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酰化反應(yīng) 答案_第4頁
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1、第四章 酰化反應(yīng) 答案一、完成下列反應(yīng)1、西替利嗪中間體金永生,姚斌、吳秋生等,1-(4-氯苯基)苯甲基哌嗪的合成方法改進(jìn)。實(shí)用醫(yī)藥雜志。2005.22(12).1108-11092、阿洛西林中間體蘇為科,何洪潮。醫(yī)藥中間體制備方法?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2000,3、阿洛西林中間體蘇為科,何洪潮。醫(yī)藥中間體制備方法。化學(xué)工業(yè)出版社。2000,4、青霉素。蘇為科,何洪潮。醫(yī)藥中間體制備方法?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2000,5、半合成-內(nèi)酰胺類抗生素蘇為科,何洪潮。醫(yī)藥中間體制備方法。化學(xué)工業(yè)出版社。20006、芬不芬章思規(guī)。實(shí)用精細(xì)化學(xué)品手冊(cè)(有機(jī)卷)下?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。1996,13407乙酰丙嗪8安眠

2、酮章思規(guī)。實(shí)用精細(xì)化學(xué)品手冊(cè)(有機(jī)卷)下。化學(xué)工業(yè)出版社。1996,139乙酰唑胺章思規(guī)。實(shí)用精細(xì)化學(xué)品手冊(cè)(有機(jī)卷)下。化學(xué)工業(yè)出版社。1996,1410嘧啶苯芥章思規(guī)。實(shí)用精細(xì)化學(xué)品手冊(cè)(有機(jī)卷)下?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。1996,1511磺胺類藥物章思規(guī)。實(shí)用精細(xì)化學(xué)品手冊(cè)(有機(jī)卷)下?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。1996,1712鹵卡班章思規(guī)。實(shí)用精細(xì)化學(xué)品手冊(cè)(有機(jī)卷)下?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。1996,1438136-羥基-2-苯基-3-噠酮章思規(guī)。實(shí)用精細(xì)化學(xué)品手冊(cè)(有機(jī)卷)下。化學(xué)工業(yè)出版社。1996,150914呋布西林蘇為科,何潮洪。醫(yī)藥中間體制備方法。化學(xué)工業(yè)出版社。2001,67115間三氟甲

3、苯異氰酸脂制備章思規(guī)。實(shí)用精細(xì)化學(xué)品手冊(cè)(有機(jī)卷)下?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。1996,135716鹽酸普魯卡因制備尤啟冬。藥物化學(xué)?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,89醇的O-?;?7鹽酸利多卡因制備尤啟冬。藥物化學(xué)?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,96胺的N-酰化18依托咪酯尤啟冬。藥物化學(xué)?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,89胺的N-?;?9 地西泮尤啟冬。藥物化學(xué)?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,114胺的N-?;?0 氟哌啶醇尤啟冬。藥物化學(xué)。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,139苯環(huán)的C-?;?1對(duì)乙酰氨基酚尤啟冬。藥物化學(xué)。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,176苯環(huán)的C-?;?2阿司匹林尤啟冬。藥物化學(xué)。化學(xué)工業(yè)出版社。2

4、005,179酚的O-酰化23吲哚美辛尤啟冬。藥物化學(xué)?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,187胺的N-酰化24雙氯芬酸鈉尤啟冬。藥物化學(xué)?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,189胺的N-?;捅江h(huán)的C-烴化25布洛芬尤啟冬。藥物化學(xué)?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,192苯環(huán)的C-酰化26萘普生尤啟冬。藥物化學(xué)?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,193芳環(huán)的C-?;?7腎上腺素尤啟冬。藥物化學(xué)。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,240苯的C-?;?8卡托普利尤啟冬。藥物化學(xué)。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,283胺的N-?;?9、替卡西林Tetrahydro,1984,70: 1555-1558炔烴的碳?;?0、胺磺噻唑胺Bombas

