呼吸系統(tǒng)疾病用藥（課堂PPT）

1、呼吸系統(tǒng)疾病用藥呼吸系統(tǒng)疾病用藥.2 咳、痰、喘三者往往同時存在，互咳、痰、喘三者往往同時存在，互為因果。為因果。痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽，痰刺激呼吸道感受器引起咳嗽，阻塞細(xì)支氣管誘發(fā)哮喘。阻塞細(xì)支氣管誘發(fā)哮喘。支氣管痙攣主要引起哮喘，支氣管痙攣主要引起哮喘，同時因呼吸阻力增加使肺同時因呼吸阻力增加使肺泡膨脹，刺激牽張感受器泡膨脹，刺激牽張感受器引起咳嗽。引起咳嗽。咳嗽對呼吸道是機(jī)械咳嗽對呼吸道是機(jī)械刺激，引起粘膜充血，刺激，引起粘膜充血，分泌物增多，也可引分泌物增多，也可引起支氣管痙攣而誘發(fā)起支氣管痙攣而誘發(fā)哮喘。哮喘。呼吸系統(tǒng)疾病常見癥狀呼吸系統(tǒng)疾病常見癥狀教學(xué)目的教學(xué)目的1. 掌握選擇

2、性掌握選擇性2受體激動劑、茶堿和糖皮質(zhì)激素的受體激動劑、茶堿和糖皮質(zhì)激素的平喘作用、臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。平喘作用、臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。2. 熟悉異丙托溴銨和色甘酸二鈉的作用特點(diǎn)和應(yīng)熟悉異丙托溴銨和色甘酸二鈉的作用特點(diǎn)和應(yīng)用。用。3. 了解鎮(zhèn)咳藥和祛痰藥的作用與應(yīng)用了解鎮(zhèn)咳藥和祛痰藥的作用與應(yīng)用 。.4第一節(jié)第一節(jié) 平喘藥平喘藥.5.6平滑肌平滑肌上皮上皮肺泡隔肺泡隔上皮脫落，受損上皮脫落，受損炎癥，水腫炎癥，水腫粘液，血漿滲出粘液，血漿滲出平滑肌收縮平滑肌收縮治療：抗炎治療：抗炎+ +解痙解痙.7哮喘哮喘正常狀態(tài)與阻塞狀態(tài)下的呼吸道示意圖正常狀態(tài)與阻塞狀態(tài)下的呼吸道示意圖正常狀態(tài)正常狀

3、態(tài)阻塞狀態(tài)阻塞狀態(tài).8正常狀態(tài)與阻塞狀態(tài)下的細(xì)支氣管剖面正常狀態(tài)與阻塞狀態(tài)下的細(xì)支氣管剖面正常細(xì)支氣管正常細(xì)支氣管阻塞細(xì)支氣管阻塞細(xì)支氣管.9 AC PDE受體興奮藥受體興奮藥茶堿類茶堿類糖皮質(zhì)激素糖皮質(zhì)激素抗過敏藥抗過敏藥抗膽堿藥抗膽堿藥哮喘哮喘哮喘發(fā)生機(jī)制及平喘哮喘發(fā)生機(jī)制及平喘藥作用機(jī)制示意圖藥作用機(jī)制示意圖.10過敏過敏反應(yīng)反應(yīng)過敏過敏介質(zhì)介質(zhì)支氣管支氣管收縮收縮毛細(xì)血毛細(xì)血管擴(kuò)張管擴(kuò)張AchAchM膽堿受體膽堿受體cGMPcGMP（-）（LT、組胺、組胺、 5-HT）ATPcAMP5AMP（-）（-）（-）腺苷酸腺苷酸環(huán)化酶環(huán)化酶磷磷 酸酸二酯酶二酯酶 受體受體A，NA3 3. 抗膽

