第二十六章抗高血壓藥antihypertensived課件

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2023/9/13第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2021一、成人高血壓的判斷標(biāo)準(zhǔn):≥140/90mmHg概述

按發(fā)病原因分:原發(fā)性(高血壓病)繼發(fā)性(癥狀性高血壓)

按進(jìn)展快慢分：緩進(jìn)型急進(jìn)型（惡性高血壓）

按病情分:輕度;中度;重度。

二、高血壓的分類第二十六章抗高血壓藥antihypertensived一、成人高血壓的判斷標(biāo)準(zhǔn):概述2神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)節(jié)末梢遞質(zhì)釋放突觸后膜受體血管平滑肌體液調(diào)節(jié)：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)腎臟鄰球

腎素

轉(zhuǎn)化酶

小動(dòng)脈收縮

旁器

血管緊

血管緊

血管緊

張素原

張素Ⅰ

張素Ⅱ醛固酮分泌→水鈉潴留可樂定

-甲基多巴美加明利血平胍乙啶

普萘洛爾

1哌唑嗪

1

拉貝洛爾肼屈嗪硝普鈉硝苯地平米諾地爾

-R阻斷藥ACEI

(卡托普利)氯沙坦利尿藥(噻嗪類)血壓的調(diào)節(jié)及降壓藥作用環(huán)節(jié)第二十六章抗高血壓藥antihypertensived神經(jīng)調(diào)節(jié)：交感神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)節(jié)末梢遞質(zhì)釋放突觸后膜受體血管3第一節(jié)抗高血壓藥物的分類

根椐作用部位和作用機(jī)制分五類：（一）利尿藥：氫氯噻嗪等。（二）交感神經(jīng)抑制藥1、中樞性抗高血壓藥：可樂定等。2、神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明等。3、腎上腺素能神經(jīng)末梢抑制藥：利舍平、胍乙啶等。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第一節(jié)抗高血壓藥物的分類根椐作用部位和作用機(jī)制44、腎上腺素受體阻斷藥：①β受體阻斷藥：普萘洛爾等。②α受體阻斷藥；哌唑嗪等。③α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾。（三）鈣拮抗藥：硝苯地平、氨氯地平等。（四）腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥1、ACEI：卡托普利等2、AT1阻斷藥：氯沙坦等。（五）血管擴(kuò)張藥：肼屈嗪、米諾地爾第二十六章抗高血壓藥antihypertensived4、腎上腺素受體阻斷藥：第二十六章抗高血壓藥ant5第二節(jié)常用抗高血壓藥

一.利尿藥

氫氯噻嗪Hydrochlorothiazide

作用及應(yīng)用

臨床抗高血壓的一線藥，作用溫和?？蓡为?dú)應(yīng)用治療輕度高血壓或與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用治療中、重度高血壓。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二節(jié)常用抗高血壓藥一.利尿藥第二十六章抗高血壓藥an62.降壓機(jī)制：⑴用藥初期：通過排鈉排水，使細(xì)胞外液和血容量減少.⑵長期用藥：①血管壁細(xì)胞內(nèi)鈉量減少，鈉—鈣交換↓，使胞內(nèi)鈣含量減少；②血管平滑肌對(duì)收縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性降低；③誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)張血管物質(zhì)，如激肽等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2.降壓機(jī)制：第二十六章抗高血壓藥antihypertens73、不良反應(yīng)低鉀、低鈉；高血糖、高血脂、高尿酸血癥。

長期應(yīng)用要補(bǔ)鉀。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3、不良反應(yīng)第二十六章抗高血壓藥antihypertensi8吲達(dá)帕胺1、作用利尿、鈣拮抗。特點(diǎn)：降壓作用強(qiáng)、作用持續(xù)時(shí)間長。2、應(yīng)用

單獨(dú)應(yīng)用治療輕、中度高血壓；可與其他降血壓藥合用增強(qiáng)療效。3、不良反應(yīng)較少，可有失眠、口干等。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived吲達(dá)帕胺第二十六章抗9二、-受體阻斷藥

普萘洛爾1.降壓特點(diǎn)：(1)作用溫和、緩慢、持久，中等強(qiáng)度。(2)不易產(chǎn)生耐受。（3）降壓時(shí)伴心率↓，心輸出量↓。2.降血壓機(jī)制：⑴阻斷心臟

