中藥藥理1北京版

BB中藥藥理學(xué)AA藥理教研室0031中藥藥理學(xué)

中藥藥理學(xué)第一章緒論第一節(jié)研究對(duì)象中藥藥理學(xué)：是在中醫(yī)藥基本理論指導(dǎo)下，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)方法，研究中藥與機(jī)體相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。中藥藥效學(xué)：研究中藥對(duì)機(jī)體的作用規(guī)律。中藥藥動(dòng)學(xué)：研究機(jī)體對(duì)中藥的影響。第二節(jié)中藥藥理學(xué)發(fā)展簡(jiǎn)史啟始于上個(gè)世紀(jì)的二十年代，建國(guó)后有所發(fā)展，90年代后有所突破。89年作為中醫(yī)藥院校的一門專業(yè)課程正式開(kāi)設(shè)。10032中藥藥理學(xué)第二章中藥藥性與藥理

第一節(jié)四氣（四性）

寒——陰涼——陰熱——陽(yáng)溫——陽(yáng){傳統(tǒng)理論}

（寒者熱之，熱者寒之）[治則]

西藥藥理：興奮、抑制——調(diào)節(jié)作用

補(bǔ)充——物質(zhì)補(bǔ)償

消滅病原體——?dú)⒕?/p>

四性：寒、涼——抑制溫、熱——興奮

[調(diào)節(jié)失衡的生理（陰、陽(yáng)）功能]——陰陽(yáng)平衡

熱藥-附子

交感-腎上腺系統(tǒng)功能

多巴胺羥化酶活性

兒茶酚胺生成

強(qiáng)心作用現(xiàn)代理論20033中藥藥理學(xué)第二節(jié)五味

辛——能行能散——揮發(fā)油

酸——收斂固澀——鞣質(zhì)、有機(jī)酸

甘——能補(bǔ)能緩——氨基酸、糖類

苦——能燥能泄——生物堿、甙類

咸——軟堅(jiān)散結(jié)——無(wú)機(jī)鹽類

五味與藥物的化學(xué)成份、功效有一定的規(guī)律性。

30034中藥藥理學(xué)第三節(jié)升、降、浮、沉

沉降(向內(nèi)、向下)-降逆、收斂、利水等{酸苦咸寒涼}

升浮(向上、向外)-升陽(yáng)、發(fā)表、開(kāi)竅等{辛甘溫?zé)醹

如：麻黃——升浮——辛溫——發(fā)汗。

羚羊角——沉降——咸寒——鎮(zhèn)靜。

40035中藥藥理學(xué)第四節(jié)歸經(jīng)

歸經(jīng)：藥物對(duì)某經(jīng)，某臟腑或幾經(jīng)的選擇性作用.

1、中藥藥效與歸經(jīng)——藥理作用

2中藥藥動(dòng)學(xué)與歸經(jīng)——藥物分布

3中藥微量元素與歸經(jīng)——藥物成份

4、受體與歸經(jīng)——藥物受體

50036中藥藥理學(xué)第五節(jié)中藥毒性

1、CNS毒副作用——防己、烏頭

2、CVS毒副作用——川烏、附子

3、消化系統(tǒng)毒副作用——苦參、大戟

4、肝、腎毒性——蒼耳子、半夏

5、呼吸系統(tǒng)毒副作用——百部、白果

6、過(guò)敏反應(yīng)——五味子、三七

7、致畸、致癌作用——款冬花、紫草

60037中藥藥理學(xué)第三章影響中藥藥理作用的因素

第一節(jié)藥物因素

影響化學(xué)成份及藥理作用的因素

1、品種2、產(chǎn)地3、采收時(shí)間4、貯存條件5、炮制

6、劑型7、劑量煎煮方法8、配伍

70038中藥藥理學(xué)第二節(jié)機(jī)體因素

影響藥物的作用

生理狀況——體質(zhì)、年齡、性別等

病理狀態(tài)——疾病

第三節(jié)環(huán)境因素

影響藥物的作用

地理?xiàng)l件

氣候寒熱潮濕

80039中藥藥理學(xué)第四章中藥藥理作用特點(diǎn)與研究思路第一節(jié)中藥藥理作用特點(diǎn)1、中藥作用的兩重性2、中藥作用的差異性3、中藥作用的量效關(guān)系與時(shí)效關(guān)系4、中藥作用的雙向性900310中藥藥理學(xué)第二節(jié)中藥藥理研究的思路

①傳統(tǒng)研究方法：成分、藥理、毒理及臨床研究。

②中西醫(yī)結(jié)合研究方法：以中醫(yī)藥為理論指導(dǎo)，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)手段，進(jìn)行中藥及復(fù)方研究。1000311中藥藥理學(xué)如腎氣丸（治腎陽(yáng)虛）

可興奮下丘腦—垂體—腺靶軸（腎上腺、性腺、甲狀腺）增強(qiáng)其功能，使腎陽(yáng)虛好轉(zhuǎn)。這說(shuō)明腎陽(yáng)虛證與機(jī)體的內(nèi)分泌功能減退有關(guān)，反過(guò)來(lái)又可說(shuō)明腎陽(yáng)虛的實(shí)質(zhì)是機(jī)體的內(nèi)分泌功能的衰退。一、反證法探實(shí)質(zhì)1100312中藥藥理學(xué)二、抓藥理探證候

研究方藥藥理，探討中醫(yī)證的實(shí)質(zhì)。如活血化瘀藥的研究，闡明血瘀證的實(shí)質(zhì)

丹參冠脈流量血管擴(kuò)張——血流動(dòng)力學(xué)異常。 抗血栓形成——血液流變學(xué)異常。

改善微循環(huán)——微循環(huán)障礙。三、探復(fù)方找規(guī)律

研究復(fù)方藥理，闡明組方的規(guī)律。1200313中藥藥理學(xué)第五章解表藥

一、概說(shuō)

（一）定義：凡以發(fā)散表邪，解除表證為主要作用的藥物。

（二）表證：

外邪（細(xì)菌、病毒）

皮膚、肌肉、經(jīng)絡(luò)（淺表部位）

惡寒——皮膚血流下降（衛(wèi)陽(yáng)被遏）發(fā)熱——致熱原作用于體溫調(diào)節(jié)中樞（衛(wèi)陽(yáng)被遏）

無(wú)汗——汗腺關(guān)閉（寒束汗閉）

咳嗽——上呼吸道感染（肺失宣降）

頭身痛——刺激血管感受器，周身肌肉緊張度升高 （經(jīng)脈不利）1300314中藥藥理學(xué)

二、常用藥

麻黃

（一）成分

生物堿——麻黃堿、偽麻黃堿、麻黃次堿

揮發(fā)油——1-2-松油醇

（二）作用（發(fā)汗解表、宣肺平喘、利水消腫）

1、發(fā)汗

有效成份：揮發(fā)油麻黃堿（EPH）

機(jī)理：阻礙汗腺導(dǎo)管對(duì)鈉離子的重吸收，導(dǎo)致

汗液分泌增加。

（三）作用：1、發(fā)汗解熱。2、抗炎鎮(zhèn)痛。3、抗菌抗病毒。4、免疫調(diào)節(jié)作用。5、鎮(zhèn)咳祛痰平喘。6、抗過(guò)敏。

