促進子宮收縮藥物課件

子宮收縮藥物

2019-2-261.子宮收縮藥物

1.

子宮收縮藥

子宮收縮藥是一類能選擇性地興奮子宮平滑肌，引起子宮收縮的藥物。臨床常用的藥物分為三類：垂體后葉素類、前列腺素類、麥角生物堿類。2.

子宮收縮藥子宮收縮藥是一類能選擇性地興奮子宮平一、垂體后葉素類縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）本品從豬、牛、羊的神經(jīng)垂體（垂體后葉）中提取，也可人工合成。它們的效價以單位表示，1單位相當于2ug純縮宮素。垂體后葉素（pituitrin)本品是從豬、牛、羊等動物的神經(jīng)垂體中提取的粗制劑，內(nèi)含等量的縮宮素（催產(chǎn)素）和血管升壓素（抗利尿激素）。3.一、垂體后葉素類縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）3.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】現(xiàn)已證明，子宮平滑肌及乳腺內(nèi)存在縮宮素受體，縮宮素通過與受體結合而引起子宮收縮及促進排乳作用。未孕子宮受體密度低，妊娠子宮受體數(shù)量逐漸增加，至妊娠后期受體數(shù)量達最高峰，且宮體的受體數(shù)量明顯高于宮頸。4.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】4.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】⒈興奮子宮：縮宮素選擇性興奮子宮平滑肌，子宮收縮加強。作用特點如下：①作用快速、短暫；②對子宮體興奮作用強，對子宮頸興奮作用弱；③子宮收縮的性質(zhì)及強度取決于劑量大?。盒┝渴棺訉m節(jié)律性收縮，其性質(zhì)類似于正常分娩，有利于胎兒娩出；大劑量引起子宮強直性收縮，對產(chǎn)程中的胎兒和母體不利；5.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】5.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】

