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文檔簡介

藥劑學(xué)重點(diǎn)背誦名詞解釋熱原:是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素,它存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間。增溶劑:具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑助溶劑:助溶系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中可形成可溶性絡(luò)合物,復(fù)鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑中的溶解度,這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。潛溶劑:在混合溶劑中各溶劑在某一比例時,藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却?,而且出現(xiàn)極大值,這種現(xiàn)象稱為潛溶,這種溶劑稱為潛溶劑。臨界膠束濃度:表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。HLB:表面活性劑分子中親水和親油基團(tuán)對油或水的綜合親和力稱為親水親油平衡值。CMC:表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度包合技術(shù):一種分子被包藏于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中形成包合物。篩分徑:又稱孔隙通過相當(dāng)徑。當(dāng)粒子通過粗篩網(wǎng)且被截留在細(xì)篩網(wǎng)時,可用篩下直徑和篩上直徑表示,其平均徑用粗細(xì)篩孔直徑的算術(shù)或幾何平均值表示。中位徑:也叫中值徑,在累積分布圖中累積值正好為50%所對應(yīng)的粒子徑,常用D50表示。松密度:在沒有受外力時堆體積較大,此時的堆密度稱為松密度。休止角:粒子在粉體堆積層的自由斜面上滑動時所受重力和粒子間摩擦力達(dá)到平衡而處于靜止?fàn)顟B(tài)測得的最大角。臨界相對濕度:通常把吸濕量開始急劇增加的相對濕度稱為臨界相對濕度。微球:藥物與高分子材料制成的球形或類球形骨架實(shí)體,藥物溶解或分散于實(shí)體中,其大小因使用目的而異,通常微球的粒徑范圍為1~250um。微囊:利用天然或合成的高分子材料(囊材)將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹而成藥庫型膠囊(微囊)技術(shù)。被動靶向:利用載體將藥物導(dǎo)向特定部位,藥物被人體生理過程自動吞噬或截留實(shí)現(xiàn)靶向的制劑主動靶向:藥物或載體修飾后,可將定向送至靶區(qū)濃集而發(fā)揮藥效的制劑。藥物經(jīng)皮吸收的途徑有:透過角質(zhì)層和表皮進(jìn)入真皮,通過毛囊、皮脂腺和汗腺等附屬器官吸收。增溶劑15—18去污劑13—15O/W型乳化劑8—16W/O型乳化劑3--8潤濕劑7—11消泡劑1--3片劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目有:外觀性狀,片重差異,硬度和脆碎度,崩解度,溶出度和釋放度,含量均勻度。第2章藥物溶液的形成理論1什么是藥物的特性溶解度?藥物的特性溶解度是指藥物不含任何雜質(zhì),在溶劑中不發(fā)生解離或締合,也不發(fā)生相互作用時所形成的飽和溶液的濃度。2影響藥物溶解度的因素。