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文檔簡介
血管性藥物●擬腎上腺素藥物●擴(kuò)血管藥擬腎上腺素藥物以腎上腺素藥是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理作用與腎上腺素相似的胺類藥物,其作用與交感神經(jīng)興奮相似。通過與腎上腺素受體或多巴胺受體結(jié)合而起作用。腎上腺素受體目前分為α受體(包括α1和a2)、β受體(包括β1和β2)兩大類。不同受體的分布和生理效應(yīng)各不相同各種擬腎上腺素藥物對腎上腺素能受體的作用方式、效能和藥理作用。受體受體受體位于突觸后,在血管平滑肌上,興奮時(shí)使血管收縮α2受體位于突觸前,在交感神經(jīng)軸突上,對調(diào)節(jié)去甲腎上腺素的分泌起負(fù)反饋?zhàn)饔?興奮時(shí)一直神經(jīng)細(xì)胞釋放額外的去甲腎上腺素β受體興奮可引起心動(dòng)過速和心肌收縮力增強(qiáng)β2受體興奮可使血管平滑肌以及支氣管和腸道平滑肌松弛,可以影響脂肪代謝和糖原分解去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA)去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA)是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)。靜脈注射后,很快自血液朱,較客地被攝取而分布在去甲腎上腺素熊神經(jīng)支配的臟器。其大部分被COMT和MAO代謝而失活,不易通過血腦屏障【抗休克作用】主要激動(dòng)受體,對受體(對有作用;對無作用)也有較弱的量0.4umin)是以動(dòng)β受體為表劑籃力為計(jì)動(dòng)親煙用萄l除冠動(dòng)脈外平所有的塵動(dòng)脈和小靜脈都收綰,致外周血管阻力升高,血壓上升。容量血管收縮,促進(jìn)回心血量增加?!局苿?mg(2ml);1mg(1ml)【臨床應(yīng)用】①抗休克:成人常開始以8-12μg/min,加GS或GNS稀釋后靜脈滴注,是血壓升至適當(dāng)水平后,維持2~4pg/min,同時(shí)進(jìn)行容量復(fù)蘇,保證血容量②上消化道出血:可用4-8mg加100ml冰鹽水??诜蛘呶腹芄嗳搿N⒈帽萌霑r(shí):(體重×0.3)mg加入生理鹽水至50毫升,1m/h相當(dāng)于0.1pg/(kgmin)如:體重60kg的成人,用量為05pg/(kg:min)18mg+Ns32ml靜脈泵入,5ml/h注意事項(xiàng)a.高血壓、動(dòng)脈硬化及器質(zhì)性心臟病患者、晚期妊娠患者禁用b.不良反應(yīng)局部阻滯缺血性壞死,靜脈滴注時(shí)間過長、濃度過高被法皆者染時(shí)河起是年用奶1或藥注對部2%~0.25%普魯卡因或利多卡因10~20ml,或者是加生理鹽水20m做局部ˇc用藥過程中需要密切監(jiān)測Bp、P、尿量,并注意隨時(shí)調(diào)整速度。長時(shí)間應(yīng)用,停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量d.腎上腺皮質(zhì)激素可加強(qiáng)血管對NA的敏感性,減輕NA對血管壁的不良刺ε.氯仿、氟烷或環(huán)丙烷麻醉時(shí),使用NA可以誘發(fā)心律失常甚至室顫f.利血平、胍乙啶、可待因及MAO抑制劑可以加強(qiáng)NA的升壓作用;三環(huán)類抑郁藥可使NA作用劇烈增強(qiáng)8.氯丙嗪等吩噻嗪類藥物引起血壓下降可以用NA對抗,而AD禁用h.不能與堿性藥物配伍間羥胺(Metaraminol)間羥胺(阿拉明)是效應(yīng)較強(qiáng)的擬交感胺。主要作用于α受體,對阝1受體作用較弱。間羥胺可被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝進(jìn)入囊泡,通過置換作用促使囊泡釋放NA,故可以認(rèn)為間羥胺部分是間接發(fā)揮擬用。不易被MA○破壞,故作用較持久。短期內(nèi)連續(xù)使用可因囊泡內(nèi)的NA減少而使效應(yīng)降低,產(chǎn)生快速耐受。【抗休克作用】收縮血管、升壓作用間NA弱而持久,略增強(qiáng)心肌收縮力,是休克病人的心輸出量增加;對心率的影響不明顯,很少引起心率失常。對腎臟血管的收縮作用也較弱,較少引起少尿、無尿等不良反應(yīng)。無局部刺激,可皮下注肌注和靜注??稍黾幽X及冠脈的血流量,肌注5min內(nèi)升高血壓,可維持15~4h;靜滴1~2min內(nèi)即可顯效。使用于各種休克早期或低血壓狀態(tài)【制劑】注射液每支10mg(1ml)【臨床應(yīng)用】A、皮下或肌注:一般每次5-10mg,每1/2-2h1次,小兒每次0.04-0.2mg/kgB、靜注:05~5mg緩慢靜注,繼而靜滴C、靜滴:以10~100mg加5%GS或生理鹽水500m中靜脈滴注,以每分鐘20~30滴,用量及滴速隨病情而定注意事項(xiàng)丶不易與氟烷、環(huán)丙烷等提高心肌應(yīng)激性的藥物同時(shí)使用,避免引起心律失常不能與堿性藥物配伍√甲亢、高血壓、充血性心衰及糖尿病患者慎用不宜長期使用靜注是應(yīng)緩慢,同時(shí)密切監(jiān)測血壓吩噻嗪類藥物導(dǎo)致低血壓禁用腎上腺素(Adrenaline,AD)AD是正常機(jī)體腎上腺髓質(zhì)分泌的內(nèi)源性兒茶酚胺。具有興奮a受體和β受體雙重作用A、對心肌的直接作用:表現(xiàn)為a和β受體興奮,增強(qiáng)心肌的興奮性、收縮性,增加心肌的張力和收縮力,提高心排量,加速傳導(dǎo)奶顰心旁外對富AD口要是外周血管收縮,增加MAP,提高冠脈和其他臟器的灌注壓;由于興奮p受體,使冠脈擴(kuò)張,心肌供血、供氧改善,故能提套肺復(fù)蘇的成功率。其不利的一面是提供心肌代謝,增加心肌耗氧加上心肌的興奮性增強(qiáng),大劑量是可引起心律失常,甚至室B、腎上腺素的血管效應(yīng):由于腎上腺素能興奮a和β受體,故對管的雙重
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