2022年醫(yī)學(xué)專題-注射用環(huán)磷腺苷葡胺

萬扶?

注射用環(huán)磷腺苷葡胺——全科室(kēshì)能量補(bǔ)充劑第一頁，共三十六頁。一、產(chǎn)品簡介二、產(chǎn)品(chǎnpǐn)特點(diǎn)三、臨床研究

目錄第二頁，共三十六頁。產(chǎn)品簡介環(huán)磷腺苷葡胺是一種新型的能量合劑、細(xì)胞激活劑，是第二信類藥物。它以葡甲胺為配基與環(huán)磷腺苷(cAMP)相結(jié)合，既保存cAMP的基本特性，又增加cAMP的脂溶性，有較強(qiáng)的親脂和親水性，易透過細(xì)胞膜，使細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度增加，具有正性肌力及擴(kuò)張(kuòzhāng)心腦血管作用，改善細(xì)胞代謝和能量代謝，臨床上可以作為全科室的能量補(bǔ)充劑。第三頁，共三十六頁。第一信使第二信使激素(jīsù)環(huán)磷腺苷環(huán)磷鳥苷肌醇磷脂(línzhī)鈣離子等存在于細(xì)胞外，與細(xì)胞表面受體結(jié)合并將受體激活(jīhuó)和引起細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)反應(yīng)。存在于細(xì)胞內(nèi)，將獲得的信息增強(qiáng)，分化，整合，通過活化蛋白激酶，誘導(dǎo)一系列蛋白質(zhì)磷酸化，將信息傳遞給效應(yīng)器發(fā)揮特定的生理功能或藥理效應(yīng)。

第四頁，共三十六頁。結(jié)構(gòu)式：化學(xué)(huàxué)名稱：環(huán)磷腺苷葡胺分子式：C10H12N5O6P·C7H17NO5分子量：524.42HONNNNOOHOOPOH3C·NHHOHHOHHHOHOHOH葡甲胺對磷酸二酯酶輕度(qīnɡdù)抑制作用→增加了環(huán)磷腺苷活性。配對(pèiduì)以后解決了環(huán)磷腺苷“脂溶性差、不能透過細(xì)胞膜”的缺點(diǎn)，在這里葡甲胺發(fā)揮了載體的作用。環(huán)磷腺苷葡胺系將環(huán)磷腺苷和葡甲胺按照摩爾比1：1的比例配對而成。第五頁，共三十六頁。簡明處方(chǔfāng)資料【包裝】10ml玻璃瓶/支，10支/盒，100盒/箱【通用名稱(míngchēng)】鹽酸甲氯芬酯分散片【商品名】賽每能

【包裝】鈉鈣玻璃(bōlí)藥瓶，瓶內(nèi)放置藥用固體紙袋裝硅膠干燥劑一袋。36片/瓶?！就ㄓ妹Q】注射用環(huán)磷腺苷葡胺【商品名】萬扶【禁忌】對本品過敏者禁用【生產(chǎn)企業(yè)】湖南五洲通藥業(yè)有限責(zé)任公司【規(guī)格】30mg【有效期】24個(gè)月第六頁，共三十六頁。促進(jìn)Ca2+內(nèi)流，增強(qiáng)磷酸化，促進(jìn)興奮—收縮偶聯(lián)，提高心肌收縮力，起到正性肌力(jīlì)作用。擴(kuò)張外周血管，減輕心臟前后負(fù)荷，增加(zēngjiā)心排血量，改善心功能，擴(kuò)張支氣管平滑肌。降低心肌耗氧量，營養(yǎng)心肌，促進(jìn)心肌細(xì)胞存活，增加心肌細(xì)胞抗缺血、缺氧(quēyǎnɡ)及抗損傷能力。修復(fù)受損的竇房結(jié)P細(xì)胞，改善竇房結(jié)及房室結(jié)的功能及傳導(dǎo)，抗心律失常。對糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質(zhì)的合成調(diào)節(jié)等起著重要的作用，直接參與細(xì)胞代謝，補(bǔ)充能量。抑制血小板活性，防止血栓形成。心臟全身第七頁，共三十六頁。