①藥物的分子結(jié)構(gòu)②溶劑化作用與水合作用③晶型④溶劑化物⑤粒子大小⑥溫度⑦PH與同離子效應(yīng)⑧混合溶劑⑨添加物3增加藥物溶解度的方法。①混合溶劑法②助溶劑助溶法③增溶劑增溶法④制成可溶性鹽法⑤制成固體分散物或包合物法第3章表面活性劑1試述表面活性劑的分類與結(jié)構(gòu)特征分類(1)離子表面活性劑①陰離子表面活性劑:高級脂肪酸鹽:堿金屬皂,堿土金屬皂,有機(jī)胺皂:硫酸化物璜酸化物②陽離子表面活性劑:苯扎氯銨,苯扎溴銨③兩性離子表面活性劑:卵磷脂,氨基酸型和甜菜堿型(2)非離子表面活性劑:①脂肪酸甘油酯②多元醇型:蔗糖脂肪酸脂,脂肪酸山梨坦(司盤)聚山梨脂(吐溫)③聚氧乙烯型④聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物結(jié)構(gòu)特征同時具有極性的親水基和非極性的親油基,且分別處于表面活性劑分子的兩端,造成分子的不對稱性,因此表面活性劑分子是一種既親水又親油的兩親性分子。2簡述臨界膠束濃度及其影響因素。臨界膠束濃度:表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。影響因素:①碳?xì)滏湹拈L度:隨著碳原子數(shù)增加而降低②碳鏈的分支:有分支時,臨界膠束濃度增加③極性基團(tuán)的位置:越靠近碳?xì)滏湹闹虚g位置,臨界膠束濃度越大④疏水鏈的性質(zhì):疏水基團(tuán)的的種類,結(jié)構(gòu)不同,其臨界膠束濃度不同⑤親水基團(tuán)的種類:離子型表面活性劑親水基團(tuán)的種類對臨界膠束濃度影響不大⑥表面活性劑的種類:離子型表面活性劑的臨界膠束濃度通常遠(yuǎn)大于非離子型表面活性劑⑦溫度:溫度的高低怎能影響臨界膠束濃度。3試述表面活性劑增溶的機(jī)制及其影響因素。機(jī)制:表面活性劑之所以能增大難溶性藥物的溶解度,是由于膠束的作用。膠束內(nèi)部是由于親油基團(tuán)排列而成的一個極小的非極性疏水空間,而外部是由親水基團(tuán)形成的極性區(qū)。由于膠束的大小屬于膠體溶液范圍,因此藥物被膠束增溶后扔呈現(xiàn)為澄明溶液,溶解度增大。影響因素:(1)增溶劑的性質(zhì)在同系物增溶劑中形成膠束的大小隨碳原子數(shù)的增加而增大,CMC減小,膠束聚集數(shù)增加,增溶量隨之增加;有分支結(jié)構(gòu)的增溶劑其增溶作用小于相同碳原子數(shù)的直鏈結(jié)構(gòu)的增溶劑,當(dāng)增溶劑的碳鏈中含有不飽和鍵或極性基團(tuán)時,增溶性減弱。(2)增溶質(zhì)的影響①極性:對強(qiáng)極性和非極性藥物而言,非離子表面活性劑HLB值越大,增溶效果越好;對極性低的藥物則正好相反。②結(jié)構(gòu):增溶質(zhì)同系物隨著烴鏈的增加,其溶解能力降低;不飽和化合物比它們對應(yīng)的飽和物更易溶解;增溶質(zhì)的碳?xì)滏溨ф湆θ芙舛扔绊戄^小,但環(huán)狀化合物的支鏈增加,使溶解度增加。③解離度:④多組分增溶質(zhì)的增溶⑤其他組分的影響(3)溫度的影響升高溫度,增溶量增大。4表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。增溶劑,乳化劑,潤濕劑,助懸劑,起泡劑和消泡劑,去污劑,消毒劑和殺菌劑。第5章藥物制劑的穩(wěn)定性1處方因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響及穩(wěn)定化方法有哪些?①PH值的影響:利用PH-速度圖可以觀察藥物最穩(wěn)定的PH范圍,PH的調(diào)節(jié)要同時考慮穩(wěn)定性,溶解度,和藥效三個方面。