⒈興奮子宮：作用特點如下：

④作用受子宮生理狀態(tài)影響：?妊娠早期體內(nèi)孕激素水平高，可降低子宮對縮宮素的敏感性，故早期子宮對縮宮素不敏感；?妊娠中、后期子宮對縮宮素的敏感性逐漸增高，臨產(chǎn)時達到高峰，這是由于體內(nèi)雌激素水平隨妊娠的進展逐漸增高，而雌激素可提高子宮對縮宮素的敏感性；?分娩后子宮對縮宮素的敏感性又逐漸降低。6.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】6.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】⒉促進排乳：縮宮素可使乳腺腺泡周圍的肌上皮細胞收縮，能促進排乳，但不增加排乳總量。⒊其它作用：大劑量縮宮素能松馳血管平滑肌，有短暫的降壓作用；尚有輕度抗利尿作用。7.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】7.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】⒈催產(chǎn)和引產(chǎn)：①對于胎位及產(chǎn)道正常的宮縮無力性難產(chǎn)，為了加強子宮節(jié)律性收縮，促進分娩，可用小劑量縮宮素作催產(chǎn)；②對于死胎、過期妊娠及妊娠合并嚴重疾?。ㄈ缧呐K病、肺結核等），需提前終止妊娠者，可用小劑量縮宮素作引產(chǎn)。8.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】8.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】⒉產(chǎn)后止血：產(chǎn)后出血時，應立即肌內(nèi)注射或皮下注射較大劑量縮宮素（5-10單位），使子宮產(chǎn)生強直性收縮，壓迫肌層內(nèi)血管而止血。但因其作用短暫，臨床上已被肌內(nèi)注射作用快而持久的麥角新堿所取代。9.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】9.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】⒊催乳：在喂奶前2-3分鐘，以滴鼻劑滴鼻，每次3滴，經(jīng)粘膜吸收后，可促進乳汁排出。也可肌內(nèi)注射2-5單位催乳。10.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】10.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【不良反應】⒈偶見惡心、嘔吐、心律失常；⒉使用過量可導致子宮持續(xù)性強直收縮，引起胎兒宮內(nèi)窒息，甚至子宮破裂。11.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【不良反應】11.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【用藥注意事項】縮宮素用于催產(chǎn)、引產(chǎn)時，必須注意以下幾點：⒈嚴格掌握劑量：根據(jù)宮縮及胎心情況及時調(diào)整靜脈滴速，避免子宮強直性收縮；12.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【用藥注意事項】縮宮素用于縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【用藥注意事項】⒉嚴格掌握禁忌證：有產(chǎn)道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、三胎以上經(jīng)產(chǎn)婦及剖宮產(chǎn)史者禁用，以防止子宮破裂或胎兒宮內(nèi)窒息。⒊從動物腦垂體中提取的縮宮素制劑，偶有過敏反應，而人工合成者則無。13.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【用藥注意事項】13.垂體后葉素（pituitrin)垂體后葉素中的縮宮素有催產(chǎn)、引產(chǎn)或產(chǎn)后止血作用，因成分復雜，含升壓素，對子宮平滑肌的選擇性不高，且不良反應較多，故作為子宮收縮藥已被縮宮素取代。垂體后葉素中所含的血管升壓素具有兩種作用：①通過與腎集合管上的相應受體結合，增加對水分的重吸收，具有明顯的抗利尿作用，可用于治療尿崩癥；②作用于血管平滑肌，收縮血管，尤其是毛細血管和內(nèi)臟小動脈，可用于治療肺出血（咯血）和食管、胃底靜脈曲張破裂出血（嘔血）。14.垂體后葉素（pituitrin)垂體后葉素中的縮宮素有催產(chǎn)、垂體后葉素（pituitrin)此外，血管升壓素尚有短暫的升高血壓和胃腸平滑肌興奮作用。應用垂體后葉素后，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、面色蒼白、出汗、心悸、胸悶、腹痛、便秘及過敏反應等不良反應，遇此情況應立即停藥。高血壓、冠心病、肺心病、心力衰竭、妊娠高血壓綜合征等禁用。