注射用醋酸奧曲肽說明書

1、注射用醋酸奧曲肽說明書通用名：注射用醋酸奧曲肽生產(chǎn)廠家：長春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20211333藥品規(guī)格：0. lmg/瓶藥品價(jià)格：¥0元【藥品名稱】商品名稱：金迪林通用名稱：注射用醋酸奧曲肽英文名稱：Octreotide Acetate for Injection【成份】醋酸奧曲肽。輔料：甘露醇、枸椽酸?！具m應(yīng)癥】肝硬化所致食管-胃靜脈曲張出血的緊急治療，與特殊治療如內(nèi)窺鏡硬化劑治療合用。 預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥。緩解與胃腸內(nèi)分泌瘤有關(guān)的癥狀和體征，有充足的證據(jù)顯示，金迪林對以下腫瘤有效: 具類癌綜合癥的類癌瘤VIp瘤、胰高糖素瘤。金迪林對下列腫瘤的有效率約為50%

2、至今應(yīng)用金迪林治療的病例有限：胃泌瘤 /Zollinger-Ellison綜合征、胰島瘤、生長激素釋放因子瘤。經(jīng)手術(shù)、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大癥患者，可控制癥狀，降 低生長激素GH及生長素介質(zhì)C的濃度。也適用于不能或不愿手術(shù)的肢端肥大癥患者，以 及放射治療尚未生效的間歇期患者?！疽?guī)格】0.1亳克/瓶以游離肽計(jì)【用法用量】食管-胃靜脈曲張出血持續(xù)靜脈滴注0.025亳克/小時。多治療5天，可用生理鹽水稀釋或葡萄糖液稀釋。預(yù)防胰腺術(shù)后并發(fā)癥0. 1亳克皮下注射，每天3次，持續(xù)治療7天，首次注射應(yīng)在手術(shù)前至少1小時進(jìn)行。胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤初始劑量為0.05亳克皮下注射，每天一至二次，

3、然后根據(jù)耐受性和療效可逐漸增加 劑量至0.2亳克，每天三次。肢端肥大癥初始量為0. 05-0. 1亳克皮下注射，每8小時一次，然后根據(jù)對循環(huán)GH濃度、臨床反 應(yīng)及耐受性的每月評估而調(diào)整劑量。多數(shù)患者的適劑量為0. 2-0. 3亳克/天o大劑量不應(yīng)超過1.5亳克/天。在監(jiān)測血漿GH水平的指導(dǎo)下治療數(shù)月后可酌情減量。 金迪林治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無改善，則應(yīng)考慮停藥。【不良反應(yīng)】注射局部反應(yīng)，包括疼痛，注射部位針刺、麻剌或燒灼感，伴紅腫。這些現(xiàn)象極少超 過15分鐘。注射前使藥液達(dá)室溫，則可減少局部不適。胃腸道反應(yīng)，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪痢。

4、在罕見的病例中，胃腸道反應(yīng)可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸捕、肌緊張 和腹脹。長期使用可能導(dǎo)致膽結(jié)石的形成。由F金迪林可抑制GH、胰高血糖素和胰島素的釋放，故金迪林可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。 由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長期給藥者可引起持續(xù)的高血糖癥，也曾觀察到低血糖 的出現(xiàn)。其他：少數(shù)報(bào)導(dǎo)出現(xiàn)急性胰腺炎，停藥后可逐漸消失：罕見情況下，曾報(bào)道醋酸奧曲 肽治療引起患者脫發(fā)：長期應(yīng)用金迪林旦發(fā)生膽結(jié)石者也可能出現(xiàn)胰腺炎;個別患者發(fā)生 肝功能失調(diào)，包括緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、Y-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶和轉(zhuǎn)氨酶輕 度增高?！窘伞繉W曲肽或金迪林中任一賦形劑過敏者禁用?！揪妗繉W曲肽或金迪

5、林中任一賦形劑過敏者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】由于分泌GH的垂體瘤有時可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重的并發(fā)癥如視野缺損，故應(yīng)仔細(xì)觀察 患者，若有腫瘤擴(kuò)散的跡象，則應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療。長期使用，應(yīng)每隔6-12個月作膽囊超聲波檢查。胰島素依賴型糖尿病或已患糖尿病患者，應(yīng)密切監(jiān)測血糖水平。對接受胰島素治療的糖尿病患者，給r金迪林后，其胰島素用量可能減少。避免短期內(nèi)在同一部位多次注射。在治療胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤時，偶爾發(fā)生癥狀失控而致嚴(yán)重癥狀迅速復(fù)發(fā)。【FDA妊娠藥物分級】尚未進(jìn)行孕婦研究，但在動物繁殖性研究中，未見到對胎兒的影響，并且孕婦使用該 藥品的治療獲益可能勝于其潛在危害。或者，該藥品尚未進(jìn)行動物試驗(yàn)，也沒有對孕婦進(jìn)