②廣義酸堿催化的影響:通常加入緩沖劑③溶劑的影響:水溶液中加入有機(jī)溶劑可降低介電常數(shù),從而降低藥物的降解速度。④離子強(qiáng)度的影響:加入與藥物離子帶反電荷的離子⑤表面活性劑的影響:一些容易水解的藥物加入表面活性劑可提高藥物的穩(wěn)定性⑥處方中基質(zhì)或賦形劑的影響:一些半固體制劑藥物的穩(wěn)定性與制劑處方的基質(zhì)有關(guān)2固體藥物制劑的穩(wěn)定性有哪些特點(diǎn)?①一般屬于多相反應(yīng)在不同相間發(fā)生不同類別的反應(yīng)②降解速度慢,要求分析方法精確③降解反應(yīng)一般始于固體表面,造成表里變化不均一④固體制劑的均勻性較液體差⑤藥物的固體劑型的降解過程常出現(xiàn)平衡現(xiàn)象3影響因素實(shí)驗(yàn)包括哪些項(xiàng)目?①高溫實(shí)驗(yàn)②高濕度實(shí)驗(yàn)③強(qiáng)光照射實(shí)驗(yàn)第6章粉體學(xué)基礎(chǔ)1為了改善粉體的流動性,應(yīng)采取哪些措施?①增大粒徑②制成球狀粒子③增大粒子密度④適當(dāng)干燥⑤加入助流劑2測定CRH有何意義?①物料的CRH越小則越易吸濕②為生產(chǎn)和貯存環(huán)境提供參考③為處方設(shè)計(jì)提供參考第8章藥物制劑的設(shè)計(jì)什么是處方前研究?處方前研究的目的是什么?包含哪些內(nèi)容?在藥物制劑的研究階段,首先需要對候選化合物的化學(xué),物理以及生物學(xué)性質(zhì)等進(jìn)行一系列的研究,統(tǒng)稱為處方前研究,其目的是為后期研制穩(wěn)定且具有適宜生物學(xué)特性的劑型提供依據(jù)。其內(nèi)容包括:化合物的物理化學(xué)性質(zhì)測定,原料藥的固態(tài)性質(zhì),穩(wěn)定性和配伍研究,處方前生物藥劑學(xué)研究。第9章液體制劑1根據(jù)Stoke's方程,簡述改善混懸劑穩(wěn)定性的方法。①盡量減小微粒半徑,以減小沉降速度;②加入高分子助懸劑,增加分散介質(zhì)的粘度,也減小了微粒與分散介質(zhì)之間的密度差,同時微粒吸附助懸劑分子而增加親水性。2乳化物理不穩(wěn)定性的幾種表現(xiàn)?①分層②絮凝③轉(zhuǎn)相④合并與破裂⑤酸敗3混懸劑的質(zhì)量評價方法?①粒大?、诔两等莘e比③絮凝度④重新分散性⑤ζ電位⑥流變學(xué)特性4液體制劑常見的溶劑有哪些?①極性溶劑:水,甘油,二甲亞砜②半極性溶劑:乙醇,丙二醇,聚乙二醇③非極性溶劑:脂肪油,液狀石蠟,乙酸乙酯。第10章滅菌制劑與無菌制劑1純化水,注射用水,滅菌注射用水有哪些區(qū)別?純化水可用作配制普通制劑的溶劑或試驗(yàn)用水,滅菌或非滅菌制劑所用藥材的提取溶劑,非滅菌制劑用具的精洗。不得用于注射劑的配制與稀釋。注射用水主要用于注射液,輸液,眼用制劑的配制及其容器的精洗,配制的注射劑必須滅菌之后才能用于臨床。滅菌注射用水可直接用于臨床,如注射用滅菌粉末的溶劑,注射劑的稀釋劑或傷口沖洗等。2熱原的定義和性質(zhì)是什么?熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素,它存在于細(xì)菌的細(xì)胞膜和固體膜之間。性質(zhì):耐熱性,過濾性,吸附性,水溶性,不揮發(fā)性,能被強(qiáng)酸強(qiáng)堿所破壞,也能被強(qiáng)氧化劑氧化,超聲波及某些表面活性劑也能使之失活。3簡述污染熱原的途徑有哪些?注射用水,原輔料,生產(chǎn)過程,容器,用具,管道和裝置,注射器具。4輸液按規(guī)定滅菌條件滅菌后,為什么還會出現(xiàn)染菌現(xiàn)象?①所選用的輸液容器質(zhì)量出現(xiàn)問題②容器沒有清洗干凈,滅菌不充分③配液操作時間過長④滅菌時間過短⑤濾膜損壞或其他設(shè)備損壞導(dǎo)致滅菌不徹底⑥漏氣。