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文檔簡介
胸痛基層合理用藥指南(2021完整版)一、疾病概述??胸痛主要是指胸前區(qū)的疼痛和不適感,患者常主訴悶痛、緊縮感、燒灼感、針刺樣痛、壓榨感、撕裂樣痛、刀割樣痛等,以及一些難以描述的癥狀。胸痛的部位一般指從頸部到胸廓下端的范圍,有時(shí)可放射至頜面部、牙齒和咽喉部、肩背部、雙上肢或上腹部[1]。??胸痛是一種常見的臨床癥狀,病因繁雜,涉及多個(gè)器官和系統(tǒng),病情程度輕重不一。根據(jù)胸痛的風(fēng)險(xiǎn)程度可將胸痛分為致命性胸痛和非致命性胸痛兩大類,也可分為心源性胸痛和非心源性胸痛。常見的胸痛疾病有穩(wěn)定性心絞痛、急性冠狀動(dòng)脈綜合征(ACS)、急性肺栓塞、主動(dòng)脈夾層、急性氣胸、縱隔氣腫、急性心包炎、胸膜炎、肋軟骨痛、胸壁痛、食管痛等[1],急診就診的胸痛患者中,ACS高居致命性胸痛病因的首位。急性肺栓塞與主動(dòng)脈夾層雖然發(fā)生率較低,但臨床中容易漏診及誤診[2]。??不同病因的胸痛表現(xiàn)多樣復(fù)雜,風(fēng)險(xiǎn)各不相同,處理也因病而異,若處理不當(dāng)會(huì)延誤治療導(dǎo)致嚴(yán)重后果。因此,基層醫(yī)生需迅速辨別胸痛性質(zhì)、準(zhǔn)確評估風(fēng)險(xiǎn),以確保高危胸痛患者得到及時(shí)有效的治療,應(yīng)重點(diǎn)識別由致命性危險(xiǎn)的疾病導(dǎo)致的胸痛,對于這部分胸痛患者應(yīng)在緊急處理后及時(shí)轉(zhuǎn)往上級醫(yī)院進(jìn)行診治。緊急處理包括保持氣道通暢、心電監(jiān)護(hù)、吸氧、建立靜脈通道、維持呼吸與循環(huán)穩(wěn)定及止痛等對癥處理和藥物治療[1]。二、藥物治療原則??胸痛患者需要病因診斷后給予相應(yīng)的藥物治療。如病因明確,應(yīng)盡早給予原發(fā)病藥物治療。??(一)ACS??無禁忌者應(yīng)給予抗血小板、抗凝、鎮(zhèn)痛及硝酸酯類藥物等治療[3,4]。??(二)急性肺栓塞??緊急治療主要是循環(huán)和呼吸支持,高度疑診或確診者,除非患者出血或有抗凝禁忌證,應(yīng)立即給予抗凝治療[1]??鼓委煘榧毙苑嗡ㄈ幕A(chǔ)治療手段,可以有效防止血栓再形成和復(fù)發(fā),同時(shí)促進(jìn)機(jī)體自身纖溶機(jī)制溶解已形成的血栓[5]。??(三)主動(dòng)脈夾層??緊急治療的原則是有效鎮(zhèn)痛、控制心率和血壓,減輕主動(dòng)脈剪應(yīng)力,降低主動(dòng)脈破裂風(fēng)險(xiǎn)。??1.鎮(zhèn)痛:適當(dāng)肌內(nèi)注射或靜脈應(yīng)用阿片類藥物(如嗎啡、哌替啶)。??2.控制心率和血壓:降壓的原則是降低左心室射血速度和收縮壓。充分控制血壓是主動(dòng)脈夾層搶救的關(guān)鍵,能有效穩(wěn)定和終止夾層的繼續(xù)分離,降壓的目標(biāo)為控制收縮壓至100~120mmHg(1mmHg=0.133kPa)、心率60~80次/min。靜脈應(yīng)用β受體阻滯劑(如美托洛爾、艾司洛爾等)是最基礎(chǔ)的藥物治療方法。對于降壓效果不佳者,可在β受體阻滯劑的基礎(chǔ)上聯(lián)用一種或多種降壓藥物,如烏拉地爾、硝普鈉(不應(yīng)單用,可升高左心室射血速度)等,不能耐受β受體阻滯劑的患者可使用非二氫吡啶類鈣拮抗劑如地爾硫圖片等。??3.對急性胸痛的患者,如果懷疑主動(dòng)脈夾層,不要急于溶栓和抗凝治療。溶栓可促成主動(dòng)脈夾層患者主動(dòng)脈破裂出血,抗凝治療不利于夾層假腔內(nèi)血栓形成。溶栓制劑、肝素、華法林、阿司匹林等藥物禁用于主動(dòng)脈夾層[1,6]。??胸痛患者的藥物治療見表1[7,8](點(diǎn)擊文末“閱讀原文”)。三、治療藥物??(一)阿司匹林??1.藥品分類:抗血小板藥。??2.用藥目的:用于預(yù)防ACS血栓形成。??3.禁忌證:禁用于對乙酰水楊酸和含水楊酸的物質(zhì)過敏者,尤其是出現(xiàn)哮喘、血管神經(jīng)性水腫或休克者;胃十二指腸潰瘍;出血體質(zhì);血友病或血小板減少癥。??4.不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng),包括惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等,長期或大劑量服用可有胃腸道潰瘍、出血和穿孔;偶有過敏反應(yīng),表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、休克,嚴(yán)重可致死亡;還可出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降及肝、腎功能損害等。??5.劑型和規(guī)格:腸溶片,25mg/片、50mg/片、100mg/片、300mg/片。??6.用法和用量:口服,腸溶片應(yīng)飯前用適量水送服。應(yīng)用小劑量,75~150mg/次、1次/d。降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn),建議首次劑量300mg,嚼碎后服用以快速吸收,以后100~200mg/d。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服吸收迅速且完全,吸收后迅速降解為主要代謝產(chǎn)物水楊酸,腸溶片相對普通片吸收延遲3~6h。血漿半衰期為15~20min,水楊酸主要經(jīng)肝臟代謝,水楊酸的清除為劑量依賴性,水楊酸及其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄。??8.藥物相互作用:與其他水楊酸類藥物、雙香豆素抗凝血藥、磺胺類降糖藥、巴比妥類、苯妥英鈉、甲氨蝶呤等合用時(shí),可增強(qiáng)它們的作用;與堿性藥(如碳酸氫鈉)合用,可促進(jìn)阿司匹林的排泄而降低療效;使布洛芬等非甾體抗炎藥的血藥濃度明顯降低,兩者不應(yīng)合用。??(二)氯吡格雷??1.藥品分類:抗血小板藥。??2.用藥目的:用于預(yù)防ACS血栓形成。??3.