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洋地黃制劑包括1.地高辛2.洋地黃毒苷及毛花苷丙(西地蘭)3.毒毛花苷K第1頁(yè)/共16頁(yè)第一頁(yè),共17頁(yè)。藥理作用

洋地黃

抑制心肌細(xì)胞膜上的Na+-K+-ATP酶

細(xì)胞內(nèi)【Na+】↑【K+】↓

Na+與Ca2+交換

細(xì)胞內(nèi)【Ca2+】↑洋地黃中毒

心肌收縮力↑

第2頁(yè)/共16頁(yè)第二頁(yè),共17頁(yè)。電生理作用:一般治療劑量下,洋地黃可抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng),對(duì)房室交界區(qū)的抑制最為明顯。大劑量時(shí)可提高心房,交界區(qū)及心室的自律性,當(dāng)血鉀過(guò)低時(shí),更易發(fā)生各種快速性心律失常。第3頁(yè)/共16頁(yè)第三頁(yè),共17頁(yè)。迷走神經(jīng)興奮作用:對(duì)迷走神經(jīng)系統(tǒng)的直接興奮作用是洋地黃的一個(gè)獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)。長(zhǎng)期應(yīng)用地高辛,即使是較少劑量也可以對(duì)抗心衰時(shí)交感神經(jīng)興奮的不利影響。第4頁(yè)/共16頁(yè)第四頁(yè),共17頁(yè)。適應(yīng)癥

1.心力衰竭

2.心律失常:心房纖顫心房撲動(dòng)陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速第5頁(yè)/共16頁(yè)第五頁(yè),共17頁(yè)。禁忌癥1.中毒、2.過(guò)敏。3.肥厚型心肌病,4.室性心動(dòng)過(guò)速,5.完全性房室傳導(dǎo)阻滯,6.急性心肌梗塞發(fā)病24小時(shí)內(nèi),7.病竇綜合征,8.預(yù)激綜合征并房顫。9.重度二尖瓣狹窄第6頁(yè)/共16頁(yè)第六頁(yè),共17頁(yè)。給藥方式

1.全效量后再用維持量:強(qiáng)心苷經(jīng)典給藥方式,即先在短期內(nèi)給以能充分發(fā)揮最大療效的劑量,即全效量,在達(dá)全效量后,每日給一定劑量以維持藥效。此法顯效快,但易致強(qiáng)心苷中毒,現(xiàn)臨床少用。

2.每日維持量療法:對(duì)病情不急的心功能不全,目前傾向于小劑量維持療法,即每日給維持量,經(jīng)4-5個(gè)半衰期,也能達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度而發(fā)揮治療作用,且可減少?gòu)?qiáng)心苷中毒的發(fā)生。第7頁(yè)/共16頁(yè)第七頁(yè),共17頁(yè)。注意事項(xiàng)

1、用藥前應(yīng)詳細(xì)了解最近2-3周內(nèi)應(yīng)用洋地黃的情況,并作心電圖加以對(duì)照。如需要用藥而以往用藥情況不明者應(yīng)從小劑量開(kāi)始,并密切觀察用藥后反應(yīng)。

2、對(duì)洋地黃類藥物耐受性差者(如心肌炎,心肌缺血,缺氧等),用量應(yīng)適當(dāng)減小,一般按常規(guī)用量的三分之二給藥,且洋地黃化時(shí)間不宜過(guò)快,病情允許時(shí)可直接用維持量。第8頁(yè)/共16頁(yè)第八頁(yè),共17頁(yè)。

3。用藥期間要密切觀察電解質(zhì)變化,注意有無(wú)低血鉀、低血鎂,

4.注意肝,腎功能。

5.注意其它藥物對(duì)洋地黃代謝的影響,如心律平和異搏定可使洋地黃在腎臟和其它部位的排出減少,進(jìn)而使洋地黃的血清濃度分別提高50%和70%-100%。利尿劑則可通過(guò)增加鉀、鎂離子在腎臟的排出和鈣離子的保留而增大洋地黃的毒性。第9頁(yè)/共16頁(yè)第九頁(yè),共17頁(yè)。

6.鈣與洋地黃有協(xié)同作用,兩藥應(yīng)避免同時(shí)使用。

7.如一種洋地黃無(wú)效需換另一種時(shí),要注意掌握以下原則:①毒K換為西地蘭,一般需停藥12~24小時(shí)后用西地蘭重新洋地黃化。如病情嚴(yán)重,可于停藥6小時(shí)后給西地蘭化量的1/4,24小時(shí)內(nèi)逐漸達(dá)到化量。②西地蘭換為毒K,一般在停藥后,估計(jì)體內(nèi)存量同時(shí)逐漸更換。西地蘭第1日排泄50%,第2日排泄80%,第3日基本消失,故毒K應(yīng)從小量開(kāi)始,第1日用1/2量,第2日用2/3量,第3日用全量。第10頁(yè)/共16頁(yè)第十頁(yè),共17頁(yè)。洋地黃中毒的因素1.水,電解質(zhì)紊亂2.腎功能不全3.藥物影響(胺碘酮,維拉帕米及阿司匹林等均可降低地高辛的經(jīng)腎排泄率而招致中毒。)第11頁(yè)/共16頁(yè)第十一頁(yè),共17頁(yè)。洋地黃中毒的臨床表現(xiàn)

1.心臟反應(yīng):各類心律失常:最常見(jiàn)者為室性期前收縮,多表現(xiàn)為二聯(lián)律,非陣發(fā)性交界區(qū)心動(dòng)過(guò)速,房性期前收縮,心房顫動(dòng)及房室傳導(dǎo)阻滯。快速房性心律失常又伴有傳導(dǎo)阻滯是洋地黃中毒的特征性表現(xiàn)。

2.胃腸道反應(yīng):如厭食,惡心,嘔吐及腹瀉。

3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):如眩暈、頭痛、失眠、視力模糊,黃視,倦怠第12頁(yè)/共16頁(yè)第十二頁(yè),共17頁(yè)。洋地黃中毒的處理

1.立即停藥

2.單發(fā)性室性期前收縮,第一度房室傳導(dǎo)阻滯等停藥后常自行消失;對(duì)快速性心律失常者,如血鉀濃度低則可用靜脈補(bǔ)鉀,如血鉀不低可用利多卡因或苯妥英鈉。

3.電復(fù)律一般禁用,因易致心室顫動(dòng)。

4.有傳導(dǎo)阻滯及緩慢性心律失常者可用阿托品0.5-1.0mg皮下或靜脈注射,一般不需安置臨時(shí)心臟起搏器。第13頁(yè)/共16頁(yè)第十三頁(yè),共17頁(yè)。小結(jié)洋地黃藥物作為正性肌力藥物的代表用于治療心衰已有200余年的歷史,但直到近20年才有較大系列的,又有對(duì)照的臨床研究報(bào)告。1997年結(jié)束的包括7788例大樣本,以死亡為觀察終點(diǎn)的DIG研究證實(shí)在其他藥物沒(méi)有差別的情況下與對(duì)照組相比加用地高辛可明顯改善癥狀,減少住院率,提高運(yùn)動(dòng)耐量,增加心排血量,但觀察終期的生存率地高辛組與對(duì)照組之間沒(méi)有差別。第14頁(yè)/共16頁(yè)第十四頁(yè),共17頁(yè)。謝謝!第15頁(yè)/共16頁(yè)第十五頁(yè),共17頁(yè)。感謝您的觀看!第16頁(yè)/共

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