00315中藥藥理學(xué)2、平喘

有效成份：麻黃堿、偽麻黃堿、揮發(fā)油、2、3、5、6-四甲基吡嗪L--萜品烯醇。

機(jī)理：（1）促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放NA和腎上腺素，間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。（2）麻黃的化構(gòu)與腎上腺素相似，可直接與支氣管平滑肌上的受體結(jié)合，激活細(xì)胞上的腺苷酸環(huán)化酶，催化ATP形成cAMP，使支氣管平滑肌松弛。00316中藥藥理學(xué)（3）阻止過(guò)敏介質(zhì)（S-HT、SRS-A）的釋放。（4）直接興奮受體，收縮末捎血管，減輕支氣管粘膜水腫。（5）促進(jìn)肺部PGE的釋放，直接活化腺苷酸環(huán)化酶或抑制該酶的分解，使細(xì)胞內(nèi)cAMP的含量增加而松弛支氣管平滑肌。（6）抑制抗體的產(chǎn)生。

1500317中藥藥理學(xué)3、利尿

有效成份：偽麻黃堿

機(jī)理：（1）擴(kuò)張腎血管，使腎血流量增加，尿量增加。（2）阻礙腎小管對(duì)鈉離子的重吸收。

4、抗炎、抗過(guò)敏有效成份：偽麻黃堿甲基麻黃堿麻黃堿

機(jī)理：降低毛細(xì)血管的通透性。抑制肉芽組織形成。抑制致炎物質(zhì)引起的炎癥反應(yīng)，抑制過(guò)敏介質(zhì)的釋放。

00318中藥藥理學(xué)

5、鎮(zhèn)咳祛痰

有效成份：萜品烯醇（鎮(zhèn)咳）

麻黃揮發(fā)油（祛痰）

6、抗菌、抗病毒

抗菌譜：金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、大腸 桿菌、流感病毒。

有效成份：麻黃揮發(fā)油

7、興奮CNS

有效成份：麻黃堿

機(jī)理：興奮大腦皮質(zhì)，皮質(zhì)下中樞

，中腦，

延腦 呼吸中樞，血管運(yùn)動(dòng)中樞。

1600319中藥藥理學(xué)8、強(qiáng)心、升壓

有效成份：麻黃堿機(jī)理：

興奮腎上腺素能神經(jīng)——心肌收縮力加強(qiáng)（興奮-1）心率加快。興奮血管平滑?。ǎ苁湛s血壓升高（緩慢溫和）?？焖倌褪苄浴荏w逐漸飽和，介質(zhì)逐漸耗竭。

1700320中藥藥理學(xué)9、抑制腸肌

有效成份：麻黃堿。

機(jī)理：興奮受體，激動(dòng)膽堿能神經(jīng)——腸平滑肌的接頭前受體。

10、降血糖

麻黃多糖A、B、C、D、E。

（三）功效與作用00321中藥藥理學(xué)發(fā)汗解表

宣肺平喘

利水消腫

（四）應(yīng)用1、支氣管哮喘。2、低血壓癥。3、感冒。4、腎炎等。

（五）不良反應(yīng)心悸、血壓升高、煩躁不安等。

發(fā)汗、抗菌、抗病毒抗炎、抗過(guò)敏、解熱、舒張支氣管、鎮(zhèn)咳、祛痰利尿、發(fā)汗1800322中藥藥理學(xué)

桂枝

（一）成份

揮發(fā)油（桂皮油）桂皮醛、桂皮酸。

（二）作用

（發(fā)汗解肌溫通經(jīng)脈助陽(yáng)化氣平?jīng)_降氣）

1、擴(kuò)張血管，促進(jìn)發(fā)汗

血液循環(huán)增加

血液流向體表

發(fā)汗、散熱、降溫1900323中藥藥理學(xué)2、解熱

有效成份：桂皮醛桂皮酸。

皮膚血管擴(kuò)張

散熱—增加。

發(fā)汗—解熱。3、鎮(zhèn)痛

桂皮醛——輕度鎮(zhèn)痛。

4、抗菌抗病毒

抑制葡萄球菌、肺炎雙球菌、大腸桿菌、真菌及流感病毒。

00324中藥藥理學(xué)5、利尿

桂枝在五苓散各味藥中利尿作用最強(qiáng)

6、促進(jìn)胃腸蠕動(dòng)

有效成份——桂皮醛。

7、利膽作用

有效成份——桂皮酸。

8、抗炎作用

與抑制組胺生成、減少前列腺素的合成有關(guān)。

9、對(duì)CVS作用

擴(kuò)張冠脈，增加心臟供血，改善心功能。

2000325中藥藥理學(xué)（三）應(yīng)用

一般以桂枝為主的復(fù)方制劑治療低血壓癥、流感、腎炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、胃潰瘍等。

（四）不良反應(yīng)

頭暈脈速等。00326中藥藥理學(xué)

細(xì)辛

（一）成份：

揮發(fā)油——甲基丁香酚、黃樟醚、細(xì)辛醚、去甲烏藥堿，細(xì)辛辛味成份——異丁基十二 烷四酰胺。

（二）作用：

1、松弛支氣管平滑肌、平喘、祛痰

甲基丁香酚、細(xì)辛揮發(fā)油——松弛支氣管平滑肌。

細(xì)辛醚——祛痰。 2100327中藥藥理學(xué)2、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱及局麻

細(xì)辛揮發(fā)油——中樞抑制、鎮(zhèn)痛、解熱。

細(xì)辛揮發(fā)油——表面麻醉作用。

3、抗炎

細(xì)辛揮發(fā)油——抑制炎性腫脹、白細(xì)胞游走、肉芽組織增生。

機(jī)理——ACTH樣作用增強(qiáng)皮質(zhì)功能，對(duì)抗炎性遞質(zhì)的作用，減少致炎物質(zhì)的釋放。 00328中藥藥理學(xué)

4、抗變態(tài)反應(yīng)及免疫抑制作用

——抑制過(guò)敏介質(zhì)釋放

使實(shí)驗(yàn)小鼠胸腺萎縮，T細(xì)胞減少，表明有抗變態(tài)反應(yīng)作用。

5、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

去甲烏藥堿——甲基丁香酚、去甲烏藥堿強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、增加心輸出量、升高血壓2200329中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用

1、細(xì)辛的復(fù)方制劑抗緩慢型心律失常。

2、頭痛，10%的細(xì)辛液穴位注射有效。

3、局部麻醉，用3%細(xì)辛揮發(fā)油作浸潤(rùn)麻醉。

4、抗心絞痛，細(xì)辛揮發(fā)油與冰片配伍作成氣霧劑應(yīng)用。

23（四）不良反應(yīng)

揮發(fā)油中的黃樟醚是致癌物質(zhì)。細(xì)辛對(duì)腎臟有一定毒性，腎功能不全者慎用。

00330中藥藥理學(xué)

柴胡

（一）成份

柴胡皂甙甾醇揮發(fā)油生物堿

（二）作用

1、解熱

有效成份：柴胡皂甙、柴胡揮發(fā)油、皂甙元A

有良好的解熱降溫作用，可抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞cAMP的產(chǎn)生與釋放（cAMP為一種發(fā)熱介質(zhì)，可升高體溫調(diào)定點(diǎn)），對(duì)抗體溫調(diào)定點(diǎn)上移，發(fā)揮降溫作用。應(yīng)注意柴胡皂甙有溶血作用，現(xiàn)在多用揮發(fā)油來(lái)解熱。揮發(fā)油中的解熱成份為丁香酚、對(duì)-甲氧基苯二酮、-十一酸內(nèi)酯。

