中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展專家講座

中藥(天然藥)有效成份

研究概況與進(jìn)展中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第1頁中藥（天然藥）歷史與有效成份研究一、19世紀(jì)來天然藥發(fā)展趨勢重視（1900年前）：四大傳統(tǒng)醫(yī)藥體系為主流醫(yī)學(xué)體系低潮（1910—1960年）：合成藥品興起；西醫(yī)藥成為主流醫(yī)學(xué)體系重視（1970年后）：重新評價(jià)中藥、天然藥醫(yī)學(xué)地位二、轉(zhuǎn)折點(diǎn)三、原因合成藥品本身存在不足；疾病譜與醫(yī)學(xué)模式改變；中藥天然藥潛力與優(yōu)勢。四、中藥天然藥國際市場現(xiàn)實(shí)狀況中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第2頁二、國際研究概況

1．天然藥品化學(xué)起源2．發(fā)展歷程主要領(lǐng)域:揮發(fā)油、有機(jī)酸、生物堿、黃酮3.研究成就中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第3頁國內(nèi)研究概況

一、發(fā)展歷史二、基本概況1.研究模式與思緒發(fā)展2.研究方向和進(jìn)展3.有效成份開發(fā)與應(yīng)用中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第4頁中藥基礎(chǔ)藥性理論研究

四氣五味歸經(jīng)升降沉浮毒性功效中藥應(yīng)用藥性理論研究

炮制配伍采收貯存制劑主要研究方向和成就中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第5頁一、抗腫瘤（antitumor,anticancer）紫杉醇(taxol)及其類似物

taxolC47H51NO14二萜生物堿各類活性成份研究中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第6頁喜樹堿(camptothecineCPT)及其衍生物

CPT抗癌活性高但對泌尿系統(tǒng)及消化系統(tǒng)毒副作用大.后開發(fā)出毒副作用小衍生物如HCPT,CPT—11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS—等.都有良好抗腫瘤作用.中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第7頁長春花生物堿中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第8頁三尖杉生物堿高三尖杉酯堿中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第9頁苦參生物堿及嗎特靈注射液苦參堿氧化苦參堿中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第10頁萜類斑蝥素莪術(shù)醇欖香烯中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第11頁番荔枝內(nèi)酯類鴉膽子油及其靜脈注射劑薏苡仁油及康萊特注射液:雙向抗癌作用.多糖類:槐耳多糖、香菇多糖、灰樹花多糖馬藺子甲素,馬藺子乙素,馬藺子丙素有抗癌和放療增敏作用,具無骨髓抑制作用.總合草苔蟲內(nèi)酯靛玉紅及其衍生物中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第12頁2.抗心血管疾病藥品北豆根:蝙蝠葛堿(dauncine)葛根總黃酮芹菜甲素銀杏內(nèi)酯丹參酮ⅡA

黃山藥皂苷蒺藜總皂苷

人參皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第13頁3.抗HIV活性產(chǎn)物

（1）

生物堿：BucbeuaviaCapitafa葉子中發(fā)覺黃酮生物堿，其結(jié)構(gòu)為中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第14頁Enodieroxburghiana中發(fā)覺五種喹啉生物堿，其中三種結(jié)構(gòu)以下：中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第15頁從鉤藤屬植物Ancistrcladusaddreviatus

michellamineAandB栗樹堿原小檗堿吐根堿九節(jié)堿磺酸鹽苯并非啶類中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第16頁（2）、萜類

Maprouneaafricana中

發(fā)覺六個(gè)五環(huán)三萜我國從華東水楊梅中分得六個(gè)有抗HIV作用三萜中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第17頁穿心蓮中DASM華中五味子nigranoicacid甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提升4倍。棉酚大豆皂苷類中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第18頁

（3）

黃酮類

ChrysanthemummorifolimRamar中各種黃酮類化合物有抗HIV活性：

當(dāng)R1=rha—glu時(shí)活性最小R1=gal時(shí)活性最大

中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第19頁當(dāng)R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH時(shí)活性最小

當(dāng)R5=OH而其它為H時(shí)活性最大

中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第20頁當(dāng)取代基均為--OH時(shí)活性最小

當(dāng)沒有取代時(shí)其活性最大。

中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第21頁桑色素山柰酚黃芩苷、黃芩黃素野黃芩苷中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第22頁（4）多糖硫酸酯化箬葉多糖巖澡糖海紅海澡中分出硫酸化胞壁多糖紫花地丁、空心蓮子草、夏枯草中硫酸化多糖石蒜科植物分出甘露糖特種外源凝集素中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第23頁

（5）香豆素與木脂素類：雞血藤中分得四個(gè)活性木脂素（6）甾體（7）不飽和脂肪酸（8）

其它中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第24頁4、抗老年癡呆癥（AD）藥品

（1）

作用于膽堿系統(tǒng)藥品石杉堿甲（huperzineA）、希普林中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第25頁加蘭他敏（Galatamine）

蛇床子素（Osthol）

酒石酸庚基毒扁豆堿中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第26頁（2）

影響自由基代謝

銀杏葉提取物（Egb）褪黑素（melatomin）金絲桃苷(hynerin)五味子酚中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第27頁(3)作用于N—甲基—D—門冬氨酸受體黃皮酰胺（clansenamide）(4)鈣離子拮抗劑蝙蝠蘇林堿黃皮酰胺腦復(fù)康中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第28頁5．

增強(qiáng)免疫成份

真菌多糖植物多糖皂苷類雷公藤內(nèi)酯中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第29頁

6．

抗肝炎活性成份：五味子素、聯(lián)苯雙酯、齊墩果酸7．

抗生肓活性成份：雷公藤二萜、三萜，棉酚，南蛇藤素8．

抗瘧藥：青蒿素及其衍生物、常山堿9．

其它中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第30頁化學(xué)成份全合成成就中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第31頁有效成份開發(fā)與應(yīng)用

生物堿類成份黃酮類成份苯丙素類成份(含香豆素、木脂素）醌類成份萜類與揮發(fā)油三萜及三萜皂苷甾體及其苷類酚酸類及其它中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第32頁三．

我國天然藥品化學(xué)研究存在問題1．

研究思緒和模式有待探索;2.化學(xué)成份研究怎樣保持和發(fā)揚(yáng)中醫(yī)藥特色,怎樣建立符合中醫(yī)藥理念藥效物質(zhì)基礎(chǔ)辨識和分離純化方法3.許多中草藥化學(xué)研究缺乏系統(tǒng)性和完整性2．

與其它學(xué)科聯(lián)合不夠3．

大分子、水溶性、復(fù)雜、微量成份研究還有差距中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第33頁當(dāng)代科學(xué)技術(shù)與中藥化學(xué)研究

1、微量、超微量成份含水溶性、不穩(wěn)定成份、生物體內(nèi)源性活性成份提取分離如蠶娥醇、蛻皮激素分離2、復(fù)雜大分子結(jié)構(gòu)及立體結(jié)構(gòu)快速判定。3、合成化學(xué)尤其是立體選擇性合成在中藥化學(xué)成份結(jié)構(gòu)改造、半人半合成、全合成中應(yīng)用。中藥化學(xué)成分概況和研究進(jìn)展第34頁五、展望

1．

尋找防治重大疾病有效成份及先導(dǎo)化合物