4、堿藥抗膽堿藥（-）4. 4. 皮質(zhì)激素皮質(zhì)激素2. 茶堿類茶堿類喘喘1. 受體激動藥受體激動藥5.5. 抗過敏藥抗過敏藥抗原抗原迷走神經(jīng)興奮迷走神經(jīng)興奮.11平喘作用機(jī)制：平喘作用機(jī)制： 1、激動、激動2受體受體-腺苷酸環(huán)化酶腺苷酸環(huán)化酶 - cAMP-平滑肌松弛平滑肌松弛 2、抑制肥大細(xì)胞釋、抑制肥大細(xì)胞釋 放炎癥介質(zhì)放炎癥介質(zhì)-抑制抑制 毛細(xì)血管通透性增高毛細(xì)血管通透性增高.12支氣管哮喘的病因和發(fā)病機(jī)制支氣管哮喘的病因和發(fā)病機(jī)制nervous factor (神經(jīng)因素神經(jīng)因素): 1 .交感交感N興奮興奮 2.迷走迷走N興奮興奮 刺激刺激 刺激刺激 肥大肥大C膜上的膜上的-R 肥大肥大C

5、膜上的膜上的M-R (一一) (+) 環(huán)磷腺苷環(huán)磷腺苷 致敏物質(zhì)釋放致敏物質(zhì)釋放 環(huán)磷鳥苷環(huán)磷鳥苷 （cAMP) (cGMP) 支氣管平滑肌支氣管平滑肌 松弛松弛 收縮收縮.13（一）非選擇性（一）非選擇性受體激動藥受體激動藥腎上腺素腎上腺素平喘作用機(jī)制：平喘作用機(jī)制： 激動激動2受體受體-舒張支氣管平滑肌舒張支氣管平滑肌 減少過敏介質(zhì)釋放減少過敏介質(zhì)釋放 激動激動1受體受體收縮支氣管黏膜血管，減輕水腫收縮支氣管黏膜血管，減輕水腫應(yīng)用應(yīng)用：控制哮喘急性發(fā)作：控制哮喘急性發(fā)作缺點(diǎn)缺點(diǎn)：動：動1受體，易發(fā)生心血管的不良反應(yīng)受體，易發(fā)生心血管的不良反應(yīng).14 （二）選擇性（二）選擇性受體激動藥受體激

6、動藥作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)： 選擇性激動選擇性激動2受體受體 擴(kuò)張支氣管平滑肌擴(kuò)張支氣管平滑肌 對對1受體基本無作用受體基本無作用 心臟反應(yīng)較少見心臟反應(yīng)較少見臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 控制哮喘癥狀（氣霧劑）控制哮喘癥狀（氣霧劑） 預(yù)防發(fā)作（口服）預(yù)防發(fā)作（口服）.15支氣管哮喘：炎癥介質(zhì)及細(xì)胞因子參與所致支氣管哮喘：炎癥介質(zhì)及細(xì)胞因子參與所致 腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥1、激動、激動 1 1 心血管不良反應(yīng)（不利）心血管不良反應(yīng)（不利）2 2 cAMP cAMP ，支氣管擴(kuò)張；，支氣管擴(kuò)張； 但致手指震顫（不利）但致手指震顫（不利）a 支氣管粘膜血管收縮，減輕支氣管粘膜血管收縮，減輕 水腫；但收

7、縮支氣管（不利）水腫；但收縮支氣管（不利）2 2、抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，無抗炎、抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，無抗炎3、常用藥物作用比較、常用藥物作用比較.16激動受體激動受體應(yīng)用及特點(diǎn)應(yīng)用及特點(diǎn)腎上腺素腎上腺素a a、 支氣管哮喘急性發(fā)作支氣管哮喘急性發(fā)作麻黃堿麻黃堿a a、 輕癥和預(yù)防哮喘輕癥和預(yù)防哮喘( (溫和溫和持久持久) )異丙腎上腺素異丙腎上腺素 1 1、 2 2一般不用（不良反應(yīng)多）一般不用（不良反應(yīng)多）沙丁胺醇沙丁胺醇 2 2 1 1哮喘發(fā)作（可口服）哮喘發(fā)作（可口服）克倫特羅克倫特羅 2 2 1 1支氣管哮喘（口服，不支氣管哮喘（口服，不良反應(yīng)少）良反應(yīng)少）特布他林特布他林