2400331中藥藥理學(xué)2、抗炎

有效成份：柴胡皂甙

機(jī)理：（1）抑制組胺釋放。（2）抑制白細(xì)胞游走。（3）抑制滲出、降低毛細(xì)血管通透性、減少炎癥介質(zhì)的釋放、抑制結(jié)締組織增生。（4）促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)功能。（柴胡皂甙a或b可興奮垂體前葉分泌ACTH，刺激腎上腺引起皮質(zhì)激素的合成和分泌）00332中藥藥理學(xué)3、保肝利膽

有效成份：柴胡皂甙

機(jī)理：（1）穩(wěn)定肝細(xì)胞膜，抑制肝細(xì)胞內(nèi)脂肪的產(chǎn)生，防止肝纖維化及肝硬化的發(fā)生。（2）使總膽管舒張，奧地氏括約肌舒張，膽囊收縮。（注：僅青皮能使膽囊舒張，膽囊正在收縮的時(shí)候，可用青皮）

2500333中藥藥理學(xué)4、對(duì)免疫功能的影響

有效成份：柴胡多糖

機(jī)理：明顯增加巨噬細(xì)胞、自然殺傷細(xì)胞（NK）的功能。對(duì)特異性和非特異性免疫均有促進(jìn)作用?？梢允辜?xì)胞免疫和體液免疫增強(qiáng)。

5、鎮(zhèn)靜止痛作用

柴胡皂甙——抑制CNS。

6、鎮(zhèn)咳作用

柴胡皂甙——鎮(zhèn)咳。

7、抗菌、抗病毒

抑制——溶血性鏈球菌、金葡菌、結(jié)核桿菌、流感病毒。00334中藥藥理學(xué)肝糖元升高、促進(jìn)葡萄糖利用、抑制脂肪分解，使血中脂肪量減少發(fā)汗降溫中樞抑制、保肝利膽、抗炎、降血脂

8、對(duì)物質(zhì)代謝的影響

柴胡皂甙

（三）功效與現(xiàn)代研究

退熱

疏肝解郁

2600335中藥藥理學(xué)

升舉陽(yáng)氣

（四）應(yīng)用1、上感。2、咳嗽。3、病毒性肝炎。4、

高脂血癥等。

（五）不良反應(yīng)

皂甙有溶血作用

，局部刺激作用，柴胡注射液可引起過(guò)敏反應(yīng)。體液免疫、細(xì)胞免疫2700336中藥藥理學(xué)

葛根

（一）成份

大豆蛋白、 大豆素、葛根素、 異黃酮甙、卡賽因R。

（二）作用

1、解熱（葛根素）

（1）使皮膚毛細(xì)血管擴(kuò)張，促進(jìn)散熱

（2）加強(qiáng)呼吸運(yùn)動(dòng)，使水分排出增加（3）減少cAMP的產(chǎn)生與釋放而解熱。

2、對(duì)CVS的影響

有效成份——葛根黃酮葛根素。

2800337中藥藥理學(xué)（1）降壓減慢心率

擴(kuò)張外周血管，減慢心率。葛根對(duì)—腎上腺素受體有阻滯作用，可阻斷控制腎素的2受體，使腎素釋放減少，阻斷腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)，使血管的張力下降，血壓下降，葛根產(chǎn)生的—受體阻滯作用是其降壓的機(jī)理之一。（葛根尚有升壓物質(zhì)）00338中藥藥理學(xué)

（2）改善腦循環(huán)

葛根有擴(kuò)張腦血管的作用。

（3）抗冠心病作用

有效成份：葛根素、葛根總黃酮

機(jī) 理：可使心率減慢，外周阻力下降，心肌耗氧量下降，并可擴(kuò)冠，使心肌氧供需平衡，有抗心絞痛作用。

2900339中藥藥理學(xué)3、對(duì)平滑肌作用

大豆甙、大豆甙元——舒張平滑肌。

卡賽因R（生物堿）——收縮平滑肌。

4、激素樣作用

異黃酮成份具有雌性激素樣作用，可以避孕。

（三）應(yīng)用1、冠心病。2、偏頭痛。3、突發(fā)性耳聾。

00340中藥藥理學(xué)

解表藥思考題

1、麻黃成份與其作用關(guān)系如何？

2、麻黃發(fā)汗機(jī)理？

3、麻黃平喘機(jī)理？

4、柴胡保肝利膽機(jī)理？

5、葛根抗冠心病、降壓機(jī)理是什么？

6、桂枝降溫機(jī)理是什么？

7、麻黃利尿機(jī)理？

8、葛根抗心律失常機(jī)理？

3000341中藥藥理學(xué)

第六章清熱藥

一、概說(shuō)

（一）定義能清解里熱的藥。

里熱——（1）外邪內(nèi)傳致熱。（2）內(nèi)郁化熱。

（二）分類

（1）清熱瀉火藥（清氣分實(shí)熱）——石膏、知母

（2）清熱涼血藥（清血分實(shí)熱）——牛黃、犀角

（3）清熱燥濕藥（泄熱除濕邪）——黃連、黃芩

（4）清熱解毒藥（清火解熱毒）——金銀花、連翹

（5）清熱明目藥（清退肝熱）——決明子、谷精草

（6）清虛熱藥（清退虛熱）——銀柴胡、地骨皮

（三）作用

（1）抗菌、抗病毒——G+、G-（黃連）

病毒（ 黃柏）

3100342中藥藥理學(xué)（2）對(duì)免疫影響——增強(qiáng)非特異性免疫（黃連）

增強(qiáng)特異性免疫（黃芩）

（3）抗過(guò)敏——抑制免疫反應(yīng)（地骨皮）

（4）抗炎——抑制炎性滲出（連翹）

加速炎癥消退（黃連）

（5）鎮(zhèn)靜——抑制中樞（石膏）

（6）降壓——作用不清（知母）

（7）解熱——抑制發(fā)熱中樞（石膏）

二、常用藥

銀花

（一）成份

氯原酸異氯原酸

（二）作用

1、抗病原微生物

3000343中藥藥理學(xué)（1）抑菌成份——氯原酸異氯原酸

（2）抗菌譜——G+、G-菌真菌螺旋體，對(duì)抗藥金葡菌與青霉素合用抑菌作用增強(qiáng)。 （3）抑制皰疹病毒、流感病毒。

2、抗炎

（1）抑制炎性滲出.（2）抑制炎性增生.

（3）促進(jìn)WBC吞噬作用

3、減毒作用

對(duì)抗細(xì)菌內(nèi)毒素，減輕中毒癥狀

4、降膽固醇

減少腸內(nèi)膽固醇的吸收，降低血漿中膽固醇含量。

5、CNS興奮作用

氯原酸作用最強(qiáng)，其強(qiáng)度為咖啡因的六分之一。3100344中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、呼吸道感染。2、小兒肺炎。

3、闌尾炎。4、慢性濕疹。

（四）不良反應(yīng)

口服未見(jiàn)不良反應(yīng)，銀花注射液可引起變態(tài)反應(yīng)，因其成份氯原酸有致敏作用?？诜仍峥杀恍∧c分泌物轉(zhuǎn)化為無(wú)致敏活性的物質(zhì)。

[課堂問(wèn)題]

銀花為什么稱為陽(yáng)瘡之要藥？

答：（1）對(duì)抗藥金葡菌有效，與青霉素合用抗菌作用增強(qiáng)。（2）緩解炎癥。（3）WBC吞噬功能增強(qiáng)。（4）減毒作用。3200345中藥藥理學(xué)

