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文檔簡介

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上第二章 口服藥物的吸收一、選擇題 1、可減少或避免肝臟首過效應(yīng)的給藥途徑或劑型是 A舌下片給藥 B口服膠囊 C栓劑 D靜脈注射 E透皮吸收給藥 2、影響胃排空速度的因素是 A空腹與飽腹 B藥物因素 C藥物的組成與性質(zhì) D藥物的多晶體 E藥物的油水分配系統(tǒng) 3、以下哪幾條具被動(dòng)擴(kuò)散特征 A不消耗能量 B有結(jié)構(gòu)和部位專屬性 C由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn) D借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn) E有飽和狀態(tài) 4、胞飲作用的特點(diǎn)是 A有部位特異性 B需要載體 C不需要消耗機(jī)體能量 D逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn) E無部位特異性 5、藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位 A小腸 B盲腸 C結(jié)腸 D直腸 6、影響藥物胃腸道吸收

2、的劑型因素不包括 A藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 B粒子大小 C多晶型 D解離常數(shù) E胃排空速率 7、影響藥物胃腸道吸收的生理因素不包括 A胃腸液成分與性質(zhì) B胃腸道蠕動(dòng) C循環(huán)系統(tǒng) D藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 E胃排空速率 8、一般認(rèn)為在口服劑型中藥物吸收速率的大致順序 A水溶液混懸液散劑膠囊劑片劑 B水溶液混懸液膠囊劑散劑片劑 C水溶液散劑混懸液膠囊劑片劑 D混懸液水溶液散劑膠囊劑片劑 E水溶液混懸液片劑散劑膠囊劑9、下列各因素中除( )什么外,均能加快胃的排空 A胃內(nèi)容物滲透壓降低 B胃大部切除 C為內(nèi)容物粘度降低 D阿斯匹林 E普奈落爾 10、根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項(xiàng)為型藥物 A高的

3、溶解度,低的滲透性 B低的溶解度,高的滲透性 C高的溶解度,高的滲透性 D低的溶解度,低的滲透性 E以上都不是 二、名詞解釋 1、生物藥劑學(xué) 2、吸收 3、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) 4、多晶型 5、pH-分配假說 三、問答題 1、簡述被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)。 2、簡述促進(jìn)口服藥物吸收的方法。3、何為型藥物,利用生物藥劑學(xué)所學(xué)的知識如何提高該類藥物的生物利用度? 第三章 非口服給藥的吸收一、填空題:1、藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸收過程,一般( )藥物通過毛細(xì)血管壁直接擴(kuò)散,水溶性藥物中分子量( )的可以穿過毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙快速擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管,分子量( )的藥物主要通過淋巴系統(tǒng)吸收。3、為達(dá)到理想肺部沉積效率

4、,應(yīng)控制藥物粒子大小,一般其空氣動(dòng)力學(xué)粒徑應(yīng)介于( 4、蛋白多肽藥物經(jīng)黏膜吸收是今年研究的熱點(diǎn),主要非口服與注射途徑包括( )、( )、( )等。二、不定項(xiàng)選擇題:1、藥物在肺部沉積的機(jī)制主要有( ) A.霧化吸入 B.慣性碰撞 C.沉降 D.擴(kuò)散2、關(guān)于注射給藥正確的表述是( ) A.皮下注射容量較小,僅為0.10.2毫升,一般用于過敏試驗(yàn) B.不同部位肌肉注射吸收速率順序?yàn)椋和未蠹?gt;大腿外側(cè)肌>上臂三角肌 C.混懸型注射劑可于注射部位形成藥物貯庫,吸收時(shí)間較長 D.顯著低滲的注射液局部注射后,藥物被動(dòng)擴(kuò)散速率小于等滲注射液3、藥物在經(jīng)皮吸收過程中可能會(huì)在皮膚中積蓄,積蓄的主要部

5、位是( ) A 真皮 B 皮下組織 C 角質(zhì)層 D 附屬器4、提高藥物經(jīng)角膜吸收的措施有( ) A.增加滴眼液濃度,提高局部滯留時(shí)間 B.減少給藥體積,減少藥物流失 C.弱堿性藥物調(diào)節(jié)制劑pH至3.0,使之呈非解離型存在 D.調(diào)節(jié)滴眼劑至高滲,促進(jìn)藥物吸收答案:一、1、( 脂溶性 )( 小 )( 很大 ) 3、(0.5-7.5微米 )。 4、( 經(jīng)鼻腔)、( 經(jīng)肺部 )、( 經(jīng)直腸 )。 二、1、BCD 2、C 3、C 4、AB 第四章 藥物分布(一)是非題 1藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程。 分布速度往往比消除慢。( ) 2由于藥物的理化性質(zhì)