對缺血缺氧心肌的能量(néngliàng)補(bǔ)充

病理狀態(tài)(zhuàngtài)下對腦組織能量的補(bǔ)充圍手術(shù)(shǒushù)期間對人體能量的補(bǔ)充心力衰竭、心肌炎、冠心病、心肌梗塞、心功能不全等各種骨科、肝膽腸胃、燒傷、器官移植等大型手術(shù)腦缺血、腦血栓及后遺癥、腦血管意外、腦動脈硬化等全科室新型能量補(bǔ)充、蛋白激酶激活劑：第八頁，共三十六頁。休克狀態(tài)下的能量補(bǔ)充(bǔchōng)和能量激活（休克及昏迷）糖尿病、腎病等各種(ɡèzhǒnɡ)慢性耗能性疾病哮喘、老年慢性(mànxìng)支氣管炎銀屑病第九頁，共三十六頁。臨床(línchuánɡ)應(yīng)用科室內(nèi)科心內(nèi)科：心力衰竭、心肌炎、冠心病、心肌梗塞、心功能不全神經(jīng)內(nèi)科：腦缺血、腦血栓及其后遺癥、腦血管意外、腦動脈硬化

外科神經(jīng)外科：外科：骨科手術(shù)、肝膽腸胃手術(shù)、器官移植等其他大型手術(shù)呼吸科哮喘、急慢性支氣管炎

第十頁，共三十六頁。腫瘤科惡性腫瘤、急性(jíxìng)白血病、放化療前后腎病(shènbìnɡ)科急慢性腎炎、腎功能衰竭(shuāijié)

皮膚科銀屑病第十一頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于心內(nèi)科治療(zhìliáo)心力衰竭治療病毒性心肌炎治療心律失常治療心肌梗塞治療冠心病治療心絞痛治療心功能不全…第十二頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于心內(nèi)科治療心力衰竭(xīnlìshuāijié)一方面使心肌細(xì)胞正性肌力增強(qiáng)，改善心肌泵血功能，具有溫和強(qiáng)心作用，另一方面可減輕冠狀動脈及周圍血管阻力，增加冠狀動脈血流，改善心臟缺血，同時(shí)減輕心臟前后負(fù)荷；環(huán)磷腺苷還可以使心鈉素，心房肽等心臟激素的作用增強(qiáng)，穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜、保護(hù)心肌細(xì)胞、降低肺動脈壓、改善肺循環(huán)和呼吸困難。第十三頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于心內(nèi)科治療心肌炎環(huán)磷腺苷葡胺可推遲腎上腺素誘發(fā)心律失常(xīnlǜshīchánɡ)的潛伏期，縮短心律失常(xīnlǜshīchánɡ)持續(xù)時(shí)間等作用。因此在治療病毒性心肌炎，抗心律失常(xīnlǜshīchánɡ)方面有較好療效。

增強(qiáng)心肌收縮(shōusuō)能力，改善泵血功能擴(kuò)張外周血管，增加心肌供氧量12藥理第十四頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于心內(nèi)科治療心律失常環(huán)磷腺苷能改善竇房結(jié)及心室交界區(qū)功能(gōngnéng)，提高竇性心率或交界區(qū)逸搏心率、加快竇房及房室傳導(dǎo)，使24h平均心率顯著提高，CSNRT顯著降低并能使心功能得到改善。竇房結(jié)P細(xì)胞(xìbāo)是一組自律細(xì)胞(xìbāo)，是心臟的起搏點(diǎn)，可以自動地、有節(jié)律地產(chǎn)生搏動，產(chǎn)生電流，是心臟搏動的最高“司令部”。小知識第十五頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于心內(nèi)科治療冠心病冠心病患者(huànzhě)早期以舒張功能降低為主，而收縮功能一般表現(xiàn)正常。環(huán)磷腺苷可促進(jìn)Ca2+內(nèi)流，提高心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度，可顯著增加體外培養(yǎng)心肌細(xì)胞的搏動強(qiáng)度和頻率，使心肌收縮增強(qiáng)，同時(shí)，可促進(jìn)肌漿網(wǎng)鈣泵作用，泵回Ca2+

