成二苯甲醇和b-二甲氨基乙醇。2．鹽酸苯海拉明在過(guò)氧化氫和三氯化鐵溶液，被氧化及氯代生成2，3，5，6-四氯對(duì)苯醌，再經(jīng)氫氧化鉀水解，生成2，5-二氯-3，6-二羥基對(duì)苯醌：

20藥物化學(xué)電子教案藥物化學(xué)第8章（擬腎上腺素藥）重、難點(diǎn)提示和輔導(dǎo)21藥物化學(xué)電子教案一．?dāng)M腎上腺素藥典型代表藥的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及應(yīng)用腎上腺素（副腎堿）R（-）4-[2-（甲胺基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，化學(xué)性質(zhì)很不穩(wěn)定，極易自動(dòng)氧化，應(yīng)避光保存。抗休克及哮喘重酒石酸去甲腎上腺素（酒石酸正腎上腺素）R（-）-4-（2-氨基-1-羥基乙基）-1，2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末。臨床上用于治療各種休克，也可治療胃粘膜出血。22藥物化學(xué)電子教案鹽酸異丙腎上腺素4-[（2-異丙胺基-1-羥基）乙基]-1，2-苯二酚鹽酸鹽白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末,臨床用于支氣管哮喘、過(guò)敏性哮喘、心搏驟停及中毒性休克等。鹽酸多巴胺4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚鹽酸鹽白色或類(lèi)白色有光澤的結(jié)晶，易溶于水，微溶于乙醇。臨床上用于各種類(lèi)型的休克。鹽酸麻黃堿(麻黃素)（1R，2S）-2-甲胺基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，易溶于水、乙醇。臨床主要用于支氣管哮喘，低血壓等23藥物化學(xué)電子教案鹽酸克侖特羅2-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇鹽酸鹽白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、乙醇，溶于乙醚。用于預(yù)防和治療支氣管哮喘、慢性支氣管炎等二．異丙腎上腺素、腎上腺素、去甲腎上腺素的鑒別方法異丙腎上腺素水溶液遇三氯化鐵試液，生成深綠色絡(luò)合物，滴加5%NaHCO3溶液即變藍(lán)色，后變紅色。而腎上腺素會(huì)被高鐵離子氧化呈紫色，轉(zhuǎn)呈紫紅色。去甲腎上腺素則呈翠綠色。由此可區(qū)別三者。24藥物化學(xué)電子教案三．重要的化學(xué)反應(yīng)1．鹽酸麻黃堿具有-氨基--羥基化合物的特征反應(yīng)，如被高錳酸鉀、鐵氰化鉀等氧化，生成苯甲醛和甲胺，前者有特殊氣味，后者可使紅色石蕊試紙變藍(lán)：2．腎上腺素具有兒茶酚結(jié)構(gòu)，化學(xué)性質(zhì)很不穩(wěn)定，極易自動(dòng)氧化。與空氣或日光接觸會(huì)氧化生成紅色的腎上腺素紅，進(jìn)一步聚合生成棕色的多聚物：四．練習(xí)題：章后習(xí)題1、2、3、6、7、825藥物化學(xué)電子教案

藥物化學(xué)第9章（擬膽堿藥和抗膽堿藥）重、難點(diǎn)提示和輔導(dǎo)26藥物化學(xué)電子教案一．?dāng)M膽堿藥的分類(lèi)根據(jù)作用機(jī)制不同，可分為膽堿受體激動(dòng)劑和膽堿酯酶抑制劑兩種類(lèi)型。二．?dāng)M膽堿藥典型代表藥的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及應(yīng)用毛果云香堿(匹魯卡品)（3S，4R）-3-乙基-4-[（1-甲基咪唑基）-5-甲基]-3H-二氫呋喃-2-酮粘稠的油狀液體或結(jié)晶,具有旋光性,加熱可迅速發(fā)生差向異構(gòu)化,在稀NaOH溶液中，可被水解開(kāi)環(huán)。臨床用于緩解或消除青光眼的各種癥狀毒扁豆堿(依色林)（3a，S-cis）-1，2，3，3a，8，8a-六氫-1，3a，8-三甲基吡咯并[2，3-b]吲哚-5-醇甲氨基甲酸酯具有旋光性,性質(zhì)不穩(wěn)定，露置空氣中或遇光、熱即變淡紅色或紅色。曾用于青光眼的治療。27藥物化學(xué)電子教案溴新斯的明溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯銨白色結(jié)晶性粉末，在水中極易溶解。臨床上主要用于重癥肌無(wú)力及手術(shù)后腹氣脹、尿潴留等癥。溴吡斯的明溴化3-[（二甲氨基）甲酰氧基]-1-甲基吡啶钅翁白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，在水、乙醇或氯仿中極易溶解。臨床上用于重癥肌無(wú)力、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留等。三．?dāng)M膽堿藥重要的化學(xué)反應(yīng)1．毒扁豆堿分子中含有酯基，水解生成毒扁豆酚后，被氧化為紅色的依色林紅。2．溴新斯的明在氫氧化鈉溶液中加熱水解，生成二甲氨基酚鈉，再加入重氮苯磺酸試液，則生成紅色的偶氮化合物。28藥物化學(xué)電子教案四．抗膽堿藥的分類(lèi)根據(jù)藥物的作用部位及對(duì)膽堿受體亞型選擇性的不同，抗膽堿藥可分為M受體拮抗劑和N受體拮抗劑。五．抗膽堿藥典型代表藥的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及應(yīng)用硫酸阿托品（±）--（羥甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]-3-辛醇酯硫酸鹽一水合物無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，極易溶于水。