第11章固體制劑-1(散劑,顆粒劑,片劑,片劑包衣)1散劑、顆粒劑的特點(diǎn)?散劑特點(diǎn):①粉碎程度大,比表面積大、易于分散、起效快;②外用覆蓋面積大,可以同時發(fā)揮保護(hù)和收斂等作用;③貯存、運(yùn)輸、攜帶比較方便;④制備工藝簡單,劑量易于控制,便于嬰幼兒服用。顆粒劑特點(diǎn):(1)飛散性、附著性、團(tuán)聚性、吸濕性等均較少;(2)服用方便,可根據(jù)需要制成色、香、味具全的顆粒劑;(3)可對顆粒劑進(jìn)行包衣,使顆粒劑具有防潮性、緩釋性或腸溶性等,但必須保證包衣的均勻性;(4)多種顆?;旌蠒r易發(fā)生離析現(xiàn)象,從而導(dǎo)致劑量不準(zhǔn)確。2球磨機(jī)的粉碎效果與轉(zhuǎn)速的關(guān)系?圓筒轉(zhuǎn)速過小時,球隨罐體上升至一定高度后往下滑落,其粉碎機(jī)制主要靠研磨作用,效果較差。轉(zhuǎn)速過大時,球與物料靠離心力作用隨罐體旋轉(zhuǎn),失去物料與球體的相對運(yùn)動。當(dāng)轉(zhuǎn)速適宜時,除一小部分球下落外,大部分球隨罐體上升至一定高度,并在重力與慣性力作用下沿拋物線拋落,此時物料的粉碎主要靠沖擊和研磨的聯(lián)合作用,粉碎效果最好。3顆粒劑的制備工藝流程?輔料↓物料→粉碎→過篩→→混合→制軟材→制粒→干燥→整?!|(zhì)量檢查→分劑量→顆粒劑4混合物料時,為了達(dá)到均勻的效果,應(yīng)注意哪些問題?如何解決?①組分的比例:組分比例相差過大時,應(yīng)采用等量遞加混合法(又稱配研法)混合,即量小藥物研細(xì)后,加入等體積其它藥物細(xì)粉混勻,如此倍量增加混合至全部混勻,再過篩混合即成。②組分的密度:若密度及粒度差異較大時,應(yīng)將密度小(質(zhì)輕)或粒徑大者先放入混合容器中,再放入密度大(質(zhì)重)或粒徑小者,并選擇適宜的混合時間。③組分的粘附性與帶電性:一般應(yīng)將量大或不易吸附的藥粉或輔料墊底,量少或易吸附者后加入。因混合摩擦而帶電的粉末常阻礙均勻混合,通??杉由倭勘砻婊钚詣┛朔?,也有人用潤滑劑作抗靜電劑。如阿斯匹林粉中加0.25%~0.5%的硬脂酸鎂具有抗靜電作用。④含液體或易吸濕性的組分:如處方中有液體組分時,可用處方中其它組分吸收該液體。常用吸收劑有磷酸鈣、白陶土、蔗糖和葡萄糖等。若有易吸濕性組分,則應(yīng)針對吸濕原因加以解決:a.如含結(jié)晶水(會因研磨放出結(jié)晶水引起濕潤),則可用等摩爾無水物代替;b.若是吸濕性很強(qiáng)的藥物(如胃蛋白酶等),則可在低于其臨界相對濕度條件下,迅速混合,并密封防潮包裝;c.若組分因混合引起吸濕,則不應(yīng)混合,可分別包裝。⑤形成低共熔混合物的組分:將二種或二種以上藥物按一定比例混合時,在室溫條件下,出現(xiàn)的潤濕或液化現(xiàn)象,稱做低共熔現(xiàn)象。常見的可發(fā)生低共熔現(xiàn)象的藥物有水合氯醛、薩羅(水楊酸芐酯)、樟腦、麝香草酚等,它們以一定比例混合研磨時極易潤濕、液化。此時盡量避免形成低共熔物的混合比。5片劑有哪幾種輔料?各自應(yīng)用特點(diǎn)?各舉2-3例說明。①稀釋劑(填充劑),不僅增加片劑的重量(或體積),更重要的是改善藥物的壓縮成型性增加含量的均勻度,特別是制備小劑量藥物的片劑時更為重要:淀粉類、糖類、纖維素類和無機(jī)鹽類等;②潤濕劑,本身無粘性,而通過潤濕物料誘發(fā)物料粘性的液體:蒸餾水,乙醇③粘合劑,本身具有粘性賦予無粘性或粘性不足物料以適宜粘性的輔料:淀粉漿,纖維素衍生物,明膠④崩解劑,促使片劑在胃腸液中迅速碎裂成細(xì)小顆粒:干淀粉,羧甲基淀粉鈉,交聯(lián)羧甲基纖維素鈉⑤潤滑劑,改善顆粒表面特性:硬脂酸鎂,微粉硅膠,滑石粉⑥調(diào)節(jié)劑,改善口味和外觀:色素,香精6片劑壓縮成形性的影響因素?