止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座

止吐藥研發(fā)覺實狀況及發(fā)展趨勢止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第1頁內(nèi)容1.止吐藥現(xiàn)實狀況2.止吐藥分類3.止吐藥市場及

發(fā)展趨勢止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第2頁1.止吐藥現(xiàn)實狀況國內(nèi)仿制為主熱點集中在5-HT3受體拮抗劑和NK-1受體拮抗劑類藥品。臨床用藥和市場銷售以5-HT3受體拮抗。

5-HT3受體拮抗劑呈逐年增加趨勢并占據(jù)98%市場份額

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第3頁2.止吐藥分類2.1以作用機制與發(fā)展歷史分三大類：傳統(tǒng)藥、5-HT3受體拮抗劑、NK-1受體拮抗劑2.1.1傳統(tǒng)止吐藥：多巴胺受體拮抗劑、乙酰膽堿受體拮抗劑、

組胺H1或H2受體拮抗劑、作用于大腦皮

質(zhì)藥品和類固醇激素類

發(fā)展：20世紀(jì)70-80年代

臨床應(yīng)用：以多巴胺受體拮抗劑應(yīng)用較多

經(jīng)典藥品：甲氧氯普胺、多潘立酮(嗎丁

啉)

、地塞米松

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第4頁2.1.25-HT3受體拮抗劑：

發(fā)展：1986年

代表藥品：昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、多拉司

瓊、帕洛諾司瓊、等10種，其中7種進入

國內(nèi)市場。

臨床用藥：帕洛諾司瓊、托烷司瓊、昂丹司瓊、格拉

司瓊。2.1.3NK-1受體拮抗劑（神經(jīng)激肽受體拮抗劑）

發(fā)展：（1）年，阿瑞吡坦默克企業(yè)上市標(biāo)志著

新一代化療藥進入臨床應(yīng)用。

（2）

年1月29日，默克企業(yè)宣告FDA

同意褔沙匹坦二甲葡胺(商品Emend)

注射劑上市。

（3）

年3月30日，默沙東企業(yè)研發(fā)

阿瑞匹坦膠囊取得了中國國家食品藥

品監(jiān)督管理總局（CFDA）同意。

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第5頁2.1.3代表藥品：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺

臨床用藥：阿瑞吡坦。“三聯(lián)方案”——阿

瑞匹坦、5-HT3受體拮抗劑、聯(lián)用

地塞米松作為化療止吐一線治療

方案，

此方案與美國NCCN指南基

本一致。

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第6頁3.止吐藥市場及發(fā)展趨勢3.1市場需求新發(fā)病例死亡率死亡數(shù)312萬180.5/10萬270萬364萬臨床治療：化療是當(dāng)前癌癥較為慣用伎倆之一，CINV是腫瘤患者化療中碰到比較普遍不良反應(yīng)，75%以上化療藥品均會造成不一樣程度惡心、嘔吐，假如控制不理想，將影響患者生活質(zhì)量。

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第7頁3.1.1止吐藥市場平穩(wěn)正增加據(jù)藥品綜合數(shù)據(jù)庫統(tǒng)計顯示：止吐藥國內(nèi)重點城市醫(yī)院用藥

金額

年份（年）逐年增加率金額（億）9.0610.4712.0815%3.1.2

5-HT3受體拮抗劑類藥品占據(jù)國內(nèi)止吐藥市場主要份額

年份（年）逐年增加率金額（億）8.910.311.9.15.8%綜上：由重點城醫(yī)院數(shù)據(jù)分析，5-HT3受體拮抗劑類藥

物用藥金額占據(jù)98%

絕對份額。

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第8頁ASCO更新腫瘤患者止吐藥應(yīng)用指南新指南提議高致吐藥品：聯(lián)合應(yīng)用5-羥色胺受體拮抗劑、地塞米松、神經(jīng)肌肽受體拮抗劑阿瑞吡坦中致吐藥品：5-羥色胺受體拮抗劑和地塞米松兒科腫瘤患者：聯(lián)合應(yīng)用5-羥色胺拮抗劑和皮質(zhì)類固醇激素放療：每次照射前均應(yīng)給與5-羥色胺受體拮抗劑止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第9頁用藥方案表2預(yù)防由不一樣風(fēng)險藥品所致嘔吐用藥方案致吐風(fēng)險分級致吐藥用藥方案用藥方法與劑量高（>90%）托烷司瓊：第1天地塞米松：第1.2.3天阿瑞吡坦：第1.2.3天托烷司瓊口服或靜脈：5mg地塞米松口服或靜脈：8mg阿瑞吡坦口服：125mg~80mg中（30%~90%）低（10%~30）托烷司瓊或地塞米松口服或靜脈：按需用量極低（<10%）止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第10頁3.2.15-HT3受體拮抗劑市場分析止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第11頁止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第12頁3.2.25-HT3受體拮抗劑藥學(xué)及臨床分析抗吐時間長短半衰期約為18~24h半衰期3.1~5.9h半衰期6~12h格拉司瓊托烷司瓊最長昂丹司瓊最短抗吐時間長短可能與他們半衰期不一樣相關(guān)止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第13頁主環(huán)結(jié)構(gòu)分析5-羥色胺昂丹司瓊格拉司瓊托烷司瓊止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第14頁與5-羥色胺受體親和力：托烷司瓊》格拉司瓊>昂丹司瓊專屬性：對5-羥色胺3受體含有高度選擇性專屬性較差，與5-HT受體都有結(jié)合作用止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第15頁3.2止吐藥發(fā)展趨勢1.傳統(tǒng)止吐藥仿制退潮，地塞米松仍受青睞

止吐藥現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢專家講座第16頁2.5-HT3受體拮抗劑中流砥柱，格局有變

帕洛諾司瓊與托烷司瓊呈齊頭并進，多拉司瓊逐步受到重視，

昂丹司瓊與格拉司瓊減退趨勢。3.

NK-1受體拮抗劑成為新熱點

阿瑞吡坦是首個全球上市NK-1受體拮抗劑類止吐藥

年默克新藥注冊上市，默沙東申