2025年執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二講義之 抑郁

執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》抗抑郁藥第1頁為什么會(huì)得抑郁癥？——補(bǔ)充TANG

簡(jiǎn)答：腦內(nèi)興奮性遞質(zhì)

——5-HT（5-羥色胺）及NE（去甲腎上腺素）不足。

【多數(shù)抗抑郁藥的設(shè)計(jì)原理·TANG】

抑制突觸前膜對(duì)

①5-羥色胺（5-HT）

②去甲腎上腺素（NE）

的再攝取，提高5-HT、NE的濃度。

抗抑郁藥——我們的歸納（TANG）

1.選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）

2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑+四環(huán)類

3.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI）+三環(huán)類

4.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥

5.5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑

6.單胺氧化酶抑制劑一、機(jī)制

1.選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）

舍曲林、帕羅西汀、氟西汀、西酞普蘭。

選擇性抑制5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT濃度，增強(qiáng)5-HT能神經(jīng)功能——抗抑郁。

【5舍不得，怕上西天拜見佛·TANG】

2.選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑——瑞波西汀。

抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取，增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能——抗抑郁。

【附：四環(huán)類——馬普替林】

抑制突觸前膜對(duì)去甲腎上腺素的再攝取，增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素能神經(jīng)的功能——抗抑郁。

【四馬難追去瑞士·TANG】

3.5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRI）

文拉法辛、度洛西汀。

抑制5-HT及去甲腎上腺素再攝取，

增強(qiáng)中樞5-HT能及NE能神經(jīng)功能——抗抑郁。

對(duì)難治性抑郁癥療效明顯優(yōu)于5-HT再攝取抑制劑，甚至對(duì)多種不同抗抑郁藥治療失敗者有效。

【附——三環(huán)類】——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。

抑制突觸前膜對(duì)5-HT及去甲腎上腺素的再攝取，使突觸間隙的去甲腎上腺素和5-HT濃度升高，促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。

【溫度三米多·TANG】

【三環(huán)類】——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。

4.去甲腎上腺素能及特異性5-HT能抗抑郁藥——米氮平

阻斷中樞NE能和5-HT能神經(jīng)末梢突觸前α2受體——

增加NE和5-HT的間接釋放，增強(qiáng)中樞NE能及5-HT能神經(jīng)的功能，并阻斷5-HT2、5-HT3受體以調(diào)節(jié)5-HT1功能。

對(duì)組胺H1受體親和力較高——鎮(zhèn)靜作用——用于中性抑郁、廣泛焦慮障礙和伴有緊張型頭痛的抑郁癥。

【有米有蛋就能平靜·TANG】

5.5-HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑——曲唑酮

◆抑制突觸前膜對(duì)5-HT的再攝取，【舞曲·TANG】

◆拮抗5-HT受體，

◆拮抗中樞α1受體，

◆拮抗突觸前膜α2受體——増加去甲腎上腺素的釋放。

6.單胺氧化酶抑制劑——嗎氯貝胺。

抑制A型單胺氧化酶——減少去甲腎上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增強(qiáng)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺能神經(jīng)功能。

抗抑郁藥（6，小結(jié)TANG）（1）選擇性5－HT（5－羥色胺）

再攝取抑制劑（SSRI）舍曲林、帕羅西汀、氟西汀、西酞普蘭（5舍不得，怕上西天拜見佛）（2）選擇性NE（去甲腎上腺素）再攝取抑制劑瑞波西?。ㄈト鹗浚┧沫h(huán)類馬普替林（駟馬難追）（3）5－HT及NE再攝取抑制劑（SNRI）文拉法辛、度洛西?。囟龋┤h(huán)類阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多）（4）去甲腎上腺素能及特異性5－HT能抗抑郁藥米氮平（有米有蛋就能平靜）（5）5－HT受體阻斷劑/再攝取抑制劑曲唑酮（舞曲）（6）單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺（擔(dān)心嗎？）二、抗抑郁藥個(gè)體化治療

（1）慢慢開始——應(yīng)從小劑量開始，逐增劑量，盡可能采用最小有效量，使不良反應(yīng)減至最少，以提高服藥依從性。

（2）別著急停——5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI）停止治療前逐漸減量。突然停藥或大劑量減藥的最常見癥狀——出汗。

