神經(jīng)系統(tǒng)藥物2.doc

第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、單項選擇題1) 異戊巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用，生成A. 綠色絡(luò)合物B. 紫色絡(luò)合物 C. 白色膠狀沉淀D. 氨氣E. 紅色溶液2) 異戊巴比妥不具有下列哪些性質(zhì)A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 鈉鹽溶液易水解E. 加入過量的硝酸銀試液，可生成銀沉淀3) 鹽酸嗎啡加熱的重排產(chǎn)物主要是： A. 雙嗎啡 B. 可待因 C. 苯嗎喃D. 阿樸嗎啡 E. N-氧化嗎啡4) 結(jié)構(gòu)上不含含氮雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是：A. 鹽酸嗎啡 B. 枸櫞酸芬太尼 C二氫埃托啡D. 鹽酸美沙酮 E. 鹽酸普魯卡因5) 咖啡因的結(jié)構(gòu)如下圖，其結(jié)構(gòu)中 R1、R3、R7分別為A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36) 苯巴比妥不具有下列哪種性質(zhì) A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激氣味 D.鈉鹽易水解 E.與吡啶,硫酸銅試液成紫堇色7) 安定是下列哪一個藥物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯C.地西泮 D.鹽酸氯丙嗪E.苯妥英鈉8) 苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用,生成 A.綠色絡(luò)合物 B.紫堇色絡(luò)合物 C.白色膠狀沉淀 D.氨氣 E.紅色9) 硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物 A.超長效類(8小時) B.長效類(6-8小時) C.中效類(4-6小時) D.短效類(2-3小時) E.超短效類(1/4小時)10) 吩噻嗪第2位上為哪個取代基時,其安定作用最強(qiáng) A.-H B.-ClC.COCH3 D.-CF3E.-CH311) 苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺 B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺12) 鹽酸哌替啶與下列試液顯橙紅色的是 A.硫酸甲醛試液 B.乙醇溶液與苦味酸溶液 C.硝酸銀溶液 D.碳酸鈉試液 E.二氯化鈷試液13) 鹽酸嗎啡水溶液的pH值為 A.1-2 B.2-3C.4-6 D.6-8E.7-914) 鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主要是 A.雙嗎啡 B.可待因 C.阿樸嗎啡 D.苯嗎喃 E.美沙酮15) 嗎啡具有的手性碳個數(shù)為 A.二個 B.三個C.四個 D.五個E.六個16) 鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈 A.綠色 B.藍(lán)紫色C.棕色 D.紅色E.不顯色17) 關(guān)于鹽酸嗎啡，下列說法不正確的是 A. 白色、有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末 B.天然產(chǎn)物 C.水溶液呈堿性 D.易氧化 E.有成癮性18) 結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是 A.鹽酸嗎啡 B.枸櫞酸芬太尼C.二氫埃托菲 D.鹽酸美沙酮E.苯噻啶三、比較選擇題1) A. 異戊巴比妥 B. 地西泮 C. A和B 都是 D. A 和B都不是1. 鎮(zhèn)靜催眠藥 2. 具有苯并氮雜結(jié)構(gòu)3. 可作成鈉鹽 4. 易水解5. 水解產(chǎn)物之為甘氨酸2) A.苯巴比妥 B.地西泮C.A和B都是 D.A和B都不是1. 顯酸性 2. 易水解3. 與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物4. 加碘化鉍鉀成桔紅色沉淀 5. 用于催眠鎮(zhèn)靜3) A.地西泮 B.咖啡因C.A和B都是 D.A和B都不是1.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng) 2.在水中極易溶解3.可以被水解 4.可用于治療意識障礙5.可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒別四、多項選擇題1) 影響巴比妥類藥物鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和起效快慢的理化性質(zhì)和結(jié)構(gòu)因素是A. pKaB. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性質(zhì) D. 5取代基碳的數(shù)目E. 酰胺氮上是否含烴基取代2) 巴比妥類藥物的性質(zhì)有A. 具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體 B. 與吡啶和硫酸酮試液作用顯紫藍(lán)色C. 具有抗過敏作用 D. 作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān)E. pKa值大，未解離百分率高3) 在進(jìn)行嗎啡的結(jié)構(gòu)改造研究工作中，得到新的鎮(zhèn)痛藥的工作有A. 羥基的?；?B. N上的烷基化 C. 1位的脫氫 D. 羥基烷基化 E. 除去D環(huán)4) 下列哪些藥物的作用于阿片受體A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5) 鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)類型有 A. 巴比妥類 B. GABA衍生物C. 苯并氮類 D. 咪唑并吡啶類E. 酰胺類6) 屬于苯并二氮卓類的藥物有A.氯氮卓 B.苯巴比妥 C.地西泮 D.硝西泮E.奧沙西泮7) 地西泮水解后的產(chǎn)物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸8) 在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中,得到新藥的工作有 A.羥基的?；?B.N上的烷基化 C.1位的改造 D.羥基的醚化E.取消哌啶環(huán)9) 下列哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥A.哌啶類 B.黃嘌呤類 C.氨基酮類 D.嗎啡烴類 E.芳基乙酸類10) 下列哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物A.蒂巴因 B.雙嗎啡 C.阿撲嗎啡 D.左嗎喃 E.N-氧化嗎啡五、名詞解釋1) 催眠藥2) 鎮(zhèn)靜藥3) 安定藥4) 鎮(zhèn)痛藥六、問答題1) 試述巴比妥藥物的一般合成方法?2) 試說明異戊巴比妥的化學(xué)命名。3) 巴比妥藥物具有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)？4) 試述銀量法測定巴比妥類藥物含量的原理。5) 巴比妥類藥物為什么具有酸性?6) 配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時,所用蒸餾水為什么需預(yù)先煮沸?接觸的空氣為什么要用氫氧化鈉液處理?7) 為什么巴比妥C5次甲基上的兩個氫原子必須全被取代才有療效？8) 巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用持續(xù)時間有何關(guān)系?9) 乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異?10) 如何用化學(xué)方法區(qū)別嗎啡和可待因？11) 如何檢查嗎啡中有無阿樸嗎啡存在?12) 合成類鎮(zhèn)痛藥的按結(jié)構(gòu)可以分成幾類？這些藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型不同，但為什么都具有類似嗎啡的作用？ 13) 根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？14) 如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?15) 嗎啡的合成代用品具有醫(yī)療價值的主要有幾