藥物與家庭用藥3-2課件

1、第三章 藥物治病的奧秘Pharmacodynamics血液循環(huán)中的藥物組織分布的藥物代謝、排泄的藥物藥物達(dá)到作用部位藥理作用臨床反應(yīng)藥效毒性Pharmacokinetics吸收分布代謝排泄人體基因酶受體離子通道1. 藥物作用靶點(diǎn)病原體細(xì)菌病毒真菌寄生蟲(chóng)腫瘤細(xì)胞正常人體內(nèi)存在神經(jīng)、體液和免疫系統(tǒng)的調(diào)節(jié)，器官活動(dòng)和細(xì)胞代謝保持適當(dāng)?shù)乃礁鞣N致病因素打破平衡就會(huì)產(chǎn)生疾病，藥物的作用就是使這種失衡盡量恢復(fù)正常功能亢進(jìn) 功能不足drugdrug人體生命活動(dòng)水平提高稱為興奮，如心跳呼吸加快、血壓升高、失眠等；反之稱為抑制超出正常水平的興奮稱為亢進(jìn)，超出正常水平的抑制稱為麻痹；興奮或抑制超出最大限度，最終會(huì)

2、轉(zhuǎn)變?yōu)樗ソ?，生命活?dòng)接近終止藥物調(diào)節(jié)生理功能的本質(zhì)是發(fā)揮適當(dāng)?shù)呐d奮或抑制作用化學(xué)治療藥物是人類對(duì)付病原體的主要武器，如抗菌藥物、抗病毒藥物、抗癌藥物等抗體也具有消滅致病菌和解除致病菌分泌毒素的能力病原體或其分泌的毒素作為抗原進(jìn)入人體后，刺激機(jī)體產(chǎn)生抗體病原體人工自動(dòng)免疫法將細(xì)菌、病毒殺死，或減弱其毒力，再將其制成菌苗或疫苗，如霍亂菌苗、結(jié)核活菌苗、乙型腦炎疫苗、乙型肝炎疫苗、麻疹疫苗將細(xì)菌產(chǎn)生的外毒素去除毒性，制成類毒素，如破傷風(fēng)類毒素、白喉類毒素人體接種后，能刺激產(chǎn)生相應(yīng)的抗體，形成免疫能力，用于易感人群的預(yù)防接種人工被動(dòng)免疫法從細(xì)菌或病毒本身免疫的馬和其他大動(dòng)物身上取得的免疫血清，稱作抗菌

3、血清或抗病毒血清，如狂犬病、炭疽血清將細(xì)菌類毒素或毒素注入馬和其他大動(dòng)物身上使其免疫，然后從它們身上抽取免疫血清，即抗毒素（抗毒血清），如破傷風(fēng)、肉毒抗毒素這類血清中含有大量的抗體，注入人體后，人體不用自己制造抗體，就能很快地獲得免疫力，可在細(xì)菌或病毒感染的早期用藥2. 影響藥效的主要因素藥物因素藥物制劑和給藥途徑藥物相互作用機(jī)體因素年齡、性別、遺傳、疾病狀態(tài)等藥物因素一、藥物劑型藥物制成的適用于臨床使用的形式稱為劑型常見(jiàn)的藥物劑型包括片劑、膠囊劑、丸劑、顆粒劑、栓劑等固體劑型；軟膏劑等半固體劑型；注射劑、洗劑、滴眼劑、滴鼻劑等液體劑型；氣霧劑等氣體劑型同一藥物可以制成不同的劑型，作用快慢不一

4、樣，毒副作用的程度也不一樣；少數(shù)情況下，同一藥物不同劑型由于給藥途徑不同，藥效也可能不同不同廠家生產(chǎn)的同一劑型的同一藥物，療效和毒副作用方面也存在一定的差異同一藥物的不同劑型價(jià)格相差很多二、藥物的相互作用不影響藥物的濃度，但改變藥理作用：如同時(shí)應(yīng)用的兩種藥物競(jìng)爭(zhēng)同一靶點(diǎn)改變藥物在作用部位的濃度而改變藥理作用：如某種藥物影響另一種藥物的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程聯(lián)合用藥可能發(fā)生積極或者消極的效果，要做到合理的藥物配伍機(jī)體因素一、年齡新生兒和老年人肝代謝和腎排泄功能不全藥物作用靶點(diǎn)的敏感性改變機(jī)體組織發(fā)生變化，如老年人脂肪比例增多，影響藥物分布老年人常需服用更多的藥物二、性別女性特殊生理時(shí)期，月經(jīng)

