抗病毒藥與抗真菌藥知識點歸納

1、抗病毒藥與抗真菌藥知識點歸納考情分析十九、抗真菌藥與，病毒菊1.抗真菌藥兩性霉素B.陛類、特比蔡芬及卡泊芬凈的作用特點、用途及主要/、良反應(yīng)熟練掌握2.抗病毒約（1）常用抗病毒藥的分類（2）抗非逆轉(zhuǎn)錄病毒藥阿昔洛韋、更普洛韋、拉米夫定、利巴韋林的作用特點及用途（3）抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥齊多夫定的作用特點及用途（4）干擾素的作用特點及用途了解掌握掌握掌握一、抗真菌藥1 .淺部真菌感染（局部抗真菌藥）致病菌：各種癬菌，發(fā)病率高。2 .深部真菌感染（全身抗真菌藥）致病菌：白色念珠菌、新型隱球菌等。見于免疫缺陷患者（一）全身性抗真菌藥1.兩性霉素B作用：廣譜抗真菌藥。對多種深部真菌有強大的抑制作用，高濃度殺

2、菌。作用機制：與真菌細胞膜的麥角固醇結(jié)合,在膜上形成孔道，從而增加膜的通透性。注意：細菌不含固醇類物質(zhì),對細菌、立克次體、病毒無效，人體細胞含固醇類，因此對人毒性大而嚴重。應(yīng)用：一主要用于治療全身深部真菌感染（首選藥）一靜脈注射用于各種真菌性肺炎、心內(nèi)膜炎、腦膜炎及尿路感染等；一口服給藥用于腸道念珠菌感染；一局部用于指（趾）甲、皮膚黏膜淺部真菌感染。不良反應(yīng)： 腎損害（主要中毒反應(yīng)） 肝損害 血液系統(tǒng)毒性 神經(jīng)系統(tǒng)毒性注意： 滴注前需給患者服用解熱鎮(zhèn)痛藥和抗組胺藥。 滴注液中加生理量的地塞米松可減輕反應(yīng)。 不能與氨基糖昔類藥物合用，以防腎毒性。2 .氟胞喀咤作用機制：在體內(nèi)車?；癁?-FU,抑

3、制真菌DN蛤成而不抑制哺乳動物細胞合成核酸,故不良反應(yīng)少?？咕饔茫嚎咕V較兩性霉素B窄而弱；單用易產(chǎn)生耐藥。對隱球菌屬、念珠菌屬和球擬酵母菌具有較高抗菌活性。臨床應(yīng)用：主要與兩性霉素B合用治療深部真菌感染，可產(chǎn)生協(xié)同作用。3 .咪喋類和三喋類抗真菌藥代表藥： 酮康口坐、氟康陛（是酮康口坐的520倍）、伊曲康口坐作用機制： 廣譜抗真菌藥。 可抑制真菌細胞膜中麥角固醇合成,抑制真菌生長。臨床應(yīng)用： 用于對新型隱球菌、白色念珠菌等深部真菌感染； 也可用于淺部真菌感染（如甲癬）的治療。4 .特比蔡芬抗菌機制：抑制細胞膜麥角固醇的合成;抗菌譜：對各種淺部真菌，如：毛癬菌屬、小抱子癬菌屬、表皮癬菌屬均有

4、明顯的抗菌活性，體外抗皮膚真菌活性比酮康陛高2030倍，比伊曲康陛高10倍。對酵母菌、假絲酵母菌也有抑菌效應(yīng)。應(yīng)用：口服或外用可治療由皮膚癬菌引起的甲癬、體癬、股癬、手癬、足癬，效果較好。5 .卡泊芬凈【抗菌作用及機制】能有效抑制3（1,3）-D-葡聚糖的合成，從而干擾真菌細胞壁的合成。有廣譜抗真菌活性。【臨床應(yīng)用】1）適用于治療念珠菌敗血癥和各種念珠菌感染；2）難治性或不能耐受其他治療。如：兩性霉素B.兩性霉素B脂質(zhì)體制劑和（或）伊曲康陛的侵襲性曲霉病的治療。3）也用于發(fā)熱性中性粒細胞減少癥患者真菌感染的治療。（二）外用抗真菌藥1 .咪康川 廣譜抗真菌活性。 口服吸收差，靜脈給藥不良反應(yīng)多，