禁忌證:禁用于對氯吡格雷或任何成分過敏者;嚴(yán)重肝臟損害;活動(dòng)性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血者。??4.不良反應(yīng):胃腸道出血、顱內(nèi)出血、腹痛、消化不良、胃炎、便秘、輕度腹瀉、皮疹、血小板減少癥、白細(xì)胞減少癥、血栓性血小板減少性紫癜等。??5.劑型和規(guī)格:片劑,25mg/片、75mg/片。??6.用法和用量:口服。新近心肌梗死,75mg/次、1次/d;非ST段抬高型心肌梗死,負(fù)荷劑量300mg,繼之75mg/次、1次/d,建議服用12個(gè)月(同時(shí)長期服用阿司匹林)。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服吸收迅速,原型化合物的氯吡格雷平均血藥濃度在給藥后大約45min達(dá)到高峰。氯吡格雷及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物在體外可逆性地與人血漿蛋白結(jié)合(結(jié)合率分別為98%和94%)。主要經(jīng)肝臟代謝,體內(nèi)和體外代謝通過兩條主要代謝途徑進(jìn)行:一條途徑由酯酶介導(dǎo),通過水解作用代謝為無活性的酸衍生物,另一條途徑由多種細(xì)胞色素P450(cytochromeP450,CYP)介導(dǎo),代謝為活性代謝物氯吡格雷硫醇衍生物。氯吡格雷半衰期為6h,活性代謝產(chǎn)物的半衰期約為30min。??8.藥物相互作用:與阿司匹林、肝素、華法林等抗栓藥聯(lián)合使用會(huì)增加出血風(fēng)險(xiǎn);與奧美拉唑、埃索美拉唑聯(lián)合使用會(huì)使氯吡格雷活性代謝物血藥濃度下降,不推薦氯吡格雷與奧美拉唑或埃索美拉唑聯(lián)合使用;因存在血藥濃度增加的風(fēng)險(xiǎn),應(yīng)謹(jǐn)慎聯(lián)合使用氯吡格雷和主要通過CYP2C8代謝清除的藥物(如瑞格列奈、紫杉醇)。??(三)替格瑞洛??1.藥品分類:抗血小板藥。??2.用藥目的:用于預(yù)防ACS血栓形成。??3.禁忌證:禁用于對替格瑞洛及制劑中任何輔料成分過敏者;活動(dòng)性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者;有顱內(nèi)出血病史者;重度肝臟損害患者。??4.不良反應(yīng)及處理:顱內(nèi)出血、鼻出血、呼吸困難、肌酐水平升高、高尿酸血癥、皮疹、瘙癢、心動(dòng)過緩等。如出現(xiàn)無法耐受的呼吸困難應(yīng)停藥,考慮給予另一種抗血小板藥。??5.劑型和規(guī)格:片劑,60mg/片、90mg/片。??6.用法和用量:口服。可在飯前或飯后服用。起始劑量為單次負(fù)荷量180mg,此后90mg/次、2次/d。除非有明確禁忌,替格瑞洛應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合使用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后,阿司匹林的維持劑量為75~100mg/次、1次/d。已經(jīng)接受過負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者,可以開始使用替格瑞洛。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):替格瑞洛的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線性。替格瑞洛吸收迅速,中位血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為1.5h,平均絕對生物利用度約為36%,穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L,血漿蛋白結(jié)合率>99%。主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。通過肝臟代謝消除。替格瑞洛的平均半衰期約為7h,活性代謝產(chǎn)物為9h。??8.藥物相互作用:禁止與CYP3A強(qiáng)效抑制劑(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋、阿扎那韋、泰利霉素等)聯(lián)合應(yīng)用,避免導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加;替格瑞洛與強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑(利福平、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥)聯(lián)合使用可能減弱替格瑞洛的療效;與環(huán)孢素(600mg)聯(lián)合使用,替格瑞洛的血藥峰濃度(Cmax)及曲線下面積(AUC)均增加,替格瑞洛的活性代謝產(chǎn)物Cmax降低、AUC升高;與地高辛、辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀聯(lián)合使用可升高這些藥物的血藥濃度。??(四)肝素??1.藥品分類:抗凝藥。??2.用藥目的:抗凝治療,用于治療ACS、肺栓塞等疾病血栓形成和復(fù)發(fā)。??3.禁忌證:禁用于對肝素過敏者;有自發(fā)出血傾向者;血液凝固遲緩者(如血友病、紫癜、血小板減少);潰瘍病、創(chuàng)傷、產(chǎn)后出血者;嚴(yán)重肝功能不全者。??4.不良反應(yīng)及處理:毒性較低,主要是用藥過多可致自發(fā)性出血,每次注射前應(yīng)測定凝血時(shí)間。如注射后引起嚴(yán)重出血,可靜脈注射硫酸魚精蛋白進(jìn)行急救。偶可引起過敏反應(yīng)、血小板減少、一次性脫發(fā)和腹瀉。尚可引起骨質(zhì)疏松和自發(fā)性骨折。肝功能不良者長期使用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭而血栓形成傾向。??5.劑型和規(guī)格:注射液,2ml∶5000U、2ml∶12500U。??6.