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1、第1頁/共12頁作用機(jī)制作用機(jī)制適應(yīng)癥適應(yīng)癥用法用量及不良反應(yīng)用法用量及不良反應(yīng)輸注注意事項(xiàng)輸注注意事項(xiàng) 吉西他濱第2頁/共12頁作用機(jī)理作用機(jī)理 吉西他濱吉西他濱(gemcitabine)為一新的胞嘧啶核苷衍生物,本品抗瘤譜廣,為一新的胞嘧啶核苷衍生物,本品抗瘤譜廣,對大多數(shù)實(shí)體瘤均有一定療效,是唯一證實(shí)可以改善胰腺癌療效的化療藥對大多數(shù)實(shí)體瘤均有一定療效,是唯一證實(shí)可以改善胰腺癌療效的化療藥物。物。 抗腫瘤藥物孫燕第3頁/共12頁作用機(jī)理作用機(jī)理 本品需要進(jìn)入人體內(nèi)后由脫氧胞嘧啶激酶活化才能起作用,形成吉西他濱本品需要進(jìn)入人體內(nèi)后由脫氧胞嘧啶激酶活化才能起作用,形成吉西他濱磷酸鹽(磷酸鹽(
2、dFdCMP)、吉西他濱二磷酸鹽()、吉西他濱二磷酸鹽(dFdCDP)和吉西他濱三磷酸)和吉西他濱三磷酸鹽鹽(dFdCTP),其中,其中dFdCDP和和dFdCTP為活性物質(zhì)可以抑制為活性物質(zhì)可以抑制DNA合成。合成。 本品為嘧啶類周期特異性抗腫瘤藥物,其主要代謝物在細(xì)胞內(nèi)參入本品為嘧啶類周期特異性抗腫瘤藥物,其主要代謝物在細(xì)胞內(nèi)參入DNA,主要作用與主要作用與G1/S期。期??鼓[瘤藥物孫燕第4頁/共12頁適應(yīng)癥適應(yīng)癥 1、晚期胰腺癌的一線治療;、晚期胰腺癌的一線治療; 2、晚期非小細(xì)胞肺癌一線治療;、晚期非小細(xì)胞肺癌一線治療; 3、局限期或轉(zhuǎn)移性膀胱癌的一線治療;、局限期或轉(zhuǎn)移性膀胱癌的一線
3、治療; 4、轉(zhuǎn)移性乳腺癌的一線治療;、轉(zhuǎn)移性乳腺癌的一線治療; 5、晚期卵巢癌的二線治療;、晚期卵巢癌的二線治療; 6、早期宮頸癌的新輔助治療;、早期宮頸癌的新輔助治療;抗腫瘤藥物孫燕第5頁/共12頁吉西他濱吉西他濱 :一般用法為一般用法為800-1250mg/m2 靜脈靜脈30-60分鐘,分鐘,每周一次,連續(xù)兩周停一周(即在第每周一次,連續(xù)兩周停一周(即在第1、8日靜脈日靜脈滴注,第滴注,第15日休息,每日休息,每3周重復(fù)一次為一周期)周重復(fù)一次為一周期)連續(xù)連續(xù)2-3周為一療程。周為一療程。 吉西他濱用法吉西他濱用法抗腫瘤藥物孫燕第6頁/共12頁1234便秘腹瀉口腔炎支氣管痙攣不良反應(yīng)消化
4、道反應(yīng)過敏反應(yīng)骨髓抑制呼吸困難第7頁/共12頁不良不良反應(yīng)反應(yīng)在用藥后數(shù)小時內(nèi)病人可能會發(fā)生在用藥后數(shù)小時內(nèi)病人可能會發(fā)生呼吸困難呼吸困難。這種呼吸困難常常持續(xù)短暫、。這種呼吸困難常常持續(xù)短暫、癥狀輕、幾乎很少需要減少用藥劑量,大多無需特殊治療即可消失,其發(fā)癥狀輕、幾乎很少需要減少用藥劑量,大多無需特殊治療即可消失,其發(fā)病機(jī)制不清,與吉西他濱的關(guān)系也不清楚。病機(jī)制不清,與吉西他濱的關(guān)系也不清楚。吉西他濱的劑量限制性毒性是吉西他濱的劑量限制性毒性是骨髓抑制骨髓抑制,對中性粒細(xì)胞的抑制和血小板均,對中性粒細(xì)胞的抑制和血小板均較常見。較常見。輕到中度的輕到中度的消化道反應(yīng)消化道反應(yīng),如惡心、嘔吐,少
5、數(shù)可以有便秘、腹瀉、口腔炎,如惡心、嘔吐,少數(shù)可以有便秘、腹瀉、口腔炎等。等。少數(shù)患者出現(xiàn)少數(shù)患者出現(xiàn)過敏反應(yīng)過敏反應(yīng),表現(xiàn)為皮疹,皮膚瘙癢,偶爾伴有脫皮、水泡和,表現(xiàn)為皮疹,皮膚瘙癢,偶爾伴有脫皮、水泡和潰瘍。通常皮疹輕度,無需減少用藥劑量,局部治療有效。潰瘍。通常皮疹輕度,無需減少用藥劑量,局部治療有效。抗腫瘤藥物孫燕:第8頁/共12頁不良不良反應(yīng)反應(yīng)肝腎毒性肝腎毒性:在約在約2/3患者可以引起輕度轉(zhuǎn)氨酶升高,繼續(xù)給藥不會加重。約患者可以引起輕度轉(zhuǎn)氨酶升高,繼續(xù)給藥不會加重。約50%患者可伴有輕度蛋白尿和尿中紅細(xì)胞?;颊呖砂橛休p度蛋白尿和尿中紅細(xì)胞。嚴(yán)重的嚴(yán)重的流感樣癥狀流感樣癥狀罕見,大
6、多癥狀較輕,短暫,且無需減少用藥劑量。發(fā)罕見,大多癥狀較輕,短暫,且無需減少用藥劑量。發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀。有些僅表現(xiàn)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀。有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。此類癥狀的發(fā)病機(jī)制尚不清楚,有報告證實(shí)水楊酸類藥物為發(fā)熱和乏力。此類癥狀的發(fā)病機(jī)制尚不清楚,有報告證實(shí)水楊酸類藥物可減輕癥狀??蓽p輕癥狀。約約1%的患者可以伴有的患者可以伴有支氣管痙攣支氣管痙攣,多發(fā)生滴注太快時,原因和機(jī)制尚不明,多發(fā)生滴注太快時,原因和機(jī)制尚不明確。確。抗腫瘤藥物孫燕:第9頁/共12頁輸注注意事項(xiàng)輸注注意事項(xiàng)吉西他濱:為吉西他濱:為粉針劑,每粉針劑,每200mg需要加入生理需要加入生理鹽水鹽水5ml稀釋,震蕩使其完全溶解。給藥前用生稀釋,震蕩使其完全溶解。給藥前用生理鹽水或理鹽水或5%葡萄糖液進(jìn)一步稀釋。稀釋后的藥葡萄糖液進(jìn)一步稀釋。稀釋后的藥物濃度不應(yīng)超過物濃度不應(yīng)超過40mg/ml,如果濃度,如果濃度 大于大于40mg/ml,可能會導(dǎo)致藥物溶解不完全,應(yīng)避,可能會導(dǎo)致藥物溶解不完全,應(yīng)避免。免。滴注時間一般限制在滴注時間一般限制在30-60分鐘,超過分鐘,超過60分分鐘鐘會會導(dǎo)致不良反應(yīng)加重。已配制的吉西
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