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文檔簡介

抗心絞痛藥

AntianginalDrugs心絞痛各種原因引起的暫時性心肌缺血所導致的心前區(qū)劇痛癥候群,最常見原因是動脈粥樣硬化。室內(nèi)壓室內(nèi)容積心肌供氧與需氧的關系冠脈血流心肌收縮力心率心室壁張力心肌缺血胸痛O2demandO2supply灌注壓血流量側(cè)支循環(huán)ClassificationofAntianginalDrugs硝酸酯類:硝酸甘油、硝酸異山梨酯-受體阻斷藥:普萘洛爾Ca通道拮抗劑:硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓等硝酸甘油(nitroglycerin)【藥理作用】1.擴張外周血管,改變血流動力學2.改變心肌血流分布,改善缺血區(qū)供血3.

抑制血小板聚集和粘附,抗血栓形成松弛血管機制Ca2+MLCK-MLCKP血管平滑肌舒張NOcGMP依賴的PKSMCorEC中鳥苷酸環(huán)化酶(GC)環(huán)磷酸鳥苷

cGMP

硝酸酯類藥物MLCK:肌球蛋白輕鏈激酶局部全身血管舒張所致不良反應

面、頸皮膚潮紅BP↓→反射性心悸誘發(fā)心絞痛頭暈、搏動性頭痛顱內(nèi)壓↑長期大劑量可致高鐵血紅蛋白血癥眼內(nèi)壓↑(?)體位性BP↓→暈厥注意事項:耐受性,可間歇給藥,或減小劑量。β-受體阻斷藥穩(wěn)定型心絞痛:可用不穩(wěn)定型心絞痛:慎用變異型心絞痛:忌用有效量個體差異較大,應從小量開始。久用停藥時,會加劇心絞痛的發(fā)作或心梗,應逐漸減量。心臟功能抑制心動過緩、低血壓、嚴重心功能不全者禁用哮喘/慢阻肺禁用CCB的臨床應用對冠脈痙攣所致變異型心絞痛最有效,也用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛。對伴有哮喘和阻塞性肺病更合適。

硝苯地平:變異性心絞痛維拉帕米:伴心率失常的不穩(wěn)定/穩(wěn)定心絞痛地爾硫卓:冠脈痙攣所致變異型心絞痛聯(lián)合用藥硝酸酯類和β受體阻斷藥合用:協(xié)同降低耗氧量,β受體阻斷藥可取消硝酸甘油所致反射性心率↑,而硝酸甘油可縮小β受體阻斷藥所致心室容積擴大和外周阻力↑。硝酸酯類和CCB合用:擴血管作用增加,硝酸酯類主要作用于V,CCB主要擴張小A,且又有較強的擴張冠脈作用。β受體阻斷藥和CCB合用:硝苯吡啶+心得安思考題抗心絞痛藥通過哪三個環(huán)節(jié)發(fā)揮療效?并舉例說明。調(diào)血脂藥--背景知識血脂:膽固醇酯(CE)+甘油三酯(TG)為核心,外包膽固醇(Ch)和磷脂(PL)構成球形顆粒再與載脂蛋白(apo)結合,形成脂蛋白于血漿進行轉(zhuǎn)運與代謝。脂蛋白可分為乳糜微粒(CM)、極低密度脂蛋白(VLDL)、LDL、HDL等。高脂血癥:血漿中VLDL、LDL及apoB濃度升高調(diào)血脂藥藥理作用TC/LDL-c(LDL-膽固醇)

HDL作用機制口服腸道絡合膽汁酸排出

阻斷膽汁酸重吸收膽汁酸Ch向膽汁酸轉(zhuǎn)化的限速酶7-α羥化酶更多激活肝中Ch向膽汁酸轉(zhuǎn)化加強。肝細胞表面LDL受體數(shù)量增加,血漿LDL向肝轉(zhuǎn)移,血漿LDL-c和TC濃度下降。調(diào)血脂藥臨床應用用于Ⅱa型高脂血癥,4~7天生效,2周內(nèi)達最大效應,使血漿LDL、Ch濃度明顯降低不良反應惡心、腹脹、便秘等。長期應用,可引起脂溶性維生素缺乏??紒硐┌芬蛞月然镄问綉茫梢鸶呗刃运嵫Y。也可妨礙噻嗪類、香豆素類、洋地黃類藥物吸收,它們應在本類藥用前1小時或用后4小時服用。調(diào)血脂藥臨床應用對原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥、Ⅲ型高脂蛋白血癥,以及糖尿病性、腎性高脂血癥均為首選藥物。不良反應約10%患者有輕度胃腸癥狀、頭痛或皮疹。少數(shù)患者有血清轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、肌磷酸激酶升高和肌肉觸痛。超大劑量樂伐他汀可引起狗白內(nèi)障,臨床應用尚未發(fā)現(xiàn),但應注意。調(diào)血脂藥苯氧酸類(貝特類)氯貝特(氯貝丁酯,clofibrate)又名安妥明(atromid-s)是最早應用的苯氧酸(fibricacid)衍化物,降脂作用明顯,但不良反應多而嚴重。新的苯氧酸類藥效強毒性低,有吉非貝齊(gemfibrozil),苯扎貝特(bezafibrate)、非諾貝特(fenofibrate)、環(huán)丙貝特(ciprofibrate)等。調(diào)血脂藥抗血小板聚集、抗凝血和降低血漿粘度,增加纖溶酶活性等臨床應用本類藥物以降TG、VLDL及IDL為主,所以臨床應用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂癥。尤其對家族性Ⅲ型高血脂癥效果更好。也可用于消退黃色瘤。對HDL-c下降的輕度高膽固醇血癥也有較好療效。調(diào)血脂藥不良反應苯氧酸類藥物不良反應較輕。有輕度腹痛、腹瀉、惡心等胃腸道反應。偶有皮疹、脫發(fā)、視物模糊、血象異常等。問題心絞痛藥物治療的目的_____,______.治療心絞痛藥物的分類及其作用機制。降脂藥物的分類,各舉一個代表藥物HMG-CoA為肝臟合成_____的限速酶,其抑制劑為作用最強的___脂藥物。第一節(jié)強心苷一、概述定義:來源:二、作用原理強心甙強心作用與抑制心肌細胞膜上Na+-K+-ATP酶,使心肌細胞內(nèi)Ca2+增加有關。(一)正性肌力作用特點:1、增強心肌收縮力2、縮短心肌收縮期(即長心舒期)3、降低心肌耗氧量4、增加衰竭心臟的輸出量

三、藥理作用(二)減慢心率作用(負性頻率作用)(三)對心肌電生理特性的影響(負性傳導作用)(四)對心電圖的影響(五)對其他系統(tǒng)的作用1、CHF2、室上性心律失常(1)心房顫動(2)心房撲動(3)陣發(fā)性室上性心動過速四、臨床應用五、體內(nèi)過程

六、不良反應(一)中毒反應1、胃腸道反應2、NS癥狀3、心臟毒性是強心苷中毒的危險癥狀,嚴重時造成死亡。主要有:(1)異位節(jié)律點的自律性增高;(2)減慢房室傳導;(3)抑制竇房結(二)中毒的防治3、補鉀2

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