用法和用量:??(1)深部皮下注射:首次5000~10000U,以后每8小時(shí)8000~10000U或每12小時(shí)15000~20000U;每24小時(shí)總量30000~40000U,一般均能達(dá)到滿意的效果。??(2)靜脈注射:首次5000~10000U,之后或按體重每4小時(shí)100U/kg,用氯化鈉注射液稀釋后應(yīng)用。??(3)靜脈滴注:20000~40000U/d,加至氯化鈉注射液1000ml中持續(xù)滴注。滴注前可先靜脈注射5000U作為初始劑量。??(4)預(yù)防性治療:高危血栓形成患者,大多用于腹部手術(shù)之后,以防止深部靜脈血栓。在外科手術(shù)前2h先給5000U肝素皮下注射,但麻醉方式應(yīng)避免硬膜外麻醉,然后每隔8~12小時(shí)5000U,共約7d。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):肝素鈉口服不吸收,僅可皮下注射(小劑量)或靜脈給藥。80%肝素與血漿白蛋白相結(jié)合。由于分子量較大,不能通過胸膜、腹膜和胎盤組織。主要在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)代謝,腎臟排泄,其中少量以原形排出。靜脈注射后其排泄取決于給藥劑量。當(dāng)1次給予100、400或800U/kg時(shí),半衰期分別為1、2.5和5h。慢性肝腎功能不全及過度肥胖者,代謝排泄延遲,有蓄積可能;起效時(shí)間與給藥方式有關(guān),靜脈注射即刻發(fā)揮最大抗凝效應(yīng),但個(gè)體差異較大,皮下注射因吸收個(gè)體差異較大,故總體持續(xù)時(shí)間明顯延長。血漿內(nèi)肝素濃度不受透析的影響。??8.藥物相互作用:與香豆素及其衍生物、阿司匹林及非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥(包括甲芬那酸、水楊酸)、雙嘧達(dá)莫、右旋糖酐、腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、利尿酸、組織纖溶酶原激活物(t-PA)、尿激酶、鏈激酶等聯(lián)合使用可加重出血危險(xiǎn);與碳酸氫鈉、乳酸鈉等糾正酸中毒的藥物聯(lián)合使用可促進(jìn)肝素的抗凝作用;與透明質(zhì)酸酶混合注射時(shí),應(yīng)臨時(shí)配伍使用,藥物混合后不宜久置;可與胰島素受體作用,從而改變胰島素的結(jié)合和作用;甲巰咪唑,丙硫氧嘧啶與肝素有協(xié)同作用。??與以下藥物有配伍禁忌:卡那霉素、阿米卡星、柔紅霉素、乳糖酸紅霉素、硫酸慶大霉素、氫化考的松琥珀酸鈉、多黏菌素B、阿霉素、妥布霉素、萬古霉素、頭孢孟多、頭孢氧哌唑、頭孢噻吩鈉、氯喹、氯丙嗪、異丙嗪、麻醉性鎮(zhèn)痛藥。??(五)低分子量肝素??1.藥品分類:抗凝藥。??2.用藥目的:用于治療ACS、肺栓塞等疾病血栓形成和復(fù)發(fā)。??3.禁忌證:禁用于對低分子量肝素過敏者;使用低分子量肝素誘發(fā)血小板減少癥者;凝血功能嚴(yán)重異常患者;有出血危險(xiǎn)的器官損傷(消化道潰瘍、視網(wǎng)膜病變、出血綜合征、出血性腦血管意外等);急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎(與人工假肢有關(guān)的除外);患有腎病和胰腺病變、嚴(yán)重高血壓、嚴(yán)重顱腦損傷的患者和術(shù)后期患者。??4.不良反應(yīng)及處理:可能出現(xiàn)不同部位的出血表現(xiàn);偶見輕微出血,血小板減少癥、皮膚壞死,少見皮膚或全身過敏,注射部位出現(xiàn)血腫。若藥物過量引起的出血可注射魚精蛋白中和低分子量肝素鈉作用。??5.劑型和規(guī)格:注射液,0.5ml∶2500AXaIU、1.0ml∶5000AXaIU、0.4ml∶4100AXaIU。??6.用法和用量:皮下注射,通常的注射部位是腹壁的前外側(cè),左右交替。治療血栓栓塞性疾病的用法為每日2次皮下給藥,通常療程為7~10d。由于不同生產(chǎn)廠家的低分子量肝素制劑工藝不同,平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值均不同,使用劑量應(yīng)按照各藥品說明書給藥(根據(jù)體重及腎功能調(diào)整藥物劑量)。本品嚴(yán)禁肌內(nèi)注射。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)由其血漿抗Ⅹa因子活性確定,皮下注射后3h達(dá)到血漿峰值,然后下降,但至24h仍可監(jiān)測,半衰期約3.5h,皮下注射生物利用度接近98%;在肝臟代謝,主要由腎臟以少量代謝的形式或原形消除。在老年患者中消除半衰期略延長。不能透過胎盤。??8.藥物相互作用:不推薦聯(lián)合使用下述藥物(合用可增加出血傾向):用于解熱鎮(zhèn)痛劑量的乙酰水楊酸及其衍生物,非甾體抗炎藥(全身用藥),酮咯酸,右旋糖酐40(腸道外使用)。??(六)華法林??1.藥品分類:抗凝藥。??2.用藥目的:用于治療ACS、急性肺栓塞等疾病血栓形成和復(fù)發(fā)。??3.禁忌證:禁用于肝腎功能損害;嚴(yán)重高血壓;凝血功能障礙伴有出血傾向;活動(dòng)性潰瘍;外傷;近期手術(shù)者;妊娠期婦女。??4.不良反應(yīng)及處理:出血是主要不良反應(yīng)??捎叙霭摺⒆像?、牙齦出血、鼻出血、傷口出血經(jīng)久不愈,月經(jīng)過多等。用藥期間應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間(PT)和國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR),控制INR在目標(biāo)范圍內(nèi),并嚴(yán)密觀察有無自發(fā)性出血。??若發(fā)生輕度出血,應(yīng)減量或停藥。嚴(yán)重出血可立即靜脈給予維生素K治療,5~10mg/次。必要時(shí)聯(lián)合凝血酶原復(fù)合物濃縮物或新鮮冰凍血漿快速逆轉(zhuǎn)抗凝的作用。??其他不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、過敏反應(yīng)和皮膚壞死等。??5.