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1、藥理學(xué) 1一、名詞解釋1 受體 是存在于細(xì)胞膜上或細(xì)胞漿內(nèi)的一種特殊蛋白質(zhì)。能與配體結(jié)合,傳遞信息,引起相應(yīng)的效應(yīng),具有高度特異性、高度敏感性和飽和性等特性。2 治療指數(shù) 指藥物的LD50與ED50的比值,用來(lái)反映藥物的安全性。3 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 體內(nèi)藥量單位時(shí)間內(nèi)按恒定的量消除。4 半衰期 血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間。 二、填空題1. b受體激動(dòng)可引起心臟_興奮_, 骨骼肌血管和冠狀血管_擴(kuò)張 , 支氣管平滑肌_松弛_, 血糖_升高 。2. 有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)理是使膽堿酯酶的酯解部位磷?;?,從而使CHE失去水解ACH的能力, 表現(xiàn)為 膽堿能神經(jīng) 功能亢進(jìn)的癥狀, 可選用 阿托品 和 氯解

2、磷定 解救。3. 癲癇強(qiáng)直陣攣性發(fā)作首選苯妥英鈉, 失神性發(fā)作首選乙琥胺。復(fù)雜部分性發(fā)作首選卡馬西平, 癲癇持續(xù)狀態(tài)首選地西泮。4. 左旋多巴是在_腦內(nèi)多巴脫羧酶作用下_轉(zhuǎn)變?yōu)開(kāi)多巴胺_而發(fā)揮抗震顫麻痹作用.5. 哌替啶的臨床用途為_(kāi)鎮(zhèn)痛_, _心源性哮喘的輔助治療_, _麻醉前給藥_, _人工冬眠_(dá)。6. 強(qiáng)心苷的毒性反應(yīng)表現(xiàn)在胃腸道反應(yīng),中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)和心臟毒性三方面。7.西米替丁為H2受體阻斷劑, 主要用于胃、十二指腸潰瘍 。8.糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染時(shí)必須與足量有效的抗菌藥物合用, 以免造成感染病灶擴(kuò)散。三、A型選擇題(只選一個(gè)最佳正確答案。) C 1. 兩種藥物產(chǎn)生相等效應(yīng)所需劑量

3、的大小,代表兩藥 C 2. 丙磺舒增加青霉素的藥效是由于 D 3. 治療重癥肌無(wú)力首選 C 4. 阿托品解除平滑肌痙攣效果最好的是 C 5. 治療過(guò)敏性休克首選 B 6. 選擇性作用于1受體的藥物是 D 7. 選擇性1受體阻斷藥是B 8. 地西泮不具有下列哪項(xiàng)作用 D 9. 在下列藥物中廣譜抗癲癇藥物是C 10. 治療三叉神經(jīng)痛可選用C 11. 成癮性最小的藥物是B 12. 嗎啡中毒最主要的特征是D 13. 下列哪個(gè)藥物是最強(qiáng)的環(huán)氧酶抑制劑之一D14治療急性心肌梗塞并發(fā)室性心律失常的首選藥物是D 15強(qiáng)心苷治療心衰的原發(fā)作用是E 16下述哪種不良反應(yīng)與硝酸甘油擴(kuò)張血管的作用無(wú)關(guān)C 17呋塞米利

4、尿的作用是由于A 18肝素過(guò)量引起自發(fā)性出血的對(duì)抗藥是C 19. 下列哪個(gè)藥屬于胃壁細(xì)胞 H+泵抑制藥B 20. 下列哪個(gè)藥物適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)D 21磺酰脲類降血糖藥物的主要作用機(jī)制是D 22. 環(huán)丙沙星抗菌機(jī)理是E 23. 與-內(nèi)酰胺類抗菌作用機(jī)制無(wú)關(guān)者為A 24. 下列藥物中哪種藥物抗銅綠假單胞菌作用最強(qiáng)D 25. 能滲透到骨及骨髓內(nèi)首選用于金葡菌骨髓炎的抗生素為四、簡(jiǎn)答題1. 氯丙嗪中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥理作用。P.92抗精神病作用;鎮(zhèn)吐作用;抑制體溫調(diào)節(jié)中樞;加強(qiáng)中樞抑制藥的作用。2. 簡(jiǎn)述氨基苷類主要不良反應(yīng)。P.307 耳毒性a. 前庭功能損害 b. 耳蝸神經(jīng)損害 腎毒性; 神經(jīng)肌肉阻滯

