中醫(yī)大2015年7月考試《藥物化學(xué)》考查課試題-答案

1、中醫(yī)大2015年7月考試藥物化學(xué)考查課試題一、單選題（共 20 道試題，共 20 分。） 1. 抗生素類抗結(jié)核藥()A. 諾氟沙星B. 鹽酸環(huán)丙沙星C. 鹽酸乙胺丁醇D. 利福平E. 氧氟沙星正確答案：D2. 鹽酸美沙酮的化學(xué)名為()A. 6-二甲氨基-2,2-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽B. 6-二甲氨基-2,4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽C. 6-二甲氨基-4,4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽D. 6-二甲氨基-3,3-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽E. 6-二甲氨基-4,4-二苯基-2-庚酮鹽酸鹽正確答案：C3. 磷酸氯喹在結(jié)構(gòu)上屬于哪一類抗瘧藥()A. 2，4-二氨基嘧啶B. 4-氨基喹啉類C. 8-氨基喹啉

2、D. 萜內(nèi)酯類E. 過(guò)氧縮酮半萜內(nèi)酯類正確答案：B4. a-葡萄糖苷酶抑制劑降低血糖的作用機(jī)制是()A. 增加胰島素分泌B. 減少胰島素清除C. 增加胰島素敏感性D. 抑制a-葡萄糖苷酶，減慢葡萄糖生成速度E. 抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度正確答案：D5. 硝苯地平的作用靶點(diǎn)為()A. 受體B. 酶C. 離子通道D. 核酸E. 細(xì)胞壁正確答案：C6. 下列藥物具有手性碳原子，但左旋、右旋及消旋三者間活性無(wú)明顯差異()A. 奎寧B. 磷酸氯喹C. 吡喹酮D. 左旋咪唑E. 青蒿素正確答案：B7. 可用作鎮(zhèn)吐的藥物有()A. 5-HT3拮抗劑B. 選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑C. 多巴胺受

3、體拮抗劑D. 質(zhì)子泵抑制劑E. M膽堿受體拮抗劑正確答案：A8. 下列抗結(jié)核藥中含有吡啶環(huán)的是()A. 吡嗪酰胺B. 對(duì)氨基水楊酸鈉C. 異煙肼D. 鹽酸乙胺丁醇E. 利福平正確答案：C9. 下列藥物為前體藥物的是()A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 萘丁美酮D. 萘普生E. 別嘌醇正確答案：C10. 鹽酸美沙酮屬于哪一類鎮(zhèn)痛藥()A. 嗎啡烴類B. 哌啶類C. 氨基酮類D. 苯嗎喃類E. 其他類正確答案：C11. 關(guān)于乙酰半胱氨酸，下列敘述錯(cuò)誤的是()A. 化學(xué)名為N-乙?；?L-半胱氨酸B. 結(jié)構(gòu)中含有巰基，易被氧化，需密閉避光保存C. 是外周性鎮(zhèn)咳藥D. 在肝內(nèi)可脫去乙?；x為半胱氨酸E

4、. 可用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解毒正確答案：C12. 鹽酸氯丙嗪屬于哪一類抗精神病藥()A. 吩噻嗪類B. 丁酰苯類C. 噻噸類D. 苯酰胺類E. 二苯環(huán)庚烯類正確答案：A13. 不符合喹諾酮類藥物構(gòu)效關(guān)系的是()A. 1位取代基為環(huán)丙基時(shí)抗菌活性增強(qiáng)B. 5位有烷基取代時(shí)活性增強(qiáng)C. 6位有F取代時(shí)可增強(qiáng)對(duì)細(xì)胞通透性D. 7位哌啶取代可增強(qiáng)抗菌活性E. 3位羧基和4位羰基是必須的藥效基團(tuán)正確答案：B14. 與氨芐西林的性質(zhì)不符的是()A. 水溶液可分解B. 不能口服C. 易發(fā)生聚合反應(yīng)D. 分子中有四個(gè)手性中心E. 與茚三酮溶液呈顏色反應(yīng)正確答案：B15. 屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥

5、物是()A. 氯貝丁酯B. 非諾貝特C. 辛伐他汀D. 吉非貝齊E. 福辛普利正確答案：D16. 維生素C又稱抗壞血酸，指出分子中哪個(gè)羥基酸性最強(qiáng)()A. 2-位羥基B. 3-位羥基C. 4-位羥基D. 5-位羥基E. 6-位羥基正確答案：B17. 作用機(jī)制為抑制磷酸二酯酶活性的藥物是()A. 洛貝林B. 尼可剎米C. 利斯的明D. 吡拉西坦E. 咖啡因正確答案：E18. 下列有關(guān)磺胺類抗菌藥的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系的描述哪個(gè)是不正確的()A. 氨基與磺酰氨基在苯環(huán)上必須互為對(duì)位，鄰位及間位異構(gòu)體均無(wú)抑菌作用B. 苯環(huán)被其他環(huán)替代或在苯環(huán)上引入其它基團(tuán)時(shí)，將都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C. 以