6、 行充分嚴(yán)格的對照研究。【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無使用經(jīng)驗(yàn)，僅在絕對需要的情況下使用?！緝和盟帯拷鸬狭钟糜趦和慕?jīng)驗(yàn)有限?！纠夏暧盟帯可袩o證據(jù)表明，老年患者對金迪林的耐受性有所下降，故使用金迪林不 須減少劑量°【藥物相互作用】奧曲肽與澳隱亭合用會增加澳隱亭的生物利用度。僅有少量已出版的數(shù)據(jù)表明，生長抑素類似物會降低細(xì)胞色素P450酶參與代謝物質(zhì) 的清除率。這是由于其抑制生長激素分泌造成的，所以不排除奧曲肽也會有此作用。與其 它主要通過CYp3A4代謝旦療效范圍較窄的藥物如特啡納丁合用時應(yīng)小心。奧曲肽會減少腸道對環(huán)抱素的吸收，也可推遲對西咪替丁的吸收?！舅幬镞^量】每日三次、每次皮下

7、注射奧曲肽2.0亳克，連續(xù)幾月仍可很好耐受。急性過量用藥后 也未見致命性反應(yīng)的報(bào)道。至今成人大的單次用量為1亳克靜脈推注。所觀察到的狀有一 過性心率減低，面部潮紅，腹部痙攣痛，腹瀉，胃部空虛感和惡心等。這些癥狀會在給藥 后24小時消失。有一例患者意外用藥過量，持續(xù)超量的靜脈滴注0.25亳克/小時，而不是0.025亳克 /小時，達(dá)48小時未見不良反應(yīng)。對過量用藥者應(yīng)采取對癥治療?！舅幚碜饔谩繆W曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑素類似物，奧曲肽的藥理作用與 天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高血糖素、胰島素的作用較強(qiáng)。與生長抑紊相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應(yīng)、降低內(nèi)臟血流，抑制

8、5TT、胃 泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動素、胰高血糖素的分泌?！径纠硌芯俊窟z傳毒性：實(shí)驗(yàn)室研究中未見遺傳毒性。生殖毒性：大鼠和家兔給廣奧曲肽，劑量按體表面積推算相當(dāng)于人用高劑量的16倍, 未見對生育力和胎仔的影響。致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達(dá)2mg/kg/天按體表面積推算約為人暴露 量的8倍，連續(xù)85-89周，未見致癌性。大鼠皮下注射給予奧曲肽，在高劑量為L25mg/kg/天按體表面積推算約為人暴露量的 10倍時可見注射部位出現(xiàn)肉瘤和鱗狀細(xì)胞瘤，雄、雌動物的發(fā)生率分別為27整和12%,溶 劑對照組的發(fā)生率為8%-10%o這些腫瘤的發(fā)生率升高很可能與皮下同一部位重復(fù)給藥所致的局

9、部刺激和大鼠的高敏 感性有關(guān)，人連續(xù)使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發(fā)生。在L25mg/kg/天劑量組中， 雌性動物子宮腺瘤的發(fā)生為15樂而生理鹽水組為75溶劑對照組為0虬雌性動物發(fā)生子 宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關(guān)。【藥代動力學(xué)】吸收：奧曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，30分鐘內(nèi)血漿濃度達(dá)峰值。分布：分布容積是0.27升/千克，總體廓清率是160毫升/分。血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率達(dá) 65%o與血細(xì)胞結(jié)合的奧曲肽可忽略不計(jì)。消除：皮下給藥的清除半衰期為100分鐘。靜脈注射后其消除呈雙相，半衰期分別為 10分鐘和90分鐘。大部分經(jīng)糞便排泄，約32%在尿中以原型排出。特殊人群1 .腎功能衰竭：腎功能

10、損害對皮下給藥的奧曲肽總暴露水平AUC無影響。2 .肝功能衰竭：肝硬化，而非脂肪肝，會使奧曲肽的消除降低30K【性狀】金迪林為白色疏松塊狀物或粉末?！举A藏】遮光，密閉，2-8c保存及運(yùn)輸，逐日應(yīng)用者至多可在室溫下存放2周。藥物應(yīng)在 注明的限期內(nèi)使用?！景b】管制抗生素玻璃瓶;10瓶/盒?！居行凇繒憾?4個月。金迪林的功效與作用金迪林金迪林適用了類癌綜合癥的類癌瘤VIP瘤、胰高糖素瘤。問：注射用醋酸奧曲肽有哪些不良反應(yīng)？答：注射局部反應(yīng)，包括疼痛，注射部位針刺、麻剌或燒灼感，伴紅腫。這些現(xiàn)象極 少超過15分鐘。注射前使藥液達(dá)室溫，則可減少局部不適。胃腸道反應(yīng)，包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪痢。 在罕見的病例中，胃腸道反應(yīng)可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸捕、肌緊張 和腹脹。長期使用可能導(dǎo)致膽結(jié)石的形成。由F金迪林可抑制GH、胰高血糖素和胰島素的釋放，故金迪林可能引起血糖調(diào)節(jié)紊亂。 由于可降低患者餐后糖耐量，少數(shù)長