劑型和規(guī)格:華法林鈉片,2.5mg/片、3.0mg/片、5.0mg/片。??6.用法和用量:起始劑量一般2~3mg/d口服,若患者高齡、肝功能受損、凝血功能障礙等出血風(fēng)險(xiǎn)較高的患者,起始劑量可適當(dāng)降低。??華法林起效較慢,在肺栓塞急性期治療時(shí),為達(dá)到快速抗凝的目的,應(yīng)給予肝素或低分子肝素與華法林重疊應(yīng)用5d以上,即在給予肝素的第1天或第2天即給予華法林,并調(diào)整劑量,當(dāng)INR達(dá)到目標(biāo)范圍(2.0~3.0)并持續(xù)2d以上時(shí),停用肝素或低分子量肝素。??老年人、肝腎功能不全患者應(yīng)適當(dāng)降低起始劑量,用量應(yīng)個(gè)體化。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服吸收迅速而完全,生物利用度高達(dá)100%。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98%~99%,能透過胎盤,母乳中極少。主要在肺、肝、脾和腎中儲(chǔ)積,由肝臟代謝,代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。服藥后12~18h起效,36~48h達(dá)抗凝高峰,維持3~6d,半衰期約37h。??8.藥物相互作用:增強(qiáng)華法林抗凝作用的藥物有阿司匹林、水楊酸鈉、胰高血糖素、奎尼丁、吲哚美辛、保泰松、奎寧、利尿酸、甲磺丁脲、甲硝唑、別嘌呤醇、紅霉素、氯霉素、某些氨基糖苷類抗生素、頭孢菌素類、苯碘達(dá)隆、西咪替丁、氯貝丁酯、右旋甲狀腺素、對乙酰氨基酚等。??降低華法林抗凝作用的藥物有苯妥英鈉、巴比妥類、口服避孕藥、雌激素、考來烯胺、利福平、維生素K類、氯噻酮、螺內(nèi)酯、撲米酮、皮質(zhì)激素等。??不能與本品合用的藥物有鹽酸腎上腺素、阿米卡星、維生素B12、間羥胺、縮宮素、鹽酸氯丙嗪、鹽酸萬古霉素等。??與水合氯醛合用,其藥效和毒性均增強(qiáng),應(yīng)減量慎用。維生素K的吸收障礙或合成下降也影響本品的抗凝作用。??(七)達(dá)比加群酯??1.藥品分類:抗凝藥。??2.用藥目的:用于治療肺栓塞,降低肺栓塞復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。??3.禁忌證:禁用于對達(dá)比加群酯或任何輔料過敏者;重度腎功能損害(肌酐清除率<30ml/min)患者;臨床上顯著的活動(dòng)性出血;有大出血顯著風(fēng)險(xiǎn)的病變或狀況;聯(lián)合應(yīng)用任何其他抗凝藥物;有預(yù)期會(huì)影響存活時(shí)間的肝功能損害或肝?。恍枰鼓委煹娜斯ば呐K瓣膜。??4.不良反應(yīng):常見鼻出血、胃腸道出血、腹痛、腹瀉、消化不良、惡心、肝功能異常;偶見血腫、顱內(nèi)出血、直腸出血、皮膚出血、過敏等;罕見血管性水腫、蕁麻疹、肝酶升高等。??5.劑型和規(guī)格:膠囊,110mg/粒、150mg/粒。??6.用法和用量:口服,應(yīng)用水整粒吞服,餐時(shí)或餐后服用均可。請勿打開膠囊。推薦劑量為150mg(1粒)/次、2次/d,應(yīng)維持長期的治療。年齡≥80歲患者的治療劑量為110mg(1粒)/次、2次/d。不推薦用于18歲以下患者。輕、中度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量,重度腎功能損害患者不推薦應(yīng)用達(dá)比加群酯。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):達(dá)比加群酯口服給藥后迅速轉(zhuǎn)化為活性成分達(dá)比加群??诜o藥后達(dá)比加群的絕對生物利用度約為6.5%。給藥后0.5~2.0h達(dá)到Cmax。進(jìn)食不會(huì)影響達(dá)比加群酯的生物利用度,但會(huì)使Tmax延后2h。血漿蛋白結(jié)合率34%~35%,分布容積60~70L。終末半衰期為12~14h。達(dá)比加群主要以原形經(jīng)由尿液清除(85%)。??8.藥物相互作用:與抗凝藥物如肝素、低分子量肝素和肝素衍生物、溶栓藥物、維生素K拮抗劑、利伐沙班或其他口服抗凝藥以及抗血小板藥物如GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑、噻氯匹定、普拉格雷、替格瑞洛、右旋糖苷、磺吡酮等合用可能增加出血風(fēng)險(xiǎn)。達(dá)比加群酯是P-糖蛋白(gp)的底物,禁止與環(huán)孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和決奈達(dá)隆聯(lián)合使用;與其他強(qiáng)效P-gp抑制劑如胺碘酮、奎尼丁或維拉帕米聯(lián)合使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。與P-gp誘導(dǎo)物如利福平、貫葉連翹、卡馬西平或苯妥英等聯(lián)合使用會(huì)降低達(dá)比加群血藥濃度,應(yīng)該避免聯(lián)合使用。??(八)利伐沙班??1.藥品分類:抗凝藥。??2.用藥目的:用于治療肺栓塞,降低肺栓塞復(fù)發(fā)的風(fēng)險(xiǎn)。??3.禁忌證:禁用于對利伐沙班或任何輔料過敏者;有臨床明顯活動(dòng)性出血的患者;具有大出血顯著風(fēng)險(xiǎn)的病灶或病情;伴有凝血異常和臨床相關(guān)出血風(fēng)險(xiǎn)的肝病患者;妊娠期及哺乳期婦女。??4.不良反應(yīng):常見不良反應(yīng)有出血和貧血、惡心、轉(zhuǎn)氨酶升高。出血性并發(fā)癥可能表現(xiàn)為虛弱、無力、蒼白、頭暈、頭痛或原因不明的腫脹。??5.劑型和規(guī)格:片劑,10mg/片、15mg/片、20mg/片。??6.用法和用量:口服。10mg/次、1次/d,服用不受飲食限制;15mg和20mg建議與食物同服。初始治療推薦劑量:前3周15mg/次、2次/d,之后維持劑量20mg/次、1次/d。