8、2 2 1 1哮喘發(fā)作（口服，持久哮喘發(fā)作（口服，持久易蓄積）易蓄積）福莫特羅福莫特羅沙美特羅沙美特羅 2 2慢性哮喘（作用持久兼慢性哮喘（作用持久兼抗炎作用）抗炎作用）.172-R興奮藥與異丙腎作用比較興奮藥與異丙腎作用比較 drugs(藥物藥物)興奮興奮2-R興奮興奮1-R 用藥特點(diǎn)用藥特點(diǎn)SalbutamolSalbutamol沙丁胺醇沙丁胺醇(舒喘靈舒喘靈)10倍倍1/10 除除p.o.氣霧外氣霧外,還用還用緩釋片緩釋片.一次一次8mg,b.i.d.TerbutalineTerbutaline特布他林特布他林(博利康尼）博利康尼）10倍倍1/100p.o.i.h.氣霧氣霧Clenbut

9、erolClenbuterol克侖特羅克侖特羅（氨哮素）（氨哮素）1000倍倍1/1000 p.o.氣霧，氣霧，栓劑直腸給藥栓劑直腸給藥.18 某患者經(jīng)過一個花園時，突然哮喘病發(fā)某患者經(jīng)過一個花園時，突然哮喘病發(fā)作，呼吸困難，情況危急，需用什么藥作，呼吸困難，情況危急，需用什么藥物？物？ 鹽酸克侖特羅氣鹽酸克侖特羅氣霧劑霧劑 吸入吸入 .191. 擴(kuò)張支氣管平滑肌擴(kuò)張支氣管平滑肌 （1）PDEcAMP (2) 促進(jìn)促進(jìn)AD、NA釋放釋放間接激動間接激動受體受體cAMP （3）阻斷腺苷受體）阻斷腺苷受體2. 抗炎作用：抑制炎癥細(xì)胞功能抗炎作用：抑制炎癥細(xì)胞功能3. 強(qiáng)心、利尿強(qiáng)心、利尿.20臨床

10、應(yīng)用：臨床應(yīng)用： 急、慢性支氣管哮喘；急、慢性支氣管哮喘； 喘息型慢性支氣管炎喘息型慢性支氣管炎 心源性哮喘；膽絞痛。心源性哮喘；膽絞痛。注意注意： 靜脈注射過快，可發(fā)生心律失常、血壓驟降、驚厥靜脈注射過快，可發(fā)生心律失常、血壓驟降、驚厥 嚴(yán)格掌握用藥量及給藥速度嚴(yán)格掌握用藥量及給藥速度.21 異丙托溴銨異丙托溴銨作用機(jī)制：作用機(jī)制： 1. 阻斷支氣管平滑肌上阻斷支氣管平滑肌上M受體受體cGMP 支氣管支氣管 平滑肌松弛平滑肌松弛 2. 降低迷走神經(jīng)張力降低迷走神經(jīng)張力應(yīng)用：喘息型慢性支氣管炎應(yīng)用：喘息型慢性支氣管炎.22四、過敏介質(zhì)阻釋藥四、過敏介質(zhì)阻釋藥 色甘酸鈉色甘酸鈉藥理作用藥理作用

