化學(xué)制藥工藝學(xué)教學(xué)大綱

《化學(xué)制藥工藝學(xué)》教學(xué)大綱合用專業(yè)：制藥工程[教學(xué)目的]“化學(xué)制藥工藝學(xué)”是制藥工程專業(yè)（編號081302）教學(xué)體系中的核心課程，也是專業(yè)必修課。規(guī)定掌握化學(xué)合成藥品工藝路線的設(shè)計及其選擇與評價的基本辦法，掌握化學(xué)合成藥品工藝研究中反映條件與影響因素的考察辦法與技術(shù)手段。熟悉中試放大的研究內(nèi)容和研究辦法，熟悉化學(xué)制藥與環(huán)保的關(guān)系及“三廢”解決的常規(guī)辦法。理解制藥工業(yè)的現(xiàn)狀和化學(xué)制藥工業(yè)的特點，理解手性藥品制備技術(shù)，理解生產(chǎn)工藝規(guī)程的內(nèi)容、作用和制訂過程。為從事化學(xué)制藥工藝學(xué)研究奠定基礎(chǔ)。[教學(xué)任務(wù)]總學(xué)時為32。學(xué)分為2.0。[教學(xué)內(nèi)容與規(guī)定]知識模塊1緒論[基本內(nèi)容]世界制藥工業(yè)的發(fā)呈現(xiàn)狀。我國醫(yī)藥工業(yè)的現(xiàn)狀和發(fā)展前景?；瘜W(xué)制藥工藝學(xué)及其研究內(nèi)容和研究辦法。[基本規(guī)定]熟悉：化學(xué)制藥工藝學(xué)及其研究內(nèi)容。理解：世界制藥工業(yè)與我國醫(yī)藥工業(yè)的發(fā)呈現(xiàn)狀和前景。難點：化學(xué)制藥工藝學(xué)研究辦法。知識模塊2化學(xué)合成藥品工藝路線的設(shè)計和選擇 [基本內(nèi)容]藥品合成工藝路線設(shè)計的重要辦法。藥品合成工藝路線的評價和選擇。[基本規(guī)定]掌握：藥品合成工藝路線設(shè)計的基本辦法——追溯求源法（逆合成分析法）。熟悉：藥品合成工藝路線設(shè)計的重要辦法——分子對稱法和模擬類推法。理解：藥品合成工藝路線的評價原則和選擇辦法。難點：逆合成分析法。知識模塊3化學(xué)合成藥品工藝研究 [基本內(nèi)容]反映物的濃度、配料比、反映溫度、壓力、催化劑、反映溶劑和重結(jié)晶溶劑等因素對藥品合成反映的影響與藥品合成工藝研究的辦法。藥品質(zhì)量管理和工藝研究中的特殊實驗。[基本規(guī)定]掌握：反映物的濃度、配料比、反映溫度、壓力、催化劑、反映溶劑和重結(jié)晶溶劑等因素對藥品合成反映的影響；藥品合成工藝研究的辦法。熟悉：工藝研究中的特殊實驗。理解：藥品質(zhì)量管理。難點：藥品合成工藝研究的辦法。知識模塊4手性藥品的制備技術(shù) [基本內(nèi)容]手性藥品及其制備技術(shù)。外消旋體拆分的基本技術(shù)。運用前手性原料或手性源制備手性藥品的基本辦法。[基本規(guī)定]理解：外消旋體拆分的基本技術(shù)；運用前手性原料或手性源制備手性藥品的基本辦法。難點：運用前手性原料制備手性藥品的基本辦法。知識模塊5中試放大與生產(chǎn)工藝規(guī)程 [基本內(nèi)容]中試放大研究的辦法和內(nèi)容。物料平衡的理論和計算。生產(chǎn)工藝規(guī)程的內(nèi)容和制訂。[基本規(guī)定]掌握：中試放大研究的辦法和內(nèi)容。熟悉：生產(chǎn)工藝規(guī)程的內(nèi)容和制訂。理解：物料平衡的理論和計算。難點：中試放大研究的辦法。知識模塊6化學(xué)制藥與環(huán)保 [基本內(nèi)容]化學(xué)制藥與環(huán)保。