，使肌漿網(wǎng)中游離Ca2+減少，加速心肌舒張，冠狀動脈擴(kuò)張。由于環(huán)磷腺苷可以降低血管平滑肌張力，故可擴(kuò)張血管及冠狀動脈，改善心肌供血及心臟前、后負(fù)荷，改善心功能。第十六頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于心內(nèi)科治療心絞痛心絞痛是指由于冠狀動脈(guānzhuàng-dòngmài)粥樣硬化狹窄導(dǎo)致冠狀動脈(guānzhuàng-dòngmài)供血不足,心肌暫時(shí)缺血與缺氧所引起的以心前區(qū)疼痛為主要臨床表現(xiàn)的一組綜合征。治療的關(guān)鍵是增加心肌供氧量，改善組織缺血缺氧。擴(kuò)張(kuòzhāng)外周血管，增加心肌供氧量促使心肌缺血時(shí)ATP的產(chǎn)生減輕酸中毒123可改善心肌缺血時(shí)的代謝障礙，增強(qiáng)心肌細(xì)胞抗缺血缺氧及抗損傷能力。藥理第十七頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于心內(nèi)科治療心功能不全環(huán)磷腺苷滲透進(jìn)入細(xì)胞，直接增加細(xì)胞內(nèi)cAMP的濃度，對血液平滑肌有舒張作用，擴(kuò)張冠狀動脈，增心肌供血，同時(shí)(tóngshí)減輕心臟前后負(fù)荷。更重要的是環(huán)磷腺苷有正性肌力作用，增加心臟排血量、從而改善心肌功能。病人通過環(huán)磷腺苷治療，無論在癥狀上，還是在血流動力學(xué)方而都有較大的改善。治療過程中未發(fā)現(xiàn)副作用，是治療心功能不全安全有效的藥物。第十八頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于神經(jīng)內(nèi)科治療(zhìliáo)各種缺血性腦血管疾病治療腦梗死治療腦血栓治療腦缺血治療腦血管意外第十九頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于神經(jīng)內(nèi)科治療腦梗死腦梗死由于腦動脈狹窄或堵塞致局部(júbù)血流量減少或中斷，引起該動脈供應(yīng)的腦組織缺血缺氧，組織軟化壞死。腦缺氧時(shí)存在腦組織cAMP的代謝紊亂，缺氧時(shí)腦組織短暫的缺氧即可引起ATP的急驟減少，由于嚴(yán)重缺氧也可損害腺苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)，使腺苷酸環(huán)化酶活性降低或受抑，細(xì)胞內(nèi)cAMP水平下降。直接(zhíjiē)補(bǔ)充體內(nèi)cAMP使腦血管擴(kuò)張，改善缺血區(qū)的供血123增強(qiáng)蛋白同化作用，促進(jìn)卵磷脂合成，促進(jìn)大腦功能恢復(fù)藥理第二十頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于神經(jīng)內(nèi)科治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)的缺血再灌注(I／R)損傷作為最重要的胞內(nèi)信使——環(huán)磷酸腺苷通過細(xì)胞信號傳導(dǎo)，在體內(nèi)多種生物化學(xué)反應(yīng)(huàxuéfǎnyìng)包括創(chuàng)傷修復(fù)中起著重要作用。

環(huán)磷腺苷能模擬神經(jīng)(shénjīng)生長因子促進(jìn)神經(jīng)生長、存活和分化的作用使腦血管擴(kuò)張，改善缺血區(qū)的供血12藥理第二十一頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于外科外科圍麻醉期應(yīng)用環(huán)磷腺苷葡胺易于透過細(xì)胞膜，經(jīng)過復(fù)雜的生化過程促進(jìn)Ca2+內(nèi)流，提高心肌細(xì)胞內(nèi)的Ca2+濃度，使平滑肌降低結(jié)合Ca2+的能力，從而產(chǎn)生擴(kuò)張周圍血管作用，因此本組患者在應(yīng)用環(huán)磷腺苷后產(chǎn)生血壓下降趨勢。由于心先安具有正性肌力作用，發(fā)揮強(qiáng)心和降低心臟前后(qiánhòu)負(fù)荷的效應(yīng)，故同時(shí)降低冠狀動脈阻力，增加心肌供血供氧，改善心肌代謝作用。環(huán)磷腺苷有一定降壓作用，同時(shí)保護(hù)和改善心肌代謝，其作用確切、副作用少，建議在圍麻醉期有高血壓或這心腦血管疾病的患者可以常規(guī)安全使用。第二十二頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于肝膽科治療慢性(mànxìng)淤膽型肝炎慢性淤膽型肝炎突出的臨床表現(xiàn)是肝內(nèi)膽汁淤積，其黃疸持續(xù)時(shí)問較長且不易消退，常導(dǎo)致肝功能的進(jìn)一步惡化。臨床采用環(huán)磷腺苷聯(lián)合果糖二磷酸鈉（FDP）治療慢性淤膽型肝炎，發(fā)現(xiàn)在促進(jìn)肝功能恢復(fù)的同時(shí)可顯著促進(jìn)黃疸的消退、消除或改善肝內(nèi)膽汁淤積。