11、抑制抗原引起的肥抑制抗原引起的肥 大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)應(yīng)用：應(yīng)用：哮喘預(yù)哮喘預(yù)防藥物防藥物.23五、糖皮質(zhì)激素五、糖皮質(zhì)激素藥理作用藥理作用 1.抗炎抗炎 2.抑制細(xì)胞因子及過敏介質(zhì)的產(chǎn)生抑制細(xì)胞因子及過敏介質(zhì)的產(chǎn)生 3.增強(qiáng)支氣管平滑肌增強(qiáng)支氣管平滑肌2受體受體的敏感性的敏感性 4.抑制氣道高反應(yīng)抑制氣道高反應(yīng) 性性 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 其他藥物無效的哮喘持續(xù)狀態(tài)或重癥哮其他藥物無效的哮喘持續(xù)狀態(tài)或重癥哮氫化可的松、潑尼松、氫化可的松、潑尼松、地塞米松、倍氯米松地塞米松、倍氯米松.24 平喘藥的臨床使用平喘藥的臨床使用 1. 中、重度急癥發(fā)作：中、重度急癥發(fā)作： 吸入吸入2受體

12、激動藥受體激動藥，可合用，可合用異丙基阿托品異丙基阿托品（協(xié)同）（協(xié)同） 無效改用無效改用口服或注射劑口服或注射劑； 再無效再無效激素全身給藥激素全身給藥。 2. 慢性慢性：預(yù)防為主減少發(fā)作次數(shù)：預(yù)防為主減少發(fā)作次數(shù)。 輕癥：間歇吸入輕癥：間歇吸入2受體激動藥受體激動藥。 中度：吸入中度：吸入小劑量激素或色甘酸鈉小劑量激素或色甘酸鈉（明確抗原），（明確抗原）， 又有癥狀加用又有癥狀加用2激動藥激動藥；效果不好加大；效果不好加大 激素激素吸用量，或用吸用量，或用氨茶堿氨茶堿。 重度：重度：吸入高劑量激素吸入高劑量激素+口服長效擴(kuò)支氣管藥口服長效擴(kuò)支氣管藥+長效長效 2 激動藥激動藥。.25第二節(jié)

13、第二節(jié) 鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥咳嗽發(fā)生機(jī)制及鎮(zhèn)咳藥作用環(huán)節(jié)示意圖咳嗽發(fā)生機(jī)制及鎮(zhèn)咳藥作用環(huán)節(jié)示意圖.27 一、中樞性鎮(zhèn)咳藥一、中樞性鎮(zhèn)咳藥 二、外周性鎮(zhèn)咳藥二、外周性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥作用機(jī)制外周性鎮(zhèn)咳藥作用機(jī)制 苯佐那酯苯佐那酯 苯丙哌林苯丙哌林 苯佐那酯、苯佐那酯、 苯丙哌林作用比較苯丙哌林作用比較.33鎮(zhèn)咳藥鎮(zhèn)咳藥應(yīng)用及特點(diǎn)應(yīng)用及特點(diǎn)可待因可待因中樞性鎮(zhèn)咳藥（劇烈干咳；有成癮及中樞性鎮(zhèn)咳藥（劇烈干咳；有成癮及鎮(zhèn)痛）鎮(zhèn)痛）右美沙芬右美沙芬中樞性鎮(zhèn)咳藥（劇烈干咳；無成癮及中樞性鎮(zhèn)咳藥（劇烈干咳；無成癮及鎮(zhèn)痛）鎮(zhèn)痛） 噴托維林噴托維林（咳必清）（咳必清）中樞性鎮(zhèn)咳藥（上呼吸道感染引起的中樞性鎮(zhèn)咳藥（上呼

14、吸道感染引起的咳嗽；無成癮及鎮(zhèn)痛；青光眼禁用）咳嗽；無成癮及鎮(zhèn)痛；青光眼禁用）苯丙哌林苯丙哌林中樞性及外周性鎮(zhèn)咳藥（刺激性干咳；中樞性及外周性鎮(zhèn)咳藥（刺激性干咳；無成癮及鎮(zhèn)痛）無成癮及鎮(zhèn)痛）苯佐那酯苯佐那酯外周性鎮(zhèn)咳藥（干咳、陣咳及支氣管外周性鎮(zhèn)咳藥（干咳、陣咳及支氣管鏡檢）鏡檢）.34可可 待待 因因 與與 咳咳 必必 清清 比比 較較Codeine Codeine 可待因可待因Toclase Toclase 咳必清咳必清 作作 用用鎮(zhèn)咳鎮(zhèn)咳,為嗎啡為嗎啡1/4; 2. 鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)痛,為嗎啡為嗎啡1/10.1.鎮(zhèn)咳鎮(zhèn)咳,為可待因?yàn)榭纱?/3;2.擴(kuò)支氣管擴(kuò)支氣管;3.抑制呼吸感受器抑制呼吸感受