5、;過(guò)敏反應(yīng):藥熱,皮疹等;鏈霉素可致過(guò)敏性休克,發(fā)生率僅次于青霉素G。五、問(wèn)答題1 比較阿托品與毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用和用途。P.37,P.42毛果云香堿阿托品作用縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣。擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹。用途治療青光眼;與阿托品交替使用,防止炎癥時(shí)虹膜與晶狀體粘連。治療虹膜睫狀體炎;檢查眼底;用于驗(yàn)光。2 試述ACEI的作用、作用機(jī)制及用途。P151血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)作用:逆轉(zhuǎn)左室肥厚,防止心室重構(gòu),提高心臟及血管的順應(yīng)性。作用機(jī)制:抑制ACE的活性;抑制心肌及血管重構(gòu);改善血流動(dòng)力學(xué)用途:適用于各型CHF患者,既能消除或緩解CHF癥狀、提高運(yùn)動(dòng)耐力和生活質(zhì)量,又能

6、防止和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚,降低CHF病死率。藥理學(xué) 2一、名詞解釋1 首關(guān)效應(yīng) 口服的某些藥物在通過(guò)腸黏膜和肝臟時(shí),部分被代謝滅活,從而使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。2. 副作用 治療量時(shí)出現(xiàn)的與用藥目的無(wú)關(guān)的藥物作用。3. 生物利用度 指藥物制劑給藥后,能被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)分量和速度。4 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 是指藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與血藥濃度成正比的消除方式。 二、填空題1. 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)可分為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)三種方式。2. 停藥后經(jīng)_5_個(gè)血漿半衰期藥物基本消除。3. 有機(jī)磷酸酯類中毒可選用阿托品和氯解磷定解救。4. 普奈洛爾的臨床應(yīng)用有心律失常、心絞痛、高血壓和甲亢。5. 癲

7、癇強(qiáng)直陣攣性發(fā)作首選苯妥英鈉, 失神性發(fā)作首選乙琥胺。復(fù)雜部分性發(fā)作首選卡馬西平, 癲癇持續(xù)狀態(tài)首選地西泮。7. 西米替丁為H2受體阻斷劑, 主要用于胃、十二指腸潰瘍 。8. 卡托普利屬于_血管緊張素轉(zhuǎn)化酶_抑制劑, 可抑制_激肽酶_的生成,用于治療_高血壓_和_防止或延緩高血壓并發(fā)糖尿病性腎病的發(fā)展 _。9. 糖皮質(zhì)激素用于嚴(yán)重感染時(shí)必須與足量有效的抗菌藥物合用, 以免造成感染病灶擴(kuò)散。三、A型選擇題(只選一個(gè)最佳正確答案。)C 1. 體液PH對(duì)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的影響是 D 2. 以下哪種表現(xiàn)屬于M受體興奮效應(yīng)B 3. 2受體主要分布于C 4. 有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)理是D 5. 琥珀酰膽堿是C

8、6. 對(duì)抗去甲腎上腺素所致的局部組織缺血壞死,可選用下列哪種藥C 7. 治療過(guò)敏性休克首選D 8. 下列哪種藥物對(duì)腎及腸系膜血管擴(kuò)張作用最強(qiáng)D 9. 地西泮抗焦慮的主要部位是A 10.氯丙嗪引起錐體外系反應(yīng)可選用下列哪個(gè)藥防治C 11. 治療三叉神經(jīng)痛可選用A 12. 左旋多巴治療帕金森病的機(jī)制是C 13. 嗎啡中毒致死的主要原因D 14. 大劑量乙酰水楊酸可用于B 15強(qiáng)心苷中毒引起的竇性心動(dòng)過(guò)緩的治療可選用A 16陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速并發(fā)變異型心絞痛,宜采用下述何種藥物治療D 17能抑制肝HMG-CoA還原酶活性的藥物是D 18、下列哪項(xiàng)不是抗心律失常藥共同作用 C 19呋塞米利尿的作用是