5、 L. J Am Chem Soc. 1945,67,671氮原子上的酰化反應(yīng)31、頭孢西丁,頭孢三唑 Hartough H B, et al. J Am Chem Soc,1947,69:1102碳原子上的?;磻?yīng)32、頭孢呋辛,頭孢呋辛酯Howard D,et al. J Am Chem Soc,1947,69:3093碳原子上的?;磻?yīng)33、合成新型頭孢菌素中間體3-乙?;?2-咪唑烷酮-1-甲酰氯的合成1)光氣法2)雙光氣法3)光氣法蘇為科。3-取代基-1-氯甲酰基-2-咪唑烷酮,系列產(chǎn)品合成的研究報(bào)告。杭州浙江大學(xué),1995Kong H B,Schrock W, Metzger K

6、G.GB1392850Michael P,et al. EP3992,1979.33、鹽酸塞庚啶尤啟冬。藥物化學(xué)?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,362苯的C-?;?4、西維菌殺蟲劑的合成Haynes, et al.,Contrib.Boye Thompson Inst.,1957,18,507(1)氧原子上的?;磻?yīng),酚的O-?;?)氮原子上的酰化反應(yīng)35、卡馬西平的合成Davis,M.A.et al.,J.Med.Chem.1964,7,88(1)氮原子上的酰化反應(yīng),光氣為?;瘎?6、泛影酸診斷用藥J.Am.Chem.Soc.,1956,78,3210氮原子上的酰化反應(yīng),醋酐為酰化劑37、吡喹

7、酮尤啟冬。藥物化學(xué)。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,395胺的N-?;?8環(huán)丙沙星尤啟冬。藥物化學(xué)。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,421苯的C-?;?9枸櫞酸氯米芬尤啟冬。藥物化學(xué)。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,565苯的C-?;?0呋喃丙胺王汝龍,原正平。化工產(chǎn)品手冊(cè)-藥物。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,190羧羥基鹵置換反應(yīng)41甲喹酮王汝龍,原正平?;ぎa(chǎn)品手冊(cè)-藥物。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,270胺的N-?;运狒麨轷;瘎?2、氧原子的?;磻?yīng) 醇的氧酰化 羧酸為?;瘎╂?zhèn)痛藥鹽酸呱替啶的合成 聞韌,藥物合成反應(yīng),化學(xué)工業(yè)出版社。 11543、氧原子的酰化反應(yīng) 醇的氧?;?羧酸為酰化劑局部麻醉藥鹽酸普魯

8、卡因的合成聞韌,藥物合成反應(yīng),化學(xué)工業(yè)出版社。 11544、氧原子的?;磻?yīng) 醇的氧酰化 羧酸酯為?;瘎?局麻藥丁卡因 聞韌,藥物合成反應(yīng),化學(xué)工業(yè)出版社。 11845、氧原子的酰化反應(yīng) 醇的氧?;?羧酸酯為酰化劑聞韌,藥物合成反應(yīng),化學(xué)工業(yè)出版社。 11846、氧原子的?;磻?yīng) 醇的氧酰化 羧酸酯為?;瘎┛鼓憠A藥格隆溴胺(胃長寧)的合成 聞韌,藥物合成反應(yīng),化學(xué)工業(yè)出版社。 11947、氧原子的酰化反應(yīng) 醇的氧酰化 酸酐為?;瘎?鎮(zhèn)痛藥阿法羅定(安那度爾)的合成 聞韌,藥物合成反應(yīng),化學(xué)工業(yè)出版社。 12048、氮原子上的?;磻?yīng) 脂肪氨-N酰化 羧酸為?;瘎┫淄绰勴g,藥物合成反應(yīng),化學(xué)工

