烯基化合物的位點(diǎn)選擇性氫氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)研究_第1頁(yè)
烯基化合物的位點(diǎn)選擇性氫氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)研究_第2頁(yè)
烯基化合物的位點(diǎn)選擇性氫氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)研究_第3頁(yè)
烯基化合物的位點(diǎn)選擇性氫氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)研究_第4頁(yè)
烯基化合物的位點(diǎn)選擇性氫氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)研究_第5頁(yè)
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正文目前，含氟有機(jī)分子已經(jīng)廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域的相關(guān)研究。然而，對(duì)于催化氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)的相關(guān)研究，仍面臨較大的挑戰(zhàn)。這里，受到近年來對(duì)于通過鎳催化劑參與的有機(jī)合成轉(zhuǎn)化方法學(xué)[5]以及烯基化合物官能團(tuán)化[6]反應(yīng)方法學(xué)相關(guān)研究報(bào)道的啟發(fā)，西班牙ICIQ團(tuán)隊(duì)成功設(shè)計(jì)出一種全新的采用鎳催化劑促進(jìn)的通過端烯基或內(nèi)烯基化合物參與的anti-Markovnikov氫氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)

(Scheme1)。首先，作者采用單氟化合物1a與烯基衍生物2a作為模型底物，進(jìn)行相關(guān)反應(yīng)條件的優(yōu)化篩選

(Table1)。進(jìn)而確定最佳的反應(yīng)條件為：采用NiBr2?glyme作為催化劑，L1作為配體，(EtO)2MeSiH作為硅烷源

(silanessource)，Na2HPO4作為添加劑，DMSO作為反應(yīng)溶劑，反應(yīng)溫度為40

oC，最終獲得89%收率的產(chǎn)物3a。在上述的最佳反應(yīng)條件下，作者分別對(duì)一系列α-烯基底物(Table2)以及內(nèi)烯基底物(Table3)的應(yīng)用范圍進(jìn)行深入研究。之后，該小組通過如下的一系列研究進(jìn)一步表明，這一全新的單氟烷基化策略具有潛在的合成應(yīng)用價(jià)值

(Scheme2andScheme3)?？偨Y(jié)成功設(shè)計(jì)出一種全新的采用鎳催化劑促進(jìn)的通過端烯基或內(nèi)烯基化合物參與的anti-Markovnikov氫氟烷基化反應(yīng)方法學(xué)，進(jìn)而成功完成一系列單氟烷基化合物的構(gòu)建。這一全新的氫氟烷基化策略具

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