洋金花的化學成分及藥理活性研究進展

洋金花的化學成分及藥理活性研究進展

洋金花歷史悠久，具有很強的藥理活性，被廣泛使用。這是茄子科的一種干燥植物，主要產于江蘇省、浙江省、福建省和廣東省。別名曼陀羅花、南洋金花、風茄花等。洋金花中生物堿類為臨床應用的主要成分,主含東莨菪堿、莨菪堿、阿托品,還含有黃酮類、內酯類、木酯素類、倍半萜類、芳香族類等化學成分。《中國藥典》2010版記載其性味辛溫,有毒。1藥理作用1.1單次給藥后睡眠洋金花的主要有效成分為東莨菪堿,東莨菪堿對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用很強,小劑量就使大腦皮層和皮層下某些部位抑制,有顯著的鎮(zhèn)靜作用。一般劑量可使人感覺疲倦、進入無夢睡眠;它還能解除情緒激動,產生“健忘”。較大劑量產生催眠作用。1.2血管肌注及抗休克作用東莨菪堿還有一定的鎮(zhèn)痛作用,對胃腸平滑肌有松弛作用。有阿托品樣解除血管痙攣,改善微循環(huán)及組織器官的血流灌注而有抗休克作用。創(chuàng)傷性休克的小鼠應用東莨菪堿后,能顯著地增長其存活時間,能使去甲腎上腺素或創(chuàng)傷性休克所引起的微循環(huán)停滯的血流重新流動起來。1.3呼吸道臟器洋金花所含東莨菪堿、阿托品都具有抑制呼吸道腺體分泌、松弛支氣管平滑肌作用。洋金花對實驗性氣管炎大鼠的氣管黏液腺有抑制作用,使杯狀細胞顯著減少。1.4抗炎、抗過敏、抗瘙癢楊炳友研究表明洋金花膠囊具有抗炎、抗皮膚瘙癢、抗過敏作用,對體液免疫可能有一定的抑制作用,但對細胞免疫無顯著影響。1.5其他功能2臨床應用2.1曼不同花的臨床使用和效果《本草綱目》中說曼陀羅花可以“作麻醉藥。秋季采曼陀羅花,陰干,等分為末,熱酒調服三錢。不一會即昏昏如醉。割瘡、炙火宜先服此,即不覺痛苦”?？梢娮钸t至明朝,曼陀羅花作為麻醉藥已普遍為中醫(yī)所采用?，F(xiàn)代中醫(yī)明確指出該花有強致幻和麻醉作用,可以作為麻藥使用,并在臨床實踐中,效果已經(jīng)得到了成功的證明?，F(xiàn)與冬眠藥物合用,產生強大的協(xié)同作用,使意識喪失,產生麻醉,被廣泛應用于“中藥麻醉”。2.2肺科的應用2.2.1反應遲癲反應用洋金花注射液每5天肌內注射1次,一般注射4~5次,每次注射液中含東莨菪堿0.5~1.0mg,根據(jù)患者年齡、性別、體質強弱等具體情況,用量略有不同。一般于注射后10~15min出現(xiàn)反應遲鈍;15~20min進入淺睡眠,40~60min進入深睡眠;3~4h后蘇醒,醒后呼吸通順,略有倦意。共治療慢性氣管炎1200例,臨床控制率為70%,顯效率為17%,用藥后進行心、肝、腎功能測定,未見有損害。此外,有用洋金花組成復方氣管炎片、氣管炎注射液作穴位(肺俞、定喘穴)交叉注射,10次為1個療程,驗證640例,其中臨床控制率為36%,顯效率為23%。自用洋金花酊治療慢性支氣管炎100例,臨床控制率為21%,顯效率為12%,有效率為55%。2.2.2東堿與藻酸雙酯鈉聯(lián)用治療新生兒肺炎的效果申永帆等將174例患兒隨機分為兩組,對照組單純給予常規(guī)治療,治療組在常規(guī)治療的基礎上加用東莨菪堿與藻酸雙酯鈉,結果治療組在治愈率、主要癥狀體征消失時間及住院時間方面均明顯優(yōu)于對照組,東莨菪堿與藻酸雙酯鈉聯(lián)用治療新生兒肺炎效果較好,可作為治療新生兒肺炎的主要方案。