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藥理學(xué)第二章藥效學(xué)藥物效應(yīng)動力學(xué)(藥效學(xué))：是研究藥物對機體的作用及作用機制的生物資源科學(xué)。藥物的不良反應(yīng)：1、副作用：在治療劑量時出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng)，可以預(yù)知但是難以避免。2、毒性反應(yīng)：藥物劑量過大或蓄積過多時機體發(fā)生的危害性反應(yīng)，比較嚴(yán)重，可以預(yù)知避免。3、后遺效應(yīng)：停藥后機體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。4、停藥反應(yīng)：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，雙稱反跳反應(yīng)。5、變態(tài)反應(yīng)：機體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng)，又稱過敏反應(yīng)。6、特異性反應(yīng)：受體：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，能激活受體的配體稱為激動藥，能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。激動藥：既有親和力雙有內(nèi)在活性。拮抗藥：有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競爭性和非競爭性。第二信使：環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥苷(cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類第三章藥動學(xué)藥物代謝動力學(xué)(藥動學(xué))：研究機體對藥物的處置，即藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄。解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴散；而非解離型藥物極性小，脂溶性大，易跨膜擴散。第六章膽堿受體激動藥一、M、N膽堿受體激動藥：乙酰膽堿(ACH)作用：1、M樣作用：心率減慢、血管擴張、心肌收縮力減弱，擴張幾乎所有血管，血壓下降，胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。2、N樣作用：激動N1膽堿受體，表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強，腺體分泌增加，心肌收縮力加強和小血管收縮，血壓上升。過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動N2膽堿受體，使骨骼肌收縮。3、中樞作用：不易透過血腦屏障另有：氨甲酰膽堿二、M膽堿受體激動藥：毛果蕓香堿作用：1、眼：表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。2、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。應(yīng)用：1、青光眼2、縮瞳另有：氨甲酰甲膽堿三、N膽堿受體激動藥：煙堿、洛貝林第七章抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥易逆性膽堿酯酶抑制劑：新斯的明：口服吸收小而不規(guī)則，不表現(xiàn)中樞作用。應(yīng)用：1、重癥肌無力2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動過速4、肌松藥的解毒另有：毒扁豆堿難逆性膽堿酯酶抑制劑：有機磷酸酯類中毒癥狀：1、M樣作用癥狀2、N樣作用癥狀3、中樞抑制系統(tǒng)癥狀三、膽堿酯酶復(fù)活劑：碘解磷定：臨用配制，靜注給藥氯磷定：肌注或靜注第八章膽堿受體阻滯藥1、M膽堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥：阿托品2、N1膽堿受體阻滯藥：又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙銨、美加明3、N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有琥珀膽堿、筒箭毒堿M膽堿受體阻滯藥：阿托品：作用：1、松馳內(nèi)臟平滑肌2、增加腺體分泌3、眼：擴瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹4、心血管系統(tǒng)：低劑量心率減慢5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)用：1、解除平滑肌痙攣：用于各種內(nèi)臟絞痛2、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥2、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗光4、抗體克：感染中毒性休克5、抗心率失常6、解救有機磷酸酯類中毒中毒癥狀：用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀，用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”。東莨菪堿：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船，暈車。嘔吐。山莨菪堿：有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度。用于感染中毒性休克。