5、故主要制成2%1劑和2帆劑作為外用抗真菌藥 治療皮膚癬菌或假絲酵母菌引起的皮膚黏膜感染。2 .克霉嚏僅限局部應(yīng)用治療表淺部真菌病、皮膚黏膜或陰道假絲酵母菌感染抗真菌譜廣，但由于其毒副作用而僅作局部用藥的是A.特比泰芬B.克霉嚏C.酮康陛D.氟胞喀咤E.伊曲康陛正確答案B【配伍題】下列抗真菌藥物的作用機制A.兩性霉素BB.氟胞喀咤C.氟康嚏D.卡泊芬凈E.特比泰芬1 .為抑制真菌細胞壁合成的藥物的是2 .在體內(nèi)車?；癁?-FU,抑制真菌DNA合成的是正確答案D.B【多選題】下列抗真菌藥物中作用機制是抑制真菌細胞膜麥角固醇生物合成的藥物是A.兩性霉素BB.氟胞喀咤C.氟康嚏D.卡泊芬凈E.特比泰芬

6、正確答案ACE二、抗病毒藥治療流感病毒藥物治療皰疹病毒藥物治療艾滋病的抗HIV藥治療肝炎病毒的藥物滋感病毒皰掩病毒肝炎病毒艾遨病毒(一)抗病毒藥物分類根據(jù)藥物的作用機制，抗病毒藥物可分為以下幾類。(1)穿入和脫殼抑制劑：金剛烷胺、金剛乙胺、恩夫韋地、馬拉韋羅。(2)DNA聚酶抑制劑：阿昔洛韋、更昔洛韋、伐昔洛韋、泛昔洛韋、瞬甲酸鈉。(3)反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：核昔類：拉米夫定、齊多夫定、恩曲他濱、替諾福韋、阿德福韋酯；非核昔類：依法韋倫、奈韋拉平、地拉韋定。(4)蛋白酶抑制劑：沙奎那韋、利托那韋、英地那韋、奈非地韋和安普那韋等。(5)神經(jīng)氨酸酶抑制劑：奧司他韋、扎那米韋。(6)廣譜抗病毒藥：利巴韋林

7、、干擾素?！静《厩秩爰毎倪^程】病毒吸附侵入【病毒侵入細胞的過程，阻止病毒進入官主窈胞!內(nèi)或抑制病毒脫殼。與病毒競爭細胞膜表面受體，一阻止病等吸附于宿主細胞口合成病毒核酸1蛋白質(zhì)仁）抑制病毒蛋白質(zhì)的合成。病毒顆粒裝配成熟從細胞內(nèi)督旅【抗病毒藥的作用機制】-通過摺強宿主嗜病能力而抑制病毒。（一）抗病毒藥物分類根據(jù)藥物的作用機制，抗病毒藥物可分為以下幾類。（1）穿入和脫殼抑制劑：金剛烷胺、金剛乙胺、恩夫韋地、馬拉韋羅。（2） DNAI；聚酶抑制劑：阿昔洛韋、更昔洛韋、伐昔洛韋、泛昔洛韋、瞬甲酸鈉。（3）反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑：核昔類：拉米夫定、齊多夫定、恩曲他濱、替諾福韋、阿德福韋酯；非核昔類：依法韋倫、

8、奈韋拉平、地拉韋定。（4）蛋白酶抑制劑：沙奎那韋、利托那韋、英地那韋、奈非地韋和安普那韋等。（5）神經(jīng)氨酸酶抑制劑：奧司他韋、扎那米韋。（6）廣譜抗病毒藥：利巴韋林、干擾素。（二）常用的抗皰疹病毒藥1,阿昔洛韋（無環(huán)鳥昔）,更昔洛韋伐昔洛韋噴昔洛韋2.碘昔（皰疹凈）1 .阿昔洛韋（無環(huán)鳥昔）：作用特點：一屬于鳥喋吟核昔類似物，抗DNAW毒藥物一是目前最有效的抗單純皰疹病毒（HSV的藥物之一。一對單純皰疹病毒（HSV作用強一與免疫調(diào)節(jié)劑（a-干擾素）聯(lián)合應(yīng)用治療乙型肝炎有效臨床應(yīng)用：一口服或靜脈注射治療HSV/f致感染如：皰疹性腦炎（首選）一局部應(yīng)用：治療皰疹性角膜炎、單純皰疹和帶狀皰疹。不良反