9、由于B 20治療香豆素類藥過(guò)量引起的出血宜選用C 21. 下列哪個(gè)藥屬于胃壁細(xì)胞 H+泵抑制藥D 22. 對(duì)色甘酸鈉藥理作用敘述正確的是B 23. 下列哪個(gè)藥物適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)B 24 抗甲狀腺藥他巴唑的作用機(jī)制B 25. 甲氧芐啶抗菌機(jī)理是四、問(wèn)答題1. 簡(jiǎn)述糖皮質(zhì)激素的抗炎作用機(jī)理。P.259(1)抑制炎癥細(xì)胞功能 ,表現(xiàn)為:白細(xì)胞數(shù)量增加,滲出和游走功能減弱。 也能抑制細(xì)胞因子(TNE)表達(dá)及生物效應(yīng) TNF GM-CSF IL(2)抑制炎癥效應(yīng) ,如穩(wěn)定溶酶體膜 釋放 MDF (3)抑制炎癥介質(zhì)合成和釋放 ,如通過(guò)抑制NO合酶的表達(dá) NO 產(chǎn)生減少。 (4)抑制成纖維細(xì)胞DNA合成和毛

10、細(xì)血管增生,抑制膠原蛋白的合成,從而抑制炎癥后期肉芽組織形成。2. 簡(jiǎn)述嗎啡中樞系統(tǒng)的藥理作用。P.104(1)鎮(zhèn)痛,皮下注射能顯著減輕疼痛;對(duì)慢性鈍痛>急性銳痛,意識(shí)清楚,可消除緊張焦慮恐懼情緒,有欣快感。(2)抑制呼吸,是嗎啡急性中毒致死的主要原因(3)鎮(zhèn)咳,少用,因其成癮性大,目前已被可待因取代。 (4)中毒表現(xiàn),能興奮支配瞳孔的副交感神經(jīng)引起縮瞳針尖樣瞳孔(5)惡心、嘔吐,興奮腦干催吐化學(xué)感受區(qū) 引起惡心、嘔吐五、問(wèn)答題1 比較匹魯卡品和阿托品對(duì)眼睛的作用和用途。P.37,P.42毛果云香堿(匹魯卡品)阿托品作用縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣。擴(kuò)瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹。用途治療青光眼;

11、與阿托品交替使用,防止炎癥時(shí)虹膜與晶狀體粘連。治療虹膜睫狀體炎;檢查眼底;用于驗(yàn)光。2. 試述硝酸甘油治療心絞痛的機(jī)理及與b受體阻斷劑合用的好處。P178硝酸甘油能使NO增多,從而使鳥苷酸環(huán)化酶活化,GTP轉(zhuǎn)化為cGMP,從而使Ca2+ ¯ 血管擴(kuò)張,從而增加供血量,緩解心絞痛。協(xié)同:硝酸酯類擴(kuò)張血管,普萘洛爾阻斷1受體,表現(xiàn)為:心內(nèi)外膜血流和側(cè)枝血流量升高,均能降低心室內(nèi)壓。相互克服缺點(diǎn):普萘洛爾能降低心率,硝酸酯類能降低心室容量升高,心臟體積增大,冠狀動(dòng)脈收縮的傾向。兩者合用是穩(wěn)定型心絞痛的標(biāo)準(zhǔn)療法。3. 試述青霉素主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)及發(fā)生機(jī)理, 以及預(yù)防和治療措施。P.287最

