藥物合成技術(shù)

1、1. 藥物合成技術(shù)研究的主要對象是 （B）A.無機化合物B.有機化合物C.天然藥物D.生物藥物2. 藥物合成技術(shù)的主要任務(wù)是 （C）A.藥物生物活性B.藥物毒副反應(yīng)C.藥物結(jié)構(gòu)修飾D.藥物劑型改造3. 藥物合成技術(shù)的主要特點有 （BCDE）A. 選擇性低 B. 反應(yīng)條件溫和 C. 產(chǎn)率高D. 綠色環(huán)保 E. 操作簡單4避免與金屬有接觸的反應(yīng)是CA. 烯烴的加成鹵化B.醇羥基的置換鹵化C. 芳烴側(cè)鏈 位取代鹵化D.次鹵酸與烯烴的加成鹵化5 下列反應(yīng)中，會產(chǎn)生過氧化物效應(yīng)的是BA. 烯烴與鹵素的加成B.不對稱烯烴與溴化氫的加成C. 芳烴與鹵素取代D.醛或酮類的 氫鹵代6氫鹵酸作為鹵化劑的活性順序是

2、BA. HF HCl HBr HIB. HI HBr HCl HFC. HCl HBrHIHFD. HIHClHBrHF7若無立體因素的影響，被鹵化物中氫原子活性最大的是AA. 芐基上的氫B.烯丙位上的氫C. 叔碳上的氫D.伯碳上的氫8在鹵化氫對醇羥基的置換鹵化中， 各種醇的反應(yīng)活性順序是AA. 芐醇、烯丙醇叔醇仲醇伯醇B. 伯醇仲醇叔醇芐醇、烯丙醇C. 芐醇、烯丙醇叔醇仲醇伯醇D. 叔醇仲醇伯醇芐醇、烯丙醇9醛 鹵代反應(yīng)不能直接用鹵素取代是因為CA. 醛的 不活潑B.反應(yīng)太劇烈C. 容易發(fā)生副反應(yīng)D.產(chǎn)率太低10鹵化反應(yīng)在藥物合成中可以達(dá)到的目的是BCDEA增加藥物的穩(wěn)定性B增加藥物分子極性

3、C提高藥物原料分子的反應(yīng)活性D提高反應(yīng)的選擇性E 制備不同生理活性的含鹵藥物11醇與氫鹵酸的置換反應(yīng)是可逆反應(yīng)， 要提高產(chǎn)率可采取ABEA.增加醇濃度B.增加氫鹵酸濃度C.降低醇濃度D.降低氫鹵酸濃度E.移走生成物12F-C 烷基化反應(yīng)中常用催化劑中活性最強的是CSnCl 4CDHFC.AlCl 3H 2SO4A.B13羥乙基化試劑是BA. 鹵代烴B.環(huán)氧乙烷C.硫酸二乙酯D.芳磺酸酯14常用于制備聯(lián)芳胺的反應(yīng)是AA. 烏爾曼反應(yīng)B. Friedel-Crafts反應(yīng)C. Delepine反應(yīng)D. Gabriel反應(yīng)15羰基化合物 位 C-烴化的反應(yīng)條件是AA. 堿性B.酸性C.中性D.弱酸性

4、16下列物質(zhì)作為?；噭┠芰ψ顝姷氖荁A.乙酸B.乙酐C.苯甲酸D.丁酸17羧酸與醇的?；磻?yīng)常用催化劑是AA.硫酸B.氫氧化鈉C.水D.五氧化二釩18醇類藥物與相同的?；噭┌l(fā)生酰化反應(yīng)，其反應(yīng)難易程度由大到小的順序是AA.伯醇仲醇叔醇B.叔醇仲醇伯醇C.仲醇伯醇叔醇D.叔醇仲醇伯醇19不同羧酸與同一醇類藥物發(fā)生?；磻?yīng)時，其反應(yīng)的難易程度是BA. 空間位阻大空間位阻小C.反應(yīng)程度相等D.B.空間位阻小空間位阻大反應(yīng)先快后慢20?；磻?yīng)中，為了提高反應(yīng)收得率，可以采取下列那些措施ABCDA. 選擇適當(dāng)?shù)姆磻?yīng)溫度B.加入合適的催化劑C.增加反應(yīng)物料比D.減少反應(yīng)平衡體系中生成物的量E. 增加反

5、應(yīng)平衡體系中生成物的量21用酰氯為酰化試劑時，常加入吡啶或三乙胺等試劑，其作用是BCDA. 增加酰氯的穩(wěn)定性B.中和反應(yīng)中生成的氯化氫C.增加酰氯的溶解性D.加快?；磻?yīng)速度E. 提高反應(yīng)的酸性22羥醛縮合反應(yīng)中催化劑的濃度一般為AA小于 10%B 20%C 30%D 40%23關(guān)于酯縮合敘述不下正確的是DA 酯縮合反應(yīng)可用醇鈉催化B酯酮縮合中酮形成碳負(fù)離子C 反應(yīng)中必須除去游離堿D酯腈縮合中酯形成碳負(fù)離子24下列反應(yīng)中不需要無水操作的是CA 克萊森縮合B達(dá)參反應(yīng)C 多倫斯縮合D柏琴反應(yīng)25關(guān)于環(huán)合反應(yīng)下列說法不正確的是DA 環(huán)合是特殊的縮合B產(chǎn)物是環(huán)狀化合物C 往往脫除小分子D反應(yīng)中主要形成

