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基于組合化學(xué)技術(shù)的藥物設(shè)計(jì)_第3頁(yè)
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第九章基于組合化學(xué)技術(shù)的藥物設(shè)計(jì)組合化學(xué)的概念組合化學(xué)：是利用一些基本的小分子單元如氨基酸、單核苷酸、單糖及各種各樣的有機(jī)小分子化合物通過(guò)化學(xué)或生物合成的方法，系統(tǒng)地反復(fù)以共價(jià)鍵裝配成不同的組合，構(gòu)建具有結(jié)構(gòu)多樣性的化合物庫(kù)。用靈敏、快速的分子生物學(xué)檢測(cè)方法，篩選其活性，發(fā)現(xiàn)最具有應(yīng)用開發(fā)潛力的化合物或化合物群，然后測(cè)定其結(jié)構(gòu)，批量合成，并進(jìn)一步評(píng)價(jià)其藥理活性。在短時(shí)間內(nèi)構(gòu)建大量化合物組成的化合物庫(kù)，用于活性篩選，是組合化學(xué)的關(guān)鍵貢獻(xiàn)所在。組合庫(kù)的設(shè)計(jì)組合庫(kù)的構(gòu)建方法一、平行法

是指在合成過(guò)程中以平行的方式同時(shí)合成多種反應(yīng)產(chǎn)物，其基本原理是一孔一化合物，通過(guò)空間隔開的整齊排列的反應(yīng)器皿來(lái)獨(dú)立平行合成化合物。二、裂分法

將幾個(gè)模塊分別混合或者將幾個(gè)模塊分別與反應(yīng)珠上的功能基團(tuán)鏈接后混合等分成n份，然后再分別與不同構(gòu)建模塊進(jìn)行反應(yīng)，再混合、等分，如此逐步繼續(xù)，直到反應(yīng)結(jié)束。

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