藥物化學(xué)試卷B卷評分標(biāo)準(zhǔn)

1、徐州工程學(xué)院試卷答案及評分標(biāo)準(zhǔn)2015- 2016 學(xué)年第 一 學(xué)期課程名稱藥物化學(xué)及實驗試卷類型期末B考試形式閉卷考試時間100 分鐘命題人 李昭 2015 年12月4 日使用班級 12 應(yīng)化1、2題號一二二四五六總分總分101020202020100得分一、單項選擇題（共10小題，每題1分，共計10分） TOC o 1-5 h z .安定是下列那個藥物的商品名 （ B ）A.苯巴比妥 B.地西泮 C.氯丙嗪 D.卡馬西平.鹽酸嗎啡加熱重排的產(chǎn)物是 （ C ）A.雙嗎啡 B.苯嗎喃 C.阿撲嗎啡 D. N-氧化嗎啡.從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個藥物顯效最快？（ A ）A.海索比妥pk

2、a8.4 （未解離率90%）B.苯巴比妥酸pka3.75 （未解離率0.022%）C.戊巴比妥pka8.0 （未解離率80%）D.苯巴比妥pka7.4 （未解離率50%） TOC o 1-5 h z .下列屬于II相代謝的是 （ D ）A.水解反應(yīng)B.乙酰化反應(yīng)C.甲基化反應(yīng) D.硫酸結(jié)合反應(yīng).臨床上使用的第一個B -內(nèi)酰胺酶抑制劑是（A ）A.克拉維酸 B.頭抱氨甲C.西司他丁 D.氨曲南.維生素K3的主要臨床用途為 （ D ）A.防治腳氣病、多發(fā)性神經(jīng)炎和胃腸疾病等B.防治各種黏膜及皮膚炎癥等C.防治夜盲癥、角膜軟化癥及皮膚粗糙等D.防治凝血酶原過低癥、新生嬰兒出血癥等.可用于利尿降壓的藥

3、物是（ C ）A.甲氯芬酯 B .硝苯地平 C.氫氯曝嗪D.辛伐他汀.我國第一個擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家一類抗肝炎新藥是 （ D ）A.聯(lián)苯雙酯B.青蒿素 C.水飛薊賓D.雙環(huán)醇3.藥物名稱臨床用途.設(shè)計呷咪美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于A. 5-羥色胺B.組胺 C.多巴胺D.腎上腺素.用氟原子置換尿喀呢5位上的氫原子，其設(shè)計思想為 ( B )A.供電子效應(yīng)B.生物電子等排C.增大立體位阻D.改變理化性質(zhì)二、判斷題(共10小題，每題1分，共計10分)(x ) 1. 6-APA是半合成頭抱菌素類B -內(nèi)酰胺抗生素的重要原料。(V ) 2.氨基糖甘類抗生素尤其對兒童產(chǎn)生的較大毒性是不可逆耳聾。(，)3.阿司匹

4、林的合成過程中容易引起過敏反應(yīng)的雜質(zhì)是乙酰水楊酸酊。(x ) 4.藥物與受體作用時所采用的構(gòu)象為優(yōu)勢構(gòu)象。(x ) 5.非番體抗炎藥的作用是磷酸二酯酶抑制劑。(V ) 6.聯(lián)苯雙酯是從五味子的果仁乙醇提取液中分離得到的活性成分。(x ) 7.維生素C為脂溶性的維生素。(，)8.維生素D3的活性代謝產(chǎn)物為1 %25-二羥基D3。(X ) 9.西咪替丁屬于質(zhì)子泵抑制劑。(V ) 10.齊多夫定是臨床使用的第一個抗艾滋病病毒藥物。三、根據(jù)下面藥物的結(jié)構(gòu)，寫出藥名及臨床用途(共10小題，每題2分，共計20分)藥物名稱臨床用途地西泮鎮(zhèn)靜催眠藥卡馬西平抗癲癇藥10.藥物名稱臨床用途氯氮平抗精神病藥嗎啡鎮(zhèn)痛

5、藥5.卡托普利降壓藥6.COOH頭抱氨節(jié)抗生素順柏抗腫瘤藥阿司匹林解熱鎮(zhèn)痛藥、抗血栓藥鹽酸麻黃堿支氣管哮喘藥OCH3聯(lián)苯雙酯抗肝炎藥四、簡答題（共5小題，每題4分，共計20分）.解釋生物電子等排體的概念。生物電子等排體是具有相似的物理和化學(xué)性質(zhì)，并能產(chǎn)生相似或拮抗的生物活性 的分子或基團(tuán)。（4分）.解釋優(yōu)勢構(gòu)象、藥效構(gòu)象的概念。分子勢能最低的構(gòu)象為優(yōu)勢構(gòu)象。（2分）藥物與受體作用時所采取的實際構(gòu)象為藥效構(gòu)象。（2分）.貝諾酯是哪兩個藥物的前體藥物，寫出這兩個藥物的化學(xué)名稱及化學(xué)結(jié)構(gòu)式貝諾酯是阿司匹林和對乙酰氨基酚的前體藥物。（2分）（1分）（1分）.青霉素為什么不能口服？注射劑為什么制成粉針劑

6、？青霉素分子在酸性或者堿性條件下都容易開環(huán)而失活，口服之后會經(jīng)過腸道和胃液的作用，發(fā)生開環(huán)失去抗菌活性，因而不能口服。（2分）青霉素的水溶液在室溫下易分解，故青霉素的注射液要制成粉針劑，注射前新鮮 配置。（2分）.地西泮在體內(nèi)胃腸道發(fā)生什么樣的化學(xué)變化？對其生物利用度有何影響?2位的酰胺鍵和4, 5位的亞胺鍵，在酸性條件下兩者都容易發(fā)生水解開 環(huán)反應(yīng)；4, 5位開環(huán)是可逆性反應(yīng)，在酸性情況下水解開環(huán)，中性和堿性情 況下脫水閉環(huán)。在胃酸作用下，4, 5位水解開環(huán)，開環(huán)化合物進(jìn)入弱堿性的 腸道，又閉環(huán)形成原藥。因此，4, 5位問開環(huán)，不影響藥物的生物利用度。（4分）五、合成題（共2小題，第1題8分

7、，第2題12分，共計20分） 1.以水楊酸為原料，寫出阿司匹林的合成過程。h2so470-75 DC（反應(yīng)條件3分，反應(yīng)方程5分）2.寫出西咪替丁的合成路線六、綜合題（共4小題，共計20分）.美沙拉嗪的合成方法有很多，其中一種為水楊酸硝化還原法，寫出其反應(yīng)方程 式，并畫出實驗裝置圖。Fe/HClCOOH0H（3分，裝置圖2分）H2N.根據(jù)苯環(huán)的定位效應(yīng)，寫出反應(yīng)過程中可能產(chǎn)生的副產(chǎn)物。如何控制硝化反應(yīng) 條件？COOH&0HNH之（2分）加入混酸（68%硝酸和冰醋酸），控制溫度在7080C. （2分）.在本實驗中保險粉起到了什么作用？保險粉的作用：漂白劑和還原劑。（4分）.硝基的還原還可以采用那些還原方法？試寫出一種，并加以比較。.用金