提高血漿和肝細(xì)胞內(nèi)cAMP的含量，從而提高膽汁(dǎnzhī)流量，增加膽汁(dǎnzhī)的排泄促進(jìn)肝細(xì)胞內(nèi)ATP的合成改善肝細(xì)胞的缺氧與恢復(fù)其功能12藥理第二十三頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于腎病科治療慢性腎功能不全（CRF）cAMP能調(diào)節(jié)細(xì)胞的多種功能活性，通過改善微循環(huán)、改變細(xì)胞膜的能力，改善缺血缺氧狀態(tài)(zhuàngtài)，在細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮調(diào)節(jié)物質(zhì)代謝和生理機(jī)能的作用，通過對糖、脂肪、核酸、蛋白質(zhì)的合成調(diào)節(jié)等代謝途徑延緩慢性腎功能不全患者的腎損害進(jìn)程，保護(hù)腎功能。第二十四頁，共三十六頁。應(yīng)用(yìngyòng)于皮膚科治療銀屑病銀屑病是一種常見的慢性炎癥性皮膚病，中醫(yī)稱之為“白疙”、“松皮癬”。研究指出銀屑病的皮損是由于血漿中或皮損處cAMP含量降低及cGMP含量升高所致的表皮細(xì)胞過度增殖(zēngzhí)及角化不全所致。環(huán)磷腺苷并可直接增加細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度來起到良好的抗炎、抑制表皮細(xì)胞分化的作用，具有較強(qiáng)的抑制表皮細(xì)胞過度分裂和增殖的功能，使銀屑病患者皮損處鱗屑明顯減少或消退，皮損恢復(fù)正常，瘙癢明顯減輕或消失。第二十五頁，共三十六頁。安全性引起過敏反應(yīng)的癥狀：患者(huànzhě)雙足背出現(xiàn)紅色皮疹伴瘙癢，呼吸困難，惡心、嘔吐、皮膚出現(xiàn)蕁麻疹等。對本品任意一成分(chéngfèn)過敏者禁用，禁用氨茶堿同時(shí)給藥。01