臨床用于治療各種內(nèi)臟絞痛和散瞳。氫溴酸東莨菪堿[7(S)-(1，2，4，5，7)--（羥甲基）苯乙酸-9-甲基-3-氧雜-9-氮雜三環(huán)[3.3.1.02，4]-7-壬醇酯氫溴酸鹽三水化合物無(wú)色或白色結(jié)晶性粉末，溶于水和乙醇。臨床用作鎮(zhèn)靜藥，用于全身麻醉前給藥，還可用于暈動(dòng)病、震顫麻痹、狂躁性精神病及有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等。29藥物化學(xué)電子教案氫溴酸山莨菪堿（S）-（羥甲基）苯乙酸-6-羥基-1H，5H-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]-3-辛醇酯氫溴酸鹽白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，易溶于水、乙醇。臨床用于感染中毒性休克和解痙，也用于治療腦血栓、腦血管痙攣。溴丙胺太林（普魯本辛）溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2（9H-呫噸-9-甲酰氧基）乙基-2-丙銨白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，在水、乙醇中極易溶解，主要用于胃腸道痙攣、胃及十二指腸潰瘍的治療。鹽酸苯海索（安坦）1-環(huán)己基-1-苯基-3-（1-哌啶）丙醇鹽酸鹽白色結(jié)晶粉末，易溶于甲醇、乙醇，微溶于水。30藥物化學(xué)電子教案臨床上治療震顫麻痹和震顫麻痹綜合癥等。氯琥珀膽堿（司可林）2，2′-[（1，4-二氧-1，4-亞丁基）雙（氧）]雙[N，N，N-三甲基乙銨]二氯化物二水合物白色結(jié)晶性粉末，極易溶于水。臨床用作全身麻醉的輔助藥。六．抗膽堿藥的重要反應(yīng)1．阿托品分子中含有酯鍵，在弱酸性、近中性條件下較穩(wěn)定，而在堿性溶液中易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸。2．氯琥珀膽堿分子中有酯鍵，易發(fā)生水解反應(yīng)，水解產(chǎn)物為一分子的琥珀酸和兩分子的氯化膽堿。七．練習(xí)題：章后習(xí)題1、2、5、7

31藥物化學(xué)電子教案

第10章（心血管系統(tǒng)藥物）重難點(diǎn)提示和輔導(dǎo)32藥物化學(xué)電子教案一．分類(lèi)心血管藥物主要分為五類(lèi)：抗心絞痛藥、抗高血壓藥、血脂調(diào)節(jié)藥、強(qiáng)心藥及抗心率失常藥。二．典型藥物的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及用途1．抗心絞痛藥根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理的不同，抗心絞痛藥物可分為三類(lèi)：硝酸酯及亞硝酸酯類(lèi)、鈣拮抗劑和受體拮抗劑。藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及用途硝酸異山梨酯（消心痛）1，4；3，6-二脫水-D-山梨醇-2，5-二硝酸酯白色結(jié)晶性粉末，略溶于乙醇，微溶于水；具有爆炸性。臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全、心肌梗塞等的預(yù)防。33藥物化學(xué)電子教案。硝苯地平（心痛定）1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸二甲酯黃色結(jié)晶粉末，微溶于乙醇，不溶于水。用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛，還可用于治療原發(fā)性高血壓。尼群地平1，4-二氫-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯黃色結(jié)晶性粉末，易溶于氯仿、丙酮，微溶于甲醇、乙醇，幾乎不溶于水。用于冠心病及高血壓的治療維拉帕米（異搏定、戊脈安）5-[（3，4-二甲氧基苯乙基）甲氨基]-2-（3，4-二甲氧基苯基）-2-異丙基戊腈臨床上常用其鹽酸鹽，為白色粉末，易溶于水、乙醇、氯仿等。本品臨床上用于抗心律失常及抗心絞痛。34藥物化學(xué)電子教案地爾硫艸卓（硫氮艸卓酮）順-（+）-3-乙?；?2，3-二氫-5-[2-（二甲氨基）乙基]-2-（4-甲氧苯基）-1，5-苯并硫氮雜艸卓-4-（5H）酮鹽酸鹽白色結(jié)晶，易溶于水，不溶于乙醇。用于室上性心律失常、典型心絞痛、變異型心絞痛，還可用于降低血壓。桂利嗪（腦益嗪、肉桂苯哌嗪）1-反式-肉桂基-4-二苯甲基哌嗪白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，易溶于氯仿和苯，溶于稀鹽酸，幾乎不溶于水；用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動(dòng)脈硬化、腦外傷后遺癥等的治療。35藥物化學(xué)電子教案2．抗高血壓藥包括作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物、神經(jīng)節(jié)阻斷藥、作用于神經(jīng)末梢的藥物、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、腎上腺素受體拮抗劑、作用于血管平滑肌的藥物、利尿藥、鈣拮抗劑等類(lèi)型。藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及用途利血平（利舍平）11，17-二甲氧基-18-[（3，4，5-三甲氧基苯甲酰）氧]-3，20-育亨烷-16-甲酸甲酯白色或淡黃色棱柱形結(jié)晶，溶于甲醇、乙醇等，略溶于水。