6、其他與磺酰氨基類似的電子等排體替代磺酰氨基時(shí)，抗菌作用被加強(qiáng)D. 磺酰氨基N1-單取代物都使抗菌活性增強(qiáng)，特別是雜環(huán)取代使抑菌作用有明顯的增加，但N1，N1-雙取代物基本喪失活性E. N4-氨基若被在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)橛坞x氨基的取代基替代時(shí)，可保留抗菌活性正確答案：C19. 黃體酮屬于哪一類甾體藥物()A. 雌激素B. 雄激素C. 孕激素D. 鹽皮質(zhì)激素E. 糖皮質(zhì)激素正確答案：C20. 屬于青霉烷砜類的抗生素是()A. 舒巴坦B. 亞胺培南C. 克拉維酸D. 頭孢克肟E. 氨曲南正確答案：A二、簡(jiǎn)答題（共 5 道試題，共 10 分。）V 1. 藥動(dòng)團(tuán)答案：藥物結(jié)構(gòu)中決定藥物藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)且參與體內(nèi)

7、吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程的基團(tuán)。 滿分：2 分2. 前藥答案：是一類經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾將原藥分子中的活性基團(tuán)封閉起來(lái)而本身沒(méi)有活性的藥物，在體內(nèi)作用部位經(jīng)酶或非酶作用轉(zhuǎn)化為原藥而發(fā)揮作用。 滿分：2 分3. 代謝拮抗物答案：是指與生物體內(nèi)基本代謝物結(jié)構(gòu)有一定或某種程度相似的化合物，該化合物能與基本代謝 物競(jìng)爭(zhēng)性或非競(jìng)爭(zhēng)性地作用于體內(nèi)的特定酶，抑制酶的催化作用，或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致“致死合成 （lethal synthesis）”，從而影響細(xì)胞的正常代謝。 滿分：2 分4. 藥效團(tuán)答案：藥效團(tuán)是指與受體結(jié)合產(chǎn)生藥效作用的藥物分子中在空間分布的最基本結(jié)

8、構(gòu)特征。一般而言，藥物作用的特異性越高，藥效團(tuán)越復(fù)雜。 滿分：2 分5. 先導(dǎo)物答案：是指通過(guò)天然產(chǎn)物、藥物合成中間體、隨機(jī)發(fā)現(xiàn)以及分子生物學(xué)等多種途經(jīng)得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性較大、化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定的化合物。 滿分：2 分三、主觀填空題（共 6 道試題，共 35 分。）V 1. 嗎啡易被氧化變質(zhì)的主要原因是分子結(jié)構(gòu)中含有和，而阿撲嗎啡在空氣或日光下，易發(fā)生氧化變質(zhì)的主要原因是分子結(jié)構(gòu)中含有。 試題滿分：3 分答案：酚羥基、醚氧基、鄰二酚羥基2. 擬腎上腺素藥物的構(gòu)效關(guān)系：具有的基本結(jié)構(gòu)，苯環(huán)與氨基之間碳鏈延長(zhǎng)或縮短使作用降低；苯環(huán)上3，4位有結(jié)構(gòu)的存在可顯著增強(qiáng)活性；-碳為型

9、異構(gòu)體活性強(qiáng)；N上取代基對(duì)受體選擇性有顯著影響，取代基增大，受體效應(yīng)增加。 試題滿分：4 分答案：苯乙胺、鄰苯二酚（或兒茶酚）、R、 3. 經(jīng)典H1受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為類，類，類，類和類。 試題滿分：5 分答案：乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類 4. 烷化劑類抗腫瘤藥物有類，類，類，類和類等。 試題滿分：5 分答案：氮芥類、乙撐亞胺類、亞硝基脲類、磺酸酯及多元醇類、金屬配合物類5. -內(nèi)酰胺類抗生素具有以下結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：分子內(nèi)都含有一個(gè)四元的，四元環(huán)可以通過(guò)氮原子和相鄰的碳原子與第二個(gè)五元或六元環(huán)相稠合。青霉素的稠合環(huán)為環(huán)，頭孢菌素為環(huán)；與-內(nèi)酰胺稠合環(huán)的碳原子2位上均有一個(gè)；-內(nèi)