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服吸收迅速,服用后2~4h達(dá)到Cmax。10mg利伐沙班絕對生物利用度高(80%~100%)。進(jìn)食對10mg片劑的AUC或Cmax無影響,因此服用10mg片劑不受就餐時(shí)間限制。空腹條件下服用20mg片劑后,吸收程度降低,口服生物利用度為66%。利伐沙班15mg和20mg應(yīng)與食物同服。血漿蛋白結(jié)合率為92%~95%。穩(wěn)態(tài)下分布容積約為50L。約有2/3通過代謝降解,然后其中一半通過腎臟排出,另外一半通過糞便途徑排出。其余1/3用藥劑量以活性藥物原型的形式通過腎臟在尿液排泄。利伐沙班通過CYP3A4、CYP2J2和非依賴CYP機(jī)制進(jìn)行代謝。消除半衰期在青年人群為5~9h,在老年人群中為11~13h。??8.藥物相互作用:利伐沙班與CYP3A4和P-gp的強(qiáng)效抑制劑如吡咯-抗真菌劑(如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑合用,可能導(dǎo)致出血風(fēng)險(xiǎn)升高。利伐沙班與強(qiáng)效CYP3A4誘導(dǎo)劑(如利福平、苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥或圣約翰草)合用,可能使利伐沙班血藥濃度降低,不建議合并使用。非甾體抗炎藥(包括乙酰水楊酸)和血小板聚集抑制劑通常會(huì)提高利伐沙班的出血風(fēng)險(xiǎn)。??(九)嗎啡??1.藥品分類:鎮(zhèn)痛藥。??2.用藥目的:用于心肌梗死患者和主動(dòng)脈夾層患者的鎮(zhèn)痛。??3.禁忌證:禁用于呼吸抑制已顯示紫紺;顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷;支氣管哮喘;肺源性心臟病代償失調(diào);甲狀腺功能減退;皮質(zhì)功能不全;前列腺肥大;排尿困難;嚴(yán)重肝功能不全;休克尚未糾正控制前;炎性腸梗阻;未成熟新生兒;妊娠期、哺乳期婦女等。??4.不良反應(yīng):連用3~5d即產(chǎn)生耐藥性,1周以上可成癮,需慎用。但對于晚期中重度癌痛患者,如果治療適當(dāng),少見依賴及成癮現(xiàn)象。惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應(yīng)。??5.劑型和規(guī)格:片劑,2mg/片;緩釋片,30mg/片;注射液,10mg/支。??6.用法和用量:??(1)皮下注射:成人常用量:5~15mg/次,10~40mg/d;極量:20mg/次,60mg/d。??(2)靜脈注射:成人鎮(zhèn)痛時(shí)常用量為5~10mg。??(3)口服:每次5~10mg,每天15~60mg,每天3~6次,應(yīng)個(gè)體化給藥;緩釋片每隔12小時(shí)按時(shí)服用1次,最初宜從每12小時(shí)服用10mg或20mg開始,根據(jù)鎮(zhèn)痛效果調(diào)整劑量。??(4)特殊人群用藥:腎功能損傷使用更低的初始劑量,并減慢劑量滴定的速度。肝功能損傷使用更低的初始劑量,并減慢劑量滴定的速度,或延長給藥間隔為正常給藥間隔的1.5~2倍。老年人宜使用最低劑量。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):皮下和肌內(nèi)注射吸收迅速,皮下注射30min后即可吸收60%,吸收后迅速分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過血、腦脊液屏障??赏ㄟ^胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。消除半衰期1.7~3h,蛋白結(jié)合率26%~36%。一次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4~6h。主要在肝臟代謝,經(jīng)腎臟排出,少量經(jīng)膽汁和乳汁排出。??8.藥物相互作用:與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組胺藥等合用,可加劇及延長嗎啡的抑制作用。可增強(qiáng)香豆素類藥物的抗凝血作用。與西咪替丁合用,可能引起呼吸暫停、精神錯(cuò)亂或肌肉抽搐等。??(十)哌替啶??1.藥品分類:鎮(zhèn)痛藥。??2.用藥目的:用于心肌梗死患者和主動(dòng)脈夾層患者的鎮(zhèn)痛。??3.禁忌證:禁用于室上性心動(dòng)過速;顱腦損傷;顱內(nèi)占位性病變;慢性阻塞性肺疾病;支氣管哮喘;嚴(yán)重肺功能不全等。??4.不良反應(yīng):耐受性和成癮性程度介于嗎啡與可待因之間,一般不應(yīng)連續(xù)使用。治療劑量時(shí)可出現(xiàn)輕度的眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心動(dòng)過速及直立性低血壓等。??5.劑型和規(guī)格:注射液,1ml∶50mg、2ml∶100mg。??6.用法和用量:??(1)鎮(zhèn)痛:注射,成人肌內(nèi)注射常用量:25~100mg/次,100~400mg/d;極量:150mg/次,600mg/d。靜脈注射成人1次按體重以0.3mg/kg為限。??(2)特殊人群用藥:腎功能輕度受損無需調(diào)整劑量;中重度受損應(yīng)減少給藥劑量。肝功能嚴(yán)重受損,初始劑量減量。??老年人初始劑量和每日總劑量減量或從劑量范圍的低限開始。妊娠期婦女以及哺乳期間使用時(shí)劑量酌減。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):肌內(nèi)注射后10min出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用,持續(xù)時(shí)間2~4h。Tmax為1~2h,蛋白結(jié)合率40%~60%。主要經(jīng)肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結(jié)合型或游離型經(jīng)腎臟排出。消除半衰期3~4h,可通過胎盤屏障,少量經(jīng)乳汁排出。代謝物去甲哌替啶有中樞興奮作用。??8.