2019年課程資料 課程講義 執(zhí)業(yè)藥師講義 遠(yuǎn)航-藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二 執(zhí)業(yè)藥師-藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二-考點(diǎn)強(qiáng)化班word 7-第七講

第七講知識(shí)板塊三 循環(huán)系統(tǒng)藥物考點(diǎn)1 抗心律失常藥一、分類1.鈉通道阻滯劑（1）a類：奎尼丁、普魯卡因胺廣譜。用于心房顫動(dòng)與心房撲動(dòng)的復(fù)律、復(fù)律后竇律的維持和危及生命的室性心律失常。不良反應(yīng)奎尼丁暈厥、誘發(fā)扭轉(zhuǎn)型室速，因此治療宜在醫(yī)院內(nèi)進(jìn)行?？岫∽钤鐝慕痣u納樹(shù)皮中提取。（2）Ib類（輕度）：利多卡因僅用于室性心律失常。美西律僅用于慢性室性心律失常（3）Ic類（重度）普羅帕酮：適用于室上性和室性心律失常2.受體阻斷劑唯一能降低心臟性猝死而降低總死亡率。（1）主要用于室上性和室性心律失常。竇性心動(dòng)過(guò)速：尤其伴焦慮者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和受體功能亢進(jìn)狀態(tài)者。交感神經(jīng)興奮相關(guān)的室性心律失常。（2）分類非選擇性（1和2）受體阻斷劑普萘洛爾選擇性1受體阻斷劑比索洛爾、美托洛爾和阿替洛爾適于肺部疾病（哮喘）有周圍血管舒張功能的受體阻斷劑兼有阻斷1受體，產(chǎn)生周圍血管舒張作用卡維地洛（慢性心衰一線藥）、拉貝洛爾；3.延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥（類）：通過(guò)阻斷鉀通道而延長(zhǎng)心臟動(dòng)作電位時(shí)程，從而增加心肌組織的不應(yīng)期，用于治療室上性和室性心律失常。胺碘酮具有所有四類的活性廣譜。索他洛爾類。4.鈣通道阻滯劑：維拉帕米和地爾硫抑制鈣離子內(nèi)流，延長(zhǎng)竇房結(jié)和房室結(jié)有效不應(yīng)期，減慢竇房結(jié)自律性和房室結(jié)傳導(dǎo)。維拉帕米陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，心絞痛。抗心律失常藥-首選總結(jié)！1.竇性首選普萘洛爾（類）2.室上性首選維拉帕米（類）3.急性室性首選利多卡因（b類）4.慢性室性首選美西律（b類）5.廣譜胺碘酮（類）6.強(qiáng)心苷中毒引起室性心律失常苯妥英鈉7.緩慢型（含房室阻滯）阿托品、異丙腎上腺素8.房顫地高辛（V類）二、典型不良反應(yīng)1.共性不良反應(yīng)心律失常：2.常用藥品的不良反應(yīng)+禁忌癥：（1）普羅帕酮Ic：狼瘡樣面部皮疹（2）受體阻斷劑支氣管痙攣，可致氣道阻力增加（2被阻斷）嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯。下肢間歇性跛行、雷諾綜合征。掩蓋低血糖反應(yīng)。停用受體阻斷劑反跳現(xiàn)象。（3）胺碘酮：肺毒性甲狀腺功能減退/亢進(jìn)光過(guò)敏顯著。胺碘酮，含碘甲狀腺受傷。肺中毒，房子里面不見(jiàn)光。靜脈炎，肝臟變硬血壓降。（4）維拉帕米和地爾硫：負(fù)性肌力促發(fā)充血性心力衰竭強(qiáng)化練習(xí)-B型題A.胺碘酮 B.奎尼丁 C.普魯卡因胺D.普羅帕酮 E.苯妥英鈉1、屬于IC類抗心律失常藥的是2、屬于IB類抗心律失常藥的是3、屬于延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程類的廣譜抗心律失常的藥物是網(wǎng)校答案：D E A考點(diǎn)2 調(diào)節(jié)血脂藥一、羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑（他汀類）他汀類降低LDL-ch作用最強(qiáng)；他汀類降低TC作用最強(qiáng)。