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阿片類鎮(zhèn)痛藥的使用注意事項,2010年12月30日,阿片類鎮(zhèn)痛藥又稱麻醉性鎮(zhèn)痛藥,指作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)能解除或減輕疼痛并改變對疼痛情緒反應(yīng)的藥物,劑量過大時則可產(chǎn)生昏睡。 其廣泛應(yīng)用于術(shù)前準備、輔助麻醉、麻醉誘導和維持,以及術(shù)后鎮(zhèn)痛、慢性疼痛和癌痛治療。,阿片類藥物通過激動阿片受體而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效應(yīng)。經(jīng)典的阿片受體分為、 、三種。 激動受體及受體主要產(chǎn)生脊髓鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和輕度的呼吸抑制 激動受體主要產(chǎn)生脊髓以上鎮(zhèn)痛,引起呼吸抑制、胃腸蠕動減少、惡心嘔吐、心率減慢和藥物依賴性。 所有的阿片類藥物的鎮(zhèn)痛效果與呼吸抑制作用就象一對孿生姐妹;滿意的鎮(zhèn)痛通常會伴隨一定程度的高碳酸血癥及PETCO2升高。,臨床應(yīng)用: 鎮(zhèn)痛:主要通過口服給藥、直腸給藥、呼吸道給藥、糊劑外用給藥、椎管內(nèi)及皮下、靜脈注射給藥。其中皮下、靜脈注射給藥是臨床上常用的方法;硬膜外注射嗎啡與局麻藥布比卡因或羅哌卡因的混合液用于術(shù)后鎮(zhèn)痛療效確切。 治療急性肺水腫:嗎啡常作為治療急性左心衰所致急性肺水腫的綜合措施之一,作用機制包括:鎮(zhèn)靜、擴血管、抑制呼吸及減慢心率等。,禁忌癥:,支氣管哮喘:嗎啡導致的組胺釋放和對平滑肌的直接作用可引起支氣管痙攣,可激發(fā)支氣管哮喘病人哮喘發(fā)作。 上呼吸道梗阻 嚴重肝腎功能障礙 伴顱內(nèi)高壓的顱內(nèi)占位性病變 診斷未明確的急腹癥 待產(chǎn)婦和哺乳婦 一歲以內(nèi)嬰兒,芬太尼,芬太尼的單次注射作用時間短暫,主要是由于再分布的原因,而反復(fù)多次注射,則可產(chǎn)生蓄積作用,其作用持續(xù)時間延長。注藥后2090min血藥濃度可出現(xiàn)第二個較低的峰值,是由于藥物從周邊室轉(zhuǎn)移到血漿。 其鎮(zhèn)痛強度約為嗎啡的75125倍,可致呼吸抑制,作用弱于嗎啡,主要表現(xiàn)為頻率減慢。劑量較大或注射過快時潮氣量也減少,甚至呼吸停止。對心血管系統(tǒng)影響很小,可致心動過緩但可被阿托品對抗。也可引起惡心、嘔吐,但無組胺釋放作用。,臨床麻醉 分娩鎮(zhèn)痛:芬太尼是椎管內(nèi)麻醉公認常用阿片類藥物,與羅哌卡因復(fù)合可有效減輕宮縮痛,其在鎮(zhèn)痛的同時,不抑制感覺、運動和交感神經(jīng)。(0.1%羅哌卡因+2ug/ml芬太尼運動阻滯輕,鎮(zhèn)痛效果理想) 術(shù)后鎮(zhèn)痛:由于由于個體耐受差異大,還可能伴有呼吸抑制等副作用,為達到良好的鎮(zhèn)痛,在PCIA中,常與非甾體抗炎藥如氟比洛芬酯,新型麻醉性鎮(zhèn)痛藥如布托啡諾、丁丙諾啡等配伍,可減少芬太尼用量,降低其副作用,而且鎮(zhèn)痛效果更強。 門診小手術(shù)或診療性操作:與丙泊酚復(fù)合應(yīng)用。,臨床應(yīng)用:,不良反應(yīng), 胸壁強直:快速靜脈注射芬太尼可引起胸壁和腹壁肌肉僵硬而致影響通氣,使用時應(yīng)緩慢推注以避免,出現(xiàn)胸壁強直時可用肌松藥處理。 呼吸抑制:反復(fù)或大劑量注射芬太尼時,可在34h后出現(xiàn)延遲性呼吸抑制,應(yīng)引起警惕,注意觀察病人呼吸情況的變化。 藥物依賴性:芬太尼也可產(chǎn)生藥物依賴性,但較嗎啡輕。,舒芬太尼,舒芬太尼為高選擇性的受體激動劑,其與血漿蛋白特異性結(jié)合在10min內(nèi)達高峰,清除半衰期2.5h,但由于與阿片受體的親和力較強,故不僅鎮(zhèn)痛強度更大,而且作用時間也更長。其鎮(zhèn)痛強度為嗎啡的1000倍,靜脈用藥效價為芬太尼的10倍。,臨床應(yīng)用:,全麻誘導及維持: 鎮(zhèn)痛: 1、術(shù)后鎮(zhèn)痛:舒芬太尼非常適合術(shù)后鎮(zhèn)痛,除靜脈給藥外也可經(jīng)硬膜外和鞘內(nèi)給藥。 2、分娩鎮(zhèn)痛 3、局麻強化,呼吸抑制:舒芬太尼對呼吸有抑制作用,并且可出現(xiàn)血漿第二峰值,應(yīng)用于年老體弱患者可能會引起延遲性呼吸抑制,應(yīng)注意對呼吸功能的嚴密監(jiān)測。 胸壁僵硬:其作用與處理與芬太尼相似。 其靜脈注射尤其是大劑量使用時可能引起低血壓或心動過緩,甚至發(fā)生心搏停止,心搏過緩可用阿托品防治。,瑞芬太尼,瑞芬太尼化學結(jié)構(gòu)中有獨特的酯鍵,容易被血和組織中的非特異酯酶代謝導致其代謝迅速,酯鏈裂解后產(chǎn)物的效價僅為瑞芬太尼的0.1%0.3%。代謝物90%經(jīng)腎排出,清除率不受體重、性別或年齡的影響,也不依賴肝腎功能。,瑞芬太尼,瑞芬太尼是新的純粹的受體激動藥,可被納洛酮拮抗。老年人的敏感性增加,劑量應(yīng)減為常用量的1/21/3。 注射后起效迅速(1min),藥效強(效價與芬太尼相似),藥效消失快(t1/2cs35min),是真正的短效阿片類藥。故停藥后很少因因呼吸抑制而需要納洛酮拮抗,但同時病人也很快就會感到疼痛,應(yīng)當在停藥前就給與其他的鎮(zhèn)痛措施。,瑞芬太尼特點,瑞芬太尼,臨床應(yīng)用:,全麻誘導及維持:常用誘導劑量為0.51ug/kg繼而輸注1230ug/(kgh) ,麻醉維持量660ug/(kgh),當復(fù)合吸入麻醉藥或丙泊酚用于非心臟手術(shù)是615ug/(kgh) 全屏靜脈麻醉用于門診短小手術(shù)
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