硝苯地平結(jié)構(gòu)式.ppt

,硝苯地平緩釋片,2019/10/16,硝苯地平緩釋片為抗心絞痛藥。適用于高血壓，可單獨(dú)或與其它降壓藥合用。也可治療心絞痛，尤其是變異型心絞痛。,2019/10/16,硝苯地平結(jié)構(gòu)式,2019/10/16,通用名： 硝苯地平緩釋片 商品名： 拜新同 尼福達(dá) 得高寧 硝苯地平緩釋片 曾用名： 英文名： EXTENDED RELEASE NIFEDIPINE TABLETS 拼音名： XIAOBENDIPING HUANSHI PIAN 藥品類別： 抗心絞痛藥 適應(yīng)癥： 各種類型的高血壓及心絞痛 本品主要成份為：硝苯地平。,2019/10/16,藥代動(dòng)力學(xué),硝苯地平緩釋片級(jí)胃腸道吸收迅速而完全，由于肝首過效應(yīng)造成硝苯地平的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時(shí)在1.6-4小時(shí)之間，血藥濃度時(shí)間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度（10ng/ml）以上時(shí)間達(dá)12小時(shí)。硝苯地平組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。硝苯地平在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92%-98%，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為54%，硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)（包括細(xì)胞色素P450單氧化酶）作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時(shí)后90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無蓄積作用。,2019/10/16,不良反應(yīng),1.肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 2.循環(huán)系統(tǒng)：由于硝苯地平有快速擴(kuò)張血管的作用，偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。 3.過敏癥：偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。 4.消化系統(tǒng)：偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。 5.口腔：可能出現(xiàn)牙齦肥厚。 6.代謝異常：偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。 7.由于硝苯地平迅速擴(kuò)張小血管會(huì)導(dǎo)致循環(huán)中的血容量減少，反射性引起交感神經(jīng)興奮。因此少數(shù)患者會(huì)出現(xiàn)心動(dòng)過速、心悸等癥狀。,注意事項(xiàng),1.中止服用鈣拮抗劑時(shí)應(yīng)逐漸減量，沒有醫(yī)生指示，不要中止服藥。 2.低血壓患者慎用。 3.嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。 4。整片吞服，勿嚼碎。 孕婦及哺乳期婦女用藥： 孕婦禁用。 兒童用藥： 兒童禁用。 藥物相互作用： 尚不明確。 有效期：暫定2年。 規(guī)格： 10mg。 貯藏： 遮光，密封保存。,緩釋或控釋制劑的優(yōu)點(diǎn),安全性：血濃平穩(wěn)，避免峰谷現(xiàn)象，降低副作用，降低胃腸道刺激 用藥量：提高生物利用度，減少給藥總劑量 依從性：延長給藥間隔，減少服藥頻率，提高患者依從性,2019/10/16,2019/10/16,0.35,0.30,0.25,0.20,0.15,0.10,0.05,0,-42%,-38%,-18%,左冠狀動(dòng)脈前將支,左冠狀動(dòng)脈前旋支,右冠狀動(dòng)脈,安慰劑（n=175）,硝苯地平（n=173）,每位病人平均新發(fā)病灶數(shù),硝苯地平治療三年后冠脈造影的結(jié)果,Paul R. Lichtlen, Paul G. Hugenholtz, Wolfgang Rafflenbeul, et al. Retardation of Coronary Artery Disease in Humans by the Calcium-channel Blocker Nifedipine: Results of the INTACT Study (International Nifedipine Trial on Antiatherosclerotic Therapy). Cardiovascular Drugs and Therapy. 4:1047-1068,1990.,INTACT,硝苯地平明顯改善冠狀動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)程,Suwaidi JA, et al. Circulation 2000;101 (9):948-54.,ENCORE試驗(yàn),10.01,18.83,血管直徑的變化（和基線相比，%）,P = 0.04,18,16,14,12,10,安慰劑,硝苯地平,88%,硝苯地平改善冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮功能,權(quán)威結(jié)論,ACTION試驗(yàn)結(jié)論論證了硝苯地平長效制劑能有效治療冠心病。結(jié)論:使二級(jí)有效終點(diǎn)(任何原因死亡、心梗、致殘性腦卒中、外周血管再通術(shù)、