9、應(yīng)：較少。一滴眼及外用可有局部輕微疼痛；一靜脈滴注偶有腎損傷；一靜脈滴注時漏出血管可致局部炎癥或潰瘍。一口服幾乎無毒，偶有發(fā)熱、頭痛、皮疹等。2 .更昔洛韋：作用特點：對HSV及水痘-帶狀皰疹病毒的抑制作用與阿昔洛韋相似，對巨細胞病毒（CMV的抑制作用強于阿昔洛韋（100倍）。臨床應(yīng)用：用于防治免疫缺陷患者和免疫抑制患者白巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎等一一CMV染；不良反應(yīng)：嚴重，可誘發(fā)骨髓抑制,并有潛在的致癌作用。3 .碘昔（皰疹凈）：作用特點： 競爭性抑制胸背酸合成酶，干擾病毒DNA的復制。 對RNAW毒無效。臨床應(yīng)用： 全身應(yīng)用對宿主有嚴重毒性反應(yīng)。 僅局部外用治療單純皰疹病毒（HSV和水痘-帶

10、狀皰疹病毒（VZV）引起的角膜炎、結(jié)膜炎。（三）抗流感病毒藥【抗病毒藥作用機制】1 .金剛烷胺、金剛乙胺一一作用于病毒復制早期。阻斷M蛋白，阻止病毒脫殼及其RNA勺釋放；通過影響血凝素干擾病毒組裝；2 .奧司他韋、扎那米韋一一可對抗病毒的傳播。抑制流感病毒神經(jīng)氨酸酶（NA）,使病毒難以從感染細胞釋放。3 .利巴韋林一一抑制病毒核甘酸的合成。【臨床應(yīng)用】1 .金剛烷胺：特異性地抑制甲型流感病毒，用于預防和治療甲型流感，對乙型流感無效。2 .利巴韋林：抗病毒遭匚，又DN窗口RNAW毒均有效對宿主毒性大（抑制宿主細胞核酸合成）孕婦禁用！3 .奧司他韋（達菲）：低濃度即有效抑制病毒顆粒釋放,阻抑甲型或

11、乙型流感病毒的傳播,用于治療流行性感冒。（四）抗艾滋病病毒藥1 .齊多夫定一一第一個獲準治療艾滋病的藥物?！咀饔脵C制】競爭性抑制RN版轉(zhuǎn)錄酶，抗RNAW毒藥（抗逆轉(zhuǎn)錄病毒）【臨床應(yīng)用】用于治療艾滋病及重癥艾滋病相關(guān)癥候群。2 .拉米夫定：作用機制同齊多夫定一一核甘酸類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑對HIV包括對齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒（HBW均有抗病毒作用;細胞毒性低于齊多夫定。單用易產(chǎn)生耐藥性，主要與齊多夫定合用。目前國內(nèi)免費治療的一線方案為：拉米夫定+司他夫定+奈韋拉平。（五）廣譜抗病毒藥一一干擾素（IFN-a2b）【作用機制】通過誘導機體組織細胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復制。注意：對病毒并無直接的殺滅作用；【臨床應(yīng)用】生物制劑，口服無效，須注射給藥。用于治療慢性病毒性肝炎（乙、丙、丁型）；也可用于尖銳濕疣、生殖器皰疹及HIV患者的卡波濟肉瘤?！緞┬汀科胀ǜ蓴_素（短效） 聚乙二醇干擾素（長效PFG-IFN）兩種 每種又可分為a-2a和a-2b【用法和療程】 普通IFNa,皮下或肌內(nèi)注射，每周3次或隔日1次。 PEG-IFNa2a,皮下注射，每周1次。 療程1年或更長。【例題】金剛烷胺對以下哪種病毒最有效A.麻疹病毒B.乙型流感病毒C.單純皰疹病毒D.甲型流感病毒E.HIV正確答案D【例題】通過誘導機體組織產(chǎn)生抗病毒蛋白而抗病毒的