6、碳 - 碳鍵26下列反應(yīng)需要無水操作的是BA羥醛縮合B克萊森縮合C克腦文革反應(yīng)D曼尼希反應(yīng)27下列是酯縮合反應(yīng)中的催化劑，活性最強的是DA甲醇鈉B乙醇鈉C 異丙醇鈉 D 氨基鈉28關(guān)于安息香縮合下列說法正確的是ABEA. 氰基是強吸電子基B.氰基是很好的離去基團C.氰化物是唯一的催化劑D.對硝基苯甲醛易發(fā)生縮合E.對氨基苯甲醛不易發(fā)生本縮合29酯縮合反應(yīng)的類型主要有ABCDEA.同酯縮合B.異酯縮合C.酯- 腈縮合D.酯- 酮縮合E.分子內(nèi)的酯縮合30用 20% KMnO4 (酸性水溶液 ) 氧化烯烴得到的主要產(chǎn)物是CA 順式二醇 B - 羥酮 C 羧酸 D 反式二醇3135 一三甲苯用 CA

7、N和 50%AcOH發(fā)生氧化反應(yīng)，通常生成物中有多少個醛基AA1B2C3D032用臭氧氧化烯鍵使之?dāng)嗔训姆椒ㄗ畲蟮膬?yōu)點是CA氧化能力強B無危險性C臭氧反應(yīng)后本身無副產(chǎn)物D 反應(yīng)速度快A33過氧酸使含烯鍵化合物環(huán)氧化，得到的產(chǎn)物是A順式加成物B反式加成產(chǎn)物C隨條件而定D多種產(chǎn)物混合物ClCH 2CH 2CH 2 OH氧化成羧酸，可選擇作氧化劑的是B34A堿性 KMnO 4B HNO 3 C H 2O2 D氧化物35醇類與丙酮、異丙醇鋁、甲苯反應(yīng)生成反應(yīng)中氫的接受體是BA 醇類 B 丙酮 C 異丙醇鋁 D 甲苯；36羰基 位活性烴基用SeO2氧化成相應(yīng)的1，2- 二羰基化合物。下例情況下才有合成意

8、義的是ABCA羰基鄰位有兩個處于相似的位置B羰基鄰位有兩個處于對稱的位置C羰基鄰位僅有一個可氧化的羥基D沒有要求；E上述都要求37DMSO-Ac2 O和 DMSO-DCC法氧化醇類比較，特點在于ABCDA 毒性小B副產(chǎn)物難處理C不加其他溶劑D適用于位阻小的羥基氧化E適用于位阻大的羥基氧化38選擇性最差的還原劑是AA 氫化鋁鋰 B 氫化硼鋰C 氫化硼鈉 D 氫化硼鉀39氫化鋁鋰可在下列那種溶劑中使用作還原劑CA H2OBAcOHC CH 3CH 2 OHD乙醚40異丙醇鋁作還原劑還原醛時，得到的產(chǎn)物是相應(yīng)的DA 酮 B羧酸 C酯 D醇41酰胺很難用其他方法還原成醛，一般用的還原劑是AA 氫化二乙

9、氧基鋁鋰B CD Zn-Hg 齊NaBH 4KBH 442羧酸還原為伯醇時，下列說法錯誤的是DA 氫化鋁鋰還原時，條件十分溫和，一般不會停在醛階羧B 氫硼化鈉在存在時，反應(yīng)順利C 硼烷是還原羧酸為醇的優(yōu)良試劑D 硼烷還原羧酸的速度，脂肪酸小于芳香酸43烏爾夫 - 凱惜鈉 - 黃鳴龍反應(yīng)適用于DA對酸敏感的吡啶衍生物B難溶的大分子羰基化合物C甾族羰基化合物D對堿敏感的羰基化合物44異丙醇鋁還原羰基化合物，是一個可遞反應(yīng)，下列方法可縮短反應(yīng)時間反應(yīng)完全ABCA增大異丙醇鋁用量B移出生成的丙酮C加入一定量的D增大羰基化合物的量E以上都是45下列硝化劑中活性最強的硝化劑是BA. 硝酸 - 醋酐B.硝酸

10、鈉 - 硫酸C.濃硝酸D.稀硝酸46關(guān)于混酸不正解的說法是DA.硝化能力強B.硝酸的利用率高C.混酸的極性大D.混酸中要求無水47在下列反應(yīng)物中，硝化速率小于1 的是CA. 甲苯B.乙酰苯胺C.氯苯D.苯甲醚48在一定溫度下苯甲醚用硝酸- 醋酐硝化時，硝基主要進入甲氧基AA .鄰位B.對位C.間位D.鄰位和對位49下列物質(zhì)中進行硝化相對速率最快的是BClA.B.C.D.50下列結(jié)構(gòu)中屬于鄰對位定位基的是A51硝化反應(yīng)常見的副反應(yīng)有DA. 氧化B.置換反應(yīng)C.去烴基D. A+B+C52糠醛發(fā)生硝化時最適宜的硝化劑是CA. 發(fā)煙硝酸B.硝酸 - 硫酸C. 硝酸-醋酐D.硝酸鈉- 硫酸53關(guān)于用硝酸