9、業(yè)出版社。 13549、氮原子上的?;磻?yīng) 脂肪氨-N酰化 羧酸酯為?;瘎?巴比妥類通用方法聞韌,藥物合成反應(yīng),化學(xué)工業(yè)出版社。 13650、氮原子上的酰化反應(yīng) 脂肪氨-N?;?羧酸酯為酰化劑舒比利聞韌,藥物合成反應(yīng),化學(xué)工業(yè)出版社。 13651、醇的酰化羧酸為?;瘎╂?zhèn)痛藥鹽酸呱替啶的合成52、醇的?;人釣轷;瘎┚植柯樽硭廂}酸普魯卡因的合成53、醇的酰化羧酸酯為?;瘎┒】ㄒ?54、醇的?;人狨轷;瘎┛鼓憠A藥溴美噴酯(寧胃適)的合成55、醇的酰化酸酐為?;瘎╂?zhèn)痛藥阿法羅定(安那度爾)的合成56、氮原子上的?;磻?yīng)羧酸酯為酰化劑巴比妥類藥物合成通法57、碳原子上的酰化反應(yīng) 羰基位C-?;?活

10、性亞甲基化合物的C-?;?氯苯乙酮(氯喘定的合成中間體)的制備58、碳原子上的?;磻?yīng) 羰基位C-?;?酮及羧酸衍生物的-C酰化 苯基丙二酸二乙酯(苯巴比妥中間體)的合成59、撲熱息痛(對(duì)羥基乙酰苯胺)的合成(一種解熱鎮(zhèn)痛藥),其制備經(jīng)過乙?;磻?yīng)60、苯環(huán)上的?;?,F(xiàn)-C?;磻?yīng)普羅帕酮王汝龍,原正平。化工產(chǎn)品手冊(cè)-藥物。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,41061、氮原子上的酰化反應(yīng)妥卡尼王汝龍,原正平?;ぎa(chǎn)品手冊(cè)-藥物?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,41362、氮原子上的酰化反應(yīng)勞卡尼王汝龍,原正平?;ぎa(chǎn)品手冊(cè)-藥物。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,41563、氮原子上的?;磻?yīng)奔扎貝特中間體的制備

11、王汝龍,原正平?;ぎa(chǎn)品手冊(cè)-藥物。化學(xué)工業(yè)出版社。2005,47064、氮原子上的酰化反應(yīng)丙谷胺中間體的制備王汝龍,原正平?;ぎa(chǎn)品手冊(cè)-藥物?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,52765、氮原子上的?;磻?yīng)甲氧氯普胺中間體的制備王汝龍,原正平?;ぎa(chǎn)品手冊(cè)-藥物?;瘜W(xué)工業(yè)出版社。2005,53866、苯環(huán)上的?;?,F(xiàn)-C?;磻?yīng)非索非那定中間體的制備施小新,秦川。當(dāng)代新藥合成。華東理工大學(xué)出版社。2005,4467、氨硫脲 醫(yī)藥中間體制備方法 55968、苯環(huán)的?;磻?yīng),酰氯作為酰化劑氨氟沙星的中間體 醫(yī)藥中間體制備方法 49269、芐位?;磻?yīng),酸酐作為?;瘎┘籽跗S胺嘧啶的中間體 40570、呋

12、喃環(huán)的酰化反應(yīng),酸酐作為?;瘎?-乙酰呋喃的中間體 醫(yī)藥中間體制備方法 34471、精神振奮藥苯丙胺中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,14572、殺菌防腐劑章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,24573、尼伯金丁酯防腐殺菌劑章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,36974、卡泊酸,用作抗心絞痛藥、抗心律失常藥。章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,39775、2-(4-氯苯甲酰)苯甲酸,醫(yī)藥、染料的中間體,用于生產(chǎn)噻酮、2-氯蒽醌等。章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,45776、章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科

13、學(xué)出版社,45677、鄰氯苯甲酰氯,醫(yī)藥及染料中間體。用于全身麻醉藥氯胺酮鹽酸鹽、非麻醉性鎮(zhèn)咳藥敵退咳等的生產(chǎn)章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,45778、卞氧基羰基-L-脯氨酸,卡托普利中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,40179、4-氯苯基環(huán)丙基酮,擬除蟲菊酯殺蟲劑的中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,49680、乙酸-3-氯丙酯,有機(jī)合成中間體,用于染料的生產(chǎn)章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,50581、章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,51382、泰舒中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科