6、及生理因素的差異,不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性,但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。( ) 3. 藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。( ) 4.連續(xù)應(yīng)用某藥物,當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度快時(shí),組織中的藥物濃度會(huì)逐漸升高而引起蓄積。( )5.蛋白結(jié)合率越高,游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競爭結(jié)合現(xiàn)象時(shí),游離濃度變化不大,對于毒副作用較強(qiáng)的藥物,不易發(fā)生用藥安全問題。( ) 6.藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度,其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。 7藥物與血漿蛋白結(jié)合,能降低藥物的分布與消除速度,延長作用時(shí)間,并有減毒和保

7、護(hù)機(jī)體的作用。( )8. 蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物不通過肝從而避免首過作用。( )9. 胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大,越難透過。( )10.將聚乙二醇(PEG)引入到微粒的表面,可提高微粒的親水性和柔韌性,以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識別和吞噬。( )(二)選擇題 1藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)有( ) A.結(jié)合型與游離型存在動(dòng)態(tài)平衡 B.無競爭性 C.無飽和性 D.結(jié)合率取決于血液pH E. 結(jié)合型可自由擴(kuò)散 2. 藥物的表觀分布容積是指 A. 人體總體積 B. 人體的體液總體積 C. 游離藥物量與血濃之比  D. 體內(nèi)藥量與血濃之比 E. 體內(nèi)藥物分布的實(shí)

8、際容積 3. 下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,敘述正確的是 A. 表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小 B. 表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積 C. 表觀分布容積不可能超過體液量 D. 表觀分布容積的單位是升/小時(shí) E. 表觀分布容積具有生理學(xué)意義 4藥物與蛋白結(jié)合后 A. 不能透過血管壁 B.不能由腎小球?yàn)V過 C. 不能經(jīng)肝代謝 D不能透過胎盤屏障 5. 以下錯(cuò)誤的是: A. 淋巴循環(huán)使藥物不通過肝而減少首過作用 B.蛋白結(jié)合可減少首過作用 C.都對 D. 都不對6. 體內(nèi)細(xì)胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式: A. 胞飲、吸附、膜間作用、內(nèi)吞 B.胞飲、吸附、融合、內(nèi)吞 C

9、. 膜間作用、胞飲、內(nèi)吞 D.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞 8. 具有在各組織內(nèi)均勻分布特征的藥物 A.組織中的藥物濃度比血液中的藥物濃度高。 B.組織中的藥物濃度與血液中的藥物濃度幾乎相等。 C.組織中的藥物濃度低于血液中的藥物濃度 D.組織和血液中的藥物濃度存在動(dòng)態(tài)平衡 9. 以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述正確的是: A.蛋白結(jié)合率越高,由于競爭結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反應(yīng)。 B.蛋白結(jié)合存在動(dòng)態(tài)平衡,有飽和和競爭結(jié)合現(xiàn)象。 C.藥物與蛋白結(jié)合后,可促進(jìn)透過血腦屏障。 D.蛋白結(jié)合率低的藥物,由于競爭結(jié)合現(xiàn)象,容易引起不良反應(yīng)。 10藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn),主要取決于 A.藥物的親脂性,藥物的脂溶性

10、越高,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢。 B.藥物的親脂性,藥物的脂溶性越低,向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢。 C.藥物血漿蛋白結(jié)合率,結(jié)合率越高,越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。 D.藥物血漿蛋白結(jié)合率,結(jié)合率越低,越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)。 (三)填空題 1. 藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由 運(yùn)送至 的過程。2某些藥物連續(xù)應(yīng)用時(shí),常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度 ,導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢,稱為 。 3人血漿中主要有三種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān), 、 和 。 4藥物的淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)主要和藥物的 有關(guān)。分子量在 以上的大分子物質(zhì),經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向很強(qiáng)。 5藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn),主要取決于藥物的 性

11、,另外藥物與 也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。 6藥物的組織結(jié)合起著藥物的 作用,可能延長 。 7. 分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下,體內(nèi) 按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液 。 8藥物的組織結(jié)合起著藥物的 作用,可能延長 。 9藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外,還與 、 和 等因素有關(guān)。10. 分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下,體內(nèi) 按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液 。 答案: (一)1×2×3. 4.× 5.× 6. 7 8. 9. × 10× (二