1受體.⑵阻斷腎臟腎小球旁細(xì)胞的

1受體，抑制腎素分泌。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived二、-受體阻斷藥10

⑶阻斷外周交感神經(jīng)末梢突觸前膜的

2受體，抑制正反饋而減少去甲腎上腺素的釋放。⑷中樞降壓作用(5)能增加前列環(huán)素的合成。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二十六章抗高血壓藥antihypertensived113.應(yīng)用對(duì)輕、中度高血壓有效，高血壓伴有心絞痛者療效好并能減少發(fā)作次數(shù)，心排出量及腎素活性偏高者及伴有腦血管病變者療效也較好。

4.不良反應(yīng)心率減慢、誘發(fā)哮喘、驟停引起反跳等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3.應(yīng)用第二十六章抗高血壓藥antihypertensi12美托洛爾、阿替洛爾為選擇性

1受體阻斷劑，無內(nèi)在擬交感活性，降壓作用優(yōu)于普萘洛爾，阿替洛爾作用持續(xù)時(shí)間較美托洛爾、普萘洛爾長。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived美托洛爾、阿替洛爾為選擇性1受體阻斷劑13三、鈣通道阻滯藥（鈣拮抗藥）

硝苯地平(Nifedipine)：1、降壓機(jī)制阻斷鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜鈣通道內(nèi)流，松弛小動(dòng)脈平滑肌，降低外周阻力而降壓。2、降壓特點(diǎn)⑴起效快、強(qiáng)；⑵對(duì)高血壓者降壓顯著，對(duì)正常人無作用；⑶久用反射性心率↑，CO↑，血漿腎素活性↑。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived三、鈣通道阻滯藥（鈣拮抗藥）第二十六章14

3、應(yīng)用適用治療輕、中度高血壓；與其他降血壓藥合用增強(qiáng)療效。4、不良反應(yīng)可見眩暈、低血壓、心悸、踝部水腫等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第二十六章抗高血壓藥antihypert15氨氯地平

Amlodipine

特點(diǎn)：1.口服給藥吸收好，起效和緩，漸進(jìn)降壓，維持平穩(wěn)而持久。2.選擇性舒張血管平滑肌,對(duì)心率、房室結(jié)傳導(dǎo)、心肌收縮力均無明顯影響。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived氨氯地平Amlodipine特點(diǎn)：第二16四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）

卡托普利Captopril

1、降血壓

（1）降血壓特點(diǎn)：

心率不加快;增加腎血流量;可防止和逆轉(zhuǎn)心肌與血管重建對(duì)脂質(zhì)代謝無影響。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥（ACEI）

17（2）降壓機(jī)制抑制ACE，減少AngⅡ生成，舒張A/V，↓外周阻力；↓緩激肽降解，擴(kuò)血管減弱AngⅡ?qū)桓猩窠?jīng)末梢突觸前膜AT受體作用，↓NA釋放?！芙M織AngⅡ，防止血管增生、重建，改善順應(yīng)性↓腎臟組織AngⅡ，↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌→↓水鈉潴留。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（2）降壓機(jī)制抑制ACE，減少AngⅡ生成，舒張A/V，↓外182、應(yīng)用（1）各型高血壓尤其是伴CHF、缺血性心臟病和糖尿病腎病的高血壓；（2）慢性心功能不全第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2、應(yīng)用第二十六章抗高血壓藥antihypertensive19

3、不良反應(yīng)（1）低血壓見于開始劑量過大；（2）刺激性干咳與激肽在肺部積聚有關(guān)。（3）高血鉀（4）對(duì)胎兒發(fā)育有影響，妊娠禁用。（5）其他有血管神經(jīng)性水腫、皮疹、味覺及嗅覺缺損。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3、不良反應(yīng)第二十六章抗高血壓藥antihyperten20

選擇性阻斷AT1受體→阻滯AngⅡ介導(dǎo)的血管收縮、醛固酮釋放、促心肌和血管平滑肌增殖等效應(yīng)降壓特點(diǎn)：1）口服起效快，作用維持久：24h平穩(wěn)降壓，3～6周后達(dá)最大效應(yīng)2）不良反應(yīng)較ACEI少：.較少引起干咳及血管神經(jīng)性水腫；.仍可致低血壓及高血鉀。禁用于妊娠

五、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥

氯沙坦losartan第二十六章抗高血壓藥antihypertensived選擇性阻斷AT1受體→阻滯AngⅡ介導(dǎo)的血管收縮、醛21第三節(jié)其他類降壓藥一.交感神經(jīng)抑制藥