①壓縮成形性②藥物的熔點(diǎn)及結(jié)晶形態(tài)③粘合劑和潤滑劑④水分⑤壓力7簡述壓片過程中可能發(fā)生的問題及解決辦法。①松片:調(diào)整壓力;增加粘合劑②裂片:選用彈性好,塑型好的輔料;選用適宜的制粒方法;選用適宜的壓片機(jī)和操作參數(shù)③粘沖:適當(dāng)干燥,降低操作室溫度濕度;適當(dāng)增加潤滑劑用量或充分混合;將沖頭擦凈,調(diào)換不合規(guī)格的沖模或用微量液狀石蠟擦在刻字沖頭表面使字面潤滑。④崩解遲緩:適當(dāng)增加崩解劑或減小潤滑劑用量;更換崩解劑或增加其用量或?qū)Ω傻矸圻M(jìn)行干燥;將顆粒粉碎,適當(dāng)減少壓片機(jī)壓力。⑤片重差異超限:將顆粒劑混勻或篩去過多細(xì)粉;重新制?;蚣尤脒m宜助流劑。⑥溶出超限:提高崩解速度;降低顆粒硬度;提高藥物溶出度。⑦含量不均勻:解決片重差異超限,混合均勻。8片劑包衣的目的及基本類型有哪些?包衣的目的:①避光、防潮,以提高藥物的穩(wěn)定性;②遮蓋不良?xì)馕?,增加患者的順?yīng)性;③隔離配伍禁忌成分;④采用不同顏色包衣,增加藥物的識別能力,提高用藥的安全性。⑤包衣后表面光潔,提高流動性。⑥提高美觀度⑦改變藥物釋放的位置及速度,如胃溶、腸溶、緩控釋等?;绢愋?①糖包衣②薄膜包衣③壓制包衣9片劑有哪些制備方法?其各自特點(diǎn)是什么?①濕法制粒壓片法:濕法制粒是將藥物和輔料的粉末混合均勻后加入液體粘合劑制備顆粒的方法。優(yōu)點(diǎn):外觀美觀、流動性好、耐磨性較強(qiáng)、壓縮成形性好等特點(diǎn)。②干法制粒壓片法:干法制粒是將藥物和輔料的粉末混合均勻、壓縮成大片狀或板狀后,粉碎成所需大小顆粒的方法。制備方法分為壓片法和滾壓法。適用于熱敏性物料、遇水易分解的藥物。優(yōu)點(diǎn):方法簡單,省時省力。使用時應(yīng)注意由于高壓引起的晶型轉(zhuǎn)變及活性降低等問題。③粉末直接壓片法:直接粉末壓片法是不經(jīng)過制粒過程直接把藥物和輔料的混合物進(jìn)行壓片的方法。優(yōu)點(diǎn):省時節(jié)能、工藝簡便、工序少等。弱點(diǎn):粉末的流動性差、片重差異大,易造成裂片等。適用于濕熱不穩(wěn)定的藥物。④半干式顆粒壓片法:半干式顆粒壓片法是將藥物粉末和預(yù)先制好的輔料顆粒(空白顆粒)混合進(jìn)行壓片的方法。適用于對濕熱敏感不宜制粒、而且壓縮成形性差的藥物,也可用于含藥較少物料。第12章固體制劑-2(膠囊,滴丸,膜劑)1膠囊劑的特點(diǎn)?(1)能掩蓋藥物的不良嗅味、提高藥物穩(wěn)定性;(2)藥物在體內(nèi)起效快;(3)液體藥物的固體劑型化;(4)可延緩藥物的釋放和定位釋藥。2哪些藥物不適合制成膠囊劑?說明理由。由于膠囊劑的主要囊材是水溶性明膠,所以囊心物不能是水溶液或稀乙醇溶液,以防囊壁溶化。若填充易風(fēng)干的藥物,水分氣化會使囊材軟化,若填充易潮解的藥物,藥物吸水會使囊壁干燥以致脆裂。膠囊殼在體內(nèi)溶化后,局部藥量很大,因此易溶性的刺激性藥物也不宜制成膠囊劑。3滴丸劑的常用基質(zhì)有哪些?滴丸劑所用的基質(zhì)一般具備類似凝膠的不等溫溶膠與凝膠的互變性,分為兩大類:①水溶性基質(zhì)常用的有PEG類,如PEG6000、PEG4000,肥皂類,硬脂酸鈉及甘油明膠等。②脂溶性基質(zhì)常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟等。4膜劑常用的成膜材料有哪些?各有什么特點(diǎn)?(1)天然高分子化合物:明膠、蟲膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精特點(diǎn):可降解或溶解,但成膜、脫模性能較差,常與其他材料合用。