N1膽堿受體阻滯藥----神經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪噻吩：主用作麻醉輔助藥。N2膽堿受體阻滯藥----骨骼肌松馳藥：本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑(新)拮抗。非去極化型肌松藥：筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降，支氣管痙攣。庫溴銨：作用是筒的5倍，不引起血壓下降支氣管痙攣。去極化型肌松藥：琥珀膽堿：口服不吸收，起效快，維持短。第九章腎上腺素受體激動藥第一節(jié)а受體激動藥一、α1、α2受體激動藥：去甲腎上腺素：化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易氧化，在堿性中迅速氧化?？诜o效。一般靜滴。作用：1、血管：除冠狀動脈外，幾乎所有小動脈和小靜脈均出現(xiàn)強烈收縮作用。2、心臟：使血壓升高，心率減慢，心收縮力減弱。3、血壓：收縮壓及舒張壓都升高。應(yīng)用：1、休克：忌用大劑量及長期應(yīng)用。2、上消化道出血。不良反應(yīng)：1、局部組織壞死2、局部腎功能衰退3、停藥后的血壓下降。間羥安：(阿拉明)替代NA用于各種休克早期。二、α1受體激動藥：去氧腎上腺素：作用同NA可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓，快速短效擴瞳藥。三、α2受體激動藥：可樂定：用于降血壓。第二節(jié)α，β受體激動藥腎上腺素：口服無效。一般皮下注射。作用：1、心血管系統(tǒng)：①心臟：激動心臟β1受體，是一個強效的心臟興奮藥。②血管：α縮血管，β2收血管。③血壓：升高2、支氣管平滑?。簲U張支氣管，用于緩解支氣管哮喘。3、代謝：促進糖原及脂肪分解，使血糖升高。4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易透過血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。應(yīng)用：1、心臟停搏2、過敏性休克3、支氣管哮喘4、減少局部麻藥吸收5、局部止血多巴胺：作用：1、心血管系統(tǒng)：激動心臟β1受體2、腎臟：排鈉利尿，激動α受體。應(yīng)用：用于抗休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。麻黃堿：能激動α、β受體。作用：應(yīng)用：1、防止某些低血壓狀態(tài)。加強心肌收縮力，增加心輸出量。2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。松弛支氣管平滑肌。3、預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮作用4、緩解蕁麻癥等過敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀。第三節(jié)β受體激動藥一、β受體激動藥：異丙腎上腺素---口服無效，舌下給藥。作用于β1、β2受體，故能興奮心臟，松弛平滑肌及擴張骨骼肌血管。作用：1、心血管系統(tǒng)：2、松弛支氣管平滑肌3、其他：升高血糖。應(yīng)用：1、支氣管哮喘2、房室傳導(dǎo)阻滯3、心臟驟停4、休克二、β1受體激動藥：多巴酚丁胺：口服無效，用于心力衰竭。β2受體激動藥：沙丁胺醇：用于支氣管哮喘。腎上腺素受體阻滯藥第一節(jié)α受體阻滯藥一、α1、α2受體阻滯藥：酚妥拉明：口服生物利用度低。作用：1、心血管系統(tǒng)：直接血管舒張作用，心收縮力加強，心率加快。2、其他應(yīng)用：1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。2、局部浸潤注射，拮抗注射NA時藥液外漏引起的血管強烈收縮。3、抗休克4、緩解高血壓危象5、用于充血性心力衰竭α1受體阻滯藥：哌唑嗪：抗高血壓。第二節(jié)β受體阻滯藥β1、β2受體阻滯藥：普納洛爾：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機能亢進。第十一章局部麻醉藥普魯卡因：穿透力差，不用于表面麻醉。丁卡因：作用比普強10倍，適用于表面麻醉。不宜用浸潤麻醉。利多卡因：為普的2倍，穿透力強，作用快強。還用于治療心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡因強3-4倍。用于浸潤、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。第十二章鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥地西泮：作用：巴比妥類：不良反應(yīng)抗焦慮；1、眩暈困倦、精神運動不協(xié)調(diào)。鎮(zhèn)靜催眠；2、過敏感反應(yīng)?？贵@厥抗癲癇；3、依賴性。中樞肌肉松馳；4、輕度抑制呼吸。增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身和其他藥物代謝。苯巴比妥（長效）、戊巴比妥、異戊巴比妥（中效）、司可巴比妥（短效）、硫噴妥（超短效）（其他：水合氯醛，格魯米特，溴化鈉，溴化鉀，三溴片）第十三章抗癲癇藥苯妥英鈉：鈉通道阻滯藥，減少鈉內(nèi)流，抑制高頻放電的發(fā)生和擴散，對小發(fā)作無效。作用：1、抗癲癇不良反應(yīng)：1、局部刺激2、三叉神經(jīng)痛2、神經(jīng)系統(tǒng)3、抗心律失常3、造血系統(tǒng)（巨幼紅細胞貧血）4、過敏反應(yīng)卡巴西平：對精神運動性發(fā)作最有效。苯巴比妥：除對小發(fā)作無效外，其余都有效。抑制中樞，不作首選。靜注控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。