其余禁忌證見縮宮素。15.垂體后葉素（pituitrin)此外，血管升壓素尚有短暫的升二、麥角生物堿類（一）氨基麥角堿類麥角新堿（ergonovine,ergometrine)（二）氨基酸麥角堿類氫麥角堿（dihydrorgotoxine,海特琴）麥角胺（ergotamine)16.二、麥角生物堿類（一）氨基麥角堿類16.麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【藥理作用】能選擇性興奮子宮平滑肌，使子宮收縮。其特點是：①作用迅速、強大而持久；②對妊娠子宮比未孕子宮敏感，尤以臨產(chǎn)時和新產(chǎn)后子宮最敏感；③對宮體和宮頸的作用無選擇性，不利于胎兒娩出，故禁用于催產(chǎn)、引產(chǎn)；④劑量稍大即引起子宮強直性收縮，壓迫血管而有止血作用。17.麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【藥麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【臨床用途】⒈子宮出血：用于產(chǎn)后、刮宮術后、月經(jīng)過多等引起的子宮出血。常選用肌內(nèi)注射，使子宮平滑肌產(chǎn)生強直性收縮，機械地壓迫肌層內(nèi)血管而止血。⒉產(chǎn)后子宮復原：產(chǎn)后子宮復原緩慢，易致出血和感染。因此，產(chǎn)后應用促進子宮收縮，以加速其復原。18.麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【臨麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【不良反應】部分病人有惡心、嘔吐、頭暈、冷汗、面色蒼白及血壓升高等等反應；偶見過敏反應，嚴重者可見呼吸困難、血壓下降?！窘勺C】妊娠中毒癥、高血壓、冠心病禁用；胎兒及胎盤娩出之前禁用，以免引起子宮破裂、胎兒宮內(nèi)窒息及胎盤滯留宮內(nèi)之危險。19.麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【不氫麥角堿（dihydrorgotoxine,海特琴）氫麥角堿是麥角毒進行還原的雙氫衍生物，其作用與麥角毒不同。通過阻斷受體，可導致外周血管擴張、血壓降低、心率減慢、翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓等作用，臨床用于治療血管痙攣性疾病。20.氫麥角堿（dihydrorgotoxine,海特琴）氫麥角堿氫麥角堿（dihydrorgotoxine,海特琴）氫麥角堿還具有中樞鎮(zhèn)靜作用，與異丙嗪、哌替啶可組成冬眠合劑，臨床用于人工冬眠。本品的主要不良反應是體位性低血壓，故病人在注射后應臥床2小時，并禁用于低血壓、嚴重動脈硬化、冠心病、腎功能不全等病人。21.氫麥角堿（dihydrorgotoxine,海特琴）氫麥角堿麥角胺（ergotamine)麥角胺能收縮腦血管，降低腦動脈搏動幅度，使偏頭痛緩解，有效率可達90%，但不能預防其發(fā)作。由于麥角胺吸收緩慢且不規(guī)則，故常與咖啡因配伍，后者既能增加麥角胺的吸收，又能收縮腦血管而發(fā)揮協(xié)同作用。久用可損壞血管內(nèi)皮細胞，導致支端壞死，故口服2-4天為限。22.麥角胺（ergotamine)麥角胺能收縮腦血管，降低腦動脈三、前列腺素類前列腺素（prostaglandin)是一類廣泛存在于身體各組織和體液中的自體活性物質(zhì)，現(xiàn)可人工合成。與生殖藥理關系密切的前列腺素有前列腺素E2、前列腺素F2及其衍生物15-甲基前列腺素F2等。23.三、前列腺素類前列腺素（prostaglandin)是一類廣地諾前列酮（dinoprostone,前列腺素E2)【作用及用途】⒈興奮子宮：對妊娠各期子宮均有明顯的興奮和收縮作用。對妊娠初、中期子宮的收縮作用遠比縮宮素強，對臨產(chǎn)前子宮最為敏感。引起子宮收縮的特性與分娩時的陣縮相似，在增強子宮平滑肌節(jié)律性收縮的同時，尚能使子宮頸部肌肉松馳。24.地諾前列酮（dinoprostone,前列腺素E2)【作用及地諾前列酮（dinoprostone,前列腺素E2)【作用及用途】用于中期妊娠引產(chǎn)和足月妊娠引產(chǎn)，是一種安全且有效的引產(chǎn)藥。除可靜脈滴注外，陰道內(nèi)、羊膜腔內(nèi)或?qū)m腔內(nèi)羊膜腔外給藥，能興奮早、中期妊娠子宮并導致流產(chǎn)。對于妊娠早期引產(chǎn)，所需劑量較大，易致較嚴重不良反應，孕婦常難忍受。25.地諾前列酮（dinoprostone,前列腺素E2)【作用及地諾前列酮（dinoprostone,前列腺素E2）【作用及用途】⒉抗早孕：前列腺素E2能促進黃體萎縮、溶解，使血中黃體酮水平急劇下降，子宮內(nèi)膜脫落形成月經(jīng)，對停經(jīng)49天之內(nèi)的早孕婦女，催經(jīng)止孕之效可達96%。此外，還能促使子宮收縮，妨礙受精卵著床而發(fā)揮抗早孕作用。26.地諾前列酮（dinoprostone,前列腺素E2）【作用及【不良反應】