(2)合成高分子材料:聚乙烯醇類化合物;丙烯酸類共聚物;纖維素衍生物類特點(diǎn):成膜性能優(yōu)良,成膜后的強(qiáng)度與柔韌性均較好。第13章半固體制劑1乳劑型軟膏劑基質(zhì)由哪些物質(zhì)組成,各有什么作用?其主要成分為水相,油相和乳化劑。作用:乳化劑:有效的降低表面張力,有利于形成乳滴,增加新生界面,使軟膏劑保持一定的分散度和穩(wěn)定性。水相,油相:將油相分散到水相中制成o/w型基質(zhì),或?qū)⑺喾稚⒌接拖嘀兄瞥蓋/o型基質(zhì)。2試比較乳劑型軟膏劑與乳劑有何異同?相同點(diǎn):都是由水相,油相和乳化劑組成。不同點(diǎn):乳劑型軟膏劑是藥物與乳劑型基質(zhì)混合制成的半固體制劑,而乳劑是兩種互不相容的液體在乳化劑的作用下形成的非均勻液體制劑。3試述置換價在栓劑制備過程中的應(yīng)用。置換價系指藥物的重量與同體積栓劑基質(zhì)的重量之比。根據(jù)置換價可以對藥物基質(zhì)的重量進(jìn)行計(jì)算,從而求出擬制備栓劑的個數(shù)或者每個栓劑的平均含藥量。第15章中藥制劑1如何進(jìn)行中藥劑型改革?①堅(jiān)持中醫(yī)藥特色②堅(jiān)持對傳統(tǒng)中藥劑型的繼承和對新劑型的研究并③堅(jiān)持以臨床療效來評價劑型是改革的金標(biāo)準(zhǔn)④堅(jiān)持劑型改革的合理性,必要性和科學(xué)性。2中藥提取時是否粉碎的越細(xì)越好?影響浸提的因素有哪些?并非藥材越細(xì)越好,如采用滲漉法,粒度過細(xì)會阻礙溶劑的流動,同時,藥材粉碎得太細(xì)可能會造成細(xì)胞破裂,使雜質(zhì)的浸出增加。影響因素:浸出溶劑,藥材粗細(xì),浸出時間,浸出溫度,濃度梯度,操作壓力,藥材與溶劑的相對運(yùn)動,新技術(shù)的運(yùn)用。3中藥材水提醇沉淀法中可保留的成分有哪些?能除去哪些大分子雜質(zhì)?可保留的成分:生物堿鹽,苷類,有機(jī)酸類,氨基酸,多糖類等除去的物質(zhì):淀粉,蛋白質(zhì),粘液質(zhì),鞣質(zhì),色素,無機(jī)鹽等。第16章固體分散技術(shù)1固體分散體載體分哪幾類?其中水溶性載體主要有哪些類型?常用的固體分散載體有水溶性,難溶性和腸溶性三大類。水溶性載體有:聚乙二醇類,聚維酮類,有機(jī)酸類(枸櫞酸,酒石酸),表面活性劑類(泊洛沙姆,聚氧乙烯PEO),糖類與多元醇類(半乳糖,殼聚糖),纖維素類(HPMC,HPC).2固體分散技術(shù)促進(jìn)難溶性藥物溶出的的原理是什么?(一)藥物高度分散性藥物高度分散在載體中,增加了藥物溶出表面積,從而提高了難溶性藥物的溶出速率和吸收速率。(二)形成了高能狀態(tài)藥物在驟冷時常以亞穩(wěn)定晶型或無定形狀態(tài)析出。亞穩(wěn)定型是同質(zhì)多晶現(xiàn)象的一種狀態(tài),晶格能低、熔點(diǎn)低,因而溶解度遠(yuǎn)高于穩(wěn)定性晶型。(三)載體的作用提高藥物溶解度;抑晶作用;保證藥物高度分散;潤濕性3固體分散體中藥學(xué)的存在狀態(tài)有哪幾種?分子,無定形,微晶,膠體。4、什么是固體分散技術(shù)?固體分散體速釋與緩釋原理是什么?固體分散體(soliddispersion)系指藥物以分子、膠態(tài)、微晶等狀態(tài)均勻分散在某一固態(tài)載體物質(zhì)中所形成的分散體系。將藥物制成固體分散體所采用的制劑技術(shù)稱為固體分散技術(shù)。速釋原理1)載體材料可提高藥物的可潤濕性2)載體材料保證藥物的高度分散性3)載體材料對藥物有抑晶作用緩釋原理:以水不溶性或脂溶性載體制備的固體分散體,此分散體可以看作溶解擴(kuò)散或骨架擴(kuò)散體系,釋放機(jī)制與相應(yīng)的緩釋制劑相同。