黃芩

（一）成份黃芩甙黃芩素

漢黃芩素黃芩新素

（二）作用

1、抗病原微生物

（1）抑菌成份——黃芩甙、黃芩素、漢黃芩素。

（2）抗菌譜廣，對(duì)G+、G-如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、痢蒺桿菌、結(jié)核桿菌、淋球菌、綠膿桿菌均有抑制作用?？梢种埔腋尾《究乖鞍滩《灸孓D(zhuǎn)錄酶。

（3）抗菌強(qiáng)度與炮制有關(guān)，生黃芩抗菌力弱，煮黃芩抗菌力強(qiáng)。因加熱可破壞植物中分解藥物的酶，保護(hù)有效成份免遭破壞。

3300346中藥藥理學(xué)2、抗炎、抗過(guò)敏

黃芩素、黃芩甙對(duì)急、慢性炎癥有抑制作用，其作用機(jī)理與其抗組胺酸的代謝有關(guān)?？惯^(guò)敏機(jī)制為抑制抗原與IGE結(jié)合，從而抑制肥大細(xì)胞釋放組胺。抑制磷酸二酯酶的活性，使cAMP破壞減少，阻止過(guò)敏介質(zhì)釋放。抑制5—酯氧酶的活性，減少白三烯化合物的生成。

3400347中藥藥理學(xué)3、降壓

（1）擴(kuò)張血管。（2）抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞。這兩方面的作用使外周阻力下降，血壓降低。

4、保肝

（1）使肝糖元含量增加。（2）抑制肝過(guò)氧化脂質(zhì)形成。（3）保肝成份黃芩甙，在體內(nèi)可分解出葡萄糖醛酸，可與含有羥基或羧基的毒物結(jié)合，促進(jìn)排泄而解毒。

5、鎮(zhèn)靜

黃芩甙有中樞抑制作用。00348中藥藥理學(xué)6、抗氧化作用

黃芩甙、黃芩素、漢黃芩素、黃芩新素2對(duì)過(guò)氧化脂質(zhì)（LPO）的生成有抑制作用。黃芩甙對(duì)超氧化自由基有明顯的清除作用。

7、抗凝血抗血栓形成作用

黃芩中的木蝴蝶素A可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制凝血過(guò)程中V—K3的作用而抗凝。黃芩素、漢黃芩素能抑制血小板聚集，并可抑制由凝血酶誘導(dǎo)的纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，防止由內(nèi)毒素引起的DIC。3500349中藥藥理學(xué)阻止血栓形成作用主要與黃芩能減少TXA2的生成，升高CAMP的水平有關(guān)。

8、利膽

黃芩甙、黃芩素可促進(jìn)膽汁的排出。

9、對(duì)子宮作用

黃芩甙、黃芩素可抑制子宮平滑肌，故可安胎。（1）抗ACh。（2）直接抑制平滑肌。

00350中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、預(yù)防流腦、猩紅熱。2、小兒

肺炎與菌痢。3、急性膽囊炎。4、病毒性肝炎。

（四）功效與現(xiàn)代研究

清熱燥濕

瀉火解毒保肝、利膽、降脂、抗炎抗菌、抗病毒、抗過(guò)敏鎮(zhèn)靜、解毒、利濕、利尿、降壓、抗氧化3600351中藥藥理學(xué) 黃連

（一）成份

小檗堿（黃連素）

黃連堿甲基黃連堿

（二）作用

1、抗病原微生物

（1）抑菌成份——小檗堿、黃連堿、甲基黃連堿。

（2）抗菌譜廣，對(duì)多種G+、G-菌有抑制作用，抗菌機(jī)理不清。并能抗原蟲(chóng)。對(duì)流感病毒亦有效。

（3）痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌對(duì)小檗堿可產(chǎn)生抗藥性，黃連復(fù)方不易產(chǎn)生抗藥性。本品可進(jìn)入真菌細(xì)胞膜，與核膜中的磷脂結(jié)合，導(dǎo)致細(xì)胞器消失而抗菌。3700352中藥藥理學(xué)2、對(duì)CNS作用

（1）黃連對(duì)中樞有抑制作用，使小鼠自發(fā)活動(dòng)減少。

（2）小檗堿能降低正常體溫。

3、對(duì)心血管系統(tǒng)作用

（1）抗心律失常

小檗堿可延長(zhǎng)心肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期，消除折返沖動(dòng)，從而抑制異位節(jié)律，其原理可能與影響鈉、鈣轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)。

3800353中藥藥理學(xué)大多數(shù)抗心律失常藥均抑制心肌，而黃連素具有正性肌力作用（正性肌力作用是通過(guò)阻止鉀外流，促進(jìn)鈣內(nèi)流的作用實(shí)現(xiàn)的）和負(fù)性頻率作用，對(duì)伴有心衰的心律失常者更有利?？剐穆墒С＃赫约×ψ饔?。性頻率作用。擴(kuò)張外周血管作用。減輕心臟的前后負(fù)荷作用。

00354中藥藥理學(xué)（2）抗心衰作用

這與本品可抑制羥自由基（OFR）的產(chǎn)生，減少脂質(zhì)過(guò)氧化物對(duì)細(xì)胞的損傷，以降低心肌耗氧。

（3）降壓作用

小檗堿具有降壓作用，其機(jī)理與直接擴(kuò)張血管，阻斷受體，抑制膽堿酯酶，增強(qiáng)ACh作用有關(guān)。

3900355中藥藥理學(xué)4、利膽作用

小檗堿能增加膽汁形成，使膽汁變稀，分泌量增加。

5、健胃作用

由于味苦，服后味覺(jué)分析器興奮，提高食欲中樞興奮性，并反射性地引起胃液分泌增加。00356中藥藥理學(xué)6、抑制血小板聚集

機(jī)制為：抑制花生四烯酸（AA）釋放和代謝，抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子的升高。

7、降血糖

可抑制糖元異生，促進(jìn)糖酵解。

4000357中藥藥理學(xué)（三）應(yīng)用1、細(xì)菌性痢疾。2、呼吸道感染。3、慢性膽囊炎。4、心律失常。5、糖尿病等。

（四）不良反應(yīng)

口服未見(jiàn)不良反應(yīng)，偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。黃連素長(zhǎng)期服用可使血色素減少，血細(xì)胞減少，出現(xiàn)溶血性貧血。00358中藥藥理學(xué)大青葉

（一）成份

靛青甙、大青素B（菘藍(lán)甙B、靛紅烷B）

靛甙

（二）作用

1、抗菌、抗病毒

（1）抗菌譜廣。

（2）抗病毒作用突出，對(duì)乙型腦炎病

毒、腮腺炎病毒、流感病毒均有抑制作用，亦有抗細(xì)菌內(nèi)毒素的作用。

4100359中藥藥理學(xué)2、解熱和抗炎作用

（1）可使實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的體溫降低，作用快，毒性小。（2）可降低毛細(xì)血管通透性，是其抗炎機(jī)理。

3、促進(jìn)免疫功能

有促進(jìn)非特異性免疫功能和特異性免疫功能?？稍黾覹BC吞噬細(xì)菌的作用。

4、對(duì)平滑肌作用

（1）抑制腸管平滑肌。（2）興奮子宮平滑肌。

（三）應(yīng)用1、乙型腦炎。2、腮腺炎。3、上感。

4、急性黃疸性肝炎。4200360中藥藥理學(xué)（三）不良反應(yīng)

