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1、糖尿病與安全用藥糖尿病與安全用藥藥品安全問(wèn)題是患者死亡的重要原因藥品安全問(wèn)題是患者死亡的重要原因藥品不良反應(yīng)是人類(lèi)健康的巨大威脅藥品不良反應(yīng)是人類(lèi)健康的巨大威脅 急急 性性 慢慢 性性 大血管大血管 微血管微血管酮癥酸中毒酮癥酸中毒高滲性昏迷高滲性昏迷乳酸性酸中毒乳酸性酸中毒冠心病冠心病腦卒中腦卒中外周血管病外周血管病糖尿病腎病糖尿病腎病視網(wǎng)膜病變視網(wǎng)膜病變神經(jīng)病變神經(jīng)病變發(fā)生致死性腦卒中的危險(xiǎn)增加23倍 3*發(fā)生致死性心臟病的危險(xiǎn)增加24倍3*高血壓2截肢的危險(xiǎn)增加15倍4,57%18%35%4.5%患病率腦血管疾病1心電圖異常2間歇性跛行1*與普通人群相比視網(wǎng)膜病變121%糖尿病腎病218
2、.1%勃起功能障礙120%足背動(dòng)脈搏動(dòng)無(wú)法觸及113%足部皮膚缺血性改變16%足部振動(dòng)感受閾異常17%磺酰脲類(lèi)與非磺脲磺酰脲類(lèi)與非磺脲類(lèi)促分泌劑類(lèi)促分泌劑刺刺激胰激胰腺分泌胰島素腺分泌胰島素脂肪組織脂肪組織血糖血糖胃胃腸腸道道胰腺胰腺肌肉肌肉肝肝臟臟胰島素胰島素二甲雙胍二甲雙胍抑制肝糖抑制肝糖分解分解糖苷酶抑制劑糖苷酶抑制劑延延緩胃腸道碳水化緩胃腸道碳水化合物的消化和吸合物的消化和吸收收q非磺脲類(lèi)胰島素促分泌劑q雙胍類(lèi)q胰島素增敏劑q-葡萄糖苷酶抑制劑國(guó)內(nèi)常用的各種磺脲藥物的藥理特點(diǎn)國(guó)內(nèi)常用的各種磺脲藥物的藥理特點(diǎn)藥名每日劑量(mg)服藥次數(shù)(次/日)達(dá)峰時(shí)間(hr)半衰期(hr)作用時(shí)間(h
3、r)代謝/排泄氯磺丙脲100-50012-73660腎甲磺丁脲500-30002-33-43-286-12肝肝格列本脲1.25-151-32-61016-24肝/腎格列吡嗪2.5-301-31-3712-24肝/腎格 列 吡 嗪控釋片5-2016-12724肝/腎格列喹酮15-1801-3 1-28肝格列齊特40-3201-2 10-1210-24肝/腎格列美脲1-815-916-24肝/腎氯磺丙脲氯磺丙脲2-3甲磺丁脲甲磺丁脲格列本脲格列本脲格列吡嗪格列吡嗪格列吡嗪格列吡嗪控釋片控釋片格列喹酮格列喹酮格列齊特格列齊特(控釋片控釋片)藥名藥名每 日 劑 量每 日 劑 量(mg)服藥次數(shù)服藥次數(shù)
4、(次次/日日)最 強(qiáng) 作 用最 強(qiáng) 作 用時(shí)間時(shí)間(hr)半 衰 期半 衰 期 (hr)作用時(shí)間作用時(shí)間代謝代謝/排泄排泄100-500500-30001.25-152.5-305-2015-18040-3201-812-31-21-311-31-21格列美脲格列美脲104-62-61.5-26-122-3364-810-163-671-210-125-9606-1216-2412-2424810-2416-24腎腎肝肝肝肝/腎腎肝肝/腎腎肝肝/腎腎肝肝/腎腎肝肝/腎腎肝肝(hr)5適應(yīng)癥:主要用于非肥胖、具有一定胰島功能的T2DM降糖幅度:HbA1c 1.0- 2.0%q磺脲類(lèi)胰島素促分泌劑
5、q雙胍類(lèi)q胰島素增敏劑q-葡萄糖苷酶抑制劑去極化 Ca+關(guān)閉 ATPADP結(jié)合位點(diǎn)Ca+磺脲類(lèi)降糖藥物結(jié)合位點(diǎn) Fuhlendorff, Diabetes 1998; 47T2DM患者,特別是餐后胰島素或C肽早相分泌低、高峰后退、餐后血糖升高明顯患者。降糖幅度:瑞格列奈 HbA1c 1.0- 1.5% 那格列奈 HbA1c 0.5- 1.0%q非磺脲類(lèi)胰島素促分泌劑q磺脲類(lèi)胰島素促分泌劑q胰島素增敏劑q-葡萄糖苷酶抑制劑降糖幅度:HbA1c 1.5- 2.0%q非磺脲類(lèi)胰島素促分泌劑q磺脲類(lèi)胰島素促分泌劑(瑞格列奈)q雙 胍 類(lèi) (二甲雙胍)(羅格列酮、吡格列酮)q-葡萄糖苷酶抑制劑(阿卡波糖
6、尿)降糖幅度:HbA1c 1.0- 1.5%口服降糖藥q非磺脲類(lèi)胰島素促分泌劑q磺脲類(lèi)胰島素促分泌劑q雙胍類(lèi)q胰島素增敏劑降糖幅度:HbA1c 1.%磺酰脲類(lèi)(瑞易寧)胰島素諾和龍?zhí)擒彰敢种苿┌萏铺O(píng)倍欣雙胍類(lèi):迪化糖錠格華止噻唑烷二酮類(lèi):羅格列酮吡格列酮口服降口服降糖藥服糖藥服用時(shí)間用時(shí)間 -糖苷酶抑制劑糖苷酶抑制劑進(jìn)食同時(shí)服用進(jìn)食同時(shí)服用噻唑烷二酮類(lèi)噻唑烷二酮類(lèi)早餐前后均可服藥早餐前后均可服藥 磺磺 酰酰 脲脲 類(lèi)類(lèi)飯前飯前30分鐘服用分鐘服用雙雙 胍胍 類(lèi)類(lèi)飯后服用飯后服用格列奈類(lèi)格列奈類(lèi)進(jìn)餐時(shí)服進(jìn)餐時(shí)服,不進(jìn)餐不服不進(jìn)餐不服上左:Frederick G.Banting (1891-1941)上右:James B.Collip (1892-1965)下左:Charles H Best (1899-1978)下右:J.J.R. Macleod (1876-1935)108607 8 9 10 11 12 12 3 4 56 7 8 9A.M.P.M.早餐午餐晚餐7550250基礎(chǔ)胰島素基礎(chǔ)血糖胰島素(mu/L)血糖(mmol/L)時(shí) 間餐后血糖餐時(shí)胰島素分泌注:RI,普通(常規(guī)、短效)胰島素;NPH,中效胰島
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