①常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸反應，此乃前列腺素興奮胃腸平滑肌所致

②少數(shù)人還有頭暈、頭痛、胸悶、體溫升高、心率加速、血壓下降等，一般停藥后即消失；③靜脈滴注過量可引起子宮強直性收縮，故應嚴密觀察宮縮情況，防止宮縮過強而發(fā)生子宮破裂?！窘勺C】青光眼、心臟病、肝腎功能嚴重不全、哮喘及發(fā)熱患者禁用。地諾前列酮（dinoprostone,前列腺素E2）27.【不良反應】地諾前列酮（dinoprostone,前列腺素E謝謝！28.謝謝！28.子宮收縮藥物

2019-2-2629.子宮收縮藥物

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子宮收縮藥

子宮收縮藥是一類能選擇性地興奮子宮平滑肌，引起子宮收縮的藥物。臨床常用的藥物分為三類：垂體后葉素類、前列腺素類、麥角生物堿類。30.

子宮收縮藥子宮收縮藥是一類能選擇性地興奮子宮平一、垂體后葉素類縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）本品從豬、牛、羊的神經(jīng)垂體（垂體后葉）中提取，也可人工合成。它們的效價以單位表示，1單位相當于2ug純縮宮素。垂體后葉素（pituitrin)本品是從豬、牛、羊等動物的神經(jīng)垂體中提取的粗制劑，內(nèi)含等量的縮宮素（催產(chǎn)素）和血管升壓素（抗利尿激素）。31.一、垂體后葉素類縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）3.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】現(xiàn)已證明，子宮平滑肌及乳腺內(nèi)存在縮宮素受體，縮宮素通過與受體結合而引起子宮收縮及促進排乳作用。未孕子宮受體密度低，妊娠子宮受體數(shù)量逐漸增加，至妊娠后期受體數(shù)量達最高峰，且宮體的受體數(shù)量明顯高于宮頸。32.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】4.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】⒈興奮子宮：縮宮素選擇性興奮子宮平滑肌，子宮收縮加強。作用特點如下：①作用快速、短暫；②對子宮體興奮作用強，對子宮頸興奮作用弱；③子宮收縮的性質(zhì)及強度取決于劑量大?。盒┝渴棺訉m節(jié)律性收縮，其性質(zhì)類似于正常分娩，有利于胎兒娩出；大劑量引起子宮強直性收縮，對產(chǎn)程中的胎兒和母體不利；33.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】5.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】