偶見(jiàn)惡心、嘔吐消化道癥狀。注射劑在用藥局部有刺激性，產(chǎn)生疼痛。

青蒿

（一）成分

青蒿素、青蒿酸甲酯、青蒿酸、莨菪亭等。

（二）作用

1、抑菌作用

青蒿素、青蒿酸對(duì)部分革藍(lán)氏陽(yáng)性和陰性菌有一定的抑制作用。如葡萄球菌、痢疾桿菌、大腸桿菌等。對(duì)流感病毒亦有效。

4300361中藥藥理學(xué)2、抗瘧原蟲(chóng)作用青蒿素對(duì)瘧原蟲(chóng)紅細(xì)胞內(nèi)期有直接殺滅作用，影響瘧原蟲(chóng)的膜結(jié)構(gòu)，通過(guò)影響表膜-線立體功能的方式，阻斷了瘧原蟲(chóng)獲取宿主紅細(xì)胞漿的營(yíng)養(yǎng)通路。3、抗炎作用莨菪亭可抑制炎性滲出。4、解熱、鎮(zhèn)痛作用降低正常體溫，抑制疼痛反應(yīng)。00362中藥藥理學(xué)5、對(duì)免疫功能影響對(duì)體液免疫具有抑制和調(diào)節(jié)作用。（三）應(yīng)用1、瘧疾。2、退熱。3、皮膚真菌病。（四）不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)。青蒿注射液偶可引起過(guò)敏反應(yīng)。00363中藥藥理學(xué)苦參豆科植物苦參的干燥根.成分:黃酮類（約0.3%）二氫黃酮、黃酮醇和二氫黃酮醇.生物堿（20余種）有藥理活性的有苦參堿、氧化苦參堿、槐果堿、槐胺堿及槐定堿。多種游離氨基酸、脂肪酸、蔗糖等.00364中藥藥理學(xué)（l）抗病原體1%苦參堿于體外對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型溶血性鏈球菌及金黃色葡萄球菌均有明顯的抑制作用?？鄥⒓翱鄥⒖倝A于體外對(duì)柯薩奇B3組病毒引起的細(xì)胞病變有抑制作用，于體內(nèi)可抑制病毒在心肌中的增殖。苦參水煎液能抑制多種皮膚真菌的生長(zhǎng)，如毛癬菌、黃癬菌等?？鄥⒋冀嘤隗w外能殺滅陰道滴蟲(chóng)，所需時(shí)間平均為58分鐘。藥理:00365中藥藥理學(xué)（2）抗炎苦參水煎液及苦參堿有顯著的抗炎作用.苦參堿及氧化苦參堿對(duì)正常小鼠以及摘除腎上腺小鼠，均能抑制巴豆油和冰醋酸誘發(fā)的炎癥，提示抗炎作用與垂體-腎上腺系統(tǒng)無(wú)明顯關(guān)系?？鄥A能降低毛細(xì)血管通透性，抑制紅細(xì)胞的溶血現(xiàn)象，對(duì)細(xì)胞膜產(chǎn)生穩(wěn)定作用，抗炎可能與膜穩(wěn)定作用有關(guān)。00366中藥藥理學(xué)（3）抑制免疫作用可降低過(guò)敏性休克的死亡率.氧化苦參堿皮下注射，可顯著抑制巨噬細(xì)胞的吞噬能力?？鄥A免疫抑制作用較強(qiáng)。(4)抗腫瘤對(duì)小鼠艾氏腹水癌，苦參堿、脫氧苦參堿、氧化苦參堿和苦參總生物堿均有較顯著的抑制作用，其中氧化苦參堿的作用最強(qiáng)。多種苦參生物堿對(duì)小鼠移植性腫瘤，均顯示有抗腫瘤作用，僅在作用強(qiáng)度和瘤株的選擇上有所差別。00367中藥藥理學(xué)

抗腫瘤機(jī)制:

誘導(dǎo)癌細(xì)胞調(diào)亡,

促進(jìn)癌細(xì)胞分化,

抑制癌細(xì)胞DNA合成,

直接細(xì)胞毒作用.

00368中藥藥理學(xué)(5)解熱

苦參注射液給正常大鼠腹腔注射，可使體溫顯著降低。對(duì)實(shí)驗(yàn)性體溫升高有明顯的解熱作用。00369中藥藥理學(xué)（6）抗心律失常抗心肌缺血可降低異位節(jié)律點(diǎn)自律性,減慢傳導(dǎo)，消除折返.苦參堿及氧化苦參堿能對(duì)抗兒茶酚胺引起的離體心房自律性增加，此作用與阻斷β受體有關(guān)?？鄥⒖傸S酮也有抗實(shí)驗(yàn)性心律失常作用?？剐募∪毖饔门c擴(kuò)張冠脈及外周血管，增加心肌血氧供應(yīng)和降低心肌耗氧量有關(guān)。00370中藥藥理學(xué)應(yīng)用1.急慢性腸炎

復(fù)方苦參對(duì)滴蟲(chóng)性腸炎、梨形鞭毛蟲(chóng)病以及慢性結(jié)腸炎均有一定的治療作用。

2.滴蟲(chóng)性陰道炎

將苦參粉末與等量葡萄糖、硼酸粉及枯礬混合，陰道局部外用治療滴蟲(chóng)性陰道炎，治愈率達(dá)71.5%。復(fù)方苦參散治療霉菌性陰道炎也有一定療效。

3.皮膚病

治療急慢性濕疹、蕁麻疹、藥物性剝脫性皮炎以及肛門周圍皮膚炎（外用），均獲得一定療效。

4.心律失常苦參總堿肌肉注射治療心律失常病人，總有效率為84.4%。00371中藥藥理學(xué)不良反應(yīng)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中所見(jiàn)苦參急性中毒主要表現(xiàn)為中樞癥狀。小鼠中毒先是抑制，隨后產(chǎn)生間歇性抖動(dòng)和驚厥，進(jìn)而中樞深度抑制和呼吸麻痹，數(shù)分鐘后心跳停止而死亡。臨床應(yīng)用本品，口服用藥，少數(shù)可見(jiàn)消化道癥狀，如胃疼、胃燒灼感、惡心、便秘和食欲下降等。注射用藥，個(gè)別可有手指麻木、頭暈、惡心、嘔吐、蕁麻疹及局部疼痛等。00372中藥藥理學(xué)思考題

1、你對(duì)清熱藥相當(dāng)抗生素之說(shuō)有怎樣的看法？

2、銀花抗炎之特點(diǎn)是什么？

3、黃連健胃機(jī)理是什么？

4、黃連利膽機(jī)理是什么？

5、黃連為什么可以抗心律失常？

6、黃芩降壓和抗過(guò)敏作用機(jī)理是什么？7、苦參抗腫瘤機(jī)理.8.青蒿抗瘧原蟲(chóng)作用機(jī)理。

00373中藥藥理學(xué)第七章瀉下藥

一、概說(shuō)

（一）定義

凡能通利大便，排出積滯，攻逐水飲的藥物。

（二）分類

攻下藥——芒硝、大黃、番瀉葉。

潤(rùn)下藥——火麻仁、郁李仁。

峻下藥——牽牛子、商陸。

（三）作用

1、瀉下作用

4400374中藥藥理學(xué)增加腸蠕動(dòng)——瀉下。（1）刺激性瀉藥—刺激腸粘膜，使腸蠕動(dòng)增加而排便。（大黃、番瀉葉）

（2）容積性瀉藥—在腸內(nèi)形成高滲，腸內(nèi)水分增加，腸容積增加，蠕動(dòng)加快而瀉下。（芒硝）（3）潤(rùn)滑性瀉藥—潤(rùn)滑腸道，軟化糞便，潤(rùn)腸通便。（火麻仁）