5、期、懷孕期、哺乳期等性別不同，激素的種類和水平不同，影響藥效三、遺傳因素種族差異：如異煙肼的代謝，我國(guó)快代謝占50，慢代謝占26，歐美國(guó)家則相反個(gè)體差異四、疾病狀態(tài)干擾機(jī)體對(duì)藥物的敏感性：如甲狀腺功能低下時(shí)對(duì)度冷丁的敏感性增高改變藥物體內(nèi)過(guò)程：如胃腸功能障礙影響藥物吸收，肝腎功能不全導(dǎo)致藥物消除減慢甚至?xí)l(fā)生毒性反應(yīng)五、心理因素安慰劑（placebo）是指本身沒(méi)有特殊藥理活性的中性物質(zhì)（如乳糖、淀粉）制成的外形似藥的制劑某些情況下安慰劑的確會(huì)發(fā)揮效應(yīng)，主要是病人在心理上對(duì)藥物和醫(yī)生的信賴，發(fā)生一系列精神和生理上的變化六、長(zhǎng)期用藥引起機(jī)體（及病原體）的反應(yīng)性變化耐受性和耐藥性 機(jī)體連續(xù)多次用藥后

6、反應(yīng)性降低稱為耐受性，停藥后耐受性可消失，再次連續(xù)用藥又可發(fā)生 病原體對(duì)反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏感性降低稱為耐藥性依賴性 長(zhǎng)期應(yīng)用某種藥物后，機(jī)體對(duì)這種藥物產(chǎn)生了生理性或是精神性的依賴和需求停藥癥狀 病人在長(zhǎng)期反復(fù)用藥后突然停藥，會(huì)出現(xiàn)一定的癥狀，停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，如嗎啡依賴者停藥后精神和軀體的問(wèn)題；某些抗高血壓藥物突然停藥后血壓反跳性上升3. 常見(jiàn)藥物劑型A. 片劑（tablet）將藥物與適宜輔料混勻，經(jīng)壓制而成的圓片狀或異形片狀制劑包括口服片劑、口腔用片劑等口服片劑經(jīng)胃腸道吸收而發(fā)揮作用，也有部分在胃腸道局部發(fā)揮作用，包括普通片、包衣片、咀嚼片等口腔用片劑包括口含片和舌下片等 1. 普通片

7、2. 包衣片：增加藥物的穩(wěn)定性，掩蓋藥物的不良?xì)馕?，改善片劑的外觀等（糖衣片、腸溶片等） 一般病人服用藥片應(yīng)至少飲用100ml溫開(kāi)水，并保持站立1.5min，不能干吞藥片，防止藥物黏附、刺激食管粘膜3. 咀嚼片在口腔中咀嚼后吞服的片劑，常加入蔗糖、薄荷油等甜味劑及食用香料調(diào)整口味，適宜幼兒服用常用于維生素類、解熱藥和治療胃部疾病的藥物，如氫氧化鋁嚼碎后能快速在胃壁上形成保護(hù)膜咀嚼后可用少量溫開(kāi)水送服4. 泡騰片主要供口服使用，放入水中在泡騰崩解劑的作用下產(chǎn)生大量氣泡（CO2），片劑迅速崩解溶化，多見(jiàn)于可溶性藥物一般宜用100-150ml涼開(kāi)水或溫水浸泡，待藥物完全溶解或氣泡消失后飲用；嚴(yán)禁直接

8、服用或口含藥液中有不溶物、沉淀、絮狀物時(shí)不宜服用少數(shù)泡騰片供陰道外用5. 分散片放入水中可迅速崩解均勻分散的片劑，在20oC左右的水中，一般3min內(nèi)完全崩解，加快藥物吸收，多見(jiàn)于難溶性藥物可加水分散之后口服（兒童）或直接口服給嬰幼兒喂藥時(shí)，應(yīng)將患兒抱起，用手捏住下巴，以小湯匙盛藥液，慢慢緊貼孩子的口角輕輕灌入6. 口含片含于口腔內(nèi)緩慢溶解，能對(duì)口腔及咽部產(chǎn)生持久的藥效，用于局部的消炎、消毒等含片應(yīng)含在口腔中或近患處，待其自然溶化分解，不能口服或咀嚼；含片是治療藥，并非預(yù)防或保健作用 7. 舌下片舌下給藥，藥物快速溶解吸收、發(fā)揮療效，同時(shí)避免首過(guò)消除藥片含服于舌下，不能咀嚼或吞咽藥物，含后30