10、酰胺環(huán)氮原子3位上均有一個(gè)側(cè)鏈；兩個(gè)稠合環(huán)共平面；青霉素類有個(gè)手性碳原子，頭孢菌素類抗生素有個(gè)手性碳原子。 試題滿分：8 分答案：-內(nèi)酰胺環(huán)、氫化噻唑、氫化噻嗪、羧基、酰胺側(cè)鏈、不、3、2 6. 按化學(xué)結(jié)構(gòu)，抗生素可分以下五類，分別為類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物；類，代表藥物。 試題滿分：10 分答案：-內(nèi)酰胺類、青霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、紅霉素、氨基糖苷類、鏈霉素、四環(huán)素類、四環(huán)素、氯霉素類、氯霉素四、論述題（共 6 道試題，共 35 分。）1. 甾體激素類藥物分為幾類？答：甾體激素類藥物分為腎上腺皮質(zhì)激素、雄性激素及蛋白同化激素、孕激素、雌激素等。 1.腎上腺皮質(zhì)激素。

11、結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：有21個(gè)C原子；A環(huán)，具有4-3-酮； C17有-醇酮基，并多數(shù)為-羥基；C10、C13，有角甲基；C11，有羥基 2.雄性激素。結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：A環(huán)，具有4-3-酮；C17，無(wú)側(cè)鏈?zhǔn)且粋€(gè)-羥基形成的酯。3.孕激素。結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：有21個(gè)C原子；A環(huán)，具有4-3-酮； C17，有甲酮基。 4.雌激素。結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：具有18個(gè)C原子； A環(huán)，為苯環(huán)；C3有酚羥基；C10，無(wú)角甲基；C17，有-羥基。 滿分：6 分2. 常用的抗代謝抗腫瘤藥物有哪幾類，試各舉一例并寫出藥物名稱與結(jié)構(gòu)。答：抗代謝抗腫瘤藥按作用原理分為嘧啶拮抗劑、嘌呤拮抗劑、葉酸拮抗劑。1、嘧啶拮抗劑如：氟尿嘧啶2、嘌呤拮抗劑如：巰嘌呤3

12、、葉酸拮抗劑如：甲氨喋呤 滿分：6 分3. 藥物與受體的哪些作用可以對(duì)藥效產(chǎn)生影響？答：藥物對(duì)受體（或其他靶點(diǎn)）的選擇性，非常重要。選擇性的高度決定了藥物副作用的大?。ú皇墙^對(duì)的，總有例外），受體分為很多亞型，同一類受體不同亞型介導(dǎo)的藥理作用可能有天壤之別，比如腎上腺素受體，受體和受體介導(dǎo)的藥理效應(yīng)完全不同。 滿分：6 分4. 唑類抗真菌藥的作用機(jī)制？答：抑制真菌細(xì)胞色素P-450 ，誘導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化，細(xì)胞死亡。 滿分：6 分5. 寫出二氫吡啶類藥物的基本結(jié)構(gòu)，并指出其關(guān)鍵的結(jié)構(gòu)部分及其藥效基團(tuán)。答：1,4 二氫吡啶為活性必需結(jié)構(gòu)，若氧化為吡啶或還原為六氫吡啶，則活性消 失。 二氫吡啶的

13、氮原子上沒(méi)有取代基或有在代謝中易離去的基團(tuán)，活性最佳。 二氫吡啶的 2,6 最合適的取代基為低級(jí)烴。 3,5 位以羧酸酯取代活性最好。酯基只要是影響血管選擇性和作用時(shí)間，作 用強(qiáng)度則取決于 4 位取代，兩個(gè)酯基不同時(shí)，活性優(yōu)于相同的化合物。3,5 位若 為其他吸電子基取代，可由拮抗作用轉(zhuǎn)為激動(dòng)作用。 4 位常為取代苯環(huán)，且苯環(huán)鄰位或間位上的取代基為吸電子基時(shí)活性較好。 具有手性中心時(shí) （3,5 位的酯基不同） ， 選擇性增強(qiáng)， 其 S 型對(duì)映體活性較強(qiáng)， 臨床大多用外消旋。 滿分：6 分6. 以麻黃堿為例，說(shuō)明光學(xué)異構(gòu)體與生理活性的關(guān)系。異，從而導(dǎo) 致藥效差別。如麻黃堿分子中有二個(gè)手性碳原子，具四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。它們均有一定的腎上腺素樣作用，但強(qiáng)度有所區(qū)別。其中（-）-麻黃堿是天然存在的光學(xué)異構(gòu)體，它的絕對(duì)構(gòu)型為1R，2S，即赤答： 具有手性中心的藥物可存在光學(xué)異構(gòu)體。由于生物體內(nèi)的