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認(rèn)證類型：個(gè)人認(rèn)證

認(rèn)證主體：姚**（實(shí)名認(rèn)證）

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IP屬地：廣東 上傳時(shí)間：2023-04-15 格式：PPT 頁數(shù)：26 大?。?.59MB 積分：15 舉報(bào) 版權(quán)申訴

第十二章抗過敏藥和抗?jié)兯幍?頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二組胺廣泛分布于動(dòng)植物體內(nèi)，是一種自身活性物質(zhì)，通過激活組胺受體，參與多種復(fù)雜的生理與病理過程。組胺受體分為H1、H2、H3、H4四種類型：H1受體興奮引起胃腸、支氣管平滑肌收縮，小血管平滑肌松馳，血漿滲出，出現(xiàn)炎癥和過敏反應(yīng)；H2受體興奮可促進(jìn)胃酸和胃蛋白酶分泌，引起胃潰瘍；H3受體的作用尚在研究之中。第2頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二抗組胺藥能在組胺受體上競爭性拮抗組胺的作用，又稱組胺受體拮抗劑。根據(jù)對受體的選擇不同，分成H1受體拮抗劑（用于抗過敏）、H2受體拮抗劑（用于抗?jié)儯?。?頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二第一節(jié)抗過敏藥過敏反應(yīng)與機(jī)體釋放組胺并作用于H1受體有關(guān)，阻斷組胺與H1受體間的結(jié)合，即可緩解和消除過敏反應(yīng)。第4頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為6類乙二胺類：曲吡那敏氨基醚類：鹽酸苯海拉明丙胺類：氯苯那敏三環(huán)類：異丙嗪、賽庚啶哌嗪類：西替利嗪哌啶類：特非那定H1受體拮抗劑分類第5頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二一、氨基醚類:鹽酸苯海拉明醚類叔胺鹽酸鹽第6頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二理化性質(zhì)：1.本品為醚類化合物，在堿性溶液中較穩(wěn)定，在酸性溶液中易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇，遇光水解加速。第7頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二2.二苯甲醇（1）在水中溶解度很小，影響注射劑的澄清度；（2）在日光中易氧化變色，應(yīng)遮光、密閉保存。第8頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二思考：鹽酸苯海拉明水溶液中加入氫氧化鈉溶液會(huì)有什么現(xiàn)象？為什么？第9頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二臨床應(yīng)用臨床主要用于皮膚黏膜的過敏性疾病、藥疹、接觸性皮炎等。亦用于暈動(dòng)癥，惡心、嘔吐等。不良反應(yīng)常見中樞抑制作用：如嗜睡。第10頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二二、丙胺類：馬來酸氯苯那敏碳碳雙鍵還原性叔胺吡啶環(huán)第11頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二理化性質(zhì)：分子結(jié)構(gòu)中有1個(gè)手性碳原子，具有旋光異構(gòu)體，藥用品為其外消旋體。有升華性。分子中有叔胺，與枸櫞酸醋酐試液反應(yīng)顯紅紫色。馬來酸含有碳碳雙鍵，加稀硫酸后，滴加高錳酸鉀試液，紅色消失

第12頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二三、三環(huán)類：鹽酸異丙嗪吩噻嗪環(huán)，具還原性第13頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二理化性質(zhì)：吩噻嗪環(huán)，強(qiáng)還原性，容易被空氣氧化失效。能被氧化劑性藥物如維生素K等破壞，應(yīng)避免與之配伍。第14頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二思考：鹽酸異丙嗪為什么易被氧化？制備注射劑應(yīng)采取哪些穩(wěn)定措施？第15頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二請?jiān)跁险页鲇心男┓擎?zhèn)靜性H1受體拮抗劑。西替利嗪、阿伐他汀、氯雷他啶、特非那定、咪唑斯汀、左卡巴斯汀。第16頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系經(jīng)典的H1受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)可用通式表示如下：芳環(huán)連接段叔胺⑴Ar1為苯環(huán)、雜環(huán)或取代雜環(huán)，Ar2為另一個(gè)芳環(huán)或芳甲基。⑵叔胺部分的取代基可以是烷基，也可以是雜環(huán)。⑶X是碳原子、氮原子或連氧的碳原子。⑷連接段碳鏈n=2～3，通常n=2。第17頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二第二節(jié)抗?jié)兯幭詽儯喊ㄎ负褪改c潰瘍發(fā)生機(jī)制：致潰瘍因素和黏膜保護(hù)因素之間平衡失調(diào)。第18頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二抗?jié)兯幏诸惪顾崴帲泻瓦^量胃酸：碳酸氫鈉、氫氧化鋁胃酸分泌抑制劑：

－H2受體拮抗劑（重點(diǎn)）：雷尼替?。|(zhì)子泵抑制劑（重點(diǎn)）：奧美拉唑－抗M1膽堿受體藥：哌侖西平－抗胃泌素藥：丙谷胺胃黏膜保護(hù)藥：枸櫞酸鉍鉀抗幽門螺桿菌藥：抗微生物藥第19頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二MRH2RGRH+、K+-ATP酶H+K+奧美拉唑壁細(xì)胞哌侖西平Ach雷尼替丁丙谷胺HistGast抑制胃酸分泌藥作用部位胃酸形成的最后環(huán)節(jié)

第20頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二一、組胺H2受體拮抗劑分類及代表藥物結(jié)構(gòu)：

咪唑類－西咪替?。ǖ谝淮┻秽悾啄崽娑。ǖ诙┼邕蝾悾娑。ǖ谌┻哙ゎ悾_沙替丁（第四代）第21頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二咪唑類：西咪替丁咪唑環(huán)，含氮雜環(huán)有機(jī)硫氰胍基：堿性、水解第22頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二理化性質(zhì)：本品的咪唑環(huán)和胍基結(jié)構(gòu)具有堿性，能與酸成鹽而易溶于水。本品經(jīng)灼燒放出硫化氫氣體，使?jié)駶櫟拇姿徙U試紙變黑。本品對濕、熱穩(wěn)定。但在過量的稀鹽酸中，氰基緩慢水解生成酰胺基，加熱則進(jìn)一步水解生成胍類。第23頁，共26頁，2023年，2月20日，星期二二、呋喃類：鹽酸雷尼替丁經(jīng)小火緩緩加熱，產(chǎn)生硫化氫氣體，能使?jié)駶櫟拇姿徙U試紙變黑。呋喃環(huán)有機(jī)硫第24頁，共26頁，2023年，2月20日，