防治污染的重要方法。廢水、廢氣和廢渣的解決。[基本規(guī)定]掌握：廢水解決的辦法和技術(shù)。熟悉：廢氣、廢渣解決的辦法和技術(shù)。理解：防治污染的綠色化學(xué)辦法。難點：廢水解決的辦法。知識模塊7奧美拉唑的生產(chǎn)工藝原理 [基本內(nèi)容]奧美拉唑的構(gòu)造、藥理作用。合成路線的選擇及其生產(chǎn)工藝原理和過程。氯霉素生產(chǎn)中的綜合運用和三廢解決。[基本規(guī)定]掌握：奧美拉唑的構(gòu)造和生產(chǎn)工藝原理。熟悉：奧美拉唑生產(chǎn)工藝過程和核心控制點。理解：奧美拉唑生產(chǎn)中的綜合運用和三廢解決。難點：奧美拉唑生產(chǎn)工藝過程和核心控制點。知識模塊8塞來克西生產(chǎn)工藝原理 [基本內(nèi)容]塞來克西的構(gòu)造、藥理作用。合成路線的選擇及其生產(chǎn)工藝原理和過程。氯霉素生產(chǎn)中的綜合運用和三廢解決。[基本規(guī)定]掌握：塞來克西的構(gòu)造和生產(chǎn)工藝原理。熟悉：塞來克西生產(chǎn)工藝過程和核心控制點。理解：塞來克西生產(chǎn)中的綜合運用和三廢解決。難點：塞來克西生產(chǎn)工藝過程和核心控制點。知識模塊9卡托普利生產(chǎn)工藝原理 [基本內(nèi)容]卡托普利的構(gòu)造、藥理作用。合成路線的選擇及其生產(chǎn)工藝原理和過程。氯霉素生產(chǎn)中的綜合運用和三廢解決。[基本規(guī)定]掌握：卡托普利的構(gòu)造和生產(chǎn)工藝原理。熟悉：卡托普利生產(chǎn)工藝過程和核心控制點。理解：卡托普利生產(chǎn)中的綜合運用和三廢解決。難點：卡托普利生產(chǎn)工藝過程和核心控制點。[學(xué)時分派表]序號知識模塊知識點學(xué)時1緒論322化學(xué)合成藥品工藝路線的設(shè)計和選擇343化學(xué)合成藥品工藝研究6104手性藥品的制備技術(shù)435中試放大與生產(chǎn)工藝規(guī)程336化學(xué)制藥與環(huán)保547奧美拉唑生產(chǎn)工藝原理228塞來克西生產(chǎn)工藝原理429卡托普利生產(chǎn)工藝原理32總計3332

《化學(xué)制藥工藝學(xué)實驗》教學(xué)大綱合用專業(yè)：制藥工程[教學(xué)目的]“化學(xué)制藥工藝學(xué)實驗”是化學(xué)制藥工藝學(xué)課程的實驗部分。規(guī)定掌握化學(xué)制藥工藝學(xué)實驗的基本辦法和技能。熟悉計算機仿真技術(shù)在化學(xué)制藥工藝學(xué)研究中的應(yīng)用。理解化學(xué)制藥工藝學(xué)實驗技術(shù)發(fā)展的前沿。加深對化學(xué)制藥工藝學(xué)基本理論和基本知識的認識和理解，為從事化學(xué)制藥工藝學(xué)研究奠定基礎(chǔ)。[教學(xué)任務(wù)]總學(xué)時為48。學(xué)分為1.5。[教學(xué)內(nèi)容與規(guī)定]實驗一精確度與精確度 [基本內(nèi)容]以苯甲醛為原料，經(jīng)安息香縮合反映，完畢2-羥基二苯乙酮的制備，學(xué)習(xí)工藝實驗數(shù)據(jù)的解決辦法，考察實驗的精確度和精確度。[基本規(guī)定]掌握：工藝實驗精確度和精確度的考察辦法。熟悉：以苯甲醛為原料制備2-羥基二苯乙酮的辦法。理解：制備2-羥基二苯乙酮的工藝原理。難點：工藝實驗數(shù)據(jù)的解決辦法。