15、器. 用用 途途1.劇烈的刺激性干咳劇烈的刺激性干咳;2.中等強(qiáng)度的疼痛中等強(qiáng)度的疼痛.上呼吸道感染引起的上呼吸道感染引起的干咳干咳(無痰無痰).不良不良反應(yīng)反應(yīng) 久用可成癮久用可成癮 阿托品樣副作用阿托品樣副作用用藥用藥注意注意屬麻醉藥品屬麻醉藥品,應(yīng)控制使用應(yīng)控制使用痰多者禁用。痰多者禁用。青光眼、痰多者禁用。青光眼、痰多者禁用。.35 黃某，女，黃某，女，1818歲，因感冒導(dǎo)致劇烈咳嗽，歲，因感冒導(dǎo)致劇烈咳嗽，無痰，請問用什么藥治療？無痰，請問用什么藥治療？右美沙芬片劑右美沙芬片劑 10mg9用法用法 10 mg/次，次，3次次/日日 第三節(jié)第三節(jié) 祛痰藥祛痰藥.37祛痰藥祛痰藥 Exp

16、ectorants一、痰液稀釋藥（惡心性一、痰液稀釋藥（惡心性祛痰藥）祛痰藥） 氯化銨氯化銨作用與用途作用與用途： 1、祛痰作用、祛痰作用 口服刺激胃黏膜迷走神經(jīng)末梢口服刺激胃黏膜迷走神經(jīng)末梢興奮延腦嘔吐興奮延腦嘔吐 中樞輕度惡心支氣管腺體分泌增加中樞輕度惡心支氣管腺體分泌增加-痰液變痰液變 稀易于咳出。用于痰多不易咳出。稀易于咳出。用于痰多不易咳出。 2、酸化血液和尿液酸化血液和尿液 用于堿血癥。用于堿血癥。 不良反應(yīng)不良反應(yīng)：對胃黏膜有刺激性對胃黏膜有刺激性 二、二、 黏痰溶解藥黏痰溶解藥 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸作用機(jī)制作用機(jī)制 裂解二硫鍵裂解二硫鍵降低痰液粘稠度降低痰液粘稠度 裂解膿性

17、痰中的裂解膿性痰中的DNA臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 各種疾病引起的痰液粘稠和咳痰困難（霧化吸入）各種疾病引起的痰液粘稠和咳痰困難（霧化吸入）注意事項(xiàng)注意事項(xiàng)： 產(chǎn)生大量分泌液產(chǎn)生大量分泌液及時吸引排痰及時吸引排痰 不宜于青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素混合不宜于青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素混合.40氯化銨與乙酰半胱氨酸氯化銨與乙酰半胱氨酸( (痰易凈痰易凈) )比較比較氯化銨氯化銨痰易凈痰易凈作作 用用 p.o.p.o.對胃粘膜產(chǎn)生局部刺激對胃粘膜產(chǎn)生局部刺激, ,反反射性引起呼吸道分泌射性引起呼吸道分泌, ,痰液變稀痰液變稀, ,易咳出易咳出; ;溶解粘痰溶解粘痰, , 痰痰的粘滯性的粘滯性, ,易咳出易咳出用用 途途與其它藥配成復(fù)方制劑與其它藥配成復(fù)方制劑, ,用于急用于急慢性呼吸道炎癥痰多不易咳出慢性呼吸道炎癥痰多不易咳出者者; ;霧化吸入用于治霧化吸入用于治療粘痰阻塞氣道療粘