藥理學(xué)教學(xué)課件：化療藥物藥理概論復(fù)習(xí)

1化療藥物藥理概論復(fù)習(xí)作業(yè)1名詞解釋抗菌藥抗生素抗菌譜化療指數(shù)23抗菌藥物的常用術(shù)語抗菌藥

對細(xì)菌具有抑制和殺滅作用的藥物抗生素/人工合成抗菌藥抗生素

由各種微生物（包括細(xì)菌、真菌等）產(chǎn)生的，能殺滅或者抑制其它微生物的物質(zhì)天然抗生素/人工半合成抗生素4抗菌藥物的常用術(shù)語抗菌譜抗菌藥物的抗菌范圍，臨床選藥的基礎(chǔ)廣譜：四環(huán)素，氯霉素

窄譜：異煙肼5抗菌藥物的常用術(shù)語化療指數(shù)chemotherapeuticindexCI

CI=LD50/ED50或

CI=LD5/ED95

一般情況下CI值越大表明藥物療效毒性比越大，臨床應(yīng)用價值可能較高，但并非絕對作業(yè)2你曾經(jīng)用過哪些抗菌藥物？為什么用？其如何產(chǎn)生抗菌作用的？其有什么主要不良反應(yīng)？67抗菌藥抗生素1.內(nèi)酰胺類2.大環(huán)內(nèi)酯類3.氨基糖苷類4.多肽類5.四環(huán)素類6.氯霉素人工合成抗菌藥1.喹諾酮類2.磺胺類

8抗菌藥物作用機(jī)制

抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成胞漿膜(粘肽)胞漿外(粘肽)萬古霉素青霉素，頭孢菌素改變胞漿膜通透性細(xì)菌多黏菌素抑制蛋白質(zhì)合成30S50S氨基糖苷類，四環(huán)素紅霉素，氯霉素抑制核酸代謝抑制DNA合成抑制RNA合成喹諾酮類利福平抗葉酸代謝抑制二氫蝶酸合酶抑制二氫葉酸還原酶磺胺類TMP9感染菌株首選藥物替換藥物G+球金葡菌青霉素大環(huán)內(nèi)酯類，頭孢菌素類金葡菌（耐藥）苯唑西林頭孢菌素類，大環(huán)內(nèi)酯類萬古霉素慶大霉素，利福平溶血性鏈球菌青霉素大環(huán)內(nèi)酯類，頭孢菌素類草綠色鏈球菌青霉素+

慶大霉素氨芐西林+氨基糖苷類頭孢菌素類+氨基糖苷類肺炎球菌青霉素大環(huán)內(nèi)酯類，頭孢菌素類G-球腦膜炎奈瑟菌青霉素/SD氯霉素，紅霉素，氨芐西林選藥110感染菌株首選藥物替換藥物G-桿鼠疫桿菌鏈霉素四環(huán)素大腸桿菌慶大霉素青霉素，磺胺+TMP變形桿菌慶大霉素SMZ+TMP肺炎桿菌慶大霉素氨基糖苷類，頭孢菌素產(chǎn)氣桿菌慶大霉素頭孢菌素類，喹諾酮類銅綠假單胞菌頭孢他定羧芐西林，多黏菌素阿米卡星，喹諾酮類痢疾桿菌喹諾酮類SMZ+TMP傷寒桿菌喹諾酮類氯霉素結(jié)核桿菌INH+利福平INH+卡那霉素選藥211感染菌株首選藥物替換藥物G+桿破傷風(fēng)桿菌青霉素+抗毒素紅霉素，頭孢菌素類白喉桿菌青霉素+抗毒素紅霉素其他螺旋體青霉素四環(huán)素，氯霉素立克次體四環(huán)素/氯霉素紅霉素，喹諾酮類肺炎支原體四環(huán)素氯霉素，紅霉素，喹諾酮類砂眼衣原體磺胺類/氯霉素四環(huán)素，喹諾酮類選藥3抗菌藥物主要不良反應(yīng)青霉素過敏性休克氨基糖苷類耳毒性，腎毒性氯霉素再生障礙性貧血，灰嬰綜合征四環(huán)素二重感染，影響骨、牙發(fā)育萬古霉素耳毒性，腎毒性多黏菌素腎毒性磺胺類泌尿系統(tǒng)損害異煙肼神經(jīng)毒性1213細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生機(jī)制1.產(chǎn)生滅活酶

內(nèi)酰胺酶

青霉素G青霉噻唑酸2.改變代謝途徑磺胺

14二氫葉酸四氫葉酸二氫蝶酸合酶磺胺類PABA磺胺類耐藥性細(xì)菌產(chǎn)生較多PABA細(xì)菌產(chǎn)生對磺胺類藥物低親合性二氫蝶酸合酶細(xì)菌直接利用外源性葉酸青霉素G的臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。半合成青霉素的特點。三代頭孢菌素抗菌作用及臨床應(yīng)用特點。15作業(yè)316青霉素G抗菌譜適應(yīng)證G+球溶血性鏈球菌

肺炎球菌草綠色鏈球菌

蜂窩織炎，丹毒大葉性肺炎心內(nèi)膜炎金黃色葡萄球菌

(不耐藥)癤，癰，呼吸道感染G+桿白喉桿菌

炭疽桿菌產(chǎn)氣莢膜桿菌

破傷風(fēng)桿菌白喉炭疽氣性壞疽破傷風(fēng)G－腦膜炎奈瑟菌

腦膜炎梅毒螺旋體鉤端螺旋體

梅毒鉤端螺旋體病放線菌

放線菌病+抗毒素17青霉素G主要不良反應(yīng)1.變態(tài)反應(yīng)