實驗二溶劑的回收運用 [基本內(nèi)容]套用安息香縮合反映母液制備2-羥基二苯乙酮，考察收率，核算成本，回收反映母液和重結(jié)晶母液中的溶劑乙醇，對殘存物進行無害化解決。[基本規(guī)定]掌握：反映中溶劑的回收運用和殘存物無害化解決辦法。熟悉：化學(xué)制藥工藝學(xué)實驗中成本核算重復(fù)。理解：套用安息香縮合反映母液制備2-羥基二苯乙酮的辦法。難點：殘存物無害化解決辦法。實驗三綠色化學(xué)辦法（一）[基本內(nèi)容]以維生素B1（VitaminumB1，VB1）替代氰化物作催化劑的安息香縮合反映，是制備2-羥基二苯乙酮的新辦法。[基本規(guī)定]掌握：維生素B1催化的安息香縮合反映的原理和操作辦法。熟悉：實驗數(shù)據(jù)的收集與解決。理解：理解綠色化學(xué)在藥品合成工藝研究中優(yōu)勢和重要性。難點：綠色化學(xué)實驗方案的設(shè)計。實驗四多因素考察（一）——均勻設(shè)計法初篩 [基本內(nèi)容]建立“均勻設(shè)計”實驗方案，根據(jù)方案，分組實施，進行多因素考察，以2-羥基二苯乙酮為原料，使用FeCl3進行氧化，完畢二苯乙二酮制備。[基本規(guī)定]掌握：采用“均勻設(shè)計”辦法進行多因素考察的實驗方案建立和實施。熟悉：以2-羥基二苯乙酮為原料經(jīng)FeCl3氧化制備二苯乙二酮的辦法。理解：由2-羥基二苯乙酮制備二苯乙二酮的慣用氧化劑和氧化辦法。難點：“均勻設(shè)計”實驗方案的建立。實驗五多因素考察（二）——均勻設(shè)計法計算 [基本內(nèi)容]統(tǒng)計解決實驗成果，考察收率，核算成本，采用“計算機仿真計算”，建立工藝條件優(yōu)化的數(shù)學(xué)模型，擬定最高收率最低成本的實驗方案。[基本規(guī)定]掌握：采用“計算機仿真計算”建立工藝條件優(yōu)化的數(shù)學(xué)模型。熟悉：擬定最高收率最低成本實驗方案的辦法。理解：“計算機仿真計算”原理。難點：工藝條件優(yōu)化的數(shù)學(xué)模型的建立。實驗六多因素考察（三）——均勻設(shè)計法驗證 [基本內(nèi)容]按照最高收率和最低成本的計算成果，自行設(shè)計實驗過程，分組實施，完畢二苯乙二酮制備，考察收率，核算成本，驗證“均勻設(shè)計”辦法。[基本規(guī)定]掌握：“均勻設(shè)計”法優(yōu)化工藝條件的驗證辦法。熟悉：優(yōu)化實驗過程自行設(shè)計的基本辦法。理解：分組實施的注意事項。難點：優(yōu)化實驗過程的自行設(shè)計。實驗七綠色化學(xué)辦法（二）[基本內(nèi)容]以2-羥基二苯乙酮為原料，以硅膠載體，微波催化下，運用空氣中的氧氣進行氧化反映，綠色化學(xué)辦法制備二苯乙二酮。[基本規(guī)定]掌握：制備二苯乙二酮的綠色化學(xué)辦法。熟悉：以硅膠載體微波催化空氣氧氣的基本原理。理解：綠色化學(xué)實驗的特點。難點：綠色化學(xué)實驗方案的設(shè)計。實驗八自主設(shè)計實驗[基本內(nèi)容]提供基本工藝條件，學(xué)生自行設(shè)計實驗方案，以二苯乙二酮為原料，經(jīng)重排、環(huán)合、酸化、成鹽反映，完畢苯妥英鋅的制備，考察實驗效果。[基本規(guī)定]掌握：自行設(shè)計化學(xué)制藥工藝學(xué)實驗方案的基本辦法。熟悉：以二苯乙二酮為原料經(jīng)重排、環(huán)合、酸化和成鹽反映制備苯妥英鋅的辦法。理解：自行設(shè)計實驗