（3）別著急換——抗抑郁藥起效緩慢。

大多——4～6周方顯效；

米氮平、文拉法辛——起效快，1周左右。

切忌頻繁換藥。只有在足量、足療程使用某種抗抑郁藥仍無效時(shí)，方可考慮換用同類另一種或作用機(jī)制不同的另一類藥。

（4）換也要講規(guī)矩——5-HT再攝取抑制劑換用單胺氧化酶抑制劑，氟西汀需停藥5周才能換；其他需2周。

（5）方便用藥——

最好使用每日1次、不良反應(yīng)輕微、起效較快的新型抗抑郁藥，如：

A.5-HT再攝取抑制劑類——氟西汀、帕羅西汀、舍曲林；

B.5-HT及NE再攝取抑制劑類——文拉法辛；

C.NE能及特異性5-HT能抗抑郁藥類——米氮平。三、相互作用

1.選擇性5-HT再攝取抑制劑、三環(huán)類+單胺氧化酶抑制劑、增強(qiáng)5-HT能神經(jīng)功能的藥物合用——可引起5-HT綜合征：不安、肌陣攣、多汗、震顫、腹瀉、高熱、抽搐和精神錯(cuò)亂，嚴(yán)重者可致死亡。

2.米氮平應(yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑同時(shí)使用，或兩者使用間隔<14日。

3.舍曲林+鋰鹽合用——震顫。

隨堂測(cè)試答案1-5CDAEA6-9ACBD10ABCD1.下列藥物中不屬于抗抑郁藥物的是

A.馬普替林

B.西酞普蘭

C.多奈哌齊

D.文拉法辛

E.度洛西汀

『正確答案』C——改善腦記憶功能障礙。2.使用多塞平治療無效時(shí)可換用的不同機(jī)制的抗抑郁藥是

A.阿米替林

B.丙米嗪

C.氯米帕明

D.帕羅西汀

E.文拉法辛

『正確答案』D

『答案解析』帕羅西汀是選擇性5－HT（5－羥色胺）再攝取抑制劑（SSRI）。3.以下哪種藥物與多種藥物合用，可引起嚴(yán)重的5-HT綜合征

A.嗎氯貝胺

B.西酞普蘭

C.舍曲林

D.帕羅西汀

E.米氮平

『正確答案』A

『答案解析』嗎氯貝胺屬于但胺氧化酶抑制劑。4.調(diào)整患者的抗抑郁藥需要謹(jǐn)慎，以單胺氧化酶抑制劑替換選擇性5－羥色胺再攝入抑制劑時(shí)，應(yīng)該間隔一段時(shí)間。至少應(yīng)間隔

A.1天

B.5天

C.7天

D.10天

E.14天

『正確答案』E

『答案解析』5-HT再攝取抑制劑換用單胺氧化酶抑制劑，氟西汀需停藥5周才能換；其他需2周。反過來，單胺氧化酶抑制劑在停用2周后才能換用5-HT再攝取抑制劑。5.西酞普蘭抗抑郁的藥理作用機(jī)制是

A.抑制5－羥色胺再攝取

B.抑制神經(jīng)末梢突觸的α2受體

C.抑制5－羥色胺及去甲腎上腺素再攝取

D.抑制單胺氧化酶

E.阻斷5－羥色胺受體及抑制5－羥色胺再攝取

『正確答案』A

『答案解析』

A.阿米替林

B.馬普替林

C.帕羅西汀

D.嗎氯貝胺

E.米氮平

6.屬于抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素再攝取的藥物是

7.屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑的藥物是

8.屬于抑制去甲腎上腺素再攝取的藥物是

9.屬于單胺氧化酶抑制劑的是

『正確答案』ACBD

『答案解析』藥物分類，注意掌握，見上圖?！径囗?xiàng)選擇題】

10.關(guān)于抗抑郁藥的使用注意事項(xiàng)，正確的有

A.選擇抗抑郁藥物時(shí)需考慮患者的癥狀特點(diǎn)，年齡、藥物的耐受性、有無合并癥等因素

B.大多數(shù)抗抑郁藥起效緩慢，需4~6周方能見效

C.在足量足療程治療無效的情況下，可考慮更換另一種作用機(jī)制不同的抗抑郁藥

D.抗抑郁藥需從小劑量開始并逐漸增加劑量，且盡可能采用最小有效劑量維持

E.單胺氧化酶抑制劑可與5-羥色胺再攝