（一）臨床應(yīng)用1.對(duì)抗應(yīng)激。2.減少心血管內(nèi)皮過(guò)氧化。3.穩(wěn)定或縮小動(dòng)脈粥樣硬化的脂質(zhì)斑塊。4.減少腦卒中和心血管事件。5.抑制血小板聚集。6.降低血清胰島素，改善胰島素抵抗。（二）典型不良反應(yīng)肌毒性肌痛、肌病、橫紋肌溶解癥；肝毒性肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高 “6規(guī)則”-在標(biāo)準(zhǔn)劑量的基礎(chǔ)上，劑量增加1倍，LDL-ch降幅平均僅增加6%，但不良反應(yīng)增加。（三）禁忌證：膽汁郁積和活動(dòng)性肝??；妊娠期（四）用藥監(jiān)護(hù)1.定期監(jiān)測(cè)血脂和安全指標(biāo)停藥。?。杭×姿峒っ福–K）大于正常值10倍以上肝：（AST及ALT）大于正常值3倍以上聯(lián)合用藥時(shí)宜慎重監(jiān)測(cè)ALT、AST和CK。2.提倡晚間服用， “早降血壓，晚降脂”晚餐或晚餐后服藥有助于提高療效。3.辛伐他汀的日劑量若超過(guò)40mg時(shí)，可分次給藥二、貝丁酸類藥吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特、環(huán)丙貝特。降低TG首選。（一）作用特點(diǎn)：側(cè)重于降低TG，平均可使TG降低2050%。對(duì)TC僅降低615%；升高HDL-ch。適應(yīng)證高TG血癥，或以高TG升高為主的混合型高脂血癥。（二）典型不良反應(yīng)1.主要胃腸道反應(yīng)。2.肌痛、肌病3.肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶AST及ALT升高4.膽石癥、膽囊炎5.史蒂文斯-約翰綜合征、多形性紅斑、大皰型表皮壞死松解癥。口訣：太貝了，吃了點(diǎn)雞肝，胃腸反應(yīng)，還得膽結(jié)石了?。ㄈ┧幬锵嗷プ饔?.與他汀類、煙酸以及其他同類藥合用，可增加橫紋肌溶解癥危險(xiǎn)。尤其禁止吉非貝齊聯(lián)合他汀治療。2.增強(qiáng)香豆素類抗凝血藥的療效，合用時(shí)應(yīng)減少抗凝血藥劑量。3.經(jīng)腎排泄，與免疫抑制劑（環(huán)孢素）等具腎毒性的藥物合用時(shí)，可致腎功能不全。（四）用藥監(jiān)護(hù)1.TG1.70 mmol/L改善生活方式基石。2.23個(gè)月后，若TG2.26mmol/L啟動(dòng)藥物治療3.LDL-ch未達(dá)標(biāo)者首選他汀類；已達(dá)標(biāo)者低HDL-ch成為次級(jí)治療目標(biāo)首選貝丁酸類藥、煙酸或-3不飽和脂肪酸。4.伴糖尿病者非諾貝特，或聯(lián)合他汀。5.需要聯(lián)合時(shí)首選非諾貝特。三、煙酸類：屬于B族維生素（一）作用特點(diǎn)：主要降低極低密度脂蛋白（VLDL-ch）；升高HDL-ch最強(qiáng)！【適應(yīng)證】：1.高脂血癥輔助治療；2.煙酸缺乏癥糙皮??；3.長(zhǎng)期服用異煙肼者煙酸缺乏。2.阿昔莫司煙酸衍生物?？筛纳?型糖尿病患者血脂紊亂。（二）典型不良反應(yīng)1.強(qiáng)烈的擴(kuò)張血管發(fā)熱、外周水腫等；2.少見(jiàn)肌毒性；不與他汀類藥物合用3.心血管毒性心動(dòng)過(guò)速、心房顫動(dòng)、心悸、體位性低血壓。4.大劑量肝毒性：AST及ALT升高?？谠E：煙抽多了心受傷，肌肝中毒血管張。四、膽固醇吸收抑制劑依折麥布（一）作用特點(diǎn)：減少腸道內(nèi)膽固醇吸收。1.用于原發(fā)性高膽固醇血癥。2.良好的安全性和耐受性。3.膽汁酸螯合劑-考來(lái)烯胺阻斷肝腸循環(huán)（二）藥物相互作用不能與葡萄柚汁合用血藥濃度升高而發(fā)生不良反應(yīng)調(diào)血脂藥總結(jié)強(qiáng)化練習(xí)-A型題1.服藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血生化指標(biāo)，其中超過(guò)正常值上限10倍，應(yīng)立即停藥的指標(biāo)是A.Hcy B.Cr C.CK D.BUN E.TBiL網(wǎng)校答案：C強(qiáng)化練習(xí)-B型題A.煙酸 B.洛伐他汀 C.考來(lái)烯胺 D.貝丁酸類 E.依折麥布1.降低TG為主要治療目標(biāo)時(shí)的首選藥是2.應(yīng)定期檢測(cè)肝功能和肌磷酸激酶的藥物是3.消化性潰瘍患者禁用的藥物是4.可抑制膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的活性，有效的減少膽固醇的吸收的藥物是網(wǎng)校答案：D B A E考點(diǎn)3 抗心絞痛藥心絞痛分類穩(wěn)定型：與冠狀動(dòng)脈內(nèi)斑塊形成有關(guān)。不穩(wěn)定型：由冠狀動(dòng)脈內(nèi)斑塊破潰、血小板聚集、血栓形成引起。變異型：由冠狀動(dòng)脈痙攣引起。硝酸酯類；受體阻斷劑；鈣通道阻滯劑。機(jī)制：增加供血供氧量，降低耗氧量一、硝酸酯類藥常用：硝酸甘油、硝酸異山梨酯等1.硝酸甘油：起效最快（23min起效，5min達(dá)最大效應(yīng)），持續(xù)時(shí)間最短，舌下含服急性發(fā)作首選；2. 5-單硝酸異山梨酯預(yù)防缺血發(fā)生；以上兩藥，用于冠心病長(zhǎng)期治療，心絞痛預(yù)防，心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；（二）典型不良反應(yīng)-舒張血管1.搏動(dòng)性頭痛； 2.面部潮紅或有燒灼感；3.血壓下降、暈厥-反射性心率加快（三）禁忌證1.心肌梗死2.嚴(yán)重低血壓（收縮壓90mmHg）。（四）藥物相互作用與抗高血壓藥或擴(kuò)張血管藥合用體位性降壓作用增強(qiáng)。禁止聯(lián)合應(yīng)用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制劑嚴(yán)重低血壓。（五）用藥監(jiān)護(hù)1.防止耐藥現(xiàn)象的發(fā)生任何劑型連續(xù)使用24h都可能；舌下含服或噴霧，須有12h以上的間歇期（可用受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑）2.硝酸酯類和受體阻斷藥合用：協(xié)同降低耗氧量，受體阻斷藥可取消硝酸甘油所致反射性心率，而硝酸甘油可縮小受體阻斷藥所致心室容積擴(kuò)大和外周阻力。硝酸甘油總結(jié)舌下含服取坐位，既能預(yù)防也應(yīng)急。 劑量過(guò)大有征兆，頭痛心悸血壓低。三片無(wú)效有問(wèn)題，急性心梗要考慮。隨身攜帶防不測(cè)，藥物失效及時(shí)替。二、鈣通道阻滯劑（CCB）變異型心絞痛首選解除冠狀動(dòng)脈痙攣。（一）作用特點(diǎn)：改善心肌供血；降低心肌氧耗1.選擇性鈣通道阻滯劑二氫吡啶類硝苯地平；非二氫吡啶類地爾硫和維拉帕米。2.非選擇性鈣通道阻滯劑氟桂利嗪和桂利嗪【臨床應(yīng)用】1.變異型心絞痛最有效。2.伴有哮喘和阻塞性肺疾病3.外周血管痙攣性疾病雷諾綜合征等。4.高血壓：硝苯地平、氨氯地平冠心病和高血壓；尼莫地平、氟桂利嗪和桂利嗪-高血壓、腦血管病、腦血管痙攣5.預(yù)防腦卒中的強(qiáng)度：CCB利尿劑ACEIARB受體阻斷劑。（二）典型不良反應(yīng)1.心臟抑制嚴(yán)重：心臟停搏、心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭；2.過(guò)度的擴(kuò)血管低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢及踝部水腫；表現(xiàn)水腫特點(diǎn)晨輕午重，多見(jiàn)于踝關(guān)節(jié)、下肢、足部或小腿。處理應(yīng)用利尿劑（氫氯噻嗪、呋塞米）；或聯(lián)合應(yīng)用ACEI。3.反射性交感神經(jīng)興奮心功能不全。（三）用藥監(jiān)護(hù)1.選擇長(zhǎng)效或緩釋制劑平穩(wěn)地控制血壓尤其對(duì)老年人收縮壓