藥物相互作用:能促進(jìn)雙香豆素、茚滿二酮等抗凝藥物增效,并用時(shí)后者應(yīng)按凝血酶原時(shí)間而酌減用量;嚴(yán)禁與單胺氧化酶抑制藥同用;注射液不能與氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽、肝素鈉、碘化物、碳酸氫鈉、苯妥英鈉、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍,否則發(fā)生渾濁。??(十一)硝酸甘油??1.藥品分類:硝酸酯類。??2.用藥目的:用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防。??3.禁忌證:禁用于心肌梗死早期(有嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過速時(shí));嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高者;對硝酸甘油過敏者。??4.不良反應(yīng):頭痛、眩暈、虛弱、心悸、心動(dòng)過速、直立性低血壓、口干、惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白、虛脫、暈厥、面紅、心動(dòng)過緩、心絞痛加重、藥疹、剝脫性皮炎等。??5.劑型和規(guī)格:片劑,0.5mg/片;注射劑,1ml∶5mg。??6.用法和用量:??(1)片劑:成人一次0.25~0.5mg舌下含服,每5分鐘可重復(fù)1片,直至疼痛緩解。如15min內(nèi)總量達(dá)3次后疼痛持續(xù)存在,應(yīng)立即就醫(yī)。在活動(dòng)或大便之前5~10min預(yù)防性使用,可避免誘發(fā)心絞痛。??(2)注射液:靜脈滴注,起始劑量為5~10μg/min,每3~5分鐘增加5~10μg/min,劑量上限一般不超過200μg/min。患者對本藥的個(gè)體差異很大,靜脈滴注無固定適合劑量。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):靜脈給藥1~2min起效。口服因肝臟首過效應(yīng),生物利用度僅為8%。舌下給藥2~3min起效,5min達(dá)到最大效應(yīng),作用持續(xù)10~30min。生物利用度80%,半衰期1~4min,血漿蛋白結(jié)合率約60%。主要在肝臟代謝,經(jīng)腎臟排出。??8.藥物相互作用:中度或過量飲酒時(shí),使用硝酸甘油可致低血壓;與降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸酯的致體位性低血壓作用;阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除;使用長效硝酸酯可降低舌下用藥的治療作用;禁止與5型磷酸二酯酶抑制藥(西地那非、他達(dá)那非、伐地那非)聯(lián)合使用;與乙酰膽堿、組胺、擬交感胺類藥物可能會(huì)減弱硝酸甘油的療效。??(十二)硝酸異山梨酯??1.藥品分類:硝酸酯類。??2.用藥目的:用于冠心病心絞痛的預(yù)防及治療。??3.禁忌證:參考硝酸甘油。??4.不良反應(yīng)及處理:頭痛、面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速;偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩和心絞痛加重,罕見虛脫及暈厥。如出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓,應(yīng)立即停藥。??5.劑型和規(guī)格:片劑,5mg/片;注射液,100ml∶10mg。??6.用法和用量:??(1)片劑:口服,預(yù)防心絞痛,5~10mg/次、2~3次/d,一日總量10~30mg,由于個(gè)體反應(yīng)不同,需個(gè)體化調(diào)整劑量。舌下給藥,5mg/次,緩解癥狀。??(2)注射液:靜脈滴注。初始劑量可以從1~2mg/h開始,然后根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整,最大劑量通常不超過8~10mg/h。但當(dāng)患者合并心力衰竭時(shí),可能需要加大劑量,達(dá)到10mg/h,個(gè)別病例甚至可高達(dá)50mg/h。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服吸收完全,肝臟首過效應(yīng)明顯,平均生物利用度約25%,服藥后1h血清濃度達(dá)到峰值,持續(xù)4~6h,在肝臟迅速代謝,血漿半衰期約1h,代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排出。??8.藥物相互作用:與其他血管擴(kuò)張劑、降壓藥(鈣拮抗劑、β受體阻滯劑)、三環(huán)抗抑郁藥聯(lián)合使用可使硝酸異山梨酯降壓作用增強(qiáng);可增強(qiáng)雙氫麥角堿聯(lián)合的升壓作用;非甾體抗炎藥可降低硝酸異山梨酯的療效。禁止與5型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非、他達(dá)那非、伐地那非)聯(lián)合使用;與乙醇聯(lián)合使用可使血管擴(kuò)張作用增強(qiáng)。??(十三)單硝酸異山梨酯??1.藥品分類:硝酸酯類。??2.用藥目的:用于冠心病心絞痛的預(yù)防及治療。??3.禁忌證:參考硝酸甘油。??4.不良反應(yīng)及處理:參考硝酸甘油。??5.劑型和規(guī)格:片劑,10mg/片、20mg/片;緩釋片,30mg/片、40mg/片、50mg/片、60mg/片;膠囊劑,20mg/粒;緩釋膠囊劑,20mg/粒、40mg/粒、50mg/粒、60mg/粒;注射劑,10mg、20mg、25mg、50mg、1ml∶10mg、2ml∶20mg、2ml∶25mg、5ml∶20mg;注射液,100ml∶20mg、100ml∶25mg、250ml∶20mg。??6.用法和用量:??(1)口服:片劑10~20mg/次、2~3次/d。緩釋片,40~50mg/次、1次/d。??