12、)1A 2. D 3.A 4ABD 5.B 6.A 7. D 8.B 9.AB 10AD(三) 循環(huán)系統(tǒng) 各臟器組織 2 慢 , 蓄積 。 3 白蛋白 、 1-酸性糖蛋白 和 脂蛋白 。 4 分子量 5000 5脂溶性 蛋白的結(jié)合率 6 7 m 肝和脾中的單核巨噬細(xì)胞 7 親水性 、 柔韌性 及其 空間位阻 8貯庫 作用時(shí)間 9 動(dòng)物種差 、 性別差異 和 生理和病理狀態(tài)差異 10. 藥量 總?cè)莘e 第五章 藥物代謝(一)是非題 1肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)又稱單加氧酶。該酶系催化的氧化反應(yīng)特異性不強(qiáng),是藥物體內(nèi)代謝的主要途徑。( ) 2藥物代謝的主要部位是在胃腸道和血漿中,此外代謝反應(yīng)也可肝臟

13、、肺、皮膚、腎、鼻粘膜、腦和其它組織進(jìn)行。( )3藥物通過肝轉(zhuǎn)運(yùn)至體循環(huán)的過程中,部分藥物被代謝,使進(jìn)入體循環(huán)的原型藥物量減少的現(xiàn)象,稱為“首過效應(yīng)”。 ( ) 4. 對于肝提取率高的藥物,肝血流量是主要影響因素,首過效應(yīng)不明顯。( ) 5肝提取率低的藥物,基本不受血漿蛋白結(jié)合的影響,首過效應(yīng)明顯。( )6. 肝提取率中等的藥物,肝血流量和血漿蛋白結(jié)合率對其均有影響。( )7. 第一相反應(yīng)包括氧化、還原和結(jié)合,通常是脂溶性藥物通過反應(yīng)生成極性基團(tuán)。( ) 8. 結(jié)合反應(yīng)一般被認(rèn)為是藥物在體內(nèi)的滅活過程,故又稱之為“解毒反應(yīng)”。 ( ) 9. 有的藥物是自身的酶誘導(dǎo)劑,對肝微粒體中酶產(chǎn)生誘導(dǎo)作用

14、,從而使其它藥物代謝加快,藥理活性及毒副作用降低。( ) 10左旋多巴與脫羧酶抑制劑甲基多巴肼合用,可增加血漿中左旋多巴濃度,同時(shí)增加腦內(nèi)的左旋多巴濃度,并降低多巴胺濃度,使作用加強(qiáng)。( )(二)選擇題 1某些藥物直腸給藥優(yōu)于口服給藥,其理由主要是 A 避免了溶出過程 B. 口服藥物不吸收 C. 在進(jìn)入體循環(huán)前已被直腸吸收的藥物有一部分不通過門肝系統(tǒng) D. 惰性粘合劑、稀釋劑等輔料干擾吸收 E 直腸給藥劑型中基質(zhì)有利于藥物的釋放 2藥物代謝一般產(chǎn)生 A 酸性增強(qiáng)的化合物 B. 油/水分配系數(shù)較高的化合物 C.極性增強(qiáng)的化合物 D. 水溶性減弱的化合物 E 堿性增強(qiáng)的化合物 3. 藥物的滅活和消

15、除速度主要決定 A.起效的快慢 B.作用持續(xù)時(shí)間 C.最大效應(yīng) D.后遺效應(yīng)的大小 E.不良反應(yīng)的大小 4. 在新生兒時(shí)期,許多藥物的半衰期延長,這是因?yàn)?A.較高的蛋白結(jié)合率 B.微粒體酶的誘發(fā) C.藥物吸收很完全 D.酶系統(tǒng)發(fā)育不全 E.阻止藥物分布全身的屏障發(fā)育不全 5如果處方中選用口服硝酸甘油,就應(yīng)選用較大劑量,因?yàn)?A.胃腸道吸收差 B.在腸中水解 C.與血漿蛋白結(jié)合率高 D.首過效應(yīng)明顯 E.腸道細(xì)菌分解 6. 可減少或避免肝臟首過效應(yīng)的給藥途徑或劑型是 A.舌下片給藥 B.口服膠囊 C.栓劑 D.靜脈注射 E.透皮吸收給藥 7. 某前體藥物和酶誘導(dǎo)劑同時(shí)使用時(shí),可導(dǎo)致: A. 藥

