09秋藥物化學(xué)期末自測題

09秋藥物化學(xué)期末自測題一、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出其藥名及主要臨床用途(每小題2分，共20分)藥名主要臨床用途1．2．NNHCH3OCl·HCl3．4．5．OONOClCH2CH2NCNHCH2CH2Cl6．CHCHCHCH2NHCH(CH3)2OHHOHO8.9.10.11．OOOHOOHHCOHHCH2OH12．NCHNCH3OOCCHCH2OHC6H5HOHBr14.15.16.17．18．HOCH2CH2CH2COONa19.20.NNNNCH2OHCCH2NNNFF21.22.23．24．二、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途（每小題4分，化學(xué)結(jié)構(gòu)式1分，主要臨床用途3分，共16分）1．撲熱息痛化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：2.阿司匹林化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：3.對氨基水楊酸鈉化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：4．鹽酸苯海拉明化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：5.尼群地平化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：6.順鉑化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：7．氯貝丁酯化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：8.硝苯地平化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：9.氯丙嗪化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：10．硝苯地平化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：11.諾氟沙星化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：12.利多卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：三、選擇題（每題只有一個(gè)正確答案）（每小題2分，共20分）。1、抗過敏藥馬來酸氯苯那敏屬于（）H1受體拮抗劑。A、三環(huán)類B、丙胺類C、氨基醚類D、乙二胺類2、奧美拉唑?yàn)椋ǎ、H1受體拮抗劑B、H2受體拮抗劑C、質(zhì)子泵抑制劑D、ACE抑制劑3、下列藥物中，（）為阿片受體拮抗劑。A、嗎啡B、美沙酮C、納洛酮D、舒芬太尼4、下列藥物中，（）以左旋體供藥用。A、布洛芬B、氯胺酮C、鹽酸乙胺丁醇D、鹽酸嗎啡5、烷化劑類抗腫瘤藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)不包括（）。A、喹啉羧酸類B、乙撐亞胺類C、氮芥類D、亞硝基脲類6、甲氧芐啶為（）。A、二氫葉酸合成酶抑制劑B、二氫葉酸還原酶抑制劑C、磷酸二酯酶抑制劑D、碳酸酐酶抑制劑7、下列藥物中，（）不易被空氣氧化。A、腎上腺素B、去甲腎上腺素C、多巴胺D、麻黃堿8、維生素B1的主要臨床用途為（）。防治腳氣病及消化不良等。B、防治各種黏膜及皮膚炎癥等。C、防治凝血酶原過低癥、新生嬰兒出血癥等。D、防治夜盲癥、角膜軟化癥及皮膚粗糙等。9、吡拉西坦的主要臨床用途為（）。A、改善腦功能B、興奮呼吸中樞C、利尿D、肌肉松弛10、下列藥物中，（）主要用作抗真菌藥。A、阿昔洛韋B、氟康唑C、鹽酸乙胺丁醇D、氧氟沙星11、地西泮臨床不用作（）。A、抗焦慮藥B、抗抑郁藥C、抗癲癇藥D、鎮(zhèn)靜催眠藥12、（）是目前臨床上應(yīng)用最廣泛、作用最強(qiáng)的一類鈣拮抗劑。A、二氫吡啶類B、芳烷基胺類C、苯并硫氮雜eq\o(\s\up5(艸),卓)類D、二苯基哌嗪類13、下列藥物中，（）不是抗代謝抗腫瘤藥物。A、氟尿嘧啶B、甲氨喋呤C、洛莫司汀D、巰嘌呤14、下列藥物中，（）不是環(huán)氧合酶抑制劑。A、吲哚美辛B、吡羅昔康C、可待因D、萘普生15、下列藥物中，（）可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)。A、腎上腺素B、麻黃堿C、鹽酸克侖特羅D、硫酸沙丁醇胺16、下列藥物中，（）含有兩個(gè)手性碳原子。