12、嚴(yán)重為過(guò)敏性休克。發(fā)生機(jī)理是內(nèi)含不穩(wěn)定的-內(nèi)酰胺環(huán),水溶液不穩(wěn)定,可發(fā)生: 降解反應(yīng):生成青霉噻唑酸、青霉烯酸等降解產(chǎn)物;和聚合反應(yīng):青霉素G或6-APA生成高分子聚合物;這些具有致敏性的反應(yīng)產(chǎn)物(半抗原)與體內(nèi)蛋白質(zhì)結(jié)合形成抗原,引起變態(tài)反應(yīng)。過(guò)敏性休克重在預(yù)防,措施如下:掌握適應(yīng)證,避免局部給藥。仔細(xì)詢問(wèn)過(guò)敏史,有青霉素過(guò)敏史者禁用,有其它藥物過(guò)敏史或有變態(tài)反應(yīng)性疾病史者應(yīng)慎用 注射前應(yīng)作皮試,藥物更換批號(hào)應(yīng)重作皮試。藥物臨用前配制,以防其產(chǎn)生有免疫原性的降解產(chǎn)物應(yīng)避免饑餓時(shí)用藥,且注射后應(yīng)觀察半小時(shí)。隨時(shí)準(zhǔn)備好搶救藥品與器材。過(guò)敏性休克的關(guān)鍵是搶救,措施如下:停藥;皮下或肌內(nèi)注射0.1%

13、腎上腺素0.51.0mg,癥狀未明顯緩解者每隔約30分鐘重復(fù)注射一次; 建立靜脈通道,給予糖皮質(zhì)激素等,以增強(qiáng)療效;其它:補(bǔ)充血容量、升壓、給氧、人工呼吸機(jī)等。藥理學(xué) 3一、名詞解釋1 副作用治療量時(shí)出現(xiàn)的與用藥目的無(wú)關(guān)的藥物作用。2 肝腸循環(huán)一些藥物及其代謝產(chǎn)物可由肝臟轉(zhuǎn)運(yùn)至膽汁,再經(jīng)膽汁流入腸腔,除了隨糞便排出外,部分可在腸腔內(nèi)又被重吸收,形成循環(huán),稱肝腸循環(huán)。3 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除 體內(nèi)藥量單位時(shí)間內(nèi)按恒定的量消除。4 二重感染長(zhǎng)期使用廣譜抗菌藥物,體內(nèi)敏感菌受到抑制,耐藥菌乘機(jī)大量繁殖,產(chǎn)生新的感染,5 腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)治療量下,腎上腺素通過(guò)興奮受體和受體,總體上呈現(xiàn)升壓作用,但如果事

14、先使用受體阻斷藥,后再給予腎上腺素,因?yàn)榇藭r(shí)受體已被阻斷,故腎上腺素只呈現(xiàn)受體興奮后的擴(kuò)血管作用,導(dǎo)致血壓不升反降,稱為腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)。6 抗生素后效應(yīng)是指細(xì)菌在接觸抗生素后雖然抗生素血清濃度降至最低抑菌濃度以下或已消失后,對(duì)微生物的抑制作用依然維持一段時(shí)間的效應(yīng)。7 耐藥性病原體對(duì)抗菌藥物的敏感性下降甚至消失的現(xiàn)象。8 半衰期血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。二、填空題1. b受體激動(dòng)可引起心臟心率加快, 骨骼肌血管和冠狀血管擴(kuò)張, 支氣管平滑肌松弛, 血糖升高。2.有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)理是使膽堿酯酶的酯解部位磷?;?,從而使CHE失去水解ACH的能力, 可選用阿托品和氯解磷定解救。3.

15、 地西泮的藥理作用是_抗焦慮、_鎮(zhèn)靜催眠_(dá)、_抗驚厥及抗癲癇_、_中樞性肌肉松弛_。4.苯妥英鈉的作用機(jī)理是_ 阻止病灶部位的異常放電向病灶周圍的正常腦組織擴(kuò)散_, 藥理作用有_抗癲癇_,_抗中樞疼痛綜合癥_, _抗心律失常_及平喘_。6. 左旋多巴是在腦內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)镈A而發(fā)揮抗震顫麻痹作用.7.西米替丁為H2受體阻斷劑, 主要用于胃、十二指腸潰瘍 。8.糖皮質(zhì)激素用于中毒性休克時(shí)必須與足量有效的抗菌藥物合用, 以免造成感染病灶擴(kuò)散。9.丙基硫氧嘧啶主要是通過(guò)抑制過(guò)氧化物酶而發(fā)揮抗甲狀腺作用。10氯霉素與細(xì)菌核蛋白體50S亞基結(jié)合抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,四環(huán)素與細(xì)菌核蛋白體30S亞基結(jié)合,阻止始動(dòng)復(fù)合