用于治療輕度至中度的早期高血壓甲基多巴3-羥基--甲基-L-酷氨酸白色結(jié)晶性粉末，易溶于稀鹽酸、微溶于乙醇，略溶于水。適用于輕度、重度的原發(fā)性高血壓。36藥物化學(xué)電子教案卡托普利1-[（2S）-3-巰基-2-甲基-丙酰]-L-脯氨酸白色結(jié)晶性粉末，易溶于甲醇、乙醇，略溶于水。對(duì)各型高血壓均有明顯降壓作用。馬來(lái)酸依那普利（S）-1-[N-（1-乙氧羰基-3-苯丙基）-L-丙氨酰]-L-脯氨酸可用于原發(fā)性、腎性、腎血管性、惡性高血壓鹽酸哌唑嗪1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（2-呋喃甲酰）哌嗪鹽酸鹽白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，溶于乙醇，幾乎不溶于水。用來(lái)治療輕、中度高血壓，還可用于心力衰竭的治療。37藥物化學(xué)電子教案3．抗心律失常藥根據(jù)藥物作用機(jī)制可分為四類(lèi)：鈉通道阻滯劑、-受體拮抗劑、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物、鈣通道阻滯。藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及用途普魯卡因胺4-氨基-N-[2-（二乙胺基）乙基]-苯甲酰胺白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，有引濕性；易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿。用于治療陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速、頻發(fā)早搏、心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)、快速型室性和房型心律失常等鹽酸美西律1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，易溶于水、乙醇。適用于各種原因引起的室性心率失常38藥物化學(xué)電子教案鹽酸普羅帕酮1-[2-[2-羥基-3-（丙氨基）-丙氧基]苯基]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽白色結(jié)晶性粉末，溶于甲醇、乙醇、四氯化碳和熱水，微溶于冷水，不溶于乙醚。本品為鈉通道阻滯劑，具有抗心律失常作用。鹽酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽白色或類(lèi)白色結(jié)晶粉末，易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，難溶于水。抗心律失常藥物，還有抗顫動(dòng)及擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈的作用。阿替洛爾臨床上用于治療心律失常，緩解心絞痛以及降低血壓等三．練習(xí)題：章后習(xí)題1、3、4、539藥物化學(xué)電子教案第11章（抗菌藥和抗病毒藥）重難點(diǎn)提示和輔導(dǎo)40藥物化學(xué)電子教案一．磺胺類(lèi)抗菌藥物的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及用途磺胺嘧啶4-氨基-N-2-嘧啶基苯磺酰胺白色結(jié)晶或粉末，微溶于乙醇或丙酮，不溶于乙醚和氯仿。本品為兩性化合物，在稀鹽酸及強(qiáng)堿中溶解。預(yù)防和治療流行性腦炎?；前芳讎f唑（新諾明）4-氨基-N-（5-甲基-3-異噁唑基）苯磺酰胺白色結(jié)晶性粉末，幾乎不溶于水，略溶于乙醇，易溶于丙酮。本品為兩性化合物，在稀鹽酸、氫氧化鈉試液和氨試液中易溶。常與抗菌增效劑甲氧芐啶（TMP）合用，組成復(fù)方新諾明，臨床主要用于泌尿道和呼吸道感染、傷寒及布氏桿菌病等。41藥物化學(xué)電子教案甲氧芐啶（甲氧芐氨嘧啶）5-[（3，4，5-三甲氧苯基）-甲基]-2，4-嘧啶二胺白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，微溶于乙醇或丙酮中，幾乎不溶水，易溶于冰醋酸。本品常與SMZ或磺胺嘧啶合用，治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、腦膜炎和敗血癥等。42藥物化學(xué)電子教案二．喹諾酮類(lèi)抗菌藥的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及用途諾氟沙星（氟哌酸）1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫-7-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，色或淡黃色結(jié)晶性來(lái)粉末，在空氣中能吸收水分，遇光色漸變深。微溶于水或乙醇，易溶于乙酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液。臨床主要用于治療尿道、胃腸道及盆腔的感染等。環(huán)丙沙星（環(huán)丙氟哌酸）1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-派嗪基）-3-喹啉羧酸藥用本品的鹽酸鹽，為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，臨床廣泛用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚、軟組織、耳鼻喉等部位的感染。43藥物化學(xué)電子教案氧氟沙星（氟嗪酸）（±）9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de][1、4]苯并噁嗪-6-羧酸黃色或灰黃色結(jié)晶性粉末，微溶于水、乙醇，極易溶于冰乙酸中。