2.4冰液用量,藥劑量將洋金花2g,鉤藤2g,制川烏、紅花各5g,甘草10g,冰糖適量,上藥為青壯年成人1天用量。水煎,分3~4次口服,每天1劑,初服用小劑量,以后逐漸加量。治療200例,結果痊愈52例,顯效87例,有效26例,無效32例,總有效率為84%。2.5棉球、山梨酸酯的制備鄭春雷用洋金花酒(洋金花10g、杜仲50g、紅花30g、地龍20g等加白酒2000mL浸泡1個月備用進行研究,將142例患者隨機分為治療組112例,對照組30例。內服初起每次10~20mL,每天2次飯后服用,有效后改為每天1次;外用時取酒適量,加適量乙醇,用消毒棉球浸濕藥液,涂擦頸部及痛處,并在局部輕揉按摩15~20min,每天3~4次,每天用量小于10mL。對照組用阿司匹林片1g,吲哚美辛25mg,每天3次口服及黃瑞香注射液4mL,每天2次肌內注射。以上兩組均治療3個月,治療前服用激素者逐步遞減直至撤除。結果顯示治療組治愈68例,顯效21例,好轉10例,無效13例,總有效率為88.4%;對照組治愈6例,顯效7例,好轉9例,無效8例,總有效率為73.3%,兩組比較,差異有統(tǒng)計學意義(P<0.05),治療組總有效率明顯優(yōu)于對照組。2.6洋金花促進小鼠陰道上皮細胞增殖細胞超微結構的臨床研究王秋紅等和李振宇等采用與洋金花治療銀屑病相關的二甲苯致小鼠耳腫脹、10%蛋清致大鼠足趾腫脹、小鼠尾部皮膚鱗片角化、小鼠陰道上皮細胞有絲分裂活性及小鼠陰道上皮細胞增殖細胞核抗原(PCNA)表達等藥理學指標體系,作為評價洋金花治療銀屑病指標。結果洋金花水煎液具有促進小鼠尾部皮膚鱗片角化及抗小鼠陰道上皮細胞有絲分裂、抑制小鼠陰道上皮細胞PCNA表達的作用。且洋金花治療銀屑病有效部位具有較強的抗炎、抗皮膚瘙癢及抗過敏等藥理作用。2.7洋金花的臨床作用采用直接電刺激大鼠皮層驚厥閾值測定模型,將實驗動物隨機分為模型對照組、洋金花組、卡馬西平組,分別測定給藥前及給藥后1h和5h的驚厥閾值。結果洋金花組在給藥后癲癇大鼠驚厥閾值明顯增高,與對照組比較,差異有統(tǒng)計學意義(P<0.05),隨用藥時間延長,其驚厥閾值與用藥前比較亦漸升高,但其抗驚厥作用較卡馬西平弱。提示洋金花可能通過其所含生物堿東莨菪堿的M-膽堿能受體阻斷作用來發(fā)揮抗驚厥作用,其抗驚厥作用弱于卡馬西平,但峰值持續(xù)時間長,這為中西醫(yī)結合治療癲癇提供了一個新的方法。又通過洋金花原生粉灌胃給藥,記錄美解眠(貝美格)誘發(fā)大鼠出現(xiàn)Ⅰ~Ⅱ級驚厥行為的潛伏期及動物死亡數(shù),并對給藥20d后的大鼠腦組織切片進行觀察。結果表明洋金花可延長美解眠誘發(fā)大鼠驚厥的潛伏期,降低大鼠死亡率,并且對海馬神經(jīng)元起保護作用。綜上所述,洋金花主要成分為東莨宕堿、莨宕堿,過量極易中毒,表現(xiàn)為顏面及皮膚潮紅,躁動不安,脈率增快,頭暈,幻覺,口干,口渴,瞳孔放大,對光反射消失,甚至抽搐,嚴重者可致呼吸加快以致昏迷甚至死亡。應嚴格控制用量。青光眼,眼壓高者忌用。心臟病、高血壓以及孕婦、體弱者慎用。但因本品具有平喘、止咳、解痙、鎮(zhèn)痛、麻醉等作用,可用于治療關節(jié)痛、哮喘、咳嗽、風濕癥、狂躁、癲癇癥、胃腸痙攣、神經(jīng)性偏頭痛、痛風、燙傷、潰瘍、抑郁癥、抽搐、跌打損傷等癥。從以上研究報道可以看出,近年來對洋金花的化學成分及生物活性等已進行了深入的研究,為進一步開發(fā)、利用洋金花提供了科學