化療藥物分類

化療藥物的分類烷化劑這類藥物由烷基和功能基團(tuán)結(jié)合而成?？膳c細(xì)胞中的多種有機(jī)物如DNA,RNA或蛋白質(zhì)的親核基團(tuán)（如核酸的磷酸根、羥基、氨基，蛋白質(zhì)的羧酸根、巰基、氨基）結(jié)合，以烷基取代這些基團(tuán)的氫原子，使這些對生命有重要意義的生化物質(zhì)和核酸、酶等不能進(jìn)行正常代謝。這類細(xì)胞毒性藥物能與多種細(xì)胞成分起作用，增生快的細(xì)胞首先被殺傷，濃度足夠大時可殺傷各種類型的細(xì)胞。其共同的缺點(diǎn)是選擇性不強(qiáng)，對骨髓、消化道細(xì)胞和生殖細(xì)胞也有很強(qiáng)的殺傷作用。典型代表藥物為氮芥和環(huán)磷酰胺等。如氮芥、卡莫司?。ǖ妫?、環(huán)磷酰胺、白消安（馬利蘭）、洛莫司?。ōh(huán)己亞硝脲）等。常見烷化劑：通用名簡稱商品名配制用量及注意事項(xiàng)劑型規(guī)格1尼莫司汀ACNU寧得朗本品25mg用注射水5ml，50mg加注射用水10ml溶解后，再用生理鹽水稀釋后靜點(diǎn)或動脈注射粉針劑25mg；50mg2卡莫司汀BCNU卡氮芥單用每次125mg加入等滲鹽水或葡萄糖250ml,靜脈滴注1-2h粉針劑2g:125mg3洛莫司汀CCNU環(huán)己亞硝脲100?130mg/m2，每6?8周一次，3次為一療程膠囊劑40mg；100mg4環(huán)磷酰胺CTX環(huán)磷氮芥每次200mg（4mg/kg），每日或隔日1次注射劑100mg；200mg5異環(huán)磷酰胺IFO匹服平、和樂生每日50?60mg/kg，靜脈注射，連續(xù)5天用藥，每療程250?300mg/kg注射劑0.5g；1g；2g6司莫司汀Me-CCNU甲環(huán)亞硝脲口服，每次100?200mg/m2,6?8周服用1次膠囊劑10mg；50mg抗代謝藥這一類藥物的結(jié)構(gòu)和人體正常生理代謝的結(jié)構(gòu)類似，因而可以干擾正常代謝物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻斷而產(chǎn)生療效。常用的抗代謝藥物分為葉酸拮抗物、嘌吟類似物、嘧啶類似物等。由于尚未發(fā)現(xiàn)正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞蛋白代謝上的特異性差異，起效的機(jī)制在于利用了正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中堿基和酶系含量的差異，因而抗代謝藥物的最大缺點(diǎn)是在抑制腫瘤細(xì)胞的同時對增生旺盛的正常細(xì)胞也有相當(dāng)?shù)亩拘?，且易發(fā)生耐藥?？勾x藥物的代表藥有：葉酸抗代謝藥物、嘌吟抗代謝藥物和嘧啶抗代謝藥物。如氟尿嘧啶、甲氨喋吟、阿糖胞苷、巰基嘌吟、替加氟（呋喃氟尿嘧啶）等常見抗代謝藥物:通用名英文簡稱商品名用法用量及注意事項(xiàng)劑型規(guī)格1甲氨蝶吟MTX實(shí)體瘤：10?20mg肌注，每日2次，連續(xù)6周圍1個療程；兒童劑量減半注射劑2ml：50mg；20ml：500mg；10ml：1000mg2阿糖胞苷Ara-C賽德薩靜脈滴注：每日5?7.5mg/kg，點(diǎn)滴8?12小時，連用4?5天粉針劑0.1g;0.5g3巰嘌吟6-MP每日2.5mg/kg，或80?100mg/m2，每日1次或分次服用片劑50mg4替加氟FT-207靜脈滴注15?20mg/kg，溶于5%GS300?500ml中，每日1次注射劑5ml:0.2g;10ml:0.5g5氟尿嘧啶5-FU一日300?500mg/m2，連用3?5天，每次靜脈滴注時間不得少于6?8小時;靜脈滴注時可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時注射劑10ml：0.25g6吉他西濱健擇推薦劑量為1000mg//m2靜點(diǎn)30min,每周一次，共3次，每4周重復(fù)，多與CDDP聯(lián)合；禁冷藏粉針劑200mg;1000mg抗癌抗生素常用的有放線菌素D（更生霉素）、絲裂霉素、博菜霉素、阿毒素、平陽霉素、柔紅霉素、光輝霉素等。此類藥物是一種生物來源的抗癌藥，如同青霉素一樣，通常是一些真菌的產(chǎn)物，對細(xì)菌也有抑制作用，只是毒性較大，不像青霉素那樣普遍用來抗感染。臨床常用的抗癌抗生素主要來源于放線菌屬，毒性較大。這類藥物的作用機(jī)制不盡相同，例如絲裂霉素主要是烷化作用，柔紅霉素是RNA合成的抑制劑，選擇性的作用于嘌吟核苷，類似抗代謝藥。常見抗癌抗生素:通用名英文簡稱商品名用法用量及注意事項(xiàng)劑型規(guī)格1放線菌素DACTD更生霉素0.3?0.4mg/次，每日或隔日1次，總量4?6mg為1個療程粉針劑200ug2多柔比星ADM表阿霉素從輸液小壺緩慢沖入，每次40?60mg/m2，分2天給，每21天-次。