使用(shǐyòng)前半個(gè)小時(shí)要注意觀察，謹(jǐn)防過敏02控制滴速度40-60滴/min03如何避免不良反應(yīng)的發(fā)生？第二十六頁，共三十六頁。用法(yònɡfǎ)用量靜脈推注：一次90mg，一日1次，加入20-40ml25%葡萄糖注射液稀釋(xīshì)后靜脈推注。靜脈滴注：一次60-180mg，一日1次，加入250-500ml5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。第二十七頁，共三十六頁。產(chǎn)品(chǎnpǐn)特點(diǎn)新一代細(xì)胞功能激活劑調(diào)節(jié)細(xì)胞功能的第二信使類藥物有效改善(gǎishàn)細(xì)胞代謝和能量代謝安全、有效的非洋地黃類強(qiáng)心苷適應(yīng)癥廣泛，可作為全科室用藥歐盟認(rèn)證品種第二十八頁，共三十六頁。序號生產(chǎn)企業(yè)1海南通用同盟藥業(yè)有限公司2山東綠葉制藥股份有限公司3河北智同生物制藥有限公司4山東北大高科華泰制藥有限公司5瑞陽制藥有限公司6上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司7無錫凱夫制藥有限公司8江蘇吳中醫(yī)藥集團(tuán)有限公司蘇州第六制藥廠9湖南五洲通藥業(yè)有限責(zé)任公司10江蘇萬邦生化醫(yī)藥股份有限公司注射用環(huán)磷腺苷葡胺30mg生產(chǎn)廠家第二十九頁，共三十六頁。注射用環(huán)磷腺苷葡胺公司名稱質(zhì)量層次無錫凱夫制藥有限公司歐美認(rèn)證上海復(fù)旦復(fù)華藥業(yè)有限公司歐美認(rèn)證湖南五洲通藥業(yè)有限責(zé)任公司歐美認(rèn)證第三十頁，共三十六頁。環(huán)磷腺苷葡胺治療心力衰竭療效(liáoxiào)觀察環(huán)磷腺苷葡胺具有促進(jìn)細(xì)胞生長效應(yīng)。一方面使心肌細(xì)胞正性肌力增強(qiáng)，改善心肌泵血功能，具有溫和強(qiáng)心作用：另一方面可減輕冠狀動脈及周圍(zhōuwéi)血管阻力，增加冠狀動脈血流，改善心臟缺血，同時(shí)減輕心臟前后負(fù)荷，環(huán)磷腺苷葡胺還可以使心納素，心房肽等心臟激素的作用增強(qiáng)，穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜、保護(hù)心肌細(xì)胞、降低肺動脈壓、改善肺循環(huán)和呼吸困難。觀察指標(biāo)A組（n=60）B組（n=60）治療前治療后治療前治療后LVEF(%)（32±15）%（36±10）%（31±12）%（52±0.16）%LVEDV(ml/m2)56.67±10.4353.57±5.3353.61±12.2248.17±10.74LVESVI(ml/m2)37.87±4.5334.68±2.1736.91±5.3232.03±5.99昆明市延安醫(yī)院(yīyuàn)心內(nèi)科《中國實(shí)用醫(yī)學(xué)研究雜志》2005年第4卷第1期兩組心力衰竭患者心功能改善結(jié)果2000年12月～2004年12月期間在我院住院的心力衰竭患者120例，隨機(jī)分為治療組和對照組。治療組在對照組常規(guī)治療的基礎(chǔ)上加用環(huán)磷腺苷葡胺180mg/d。第三十一頁，共三十六頁。兩組臨床癥狀改善率比較改善率環(huán)磷腺苷葡胺治療小兒(xiǎoér)病毒性心肌炎療效觀察環(huán)磷腺苷葡胺增加心肌收縮能力，改善泵血功能，擴(kuò)張外周血管，減輕心臟前后負(fù)荷，降低冠脈阻力，增加心肌供氧量，推遲腎上腺素誘發(fā)心律失常的潛伏期，縮短(suōduǎn)心律失常持續(xù)時(shí)問等作用。因此在治療病毒性心肌炎，抗心律失常方面有較好療效。哈爾濱市(hāěrbīnshì)兒童醫(yī)院《中華實(shí)用中西醫(yī)雜志》2003年第16卷第7期我院住院患兒76例，隨機(jī)將病人分為兩組，治療組4O例和對照組36例。兩組病人均用維生索C靜滴，口服輔酶Q、抗病毒治療。治療組加用環(huán)磷腺苷葡胺。組別例數(shù)顯效有效無效總有效率（%）治療組40326295對照組36199877.8兩組療效比較第三十二頁，共三十六頁。環(huán)磷腺苷葡胺治療(zhìliáo)緩慢性心律失常臨床體會環(huán)磷腺苷葡胺能改善竇房結(jié)及心室交界區(qū)功能，提高竇性心率或交界區(qū)逸搏心率、加快竇房及房室傳導(dǎo)，使24h平均心率顯著提高，CSNRT顯著降低，臨床治療總有效率達(dá)86.84％，并能使心功能得到改善，且無明顯副作用。因此，我們認(rèn)為環(huán)磷腺苷葡胺注射液是一種有效治療緩慢性心律失常(病態(tài)竇房結(jié)綜臺征和房室傳導(dǎo)阻滯)的藥物(yàowù)，其作用確切、可靠，且連續(xù)用藥過程中對重要臟器無損害，值得臨床推廣、使用。黑龍江省(hēilónɡjiānɡshěnɡ)醫(yī)院《黑龍江醫(yī)藥》2001年第14卷第5期組別例數(shù)治療效果（例數(shù)）顯效率（%）