2、利尿作用

3、抗菌、抗病毒。

對(duì)各種G+、G-菌均有不同的抑制作用。4500375中藥藥理學(xué)4、抗炎

可抑制炎癥早期的水腫，后期肉芽組織增生。大黃可抑制環(huán)氧化酶，使PG合成減少，抑制炎癥介質(zhì)白三烯（LTB4）的合成。

5、抗腫瘤

抑制腫瘤細(xì)胞蛋白質(zhì)合成。

二、常用藥

大黃

（一）成份4600376中藥藥理學(xué)（一）成份

（1）游離甙元：大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素（2）結(jié)合型蒽甙：蒽醌甙、雙蒽酮甙（3）-兒茶素、沒(méi)食子酸。

（二）作用

1、瀉下作用

致瀉的主要成份——蒽甙。

瀉下機(jī)理是：大黃口服后，結(jié)合型蒽甙大部分未經(jīng)小腸吸收而抵達(dá)大腸，被腸道細(xì)菌酶（-葡萄糖甙酶）水解，還原成瀉下作用較強(qiáng)的大黃酸蒽酮，4700377中藥藥理學(xué)進(jìn)一步氧化成番瀉甙元。大黃酸蒽酮具有膽鹼樣作用，可興奮腸平滑肌上的M受體，加快腸蠕動(dòng)，并可抑制腸細(xì)胞膜上的Na-K-ATP酶，阻礙Na的轉(zhuǎn)運(yùn)，使腸內(nèi)滲透壓升高，保留大量水分，腸內(nèi)容物容積增大，機(jī)械性刺激腸壁，使腸蠕動(dòng)加快而排便。部分蒽甙自小腸吸收后，經(jīng)肝轉(zhuǎn)化為甙元，刺激盆腔神經(jīng)叢，增加腸蠕動(dòng)致瀉。4800378中藥藥理學(xué)結(jié)合型蒽甙中的葡萄糖能保護(hù)甙元，使其在胃腸不被水解破壞，因而結(jié)合型蒽甙才能發(fā)揮致瀉作用。應(yīng)指出：大黃生用導(dǎo)瀉，久煎則止瀉。另外因其含鞣質(zhì)量較高，故致瀉后?？僧a(chǎn)生繼發(fā)性便秘。

2、抗感染作用

對(duì)多種G+、G-菌均頭不同程度的抑制作用。抑菌有效成份：大黃素、大黃酸和蘆薈大黃素。抑菌機(jī)理為抑制菌體糖及糖代謝中間產(chǎn)4900379中藥藥理學(xué)物的氧化和脫氫過(guò)程，并能抑制蛋白質(zhì)和核酸的合成。

3、利膽作用

大黃素和大黃酸能增強(qiáng)膽囊收縮，奧狄氏括約肌松弛，從而使膽汁排出增加。

4、止血作用

止血有效成份為-兒茶素、沒(méi)食子酸。機(jī)理為：促進(jìn)血小板粘附和聚集，使血小板數(shù)和纖維蛋白原含量升高，凝血時(shí)間縮短，降低抗凝酶（AT—III）的活性。5000380中藥藥理學(xué)5、抗癌瘤

（1）抑制癌細(xì)胞的呼吸氧化脫氫以及DNA合成。（2）對(duì)癌細(xì)胞有直接殺傷作用。

6、利尿作用

大黃素、大黃酸均有一定的利尿作用?？梢种颇I髓質(zhì)鈉，鉀-ATP的活性，減少鈉離子的重吸收而利尿。

5100381中藥藥理學(xué)7、保肝作用

（1）大黃能使肝細(xì)胞變性程度減輕，促進(jìn)肝細(xì)胞再生，刺激機(jī)體生成干擾素，抑制病毒的繁殖。（2）改善和促進(jìn)肝臟的血液循環(huán)，有利于肝細(xì)胞的修復(fù)和再生。

8、降血脂

總膽固醇（TC）

甘油三酯（TG）低密度脂蛋白（LDL）極低密度脂蛋白（VLDL）過(guò)氧化脂質(zhì)（LPO）00382中藥藥理學(xué)（三）應(yīng)用1、便秘。2、出血性疾病。3、急性胰腺炎。4、腸梗阻。5、急性腎衰。6、菌痢腸炎。

芒硝（一）成分主要為硫酸鈉。（二）作用1、瀉下作用00383中藥藥理學(xué)口服后硫酸鈉產(chǎn)生大量硫酸根離子，腸壁難吸收，使腸內(nèi)滲透壓升高，腸內(nèi)水分增加，腸容積擴(kuò)大，刺激腸壁引起腸蠕動(dòng)增強(qiáng)而導(dǎo)致瀉下。2、利膽作用芒硝可刺激小腸壺腹部，反射性地引起膽囊收縮，膽道括約肌舒張，促進(jìn)膽汁排出。（三）應(yīng)用1、便秘。2、肛腸病如痔瘡等。3、外敷治療急性乳腺炎。00384中藥藥理學(xué)思考題

1、大黃瀉下作用的機(jī)理是什么？

2、大黃止血機(jī)理是什么？

3、試述大黃降血脂作用。

4、大黃保肝機(jī)理。

5、大黃利尿機(jī)理。

5200385中藥藥理學(xué)第八章祛風(fēng)濕藥

一、概說(shuō)

（一）定義：凡能祛除肌肉、經(jīng)絡(luò)、筋骨間的風(fēng)濕，并能解除疼痛的藥物叫祛風(fēng)濕藥。

（二）作用

（1）抗炎作用（秦艽、五加皮）

（2）鎮(zhèn)痛作用（秦艽、漢防己）

二、常用藥

秦艽5300386中藥藥理學(xué)（一）成份

秦艽堿甲（龍膽堿）、秦艽丙素、

秦艽堿乙（龍膽次堿）、龍膽苦甙。

（二）作用

1、抗炎

（1）減少炎癥滲出，降低毛細(xì)血管通透性，消除關(guān)節(jié)腫脹，其作用類似可的松。

（2）作用機(jī)理：通過(guò)興奮垂體，使ACTH分泌增加，再增加皮質(zhì)激素的分泌來(lái)發(fā)揮抗炎作用的。5400387中藥藥理學(xué)2、對(duì)CNS作用

實(shí)驗(yàn)表明，秦艽堿甲具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及解熱作用。機(jī)理尚未闡明。

3、對(duì)心血管系統(tǒng)的作用

秦艽堿甲具有減慢心率和降壓的作用，這可能是其直接抑制心臟的結(jié)果。

4、抗過(guò)敏

對(duì)實(shí)驗(yàn)性過(guò)敏動(dòng)物有保護(hù)作用，并能減輕組胺引起的哮喘及抽搐。機(jī)理與抗組胺作用有關(guān)。5500388中藥藥理學(xué)

5、升高血糖、抗菌和利尿作用

（1）促進(jìn)腎上腺素釋放——血糖升高。

（2對(duì)多種G+、G-菌有抑制作用。

（3）有一定利尿作用。

（三）應(yīng)用1、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

2、流行性腦膜炎的輔助治療。

思考題

1、秦艽抗炎機(jī)理是什么？2、秦艽降壓機(jī)理如何？5600389中藥藥理學(xué)

第九章化濕藥

一、概說(shuō)

（一）定義：凡是氣味芳香，具有化濕運(yùn)脾作用的藥物。

（二）作用：1、調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能。2、促進(jìn)消化液分泌。3、抗菌抗病毒作用。4、抗胃潰瘍作用。

二、常用藥

厚樸

（一）成分-桉葉醇、厚樸酚、木蘭箭毒堿。

00390中藥藥理學(xué)