⒈興奮子宮：作用特點如下：

④作用受子宮生理狀態(tài)影響：?妊娠早期體內(nèi)孕激素水平高，可降低子宮對縮宮素的敏感性，故早期子宮對縮宮素不敏感；?妊娠中、后期子宮對縮宮素的敏感性逐漸增高，臨產(chǎn)時達到高峰，這是由于體內(nèi)雌激素水平隨妊娠的進展逐漸增高，而雌激素可提高子宮對縮宮素的敏感性；?分娩后子宮對縮宮素的敏感性又逐漸降低。34.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】6.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】⒉促進排乳：縮宮素可使乳腺腺泡周圍的肌上皮細胞收縮，能促進排乳，但不增加排乳總量。⒊其它作用：大劑量縮宮素能松馳血管平滑肌，有短暫的降壓作用；尚有輕度抗利尿作用。35.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【藥理作用】7.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】⒈催產(chǎn)和引產(chǎn)：①對于胎位及產(chǎn)道正常的宮縮無力性難產(chǎn)，為了加強子宮節(jié)律性收縮，促進分娩，可用小劑量縮宮素作催產(chǎn)；②對于死胎、過期妊娠及妊娠合并嚴重疾?。ㄈ缧呐K病、肺結核等），需提前終止妊娠者，可用小劑量縮宮素作引產(chǎn)。36.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】8.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】⒉產(chǎn)后止血：產(chǎn)后出血時，應立即肌內(nèi)注射或皮下注射較大劑量縮宮素（5-10單位），使子宮產(chǎn)生強直性收縮，壓迫肌層內(nèi)血管而止血。但因其作用短暫，臨床上已被肌內(nèi)注射作用快而持久的麥角新堿所取代。37.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】9.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】⒊催乳：在喂奶前2-3分鐘，以滴鼻劑滴鼻，每次3滴，經(jīng)粘膜吸收后，可促進乳汁排出。也可肌內(nèi)注射2-5單位催乳。38.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【臨床用途】10.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【不良反應】⒈偶見惡心、嘔吐、心律失常；⒉使用過量可導致子宮持續(xù)性強直收縮，引起胎兒宮內(nèi)窒息，甚至子宮破裂。39.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【不良反應】11.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【用藥注意事項】縮宮素用于催產(chǎn)、引產(chǎn)時，必須注意以下幾點：⒈嚴格掌握劑量：根據(jù)宮縮及胎心情況及時調(diào)整靜脈滴速，避免子宮強直性收縮；40.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【用藥注意事項】縮宮素用于縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【用藥注意事項】⒉嚴格掌握禁忌證：有產(chǎn)道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、三胎以上經(jīng)產(chǎn)婦及剖宮產(chǎn)史者禁用，以防止子宮破裂或胎兒宮內(nèi)窒息。⒊從動物腦垂體中提取的縮宮素制劑，偶有過敏反應，而人工合成者則無。41.縮宮素（oxytocin,催產(chǎn)素）【用藥注意事項】13.垂體后葉素（pituitrin)垂體后葉素中的縮宮素有催產(chǎn)、引產(chǎn)或產(chǎn)后止血作用，因成分復雜，含升壓素，對子宮平滑肌的選擇性不高，且不良反應較多，故作為子宮收縮藥已被縮宮素取代。垂體后葉素中所含的血管升壓素具有兩種作用：①通過與腎集合管上的相應受體結合，增加對水分的重吸收，具有明顯的抗利尿作用，可用于治療尿崩癥；②作用于血管平滑肌，收縮血管，尤其是毛細血管和內(nèi)臟小動脈，可用于治療肺出血（咯血）和食管、胃底靜脈曲張破裂出血（嘔血）。42.垂體后葉素（pituitrin)垂體后葉素中的縮宮素有催產(chǎn)、垂體后葉素（pituitrin)此外，血管升壓素尚有短暫的升高血壓和胃腸平滑肌興奮作用。應用垂體后葉素后，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、面色蒼白、出汗、心悸、胸悶、腹痛、便秘及過敏反應等不良反應，遇此情況應立即停藥。高血壓、冠心病、肺心病、心力衰竭、妊娠高血壓綜合征等禁用。其余禁忌證見縮宮素。43.垂體后葉素（pituitrin)此外，血管升壓素尚有短暫的升二、麥角生物堿類（一）氨基麥角堿類麥角新堿（ergonovine,ergometrine)（二）氨基酸麥角堿類氫麥角堿（dihydrorgotoxine,海特琴）麥角胺（ergotamine)44.二、麥角生物堿類（一）氨基麥角堿類16.麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【藥理作用】能選擇性興奮子宮平滑肌，使子宮收縮。其特點是：①作用迅速、強大而持久；②對妊娠子宮比未孕子宮敏感，尤以臨產(chǎn)時和新產(chǎn)后子宮最敏感；③對宮體和宮頸的作用無選擇性，不利于胎兒娩出，故禁用于催產(chǎn)、引產(chǎn)；④劑量稍大即引起子宮強直性收縮，壓迫血管而有止血作用。45.麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【藥麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【臨床用途】⒈子宮出血：用于產(chǎn)后、刮宮術后、月經(jīng)過多等引起的子宮出血。常選用肌內(nèi)注射，使子宮平滑肌產(chǎn)生強直性收縮，機械地壓迫肌層內(nèi)血管而止血。⒉產(chǎn)后子宮復原：產(chǎn)后子宮復原緩慢，易致出血和感染。因此，產(chǎn)后應用促進子宮收縮，以加速其復原。46.麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【臨麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【不良反應】部分病人有惡心、嘔吐、頭暈、冷汗、面色蒼白及血壓升高等等反應；偶見過敏反應，嚴重者可見呼吸困難、血壓下降?！窘勺C】妊娠中毒癥、高血壓、冠心病禁用；胎兒及胎盤娩出之前禁用，以免引起子宮破裂、胎兒宮內(nèi)窒息及胎盤滯留宮內(nèi)之危險。47.麥角新堿（ergonovine,ergometrine)【不氫麥角堿（dihydrorgotoxine,海特琴）氫麥角堿是麥角毒進行還原的雙氫衍生物，其作用與麥角毒不同。通過阻斷受體，可導致外周血管擴張、血壓降低、心率減慢、翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓等作用，臨床用于治療血管痙攣性疾病。48.氫麥角堿（dihydrorgotoxine,海特琴）氫麥角堿氫麥角堿（dihydrorgotoxine,海特琴）氫麥角堿還具有中樞鎮(zhèn)靜作用，與異丙嗪、哌替啶可組成冬眠合劑，臨床用于人工冬眠。本品的主要不良反應是體位性低血壓，故病人在注射后應臥床2小時，并禁用于低血壓、嚴重動脈硬化、冠心病、腎功能不全等病人。49.氫麥角堿（dihydrorgotoxine,海特琴）氫麥角堿麥角胺（ergotamine)麥角胺能收縮腦血管，降低腦動脈搏動幅度，使偏頭痛緩解，有效率可達90%，但不能預防其發(fā)作。由于麥角胺吸收緩慢且不規(guī)則，故常與咖啡因配伍，后者既能增加麥角胺的吸收，又能收縮腦血管而發(fā)揮協(xié)同作用。久用可損壞血管內(nèi)皮細胞，導致支端壞死，故口服2-4天為限。50.麥角胺（ergotamine)麥角胺能收縮腦血管，降低腦動脈三、前列腺素類前列腺素（prostaglandin)是一類廣泛存在于身體各組織和體液中的自體活性物