(2)靜脈滴注:以1~2mg/h開始,根據(jù)反應(yīng)調(diào)整劑量,最大劑量為8~10mg/h,劑量需個(gè)體化。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服給藥后1h血藥濃度達(dá)峰值,持續(xù)8~10h,生物利用度90%~100%,半衰期為4~5h,血漿蛋白結(jié)合率低,在肝臟幾乎完全被代謝,代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎由尿排出體外。??8.藥物相互作用:參考硝酸異山梨酯。??(十四)尼可地爾??1.藥品分類:鉀通道開放劑。??2.用藥目的:用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防。??3.禁忌證:禁用于對尼可地爾、煙酸過敏者。注射劑禁用于嚴(yán)重肝腎功能障礙;嚴(yán)重腦功能障礙;嚴(yán)重低血壓或心原性休克;艾森曼格綜合征或原發(fā)性肺動(dòng)脈高血壓;右心室梗死;脫水;神經(jīng)性循環(huán)衰弱;閉角型青光眼患者。??4.不良反應(yīng):可見頭痛、惡心、嘔吐、頭暈、發(fā)熱、倦怠、肝功能障礙、黃疸、血小板減少、口腔潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、消化管潰瘍等。??5.劑型和規(guī)格:片劑,5mg/片;注射劑,12mg、48mg。??6.用法和用量:??(1)口服:成人5mg/次、3次/d,根據(jù)癥狀輕重可適當(dāng)增減。??(2)靜脈滴注:尼可地爾溶于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%溶液。以2mg/h為起始劑量,可根據(jù)癥狀適當(dāng)增減劑量,最大劑量不超過6mg/h。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服后胃腸道吸收良好,血漿藥物濃度峰值出現(xiàn)在口服后30~60min,生物利用度為75%,20%的主要代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液排出體外。血漿清除半衰期約1h。僅有少量的尼可地爾與血漿蛋白結(jié)合。??8.藥物相互作用:禁止與5型磷酸二酯酶抑制劑(西地那非、伐地那非、他達(dá)拉非)聯(lián)合使用。??(十五)美托洛爾??1.藥品分類:β受體阻滯劑。??2.用藥目的:用于主動(dòng)脈夾層患者控制心率和降壓治療。??3.禁忌證:禁用于心原性休克;病態(tài)竇房結(jié)綜合征;二、三度房室傳導(dǎo)阻滯;不穩(wěn)定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓);有癥狀的心動(dòng)過緩或低血壓;心率<45次/min、PQ間期>0.24s或收縮壓<100mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者;伴有壞疽危險(xiǎn)的嚴(yán)重外周血管疾病患者;對本品中任何成分或其他β受體阻滯劑過敏者。??4.不良反應(yīng)及處理:常見不良反應(yīng)為心動(dòng)過緩、心臟傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭、低血壓、皮膚瘙癢、皮疹、胃腸道反應(yīng)、頭暈、乏力、抑郁等。一般不需要特殊處理。??5.劑型和規(guī)格:片劑,25mg/片、50mg/片,注射液,5ml∶5mg。??6.用法和用量:急性心肌梗死及不穩(wěn)定心絞痛,在無禁忌證的情況下,主張?jiān)谠缙?,即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用??上褥o脈注射美托洛爾2.5~5.0mg(2min內(nèi)),每5分鐘1次,共3次,總劑量為10~15mg。之后15min開始口服25~50mg,每6~12小時(shí)1次,共24~48h,然后口服50~100mg/次、2次/d。急性心肌梗死發(fā)生心房顫動(dòng)時(shí),若無禁忌可靜脈使用美托洛爾,方法同上。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服美托洛爾的生物利用度為40%~50%。在服藥1~2h達(dá)到最大的β受體阻滯作用。每日1次口服100mg后,對心率的作用在12h后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝,血漿半衰期為3~5h。約5%的美托洛爾以原形由腎排泄,其余的均被代謝。??8.藥物相互作用:美托洛爾應(yīng)避免與巴比妥類藥物、普羅帕酮、維拉帕米合并使用。當(dāng)與下列藥物合并使用時(shí)可能需要調(diào)整劑量:胺碘酮、Ⅰ類抗心律失常藥物、非甾體類抗炎/抗風(fēng)濕藥(NSAID)、苯海拉明、地爾硫圖片、腎上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可樂定。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控同時(shí)接受其他β受體阻滯劑(如噻嗎洛爾滴眼液)或單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者。在接受β受體阻滯劑治療的患者,吸入麻醉會(huì)增加心臟抑制作用。接受β受體阻滯劑治療的患者應(yīng)重新調(diào)整口服降糖藥的劑量。若與西咪替丁或肼屈嗪合用,美托洛爾的血漿濃度會(huì)增加。??(十六)艾司洛爾??1.藥品分類:β受體阻滯劑。??2.用藥目的:用于主動(dòng)脈夾層患者控制心率和降壓治療。??3.禁忌證:禁用于支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史;嚴(yán)重慢性阻塞性肺??;竇性心動(dòng)過緩;二、三度房室傳導(dǎo)阻滯;難治性心功能不全;心原性休克;對艾司洛爾過敏者。??4.