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頭孢呋辛酯分散片庫欣第1頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月有關(guān)資料化學(xué)名:頭孢呋辛酯、頭孢呋新乙酰氧乙酯有關(guān)商品名:西力欣、新菌靈、Axetil,Zinacef,Zinat.

開發(fā)公司:英國Glaxo公司首次上市時間:1987.2國內(nèi)首次注冊時間:1995

第2頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月本品在抗生素中的地位第二代頭孢菌素世界十大暢銷抗生素對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌都有抗菌活性國內(nèi)獨特分散片劑型第3頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月分散片的特點崩解迅速,吸收快。生物利用度高??煽诜?,也可溫開水搖勻后服用口感好,易于患者接受第4頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月作用機理頭孢呋辛酯通過共價鍵結(jié)合于轉(zhuǎn)肽酶,抑制細菌細胞壁的合成頭孢呋辛酯優(yōu)先抑制青霉素結(jié)合蛋白—3,在細胞增殖期抑制交聯(lián)壁生成,在細菌迅速繁殖期更為有效第5頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月特點

本品對G+,G-和厭氧菌均有抗菌活性對b—內(nèi)酰胺酶具有耐受性廣譜抗生素第6頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月庫欣國家基本藥物四類新藥第7頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月本品研制情況開發(fā)公司:英國Glaxo公司首次上市時間:1987年2月國內(nèi)首次注冊時間:1995年,注冊號X950190第8頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月庫欣的藥代動力學(xué)一:吸收

1:吸收后水解成頭孢呋辛和乙酰氧乙酯

2:2小時達峰

3:血漿半衰期1.3小時

4:生物利用度為98%5:蛋白結(jié)合率50%第9頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月分布分布廣泛第10頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月代謝和清除1;水解成頭孢呋辛和乙酰氧乙酯,后者水解成乙酸和醋酸2:頭孢呋辛以原形從尿中排泄3:腎功能減低者半衰期延長,4:老年患者消除半衰期延長第11頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月適應(yīng)癥1:上呼吸道感染2:下呼吸道感染3:泌尿道感染4:皮膚和軟組織感染5:其他:由博氏疏螺旋體引起的早期Lyme(游走性紅斑)第12頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月服用方法1:成人一般每次0.25g,每日2次2:重癥感染或肺炎每次0.5g,每日2次3:一般泌尿道感染每次0.125g,每日2次4:對無并發(fā)癥的淋病患者單次服用1g5:兒童一般用量每次0.125g,每日2次第13頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)消化系統(tǒng)反應(yīng)、皮膚反應(yīng)和頭痛第14頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月罕見不良反應(yīng)1:過敏反應(yīng)2:偽膜性結(jié)腸炎及肝損害3:貧血、白細胞、全細胞和血小板減少4:表皮壞死癥5:肝功能損害6:罕有黃疸病第15頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月禁忌癥頭孢菌素抗生素過敏者禁用第16頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月毒理研究1、動物試驗無致癌和致突變作用2、1000mg/kg/d,對動物生育力無影響。32000mg/kg/d,對胎兒無損害,動物和人無臨床研究支持第17頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月注意事項1、青霉素過敏者慎用2、長期使用有出現(xiàn)二重感染的可能3、腎功能不全者,應(yīng)延長用藥間隔4、強的利尿劑和本品同用,應(yīng)主意腎功能第18頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月注意事項5、哺乳期婦女慎用6、兒童建議使用干混懸劑7、老年患者隨年齡調(diào)整劑量第19頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月藥物相互作用1、與氨基糖甙類抗生素同服可導(dǎo)致腎毒性2、與丙黃舒同服可增加療效3、降低胃酸的藥物可引起本品的生物利用度第20頁,課件共22頁,創(chuàng)作于2023年2月藥物過量過量使用會刺激大腦發(fā)生驚厥。血液透析或腹膜透析可降低本品的

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