項(xiàng)目十七藥物制劑的新劑型70講解

項(xiàng)目十七藥物制劑的新劑型任務(wù)一

緩釋制劑與控釋制劑任務(wù)二

靶向制劑任務(wù)三

經(jīng)皮給藥制劑目錄項(xiàng)目十七

藥物制劑的新劑型學(xué)習(xí)目標(biāo)項(xiàng)目十七

藥物制劑的新劑型掌握

緩釋、控釋制劑、靶向制劑和經(jīng)皮給藥制劑的基本概念、特點(diǎn)和分類

熟悉

緩釋、控釋制劑、靶向制劑和經(jīng)皮給藥制劑的常用材料及制備方法

了解

緩釋、控釋制劑、靶向制劑的作用機(jī)制，了解經(jīng)皮給藥制劑的質(zhì)量評價和研究進(jìn)展經(jīng)皮給藥制劑任務(wù)三項(xiàng)目十七

藥物制劑的新劑型任務(wù)三

經(jīng)皮給藥制劑一、

概述（一）

經(jīng)皮給藥制劑的含義與特點(diǎn)1.含義：經(jīng)皮給藥制劑（經(jīng)皮吸收制劑）又稱經(jīng)皮給藥系統(tǒng)（簡稱TDDS，TTS），系指經(jīng)皮膚敷貼方式用藥，藥物由皮膚吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)并達(dá)到有效血藥濃度、實(shí)現(xiàn)治療或預(yù)防疾病作用的一類制劑，又稱為貼劑或貼片。2.特點(diǎn)：（1）避免了口服給藥可能發(fā)生的肝臟首過效應(yīng)及胃腸滅活，藥物可長時間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)，提高了治療效果。（2）維持恒定的血藥濃度或生理效應(yīng)，增強(qiáng)治療效果，減少了胃腸給藥副作用。（3）延長作用時間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性。（4）患者可以自主用藥，減少個體間差異和個體內(nèi)差異，使用方便。任務(wù)三

經(jīng)皮給藥制劑（二）

經(jīng)皮給藥制劑的分類與組成1.

分類

（1）膜控釋型：是藥物或經(jīng)皮吸收促進(jìn)劑被控釋膜或其他材料包裹成貯庫，由控釋膜或控釋材料的性質(zhì)控制藥物的釋放速度。（2）骨架擴(kuò)散型：是藥物均勻分散、溶解在疏水或親水的聚合物骨架中，由骨架材料控制的藥物釋放。一、

概述任務(wù)三

經(jīng)皮給藥制劑（1）背襯層：主要對藥物、膠液、溶劑、濕氣和光線等起阻隔作用，同時用于支持藥庫或壓敏膠等作用。（2）藥物貯庫：起貯存藥物作用，主要由藥物、高分子基質(zhì)材料、透皮吸收促進(jìn)劑等組成。（3）控釋膜層：主要控制藥物的釋放速度，有時也可作為藥庫。（4）黏附層：主要起黏貼作用，有時也可起藥庫、控釋等作用。（5）保護(hù)層：主要對TDDS黏附層的保護(hù)，常用的材料有聚乙烯、聚氯乙烯、聚丙烯等高聚物的膜材，有時也會用表面經(jīng)石蠟或甲基硅油處理過的光滑厚紙。2.?經(jīng)皮給藥制劑的基本組成（二）

經(jīng)皮給藥制劑的分類與組成一、

概述任務(wù)三

經(jīng)皮給藥制劑（一）

藥物在皮膚內(nèi)的轉(zhuǎn)移1.透過角質(zhì)層和表皮進(jìn)入真皮，擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管，轉(zhuǎn)移至體循環(huán)。是藥物經(jīng)皮吸收主要途徑。藥物的經(jīng)皮吸收主要是通過皮膚表面的藥物濃度與皮膚深層中的藥物濃度之差以被動擴(kuò)散的方式進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)，因此在整個滲透過程中含有類脂質(zhì)雙分子的角質(zhì)層起主要的屏障作用。故藥物的脂溶性越高越易透過皮膚。2.通過毛囊、皮脂腺和汗腺等附屬器官吸收。對于容易透過皮膚角質(zhì)層的藥物，皮膚附屬器官對其的吸收可以被忽略；但對于離子型及水溶性大分子藥物來說，由于在角質(zhì)層中的透過速率很慢，甚至難以通過含有類脂質(zhì)的角質(zhì)層吸收，因此，附屬器官是它們的主要吸收途徑。采用經(jīng)皮離子導(dǎo)入技術(shù)，可使皮膚附屬器成為離子型藥物透過皮膚吸收的主要通道。二、

藥物經(jīng)皮吸收的機(jī)制任務(wù)三

經(jīng)皮給藥制劑（二）

促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法1.表面活性劑

可滲入皮膚并可能與皮膚成分相互作用，改變皮膚的透過性。在表面活性劑中，非離子型表面活性劑主要增加角質(zhì)層類脂流動性，對皮膚刺激性小，但促滲透作用較差。離子型表面活性劑與皮膚相互作用較強(qiáng)，但在連續(xù)應(yīng)用后，會產(chǎn)生皮膚的刺激性，出現(xiàn)紅腫、干燥或粗糙化。2.氮酮類化合物

氮酮是一種新型、高效、安全的優(yōu)良促滲劑，具有用量少、對皮膚毒性及刺激性低的特點(diǎn)。氮酮的作用機(jī)制是與皮膚角質(zhì)層間質(zhì)的脂質(zhì)發(fā)生作用，增加脂質(zhì)流動性，減小了藥物的擴(kuò)散阻力。氮酮對親水性藥物的滲透促進(jìn)作用強(qiáng)于對親脂性藥物，但起效緩慢，滯后時間可長達(dá)2~10小時，但作用時間可長達(dá)數(shù)日。二、

藥物經(jīng)皮吸收的機(jī)制3.醇類化合物?包括乙醇、丁醇、丙二醇、甘油及聚乙二醇等，也常作為促進(jìn)劑使用，能溶脹和提取角質(zhì)層中的類脂，增加藥物的溶解度，從而提高極性藥物和非極性藥物的經(jīng)皮透過性。小結(jié)本項(xiàng)目主要講解了緩釋、控釋制劑、靶向制劑和經(jīng)皮給藥制劑的基本概念、特點(diǎn)和分類；緩釋、控釋制劑、靶向制劑和經(jīng)皮給藥制劑的常用材料及制備