16、物的形成和氨基酰-tRNA進(jìn)入A位,從而抑制肽鏈延伸。三、A型選擇題(只選一個(gè)最佳正確答案。)C 1. 兩種藥物產(chǎn)生相等效應(yīng)所需劑量的大小,代表兩藥C 2. 丙磺舒增加青霉素的藥效是由于D 3. 治療重癥肌無(wú)力首選C 4. 阿托品解除平滑肌痙攣效果最好的是C 5. 治療過(guò)敏性休克首選B 6. 選擇性作用于1受體的藥物是D 7. 選擇性1受體阻斷藥是D 8.苯二氮卓類藥物的中樞抑制作用主要機(jī)制是D 9. 在下列藥物中廣譜抗癲癇藥物是C 10.氯丙嗪引起的低血壓狀態(tài),應(yīng)選用C 11. 成癮性最小的藥物是D 12. 下列哪個(gè)藥物是最強(qiáng)的環(huán)氧酶抑制劑A 13. 奎尼丁不具有下列哪項(xiàng)藥理作用D 14治療

17、急性心肌梗塞并發(fā)室性心律失常的首選藥物是D 15強(qiáng)心苷治療心衰的原發(fā)作用是B 16高血壓合并消化性潰瘍者宜選用D 17.下列藥物中影響膽固醇吸收的是C 18呋塞米利尿的作用是由于B 19雙香豆素過(guò)量引起自發(fā)性出血的對(duì)抗藥是C 20. 下列哪個(gè)藥屬于胃壁細(xì)胞 H+泵抑制藥B 21. 下列哪個(gè)藥物適用于催產(chǎn)和引產(chǎn)D 22磺酰脲類降血糖藥物的主要作用機(jī)制是D 23. 環(huán)丙沙星抗菌機(jī)理是E 24. 與-內(nèi)酰胺類抗菌作用機(jī)制無(wú)關(guān)者為E 25. 下列哪種藥物屬于抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素?四、簡(jiǎn)答題1 比較阿托品與毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用。P.37,P.42毛果云香堿阿托品作用縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣。擴(kuò)瞳、

18、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹。用途治療青光眼;與阿托品交替使用,防止炎癥時(shí)虹膜與晶狀體粘連。治療虹膜睫狀體炎;檢查眼底;用于驗(yàn)光。2. 簡(jiǎn)述硝酸甘油治療心絞痛的藥理作用及作用機(jī)制。P175-176藥理作用:通過(guò)對(duì)心外血管的作用,降低心肌耗氧量;而擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加心臟的血液供應(yīng)。降低心肌耗氧量:擴(kuò)張靜脈血管;舒張動(dòng)脈血管 改變心肌血液重分布,有利于缺血區(qū)的灌注 抑制血小板聚集 保護(hù)心肌細(xì)胞,減輕缺血性損傷作用機(jī)制: 1、擴(kuò)張容量和阻力血管à降低心臟前后負(fù)荷à心肌耗氧量下降。 2、擴(kuò)張阻力血管,減輕心臟射血阻抗;同擴(kuò)張容量血管,減少回心血量,使左心室舒張期末壓力和心室壁張力降低,有利于血流向心肌缺血區(qū)流動(dòng)。3、改善冠脈側(cè)支循環(huán),增加缺血區(qū)血流量。2. 簡(jiǎn)述肝素的藥理作用及特點(diǎn)。P.205206增強(qiáng)抗凝血酶III(ATIII)與凝血酶的親

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