（一）中樞性抗高血壓藥：

可樂定Clonidine1.藥理作用⑴降血壓作用中等偏強(qiáng)。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived第三節(jié)其他類降壓藥一.交感神經(jīng)抑制藥第二十六章抗高血22

降壓機(jī)制：①激動(dòng)延腦腹外側(cè)核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受體。②激動(dòng)中樞

2受體。③激動(dòng)外周突觸前膜的

2受體及其相鄰的咪唑啉受體，引起負(fù)反饋,↓去甲腎上腺素的釋放。（2）鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、抑制胃腸運(yùn)動(dòng)與分泌。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived降壓機(jī)制：①激動(dòng)延腦腹外側(cè)核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受體。（2）232.臨床應(yīng)用（1）治療中度高血壓，尤適合于伴有消化性潰瘍的高血壓。常用于其他降壓藥無效時(shí)。

（2）阿片類鎮(zhèn)痛藥成癮的脫癮治療。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived2.臨床應(yīng)用（1）治療中度高血壓，尤適合于伴有消化性潰瘍的高243.不良反應(yīng)可見口干、嗜睡、頭痛、便秘等，可引起水鈉潴留，與利尿藥合用可減輕。突然停藥，可引起交感神經(jīng)功能亢進(jìn)現(xiàn)象等。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived3.不良反應(yīng)第二十六章抗高血壓藥antihyperte25

甲基多巴

與可樂定作用相似，能降低腎血管阻力，不影響腎血流量，適合伴有腎功能不全的高血壓第二十六章抗高血壓藥antihypertensived甲基多巴第26（二）α-受體阻斷藥

哌唑嗪prazosin

1、作用選擇性阻斷α1受體，擴(kuò)張動(dòng)、靜脈，降低外周阻力而降壓，降壓時(shí)不伴有心率加快、不影響腎血流量。2、應(yīng)用（1）用于中度高血壓的治療及并發(fā)腎功能不良者。（2）慢性心衰3、不良反應(yīng)首次用藥時(shí)可出現(xiàn)‘首劑現(xiàn)象’，表現(xiàn)體位性低血壓、暈厥、心悸、意識(shí)消失等。臨睡時(shí)服用或小劑量(0.5mg)可避免。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（二）α-受體阻斷藥27（三）影響交感神經(jīng)遞質(zhì)藥

利舍平（Reserpine，利血平）

1、作用溫和、緩慢而持久，可引起抑郁癥。特別適合伴有情緒緊張的高血壓，單獨(dú)應(yīng)用較少。2、降壓機(jī)制選擇性對(duì)交感神經(jīng)末梢中的囊泡膜上的胺泵結(jié)合，抑制交感遞質(zhì)的再攝取，逐漸耗竭囊泡中的遞質(zhì)含量而發(fā)揮作用。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（三）影響交感神經(jīng)遞質(zhì)藥第二十六章抗高28（四）神經(jīng)節(jié)阻斷藥美加明Mecamylamine阻斷交感神經(jīng)節(jié)而發(fā)揮強(qiáng)而快的降壓作用。副作用多，現(xiàn)已少用。主要作用麻醉輔助藥控制性降壓。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived（四）神經(jīng)節(jié)阻斷藥第二十六章抗高血壓藥antihyperte29二、擴(kuò)張血管藥（一）直接舒張血管藥

機(jī)制：直接作用于小A→松弛血管→外周阻力↓→BP↓缺點(diǎn)：①激活交感→心率↑、CO↑→心肌耗氧量↑→誘發(fā)心絞痛。②腎素活性↑→血管緊張素↑、醛固酮↑→水鈉潴留、BP↑合用利尿藥及β受體阻斷藥糾正。

第二十六章抗高血壓藥antihypertensived二、擴(kuò)張血管藥（一）直接舒張血管藥第二十六章抗高血壓藥a30肼屈嗪Hydralazine選擇性擴(kuò)張小動(dòng)脈的口服降壓藥，作用快、較強(qiáng)、短。適用于中度高血壓的聯(lián)合用藥治療。大劑量使用可引起全身性紅斑性狼瘡綜合征。

硝普鈉Sodiumnitroprusside為強(qiáng)、快、短效的動(dòng)靜脈擴(kuò)管藥。臨床主要用于靜脈點(diǎn)滴搶救高血壓危象及難治性心衰。使用時(shí)注意新鮮配制，避光使用。第二十六章抗高血壓藥antihypertensived肼屈嗪Hydrala31（二）鉀通道開放藥吡那地爾、米諾地爾1、降壓機(jī)制：促進(jìn)血管平滑肌