皮膚過敏，血清病樣反應(yīng)，過敏性休克（防治措施：詢問病史，皮試，準(zhǔn)備搶救藥物腎上腺素等）2.赫氏反應(yīng)半合成青霉素類別/特點代表藥耐酸青霉素V耐酶苯唑西林廣譜氨芐西林，阿莫西林抗銅綠假單胞菌廣譜羧芐西林，哌拉西林抗G－桿菌美西林18頭孢菌素對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性G+G－抗菌作用

G+G－其他t1/2腎臟毒性藥物第一代

＋＋＋－強(qiáng)＋＋＋頭孢氨芐頭孢拉定第二代＋＋＋＋＋

厭氧菌＋頭孢克洛頭孢孟多第三代＋＋＋＋＋＋強(qiáng)銅綠假單胞菌長－頭孢他定頭孢哌酮頭孢曲松第四代19作業(yè)4喹諾酮類藥物的共同特點?；前奉愃幬锏目咕饔脵C(jī)制、臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)?；前奉惻c甲氧芐啶（TMP）合用的優(yōu)點。2021氟喹諾酮諾氟沙星Norfloxacin

氧氟沙星Ofloxacin

環(huán)丙沙星Ciprofloxacin4-喹諾酮22喹諾酮類共同特點1.抗菌譜廣2.抗菌活性強(qiáng)3.口服吸收好4.與其他類抗菌藥之間較少交叉耐藥G–菌：抑制細(xì)菌DNA回旋酶

G+菌：抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶IV阻礙DNA復(fù)制23二氫葉酸四氫葉酸二氫蝶酸合酶磺胺類PABA磺胺類抗菌機(jī)制抑制二氫蝶酸合酶抑制細(xì)菌葉酸合成二氫葉酸還原酶前體嘌呤嘧啶24磺胺類臨床用途及選藥全身性感染腦膜炎奈瑟菌大腸埃希菌變形桿菌

流行性腦脊髓膜炎泌尿道感染

磺胺嘧啶SD磺胺甲惡唑SMZ腸道感染痢疾桿菌腸道感染柳氮磺吡啶SASP局部感染破傷風(fēng)桿菌銅綠假單胞菌衣原體創(chuàng)面感染眼部感染磺胺嘧啶銀SDAg磺胺醋酰SA25磺胺類主要不良反應(yīng)1.泌尿系統(tǒng)損害

代謝物溶解度低，結(jié)晶尿、蛋白尿、血尿等多飲水，+NaHCO32.過敏反應(yīng)

交叉過敏26磺胺類與TMP合用的優(yōu)點1.增強(qiáng)療效雙重阻斷2.減少或延緩耐藥性產(chǎn)生3.減少不良反應(yīng)27二氫葉酸四氫葉酸二氫蝶酸合酶磺胺類PABA雙重阻斷抗菌機(jī)制二氫葉酸還原酶前體嘌呤嘧啶TMP作業(yè)5抗結(jié)核病藥分類。異煙肼的抗菌作用特點和臨床應(yīng)用。2829抗結(jié)核病藥分類一線藥物異煙肼，利福平，乙胺丁醇，鏈霉素二線藥物對氨基水楊酸，卡那霉素，阿米卡星30異煙肼抗菌機(jī)制1.抑制分枝菌酸合成酶抑制分枝菌酸合成

2.抑制結(jié)核桿菌DNA合成3.與分枝桿菌的酶結(jié)合菌體代謝紊亂31異煙肼抗菌特點1.特效

僅對結(jié)核桿菌有效2.全效

穿透力強(qiáng)3.高效

殺滅正在生長的結(jié)核桿菌4.單用易產(chǎn)生耐藥性32異煙肼臨床應(yīng)用各型結(jié)核病首選肺結(jié)核，骨結(jié)核，腎結(jié)核，腸結(jié)核，淋巴結(jié)核結(jié)核性腦膜炎、胸膜炎、腹膜炎等聯(lián)合應(yīng)用

增強(qiáng)療效，防止/延緩耐藥性的產(chǎn)生33異煙肼不良反應(yīng)1.神經(jīng)系統(tǒng)

補(bǔ)充維生素B6周圍神經(jīng)炎：手腳麻木，肌肉震顫，步態(tài)不穩(wěn)等CNS癥狀：興奮，失眠，中毒性腦病，精神異常2.肝臟毒性暫時性轉(zhuǎn)氨酶，黃疸，肝小葉壞死

34作業(yè)6按細(xì)胞周期的敏感性抗腫瘤藥分成哪幾類？列舉各類的代表藥物。細(xì)胞毒類抗腫瘤藥共有的毒性反應(yīng)。

1.細(xì)胞周期非特異性藥物

CCNSA能殺滅處于增殖周期各時相的細(xì)胞，甚至包括G0期細(xì)胞，如烷化劑、抗腫瘤抗生素等2.細(xì)胞周期特異性藥物

CCSA僅對增殖周期中的某些時相敏感、對G0期細(xì)胞不敏感，如作用于S期的抗代謝藥物，作用于M期細(xì)胞的長春堿類35根據(jù)藥物作用的周期特異性分類出現(xiàn)較早，多發(fā)生在增殖迅速的組織1.骨髓抑制2.消化道反應(yīng)3.脫發(fā)37細(xì)胞毒類抗腫瘤藥共有的毒性反應(yīng)案例題泌尿系感染的病人，同時伴有心衰、腎功能不全、尿少，醫(yī)生給予慶大霉素注