（二）作用

1、對(duì)胃腸活動(dòng)的影響

（1）對(duì)腸管平滑肌低濃度興奮，高濃度抑制。（2）促進(jìn)消化液分泌，其揮發(fā)油

可刺激味覺(jué)、嗅覺(jué)感受器并通過(guò)刺激局部黏膜反射性地增進(jìn)消化液分泌。但可抑制胃酸分泌而有抗?jié)兊淖饔谩?/p>

2、抗肝損傷

厚樸酚具有抗肝纖維化和肝硬變作用。00391中藥藥理學(xué)

3、肌肉松弛和中樞抑制作用

厚樸酚可顯著抑制脊髓反射，具有筒箭毒堿樣肌肉松弛作用。中樞抑制作用與阻斷腦干上行激活系統(tǒng)有關(guān)。

4、降壓作用

阻滯鈣通道，松弛血管平滑肌而降壓。

5、抗炎作用降低毛細(xì)血管通透性，抑制炎性的滲出。

6、抗菌抗病毒

厚樸酚對(duì)多種革藍(lán)氏陽(yáng)性和革藍(lán)氏陰性菌及肝炎病毒有一定的抑制作用。00392中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、急性腸炎和菌痢。2、肌肉強(qiáng)直性疾病。

（四）不良反應(yīng)

厚樸毒性成分為木蘭箭毒堿，劑量過(guò)大可抑制呼吸而引起死亡。

蒼術(shù)

（一）成分蒼術(shù)酮、-桉葉醇等。00393中藥藥理學(xué)

（二）作用

1、調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能

對(duì)腸管運(yùn)動(dòng)具有雙向調(diào)節(jié)作用。

2、抗胃潰瘍

（1）抑制胃酸分泌。（2）增強(qiáng)胃黏膜保護(hù)作用。

3、降血糖

抑制細(xì)胞內(nèi)氧化磷酸化過(guò)程。

4、促進(jìn)骨骼鈣化

本品含有維生素D有利于鈣磷的吸收，促進(jìn)骨組織鈣化。

00394中藥藥理學(xué)

（三）應(yīng)用1、佝僂病。2、糖尿病。3、胃潰瘍。

思考題

1、厚樸對(duì)胃腸活動(dòng)有哪些影響？

2、蒼術(shù)抗胃潰瘍機(jī)理。

3、簡(jiǎn)答厚樸的肌肉松弛和中樞抑制作用。

00395中藥藥理學(xué)第十章利水滲濕藥

一、概說(shuō)

（一）定義：凡能滲利水濕，通利小便的藥物。

（二）中醫(yī)對(duì)水的認(rèn)識(shí)

（1）有形水分在體內(nèi)潴留——水腫。

（2）支氣管的痰液（氣管炎），臟器炎癥（胃炎等），體內(nèi)異常液體（胸水等）

5700396中藥藥理學(xué)3、濕+熱——淋濁、黃疸、瘡瘍。

（三）作用

1、利尿作用：尿量增加，氯、鉀排出增多。

2、抗菌：抗細(xì)菌、病毒。

3、保肝利膽：抗肝損傷，促進(jìn)膽汁排泄。

4、降壓、降脂，增強(qiáng)免疫功能。

5、抗腫瘤。5800397中藥藥理學(xué)二、常用藥

茯苓

（一）成份

-茯苓聚糖（茯苓多糖體的總稱）

茯苓酸、茯苓素、麥角甾醇。

（二）作用

1、利尿作用

茯苓素對(duì)Na,K-ATP酶細(xì)胞中總ATP酶有顯著激活作用。Na,K-ATP酶是細(xì)胞膜上的鈉泵，與機(jī)體水鹽代謝密切相關(guān)，茯苓素對(duì)此酶的激活可以促使機(jī)體的5900398中藥藥理學(xué)水鹽代謝功能。茯苓素可拮抗醛固酮的活性，提高Na/K比值，產(chǎn)生利尿作用。

茯苓酸亦可激活細(xì)胞膜上的Na,K-ATP酶，通過(guò)抑制腎小管對(duì)鈉的重吸收而利尿。

2、對(duì)免疫功能的影響

茯苓多糖體（茯苓多糖、羧甲基茯苓多糖、

羥乙基茯苓多糖）有增強(qiáng)機(jī)體免疫功能。

（1）可增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能，此作用是通過(guò)激活補(bǔ)體而間接實(shí)現(xiàn)的。（2）

可顯著增加肝臟、胸腺和淋巴結(jié)重量。

6000399中藥藥理學(xué)（3）誘生干擾素。

（4）增強(qiáng)細(xì)胞免疫反應(yīng)，提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率。

（5）使免疫球蛋白IgG增加，體液免疫增強(qiáng)。

3、鎮(zhèn)靜作用

其鎮(zhèn)靜作用是對(duì)CNS抑制的結(jié)果。

4、對(duì)消化系統(tǒng)的影響

（1）降低胃液酸度。

（2）舒張腸管平滑肌。61003100中藥藥理學(xué)5、抗癌作用

茯苓多糖體、茯苓素有明顯抗腫瘤作用，茯苓的抗腫瘤作用機(jī)理一方面是直接細(xì)胞毒作用。茯苓素能與腫瘤細(xì)胞膜上核苷轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白結(jié)合，抑制核苷轉(zhuǎn)運(yùn)，高濃度時(shí)使細(xì)胞破壞。另一方面則通過(guò)增強(qiáng)機(jī)體免疫功能，激活免疫監(jiān)督系統(tǒng)而抑制腫瘤生長(zhǎng)。

（三）應(yīng)用1、水腫。2、嬰幼兒腹瀉3、精神分裂癥。4、腫瘤。62003101中藥藥理學(xué)澤瀉

（一）成份

澤瀉醇A、B、C。膽堿。

（二）作用

1、利尿作用

澤瀉有顯著的利尿作用。但澤瀉的利尿作用與采集季節(jié)，炮制方法有關(guān)。

冬季采集——作用強(qiáng)

酒炙麩炙——作用強(qiáng)

春季采集——作用差

鹽炙——作用差63003102中藥藥理學(xué)澤瀉利尿作用與其含有大量的鉀鹽有關(guān)。

2、降血脂作用

（1）防止動(dòng)脈硬化

澤瀉醇A及澤瀉醇A、B、C的醋酸酯均有降膽固醇作用，特別以澤瀉醇A-24-醋酸酯作用最強(qiáng)。澤瀉降膽固醇作用與干擾外源性膽固醇的吸收、酯化和影響內(nèi)源性膽固醇的代謝有關(guān)。實(shí)驗(yàn)證明：澤瀉醇A能夠升高HDL，可與動(dòng)脈壁上的膽固醇結(jié)合為HDL-Ch,經(jīng)肝代謝，由膽汁排出。64003103中藥藥理學(xué)（2）抗肝脂肪化

膽堿能與肝脂肪形成磷脂，并與肝內(nèi)蛋白結(jié)合為脂蛋白，可在肝內(nèi)將脂肪輸出。

3、防止冠心病

（1）擴(kuò)冠——冠流量增加。（2）抗血液凝固——防止心肌梗塞發(fā)生（3）緩解冠狀動(dòng)脈硬化。

4、降血糖作用

澤瀉有輕度降血糖作用。

（三）應(yīng)用1、腎性水腫。2、高脂血癥。3、

與白術(shù)配用治療耳源性眩暈。65003104中藥藥理學(xué)