不良反應(yīng):心血管系統(tǒng)常見不良反應(yīng)為低血壓、心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯、外周灌注不足的癥狀;神經(jīng)系統(tǒng)常見不良反應(yīng)為頭痛、頭暈、嗜睡、乏力、驚厥等;呼吸系統(tǒng)常見不良反應(yīng)為支氣管痙攣、呼吸困難;消化系統(tǒng)不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、消化不良、便秘、口干、腹部不適等。注射部位可發(fā)生炎癥反應(yīng),表現(xiàn)為水腫、紅斑、燒灼感、血栓性靜脈炎和外滲性皮膚壞死。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過性。最重要的不良反應(yīng)是低血壓。有使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡的報(bào)道。??5.劑型和規(guī)格:注射液,1ml∶0.1g、2ml∶0.2g、10ml∶0.1g。??6.用法和用量:成人使用本品時(shí),起始靜脈注射負(fù)荷量為0.5mg·kg-1·min-1,約1min,隨后靜脈滴注維持,劑量自0.05mg·kg-1·min-1開始,4min后若療效理想則繼續(xù)維持,若療效不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg·kg-1·min-1的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg·kg-1·min-1,但0.2mg·kg-1·min-1以上的劑量未顯示能帶來明顯的好處。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):靜脈注射后,艾司洛爾迅速被紅細(xì)胞中的脂酶水解。在靜脈給藥50~300μg/kg后30min可達(dá)血藥峰值。血藥濃度呈雙相下降,其分布半衰期約為2min,消除半衰期約為9min,脂溶性低,主要以代謝物隨尿排出。??8.藥物相互作用:艾司洛爾與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用,會(huì)有協(xié)同作用,應(yīng)防止發(fā)生低血壓、心動(dòng)過緩、暈厥。與華法林合用,艾司洛爾的血藥濃度可能會(huì)升高,但臨床意義不大。與地高辛合用時(shí),地高辛血藥濃度可升高10%~20%。與嗎啡合用時(shí),艾司洛爾的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會(huì)升高46%。與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5~8min。艾司洛爾會(huì)降低腎上腺素的藥效。艾司洛爾與維拉帕米合用于心功能不良患者會(huì)導(dǎo)致心臟停搏。??(十七)地爾硫圖片??1.藥品分類:鈣通道阻滯劑。??2.用藥目的:用于不能耐受β受體阻滯劑的主動(dòng)脈夾層患者控制心率和降壓。??3.禁忌證:禁用于病態(tài)竇房結(jié)綜合征或二、三度房室傳導(dǎo)阻滯(已安置心臟起搏器者除外);低血壓(收縮壓<90mmHg);心率<50次/min;充血性心力衰竭;對地爾硫圖片過敏者。??4.不良反應(yīng):常見的不良反應(yīng)有浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。罕見的不良反應(yīng)有:??(1)心血管系統(tǒng):房室傳導(dǎo)阻滯、心動(dòng)過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動(dòng)過速、室性早搏。??(2)神經(jīng)系統(tǒng):多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。??(3)消化系統(tǒng):厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加,堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。??(4)皮膚:瘀點(diǎn)、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。??5.劑型和規(guī)格:片劑,30mg/片。??6.用法和用量:口服,起始劑量30mg/次、4次/d,餐前及睡前服藥,每1~2天增加1次劑量,直至獲得最佳療效。平均劑量范圍為90~360mg/d。??7.藥物代謝動(dòng)力學(xué):口服后通過胃腸道吸收較完全,有較強(qiáng)的肝臟首過效應(yīng),生物利用度為40%。血漿蛋白結(jié)合率為70%~80%。體內(nèi)代謝完全,僅2%~4%以原形隨尿液排泄。血漿消除半衰期為3.5h。??8.藥物相互作用:本品與普萘洛爾、西咪替丁、地高辛、麻醉藥、卡馬西平、環(huán)孢菌素、利福平、三唑侖和咪達(dá)唑侖等有相互作用,在開始或停止合用時(shí)需調(diào)整藥物劑量。??(十八)烏拉地爾??1.藥品分類:α受體阻滯劑。??2.用藥目的:用于主動(dòng)脈夾層患者降壓治療??蓡斡没蚺cβ受體阻滯劑聯(lián)用。對存在β受體阻滯劑禁忌或難以數(shù)分鐘內(nèi)將血壓降至目標(biāo)者,可優(yōu)選靜脈應(yīng)用烏拉地爾。??3.禁忌證:禁用于主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流患者(血流動(dòng)力學(xué)無效的透析分流除外);哺乳期婦女。??4.不良反應(yīng)及處理:常見血壓降低引起的暫時(shí)癥狀,如眩暈、惡心、頭痛。患者在用藥期間應(yīng)保持臥位,并嚴(yán)密監(jiān)測血壓,必要時(shí)減慢藥物輸注速度;少見乏力、心悸、胃腸不適及直立型低血壓。血壓過度降低,可抬高下肢,補(bǔ)充血容量;罕見過敏反應(yīng),必要時(shí)給予停藥和抗過敏治療。??5.劑型和規(guī)格:注射液,5ml∶25mg。??6.用法和用量:??(1)靜脈注射:緩慢靜脈注射10~50mg烏拉地爾
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