14、學(xué)出版社,51383、廣譜抗真菌藥克霉唑中間體的合成章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,53584、2,4-滴丁酯,除草劑章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,57585、3,4-二氯二苯甲酮,用于生產(chǎn)驅(qū)蟲藥甲苯咪唑章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,59586、殺威的中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,63587、地草平的中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,64488、乙胺嗪的中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,68589、殺草丹章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(上),科學(xué)出版社,68690、芳

15、烴與二元酸酐的?;呛铣煞纪岬闹匾椒?。91、Gatermann反應(yīng)Adans L R,Levine I.J.Amer.Chem.Soc.1923,45:237392、Vilsmeier反應(yīng)Reynolds G A,AvanAllan L J.Org.Chem.1971,36:600Gopalam et al.Synthesis 1976,75293、Duff反應(yīng)Smith W E.J.Org.Chem.1972,37:397294、Reimer-Tiemann反應(yīng)Russell A,Lockhart L B.Org.Syn.Coll.Vol.3,1955,46395、 Reimer-Tie

16、mann反應(yīng)也可以用于活潑的雜環(huán)化合物如吡咯、吲哚的甲?;疊oyd W J,Robson W.J.Biochem.1935,29:55596、在硫酸銅、亞硫酸鈉的催化下,在乙酸鈉的緩沖溶液中,重氮鹽易與甲醛肟生成芳醛肟,酸性水解或用硫酸鐵銨處理即得芳醛。Jolad S D,Rajagopal S.Org.Syn.Coll Vol.5.1973,13997、在二鹵化雙(三苯基膦)鈀的催化下,鹵代烴可與一氧化碳、氫進(jìn)行甲?;磻?yīng)生成醛,且分子中的-CN、存在均無影響。Schoenberg A,Heck R F.J.Amer.Chem.Soc.1974,96:776198、烯烴與酰氯在三氯化鋁存在下

17、可發(fā)生C-?;磻?yīng),亦可把它看成是脂肪族碳原子的Friedel-Crafts反應(yīng)。反應(yīng)機(jī)理如下:聞韌,藥物合成反應(yīng),化學(xué)工業(yè)出版社,15399、Corey E J and Chaykovsky M.J.Am.Chem.Soc.1964,86:1639100、Cutsche C D. Org. Reactions. 1954,8: 365101、甜菜地的芽后除草地的中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(下),科學(xué)出版社,1932102、羥苯乙酮的中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(下),科學(xué)出版社,1941103、擬腎上腺素藥物中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(下),科學(xué)出版社,19501

18、04、局部麻醉藥的中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(下),科學(xué)出版社,2016105、選擇性芽前除草劑章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(下),科學(xué)出版社,2020106、敵稗章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(下),科學(xué)出版社,2023107、水楊酰苯胺章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化11學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(下),科學(xué)出版社,2090108、先鋒霉素的中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(下),科學(xué)出版社,2157109、氨基甲酸酯類殺蟲劑的中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(下),科學(xué)出版社,2248110、殺鼠靈的中間體章思?xì)w,精細(xì)有機(jī)化學(xué)品技術(shù)手冊(cè)(下),科學(xué)出版社,2241二、設(shè)計(jì)下列化合物的合成路線1、由苯和其他有機(jī)或無機(jī)試劑合成鄰、間、對(duì)氟代苯乙酮的有效方法解: 2、以對(duì)硝基苯乙酮為原料,合成氯霉素的中間體3、通過逆合成分析寫出下列化合物最佳合成路線分析: 合成:4、通過逆合成分析寫出下列化合物最佳合成路線合成:5、合成:三、用語言敘述下列人名反應(yīng)或?qū)懗銎浞磻?yīng)的代表式或舉例解釋此人名反應(yīng)。1、Friedel-Crafts?;磻?yīng):酰氯、酸酐、羧酸、烯酮等酰化劑在Lewis酸或質(zhì)子酸催化下,對(duì)芳烴進(jìn)行親電取

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