A、氯霉素B、鹽酸氯胺酮C、布洛芬D、雌二醇17、下列藥物中，（）不具有兒茶酚結(jié)構(gòu)。A、腎上腺素B、鹽酸多巴胺C、鹽酸克侖特羅D、去甲腎上腺素18、不屬于芳香氮芥的抗腫瘤藥物是（）。A、美法侖B、氮甲C、苯丁酸氮芥D、環(huán)磷酰胺19、下列藥物中，（）與堿性酒石酸銅共熱，生成氧化亞銅的橙紅色沉淀。A、黃體酮B、地塞米松C、炔雌醇D、甲睪酮20、米非司酮為（）。A、雌激素B、孕激素C、抗雌激素D、抗孕激素21、阿齊霉素為（）抗生素。A、β-內(nèi)酰胺類B、四環(huán)素類C、氨基糖甙類D、大環(huán)內(nèi)酯類22、下列藥物中，（）是地西泮在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物。A、奧沙西泮B、硝西泮C、氟西泮D、氯硝西泮23、氨基糖甙類抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要原因是由于細(xì)菌產(chǎn)生了鈍化酶。這些鈍化酶中不包括（）。A、β-內(nèi)酰胺酶B、磷酸轉(zhuǎn)移酶C、核苷轉(zhuǎn)移酶D、乙酰轉(zhuǎn)移酶24、下列藥物中，（）不具有酸性。A、阿司匹林B、維生素CC、氯丙嗪D、吲哚美辛四、填充題（每空2分，共20分）1、阿霉素為類抗腫瘤抗生素，其主要毒副作用為骨髓抑制和。2、磺胺甲噁唑常與抗菌增效劑甲氧芐啶合用，稱為。3、中樞興奮藥按藥物的作用部位可分為興奮大腦皮層的藥物、興奮延髓呼吸中樞的藥物和。4、擬膽堿藥根據(jù)作用機(jī)制的不同可分為和兩種類型。5、擬腎上腺素藥在代謝過程中主要受四種酶的催化，有、兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶、醛氧化酶和醛還原酶。6、螺內(nèi)酯加入一定量的濃硫酸并緩緩加熱，有氣體產(chǎn)生，遇濕潤的乙酸鉛試紙呈暗黑色。7、鹽酸苯海拉明屬于類H1受體拮抗劑。8、咖啡因、可可堿、茶堿均為類中樞興奮藥。9、環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中的代謝產(chǎn)物有丙烯醛、磷酰氮芥及，三者都是較強(qiáng)的烷化劑。10、巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其作用的強(qiáng)弱與快慢與藥物的解離常數(shù)及有關(guān)。11、是β-內(nèi)酰胺類抗生素發(fā)揮生物活性的必需基因，該類抗生素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而發(fā)揮抗菌活性。12、咖啡因、可可堿、茶堿均為衍生物，均為中樞興奮藥。13、血脂調(diào)節(jié)藥主要包括煙酸類，苯氧乙酸類、類及其他類型。14、炔雌醇結(jié)構(gòu)中含有基團(tuán)，遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色的炔雌醇銀沉淀。15、阿霉素為類抗腫瘤抗生素，其主要毒副作用為骨髓抑制和心臟毒性。16、阿糖胞苷臨床既可以作為藥物，又可作為抗病毒藥物。17、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑可以減少的生物合成，臨床用作18、阿司匹林屬于類解熱鎮(zhèn)痛藥，臨床上廣泛用于解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕外。19、布洛芬有一對對映異構(gòu)體，其S-異構(gòu)體活性比R-異構(gòu)體強(qiáng)，臨床用其________（左旋體、右旋體或外消旋體）。20、氯琥珀膽堿為受體阻斷劑。21、炔雌醇結(jié)構(gòu)中含有基團(tuán)，遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色的炔雌醇銀沉淀。22、阿糖胞苷臨床既可以作為藥物，又可作為抗病毒藥物。五、簡答題(每小題6分，共24分)。1、試寫出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物（以結(jié)構(gòu)式表示）。NNNHSClH2NO2SOOOH-H2OH(1)OOOH(2)(3)HH2OCl--OCH2COOCH2CH2N(CH3)2(4)2、氮芥類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成？各自發(fā)揮什么作用？3、試從藥物的不穩(wěn)定性解釋為什么苯巴比妥鈉要做成粉針劑。4、如何用化學(xué)方法區(qū)別地西泮和奧沙西泮？5、試舉出四例利尿藥物（只需寫出藥名）。6、分別說明β-受體拮抗劑、鈣拮抗劑、ACE抑制劑及磷酸二酯酶抑制劑的主要臨床用途。