茵陳

（一）成份

6、7—二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、

茵陳炔酮、咖啡酸、對(duì)羥基苯乙酮、氯原酸。

（二）作用

利膽作用

6、7—二甲氧基香豆素、對(duì)羥基苯乙酮、茵陳色原酮、氯原酸的分解產(chǎn)物咖啡酸均有利膽作用，可使膽囊收縮，奧狄氏括約肌舒張，有利于66003105中藥藥理學(xué)膽汁排出。茵陳色原酮是強(qiáng)利膽成份。

2、保肝作用

（1）提高肝糖元，增加能量，促進(jìn)修復(fù)，

有明顯保肝作用。

（2）可抑制-葡萄糖醛酸酶的活性，使葡萄糖醛酸不被破壞分解，增強(qiáng)肝臟解毒能力。茵陳尚有誘導(dǎo)肝藥酶作用。

3、抗腫瘤作用

茵陳色原酮是抗腫瘤的有效成份之一。

67003106中藥藥理學(xué)有明顯細(xì)胞毒作用，對(duì)腫瘤壞死因子（TNF）的產(chǎn)生有啟動(dòng)作用，能促進(jìn)內(nèi)源性TNF的產(chǎn)生。

4、降血壓

6、7-二甲氧基香豆素能擴(kuò)張血管，并抑制NE對(duì)血管平滑肌的收縮作用而降壓。

5、抗菌、抗病毒。

對(duì)多種G+、G-菌，TB桿菌均有抑制作用，對(duì)流感及肝炎病毒也有抑制作用。68003107中藥藥理學(xué)6、其它

（1）鎮(zhèn)痛。（2）解熱。（3）利尿。

（三）應(yīng)用1、急、慢性傳染性肝炎。2、膽石癥及膽道感染。3、高脂血癥及冠心病。

4、防治流感。

思考題

1、澤瀉降膽固醇機(jī)理？是如何防止動(dòng)脈硬化的以及抗冠心病的原理

2、茵陳保肝利膽機(jī)理。69003108中藥藥理學(xué)三.利水滲濕藥常用實(shí)驗(yàn)方法原理：實(shí)驗(yàn)前用水負(fù)荷，觀察給藥前后一定時(shí)間內(nèi)尿量變化。1）稱重法小鼠放入玻璃漏斗中，下墊玻璃板，一定時(shí)間后，用已知重量的棉球或?yàn)V紙吸取尿液，減量稱重，計(jì)算尿重量。此法優(yōu)點(diǎn)：簡(jiǎn)便易行，不須特殊設(shè)備；缺點(diǎn)：高溫干燥環(huán)境下尿液易揮發(fā)影響實(shí)驗(yàn)結(jié)果。2）大鼠代謝籠法①選擇適用于利尿?qū)嶒?yàn)的大鼠（2h內(nèi)收集的尿量達(dá)灌入水量40%以上）.003109中藥藥理學(xué)②禁食不禁水一定時(shí)間后給予水負(fù)荷，并輕壓下腹部排盡余尿；③給藥，對(duì)照組給NS④立即放大鼠于代謝籠內(nèi)，每小時(shí)收集尿液1次，連續(xù)3次。此法優(yōu)點(diǎn)：在生理或接近生理狀態(tài)下進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)，結(jié)果可靠。缺點(diǎn)：實(shí)驗(yàn)時(shí)間較長(zhǎng)，有條件可在恒溫、恒溫環(huán)境下進(jìn)行或預(yù)先在收集尿液的容器內(nèi)放入1cm深常水，減少尿液揮發(fā)。003110中藥藥理學(xué)3）輸尿管集尿法①選擇適用于本實(shí)驗(yàn)的犬、貓、家兔(2h內(nèi)收集的尿量達(dá)灌入水量40%以上）②常用灌胃作為水負(fù)荷，并排空余尿③麻醉后雙側(cè)輸尿管插管收集尿液，測(cè)定用藥前及用藥后60、90、120min尿量。此法優(yōu)點(diǎn)：在短時(shí)間內(nèi)完成，受外界環(huán)境影響較小，同時(shí)可測(cè)尿中無(wú)機(jī)離子水平。缺點(diǎn)：麻醉動(dòng)物畢竟不同于清醒動(dòng)物.003111中藥藥理學(xué)4）兔導(dǎo)尿管集尿法

①家兔，水負(fù)荷后尿道插管②收集用藥前后尿液此法優(yōu)點(diǎn)：簡(jiǎn)單易行，無(wú)需特殊設(shè)備。并可取不同時(shí)間的尿進(jìn)行離子（Na+或Cl-）含量檢測(cè)，以進(jìn)一步了解藥物的作用部位（因利水滲濕藥在促進(jìn)水排泄同時(shí)，亦促進(jìn)Na+、K+、Cl-等離子的排泄，一般而論，利尿作用與促進(jìn)上述離子的排泄基本上是一致的）。003112中藥藥理學(xué)第十一章溫里藥

一、概說(shuō)

（一）定義：凡能溫里散寒，治療里寒證的藥物。

（二）里寒證

（1）寒邪侵入脾胃——消化系統(tǒng)功能紊亂（腹瀉、嘔吐）。

（2）心腎陽(yáng)虛——循環(huán)功能障礙（四肢厥冷、體溫下降）

70003113中藥藥理學(xué)（三）作用

1、心血管系統(tǒng)作用

（1）強(qiáng)心：

心縮力增強(qiáng)——正性肌力作用。

心率加快——正性頻率作用。

傳導(dǎo)加快——正性傳導(dǎo)作用。

心肌作功——耗氧增加。（如附子）

（2）舒張血管，改善循環(huán)。

擴(kuò)冠——改善心肌循環(huán)。

擴(kuò)張腦血管——腦血流量增加。

71003114中藥藥理學(xué)72擴(kuò)張?bào)w表血管——周身溫?zé)岣小?/p>

擴(kuò)張內(nèi)臟血管——暢通循環(huán)。

（3）抗休克（厥脫證）

強(qiáng)心+舒張血管（ISO樣作用）（附子）

2、消化系統(tǒng)作用（健胃驅(qū)風(fēng)）

（1）促進(jìn)消化和吸收。（胡椒）

（2）促進(jìn)腸蠕動(dòng)，排出胃腸積氣（中醫(yī)謂之驅(qū)風(fēng)）。（丁香）

（3）鎮(zhèn)吐。（干姜）003115中藥藥理學(xué)3、CNS作用

（1）鎮(zhèn)痛。（附子）

（2）鎮(zhèn)靜。（細(xì)辛）

（3）解熱。（干姜）

4、抗炎作用

抑制毛細(xì)血管通透性和肉芽組織增生。

（附子）

5、免疫作用

可促進(jìn)體液免疫和細(xì)胞免疫（附子）。73003116中藥藥理學(xué)二、常用藥

附子

（一）成份

烏頭堿（AC）、中烏頭堿（MAC）、次烏頭堿（HAC），消旋-去甲烏藥堿（DMC）、

去甲豬毛菜堿（SAL）、氯化甲基多巴胺。

AC—為附子主要毒性成份，制附子的毒性明顯降低。

SAL—可興奮、受體。

氯化甲基多巴胺—受體激動(dòng)劑。74003117中藥藥理學(xué)（二）作用

1、強(qiáng)心作用

有效成份為DMC，可興奮-腎上腺素受體。（1）自律性升高。（2）傳導(dǎo)加快（3）心率加快。（4）心縮力加強(qiáng)（5）心輸出量增加。（6）心肌耗氧量增加。

附子久煎，因?yàn)躅^堿水解為烏頭原堿，而毒性大減，但強(qiáng)心成份不被破