肝素或5-Fu可促使本品發(fā)生沉淀，避免同一輸液器應(yīng)用粉針劑10mg3表柔比星EPI表阿霉素60?80mg/m2，每3周一次，用NS或GS稀釋后，緩慢靜脈注入，總量800?1000mg粉針劑10mg4柔紅霉素DNR正定霉素靜注、靜滴：隔日給藥1次，每次0.2mg/kg，以后每次增加0.4?1.0mg/kg注射劑10mg;20mg5絲裂霉素MMC自立霉素每日2mg，連日用藥，總量40?80mg，靜注或者靜滴粉針劑2mg;4mg6培洛霉素PLM/PEP派來霉素靜注時將本品5?10mg，溶于5?20ml生理鹽水或葡萄糖溶液后緩慢注射，肌注時5?10mg溶于約5ml生理鹽水或其他溶解液中粉針劑5mg7平陽霉素A5肌注，靜注，靜滴：每周2次，每次10mg，1個療程總量200?300mg，顯示療程量一般為100?200mg粉針劑8mg8吡柔比星THP乳癌、子宮癌、惡性淋巴瘤：40?60mg，每日1次，停藥3?4周。此為1個療程，可重復(fù)使用粉針劑10mg植物抗癌藥此類藥物由植物中提取，常用的有長春堿類、鬼臼堿類、三尖杉酯堿類、美登素、欖香烯乳等。主要作用于有絲分裂期，使細(xì)胞停止在M期。常用的長春新堿和長春花堿可抑制RNA的合成，特別是可與細(xì)胞微管蛋白（tubulin）結(jié)合，阻止微小管的蛋白裝配，因而干擾紡錘體的合成，使細(xì)胞停止在分裂間期。二如長春新堿、羥基樹堿及鬼臼毒素類依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26）。常見植物抗癌藥:通用名英文簡稱商品名用法用量及注意事項(xiàng)劑型規(guī)格1伊立替康CPT-11推薦劑量^350mg/m2，靜脈滴注30?90分鐘，每三周一次注射劑5ml/100mg2高三尖杉酯堿HRT每日1?4mg，緩慢滴入3小時，如血象無明顯下降可繼續(xù)滴注40?60天注射劑1ml:1mg3羥基喜樹堿每日1次，1次4?6mg，用NS稀釋后（2ml）緩慢注射，用于靜注，1個療程可達(dá)60?100mg注射劑100ml:5mg4長春瑞賓NCB諾維本單藥化療常用劑量為每周25?30mg/m2,靜滴時用NS125ml稀釋，并在短時間內(nèi)輸入（15?20min）注射劑10mg5紫杉醇PTX泰素每3周24小時靜脈給予135mg/m2注射劑5ml:30mg;16.7ml:100mg6長春新堿VCR靜注:入壺1分鐘內(nèi)完成。成人最大劑量2mg。每周1次，1個療程總量20mg注射劑1mg7長春地辛VSD每次劑量3mg/m2，靜脈快速注射，每周1次，4?6次為1療程注射劑2mg8替尼泊苷VM-26每日100?130mg/m2，靜脈滴注注射劑5mL：50mg9依托泊苷VP-16足葉乙苷單一用藥60?120mg/m2，靜注或短時靜脈輸入3?5天，或隔日靜注1次，共3?5次注射劑100mg包括性激素，黃體激素和腎上腺皮質(zhì)激素。前兩類藥物可干擾體內(nèi)腫瘤發(fā)生的激素狀態(tài)。最常用的腎上腺皮質(zhì)激素可干擾敏感的淋巴細(xì)胞的脂肪代謝，使淋巴細(xì)胞溶解、淋巴組織萎縮而發(fā)生療效；另外腎上腺皮質(zhì)激素可改善毛細(xì)血管功能，促進(jìn)藥物進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，消除包圍在腫瘤細(xì)胞周圍的纖維組織，可殺傷增生的及非增生的淋巴細(xì)胞，抑制細(xì)胞由G?_T期進(jìn)入S期。常用的有他莫昔芬（三苯氧胺）、乙烯雌酚、黃體酮、丙酸睪丸酮、甲狀腺素、潑尼松及地塞米松等常見激素類藥物:通用名商品名用法用量及注意事項(xiàng)劑型規(guī)格1氨魯米特氨基導(dǎo)眠能每日2次，250mg/次，2周后改成每日3?4次，每日劑量不超過1mg片劑250mg2甲地孕酮宜利治每日1次口服，每次200?500mg，服用時應(yīng)坐著或立著，并飲足量水，必要時將片劑分兩半使用片劑160mg3他莫昔芬抑乳癌每日10?20mg，1次或2次，和5-FU、環(huán)磷酰胺、美法侖聯(lián)合用藥可提高療效片劑40mg

主要是尚未分入或不能分入上述幾類的所有藥物，如常用的左旋門冬酰胺酶（L—ASP）,鉑類（順鉑，卡鉑，草酸鉑）、氮烯咪胺、六甲嘧胺、甲基芐肼、抗癌銻、三嗪咪唑胺等。脂質(zhì)體包裹5-氟尿嘧啶為導(dǎo)向性劑型。通用名英文簡稱商品名用法用量及注意事項(xiàng)劑型規(guī)格1門冬酰胺酶ASP靜注、靜滴、肌注：20?2000單位/kg，每周1?2次，3?4周為1療程注射劑1000IU;10000IU2卡鉑CBP每次300?400mg/m2，4周后可重復(fù)。也可聯(lián)合用藥注射劑100mg3順鉑DDP一般用量20mg/m2，溶于NS30ml靜注（或溶于5%GS滴注），連用5天，間隔3?4周可重復(fù)注射劑10mg;20mg;30mg4達(dá)卡巴嗪DTIC每日1次，2.5mg?6mg/kg，或200?400mg/m2，以10?20ml注射