臨床上主要用于革蘭氏陰性菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)的感染等。44藥物化學(xué)電子教案三．抗結(jié)核病藥結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及用途對(duì)氨基水楊酸鈉4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉二水合物白色或類(lèi)白色結(jié)晶，易溶于水。本品對(duì)結(jié)核桿菌有選擇性抑制作用，多與鏈霉素、異煙肼等合用，可增加療效，減少耐藥性。異煙肼（雷米封）4-吡啶甲酰肼無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，本品遇光漸變質(zhì)。易溶于水，微溶于乙醇、乙醚。臨床常用的抗結(jié)核病藥。鹽酸乙胺丁醇（2R，2R′）-（+）-2，2′-（1，2-乙二基二亞氨基）-雙-1-丁醇二鹽酸鹽。白色結(jié)晶性粉末，極易溶于水。用于治療對(duì)異煙肼、鏈霉素有耐藥性的各型肺結(jié)核及肺外結(jié)核，多與異煙肼、鏈霉素合用。45藥物化學(xué)電子教案四．名詞、術(shù)語(yǔ)抗菌增效劑是一類(lèi)與某類(lèi)抗菌藥物配伍使用時(shí)，以特定的機(jī)制增強(qiáng)該類(lèi)抗菌藥物活性的藥物。代謝拮抗就是設(shè)計(jì)與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，使之競(jìng)爭(zhēng)性地和特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身分摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細(xì)胞的生長(zhǎng)。五．練習(xí)題：章后習(xí)題2、3、6、7、9

47藥物化學(xué)電子教案《藥物化學(xué)》第12章（抗生素）重難點(diǎn)提示和輔導(dǎo)48藥物化學(xué)電子教案一．抗生素的分類(lèi)按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征可分為：β-內(nèi)酰胺抗生素（青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)以及非典型的β-內(nèi)酰胺抗生素類(lèi)）、四環(huán)素類(lèi)抗生素(金霉素、土霉素、四環(huán)素)，氨基糖苷類(lèi)抗生素(卡那霉素、慶大霉素、新霉素)，大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素（紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素）、氯霉素等；49藥物化學(xué)電子教案二．β-內(nèi)酰胺抗生素代表藥的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、性質(zhì)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)化學(xué)名性質(zhì)及應(yīng)用青霉素（芐青霉素或青霉素G）（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸對(duì)酸不穩(wěn)定，只能注射給藥，不能口服,用其鈉鹽或鉀鹽的粉針劑注射前用注射用水現(xiàn)配現(xiàn)用。臨床上主要用于革蘭氏陽(yáng)性菌，如鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的感染。阿莫西林（羥氨芐青霉素）（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基2-（4-羥基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，不溶于乙醇。臨床上主要用于泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、膽道等的感染。50藥物化學(xué)電子教案頭孢氨芐（先鋒霉素Ⅳ或頭孢力新）(6R,7R)-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物白色或乳黃色結(jié)晶性粉末，在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶?？咕?。三．β-內(nèi)酰胺抗生素結(jié)構(gòu)特性分子中含有由四個(gè)原子環(huán)組成的β-內(nèi)酰胺環(huán)，該環(huán)是β-內(nèi)酰胺抗生素發(fā)揮生物活性的必需基團(tuán)，因四元環(huán)張力比較大，使化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，易發(fā)生開(kāi)環(huán)導(dǎo)致失活。51藥物化學(xué)電子教案。四．重要抗生素的藥品名、結(jié)構(gòu)及應(yīng)用藥品名結(jié)構(gòu)臨床應(yīng)用頭孢拉定β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，用于尿道和上呼吸道感染頭孢噻肟鈉β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，治療敏感細(xì)菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎、呼吸道、泌尿道等氯霉素氯霉素類(lèi)抗生