9、min內(nèi)不宜進(jìn)食或飲水B. 丸劑（pill）將藥物細(xì)粉（多為中草藥）或藥物提取物加適宜粘合輔料制成的圓球型固體制劑，主要口服應(yīng)用，也有其他給藥途徑（如舌下）粘合劑可用蜂蜜、水、米糊或面糊，所制成的丸劑分別稱為蜜丸、水丸、糊丸C. 膠囊劑（capsule）將藥物或加有輔料充填于空心硬質(zhì)膠囊（硬膠囊）或彈性軟質(zhì)膠囊（軟膠囊）中而制成的制劑，一般供口服掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛱岣咚幬锓€(wěn)定性，有利于胃腸道分散、溶出、吸收一般情況下膠囊應(yīng)整粒吞服，不便于吞服的情況下（兒童）可考慮拆開(kāi)服用，但應(yīng)注意沒(méi)有膠囊保護(hù)時(shí)藥物的刺激性或藥效變化（腸溶膠囊）D. 顆粒劑（granule）將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒

10、狀制劑，一般可分為可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑和泡騰性顆粒劑沖入水中飲用，溶出吸收速率較快 E. 栓劑（suppository）將藥物與適宜基質(zhì)混合制成的，供腔道給藥的固體制劑，包括直腸栓、陰道栓和尿道栓F. 軟膏劑（ointment）將藥物與適宜基質(zhì)混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑，其中乳劑基質(zhì)制成的易于涂布的軟膏劑成為乳膏劑涂敷前清洗干凈皮膚；破損、潰爛、滲出部位不應(yīng)涂敷；若有灼燒感、發(fā)紅、腫脹、出疹等反應(yīng)，應(yīng)局部將藥物洗凈，停止用藥；不宜涂敷于口腔黏膜或眼結(jié)膜G. 氣霧劑（aerosol）指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑，使用時(shí)

11、借拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧滴噴出可在呼吸道、皮膚或其它腔道發(fā)揮局部或全身作用局部作用：治療咽炎局部作用：止痛全身作用：抗心絞痛拋射劑是提供氣霧劑動(dòng)力源泉，有時(shí)可兼作藥物的溶劑或稀釋劑，主要是液化氣體最常用氟氯烷烴類，即氟利昂，蒸氣壓適宜，穩(wěn)定性好，毒性甚小，不易燃，無(wú)味無(wú)臭氟利昂由于上述優(yōu)點(diǎn)廣泛用于冷凍設(shè)備和空氣調(diào)節(jié)裝置的制冷劑，但也是破壞臭氧層的元兇，在平流層中強(qiáng)烈的紫外線作用下，氟利昂分解釋放出氯原子，破壞臭氧分子 優(yōu)點(diǎn) 速效、局部用藥 易定位 提高藥物穩(wěn)定性 避免首過(guò)消除 準(zhǔn)確控制劑量 缺點(diǎn) 生產(chǎn)成本高 制冷作用刺激皮 膚引發(fā)不適 氟氯烷烴可能造 成心律失常氣霧劑吸入氣霧劑使用方法打開(kāi)噴口的蓋子，握緊并將氣霧劑搖勻緩緩呼氣盡量讓肺部氣體排盡噴口放入口內(nèi)，吸氣的同時(shí)按壓氣霧劑閥門，并繼續(xù)緩慢深吸氣屏住呼吸10-15s或更久，然后用鼻子緩慢呼氣溫水清洗口腔，氣霧劑噴嘴也應(yīng)清洗干凈H. 噴霧劑（spray）指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)節(jié)助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物以霧狀等形式噴出的制劑不含拋射劑，局部應(yīng)用為主I. 干粉吸入劑（dry powder inhalation，DP