7、阿斯匹林在保存時(shí)顏色加深的主要原因是什么？8、為什么磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧芐啶（TMP）常常組成復(fù)方制劑使用？（請簡要回答其作用原理）。9、試說明青霉素G不能口服，其鈉鹽（或鉀鹽）須做成粉針劑的原因。參考答案一、1、藥名：環(huán)丙沙星或環(huán)丙氟哌酸主要臨床用途：抗菌2、藥名：磺胺嘧啶主要臨床用途：抗菌3、藥名：鹽酸氯胺酮主要臨床用途：全麻藥4、藥名：鹽酸苯海索或安坦主要臨床用途：抗震顫麻痹5、藥名：地西泮或安定主要臨床用途：鎮(zhèn)靜催眠或抗癲癇或抗驚厥6、藥名：卡莫司汀或卡氮芥主要臨床用途：抗腫瘤7、藥名：異丙腎上腺素主要臨床用途：抗哮喘或抗休克或心搏驟停8、藥名：沙丁胺醇主要臨床用途：抗哮喘9、藥名：卡鉑或碳鉑主要臨床用途：抗腫瘤10、藥名：鹽酸哌替啶或度冷丁主要臨床用途：鎮(zhèn)痛11、藥名：維生素C或抗壞血酸主要臨床用途：用于壞血病的預(yù)防和治療12、藥名：黃體酮或孕酮主要臨床用途：治療先兆性流產(chǎn)、習(xí)慣性流產(chǎn)和月經(jīng)不調(diào)等13、藥名：氫溴酸山莨菪堿主要臨床用途：鎮(zhèn)靜藥或抗暈動(dòng)、震顫麻痹等14、藥名：馬來酸氯苯那敏或撲爾敏主要臨床用途：抗過敏15、藥名：氯貝丁酯或安妥明主要臨床用途：降血脂16、藥名：甲睪酮主要臨床用途：用于雄激素缺乏所引起的各種疾病17、藥名：嗎啡主要臨床用途：鎮(zhèn)痛18、藥名：羥丁酸鈉主要臨床用途：全麻19、藥名：頭孢噻肟鈉主要臨床用途：抗菌20、藥名：氯霉素主要臨床用途：抗菌21、藥名：氟康唑主要臨床用途：抗真菌22、藥名：卡馬西平或酰胺咪嗪主要臨床用途：抗癲癇23、藥名：布洛芬或異丁苯丙酸主要臨床用途：消炎鎮(zhèn)痛24、藥名：鹽酸多巴胺主要臨床用途：抗休克二、HO--NHCOCHHO--NHCOCH3主要臨床用途：解熱鎮(zhèn)痛化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：解熱、鎮(zhèn)痛、消炎化學(xué)結(jié)構(gòu)式：HH2NOHCOONa主要臨床用途：抗結(jié)核病化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：抗過敏5、化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：治療冠心病及高血壓6、化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：抗腫瘤7、化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：降血酯8、化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：降壓9、化學(xué)結(jié)構(gòu)式：SSNCH2CH2CH2NClCH3CH3主要臨床用途：抗精神分裂癥或躁狂癥NCHNCH3OOCCOOCH3CH3H3CNO2H主要臨床用途：降壓或抗心絞痛HNNNHNNNOC2H5COOHF主要臨床用途：抗菌12、化學(xué)結(jié)構(gòu)式：主要臨床用途：局部麻醉或治療心律失常三、1、B2、Ｃ3、C4、Ｄ5、A6、Ｂ7、D8、A9、A10、B11、B12、A13、C14、C15、C16、B17、C18、D19、B20、D21、D22、A23、A24、C四、1、蒽醌，心臟毒性2、復(fù)方新諾明3、促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物4、膽堿受體激動(dòng)劑，膽堿酯酶抑制劑5、脂溶性（脂水分配數(shù)）6、單胺氧化酶（MAO）7、硫化氫8、氨基醚9、黃嘌呤10、去甲氮芥11、β-內(nèi)酰胺環(huán)12、黃嘌呤13、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑14、乙炔基15、蒽醌16、抗腫瘤17、膽固醇，降血酯18、水楊酸類19、外消旋體20、N221、乙炔基22、抗腫瘤

五、ClHClH2NO2SNH2SO2NH2+HCHO（2）OHOHOOHO+（3）OCH2OCH2COOHCl+HOCH2CH2N(CH3)22．氮芥類抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由氮芥基（雙-β-氯乙胺基部分）和載體兩部分組成的。氮芥基為烷基化部分，是抗腫瘤活性的功能基，載體部分主要影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，也會(huì)影響藥物的選擇性、抗腫瘤活性及毒性。