11、硝化敘述正確的是ABDA. 硝酸中的親電離子是NO2+B .水分對反應(yīng)影響較大C. 混酸中的硝酸的無氧化力D.硝酸需要大大理論用量E. 硝酸硝化在藥物合成中應(yīng)用廣泛54關(guān)于亞硝化反應(yīng)敘述正確的是ABDA. 亞硝酸不穩(wěn)定B.亞硝酸鈉 - 酸可以替亞硝酸C. 親電能力大于D.亞硝化反應(yīng)多在水中進行E. 亞硝基化合物比硝基化合物穩(wěn)定55苯環(huán)上的磺化反應(yīng)是AA 親電取代反應(yīng)B親核取代反應(yīng)C 親電加成反應(yīng)D親核加成反應(yīng)56在磺化反應(yīng)中，磺酸基的S 與 O相連得到的產(chǎn)物是BA 磺酸化合物 B 硫酸酯 C 磺酰胺 D 磺酰鹵57最強的磺化劑是CA 硫酸 B 發(fā)煙硫酸 C 三氧化硫 D 氯磺酸58用氯磺酸制備

12、芳磺酰氯時， 常加入適量的氯化鈉來提高收得率其作用是CA催化劑B 鹽析芳磺酸C 移除硫酸D 移除芳磺酸59在磺化液中加入無水硫酸鈉的作用是BA改變磺酸基的定位B抑制砜的生成C加快反應(yīng)速度D鹽析磺化物60蒽醌用發(fā)煙硫酸做磺化劑時常加入硫酸汞其主要作用是AA改變磺酸基的定位B抑制砜的生成C加快反應(yīng)速度D鹽析磺化物61芳磺酸的分離方法有ABCDEA 直接鹽析法 B 中和鹽析法 C 稀釋酸析法D 脫硫酸鈣法 E 萃取分離法62磺化反應(yīng)中加入添加劑的作用有ABCA 改變磺酸基的定位 B 抑制副反應(yīng)產(chǎn)物的生成 C 加快磺化反應(yīng)速度 D 升高反應(yīng)生成的熱 E 使磺化反應(yīng)平衡向左移動63下列重排反應(yīng)中，生成產(chǎn)

13、物為酮的是BA史蒂文斯重排B 頻哪醇重排C貝克曼重排D 霍夫曼重排64下列關(guān)于史蒂文斯重排的描述中，正確的是AA史蒂文斯重排具有高度的立體專一性B當(dāng)亞甲基上的氫易離去時， 重排難進行，則應(yīng)選擇更強的堿C 吸電子基為芳基的季銨鹽在降低反應(yīng)溫度的條件下，有利于史蒂文斯重排產(chǎn)物生成D 含烯丙基的季銨鹽在氨基鈉存在下，得到的單一的65,2- 遷移重排產(chǎn)物4霍夫曼重排反應(yīng)中，經(jīng)過的主要活性中間體是CA苯炔B 氮正離子C 異氰酸酯D 碳負(fù)離子6頻哪醇重排最常使用的催化劑是CA氫氧化鈉B單質(zhì)鐵C硫酸D碘 - 乙酸66對稱的連乙二醇類化合物發(fā)生頻哪醇重排時，和的遷移能力大小是BA烴基芳基HB芳基烴基HC芳基H

14、烴基D烴基H芳基67在二苯基乙二酮 - 二苯乙醇酸型重排反應(yīng)中， 易將 - 二酮類還原成- 羥基酮類的催化劑是DANaOHB酚鹽Ct-BuOKD68下列關(guān)于貝克曼重排的敘述中，正確的是CDEA芳脂酮肟進行重排時，主要是烴基發(fā)生遷移B堿性的條件下，有利于反應(yīng)的進行C貝克曼重排反應(yīng)具有立體專一性D對于反應(yīng)的溫度選擇，應(yīng)結(jié)合實際進行綜合考慮E對于含對酸敏感基團的酮肟，在酰氯- 吡啶的條件下反應(yīng)，收率高69霍夫曼重排所屬的重排反應(yīng)類型有BCA親電重排B親核重排C 1,2 遷移重排D非 1,2 遷移重排E從碳原子到雜原子的重排70使分子的某一部位變得比其他部位更容易發(fā)生反應(yīng)的導(dǎo)向基是BA保護基B活化基C鈍化基D阻斷基71只需在稀醇中加熱回流即可脫除的保護基是AA三甲基硅烷醚保護基B三苯甲醚保護基C叔丁醚保護基D芐醚保護基72氨基采用鹵代乙?；Ｗo比采用乙酰基保護的優(yōu)點是DA形成的保護基更穩(wěn)定B脫保護時對分子的其他部分有影響C需強酸強堿脫保護D受鹵素的