16、理作用加快、加強(qiáng)或毒性降低 B. 藥理作用加快、加強(qiáng)或毒性增強(qiáng) C. 藥理作用延緩、減弱或毒性降低 C. 藥理作用延緩、減弱或毒性增強(qiáng) E. 藥理作用加快、減弱或毒性降低 8藥物代謝所涉及的化學(xué)反應(yīng)主要有: A.氧化、還原、分解、結(jié)合 B.氧化、還原、水解、脫羧 C.氧化、還原、水解、結(jié)合 D.氧化、乙?;?、分解、結(jié)合 E.還原、水解、結(jié)合、甲基化 9. 結(jié)合反應(yīng)可以有以下形式 A. 葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合 B.硫酸結(jié)合、磺酸結(jié)合、甲基結(jié)合 C. 硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、乙?;?D. 硫酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、色氨酸結(jié)合 E. 葡萄糖醛酸結(jié)合、甘氨酸結(jié)合、乙?;?10口服不同劑型的水楊

17、酰胺1g后,其尿中硫酸結(jié)合物排泄量為 A. 溶液劑<混懸劑<顆粒劑 B. 顆粒劑<混懸劑<溶液劑 C. 溶液劑<顆粒劑<混懸劑 D. 混懸劑<溶液劑<顆粒劑 E. 顆粒劑<溶液劑<混懸劑 (三)填空題 1對于肝提取率高的藥物,首過效應(yīng)顯著, 是主要影響因素,;而肝提取率低的藥物,受 的影響較大,首過效應(yīng)不明顯。 2. 通常藥物代謝被減慢的現(xiàn)象,稱為 作用,能使代謝減慢的物質(zhì)叫做 。4. 藥物代謝被促進(jìn)的現(xiàn)象,稱為 作用,能使代謝加快的物質(zhì)叫做 。 3. 遺傳學(xué)因素主要影響藥酶的 和 。 4. 藥物代謝酶通常又可分為 和 二大類。前者主

18、要存在于 。 5消化道粘膜中的代謝酶較易被飽和,可通過 或利用某種制劑技術(shù),造成代謝部位局部高濃度,使藥酶飽和來降低代謝的速度,增加藥物的吸收量。 6. 異煙肼在人體內(nèi)的主要代謝途徑是 ,并存在 和 現(xiàn)象。 7. 遺傳學(xué)因素主要影響藥酶的 和 。 8. 藥物代謝酶通常又可分為 和 二大類。前者主要存在于 。 9維生素B6能促進(jìn)多巴脫羧酶的活性,加速腦外的 脫羧轉(zhuǎn)變成 ,難于進(jìn)入腦內(nèi),使藥物在腦內(nèi)達(dá)不到治療濃度,作用下降。 10消化道粘膜中的代謝酶較易被飽和,可通過 或利用 ,造成代謝部位局部高濃度,使藥酶飽和來降低代謝的速度,增加藥物的吸收量。 (四)名詞解釋 1、首過效應(yīng) 2、藥物代謝 3、

19、表觀分布容積 4、藥物的分布(五)、問答題: 1、藥物代謝酶系主要有哪些?簡述他們的作用。 2、簡述影響藥物代謝的因素。 3、試從干預(yù)藥物代謝過程的角度出發(fā),舉例說明高效藥物制劑設(shè)計(jì)的原理。答案:(一) 1 2× 3× 4× 5× 6 7× 8 9× 10× (二) 1C 2C 3.B 4.D 5D 6.A C D E 7.B 8C 9.A C E 10B(三)1 分子氧 2 肝血流量 ;蛋白結(jié)合 3. 酶抑制 , 酶抑制劑 4.酶誘導(dǎo) 酶誘導(dǎo)劑5. 膽紅素和葡萄糖醛酸 葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶 6. 乙酰 ,快乙?;?慢乙酰化 7

20、. 性質(zhì)和水平 8. 微粒體酶系和 非微粒體酶系 肝臟 9左旋多巴 多巴胺 10增大給藥量 某種制劑技術(shù)第六章 藥物排泄一、名詞解釋1、藥物排泄 2、腸肝循環(huán) 3、雙峰現(xiàn)象 二、填空題1、機(jī)體最重要的排泄器官是( )2、腎單位由( )和( )兩部分組成。3.大多數(shù)外源性物質(zhì)的重吸收過程主要是被動(dòng)過程,其重吸收的程度取決于藥物的( )、( )、( )和( )4、分子量在( )左右的藥物有較大的膽汁排泄率5、吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出,該類物質(zhì)的共同特點(diǎn)是( )、( )。三、單選題1、藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過程,該過程是( ) A吸收 B分布 C代謝 D排泄 E轉(zhuǎn)運(yùn)2、藥物排泄的主要器官是( ) A肝 B肺 C脾 D肺 E腎3、藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是( ) A膽汁 B汗腺 C唾液腺

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