第17章包合物的制備技術(shù)1.αβγ環(huán)糊精結(jié)構(gòu)和性質(zhì)上有什么區(qū)別?這些區(qū)別怎樣影響環(huán)糊精對藥物分子的包合?2試述影響環(huán)糊精包合的因素。(1)主客分子的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)主客分子的大小:客分子的大小與形狀應(yīng)與主分子的空相適應(yīng)??头肿拥臉O性:疏水性藥物易進(jìn)入主分子被包合。(2)主客分子的比例取決與客分子的性質(zhì),一般來說,成分單一的客體物質(zhì)與CD形成包合物時,其最佳主客摩爾比多為1:1或2:1。(3)包合條件不同的的包合方法,包合溫度,攪拌速率及時間,干燥過程的工藝參數(shù)等均可影響包合效率。第18章微粒分散系的制備技術(shù)(微囊與微球)1物理化學(xué)法制備微囊的原理是什么?有哪幾種常用的方法?原理:相分離法:在藥物與材料的混合溶液中,加入另一種物質(zhì)或不良溶劑,或采用其它適當(dāng)手段使材料的溶解度降低,自溶液中產(chǎn)生一個新相(凝聚相)。方法:單凝聚法;復(fù)凝聚法;溶劑—非溶劑法;改變溫度法;液中干燥法2藥物微囊化有何特點(diǎn)?(1)掩蓋藥物的不良?xì)馕都翱谖叮?)以提高藥物的穩(wěn)定性(3)防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對胃的刺激性(4)使液態(tài)藥物固態(tài)化便于應(yīng)用與貯存(5)制備緩釋或控釋制劑(6)減少復(fù)方藥物的配伍變化(7)使藥物濃集于靶區(qū),提高療效,降低毒副作用(8)可將活細(xì)胞或生物活性物質(zhì)包囊3簡述微囊與微球作為藥物載體的應(yīng)用。(1)口服給藥——緩釋作用(2)肺部吸入給藥——有良好的吸入特性,能有效地分布到肺泡內(nèi)。(3)注射給藥——緩釋長效第19章緩控遲釋制劑1什么是緩釋,控釋制劑?緩釋與控釋制劑與普通制劑有何特點(diǎn)?試述緩控釋制劑釋藥的原理。定義:緩釋制劑:用藥后在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到長效作用的制劑;其藥物釋放主要是一級過程??蒯屩苿核幬镌陬A(yù)定的時間內(nèi)自動以預(yù)定速度釋放,使血藥濃度長時間恒定維持在有效濃度范圍的制劑;其藥物釋放主要是零級或接近零級過程。特點(diǎn):優(yōu)點(diǎn):1.減少服藥次數(shù):對半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物減少服藥次數(shù);2.保持血藥濃度平穩(wěn),避免峰谷現(xiàn)象:有利于降低藥物的毒副作用;3.可發(fā)揮最佳治療效果4.某些制劑可定時定位釋放藥物缺點(diǎn)1.不能靈活調(diào)節(jié)給藥方案(劑量、時間)2.設(shè)備及工藝制作費(fèi)用昂貴釋藥原理:一、溶出原理二、擴(kuò)散原理三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合四、滲透壓原理五、離子交換原理2利用溶出和擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法分別有哪些?(1)溶出原理制成溶解度小的鹽或酯(普魯卡因青霉素,睪丸素丙酸酯);與高分子化合物生成難溶性鹽(N-甲基阿托品鞣酸鹽,魚精蛋白胰島素);控制粒子大??;(2)擴(kuò)散原理包衣:小丸或片劑包衣;制成微囊;制成不溶性骨

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