撲米酮：對大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對精神運動性發(fā)作不如卡馬西平。乙琥胺：治療小發(fā)作的常用藥。丙戊酸鈉：廣譜擴癲癇藥。地西泮和勞拉西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。第十四章抗精神失常藥氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：（1）抗精神病作用；（2）鎮(zhèn)吐作用強；（3）對體溫調(diào)節(jié)的影響；（4）加強中樞抑制藥的作用；（5）對錐體外系的影響。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：－受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。M膽堿受體阻滯。3、內(nèi)分泌系統(tǒng)：乳腺患者禁用。不良反應(yīng)：1、中樞抑制癥狀：嗜睡淡漠；M受體阻滯癥狀口干便秘，體位性低血壓。2、錐體外系反應(yīng)：（1）帕金森綜合癥；（2）靜坐不能；（3）急性肌張力障礙。3、過敏反應(yīng)：4、急性中毒：米帕明：作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：正常人服用鎮(zhèn)靜，抑郁病人服用精神振奮，情緒提高。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：M受體阻滯作用。3、心血管系統(tǒng)：引起降壓，心律失常，對心肌有奎尼丁樣抑制作用。抗抑郁藥另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲唑酮、馬普替林?？乖昕癜Y藥：碳酸鋰第十五章抗帕金森病藥帕金森綜合癥是紋狀體內(nèi)多巴胺不足，乙酰膽堿功能相對亢進。機理為補充多巴胺或增強多巴胺功能，亦可降低乙酰膽堿的作用。擬多巴胺類藥一、左旋多巴：本身無藥理活性，進入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用。作用：1、抗帕金森??；2、心血管作用（直立性低血壓）；3、內(nèi)分泌作用（減少催乳素）不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、心血管反應(yīng)（低血壓）3、不自主異常動作4、精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑，麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6是多巴胺脫羧酶輔基，可增強左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脫羧酶抑制劑：卡比多巴：外周脫羧酶抑制劑。單獨使用無藥理作用，是左旋多巴的重要的輔助藥。芐絲肼：外周多巴脫羧酶抑制劑。芐絲肼與左旋多巴1：4配合成美多巴。三、金剛烷胺：原是抗病毒藥，有抗帕金森病作用。直接激動多巴胺受體及較弱的抗膽堿作用。四、麥角類多巴胺激動劑：溴隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脲。第二節(jié)膽堿受體阻滯藥苯海索（安坦）：對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用。其他有：卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登，普羅吩胺、二乙嗪。第十六章鎮(zhèn)痛藥第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡：不作口服，常皮下注射。是一種阿片受體激動劑。作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：（1）鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜（2）抑制呼吸（3）鎮(zhèn)咳（4）其他：縮瞳嘔吐2、血管擴張：血壓下降，引起體位性低血壓，腦血管擴張，顱內(nèi)壓升高。3、興奮平滑?。阂鸨忝亍⒛懡g痛，阿托品可部分緩解。應(yīng)用：1、鎮(zhèn)痛不良反應(yīng)：1、治療量嘔吐，便秘，顱內(nèi)壓升高體位性低血壓。2、心源性哮喘2、耐受性和依賴性3、止瀉3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用嗎啡拮抗劑納絡(luò)酮。第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥阿片受體激動劑：派替啶（度冷?。┳饔茫?、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜應(yīng)用：1、鎮(zhèn)痛2、興奮平滑肌（不引起便秘?zé)o止瀉）2、麻醉前給藥及人工冬眠3、血管擴張（擴張血管引起體位性低血壓）3、心源性哮喘和肺水腫芬太尼：強效鎮(zhèn)痛藥，是嗎啡的100倍。安那度：為一種短效鎮(zhèn)痛藥。美沙酮：與嗎啡相當(dāng)，口服有效，是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。阿片受體部分激動劑：噴他左辛（鎮(zhèn)痛新）：不易產(chǎn)生依賴性，列入非麻醉藥品。主要用于慢性劇痛。丁丙諾啡：鎮(zhèn)痛較嗎啡強，不良反應(yīng)相似，是阿片類藥物依賴脫毒治療的重要代替藥物。第三節(jié)非麻醉性鎮(zhèn)痛藥四氫帕馬?。海ㄑ雍饕宜鳎┑谒墓?jié)阿片受體拮抗劑納絡(luò)酮：用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的解救藥，可迅速解救呼吸抑制及其他中樞抑制癥狀。納曲酮：一次用藥維持72小時，已用于解除阿片類的精神依賴性。第十七章中樞興奮藥主要興奮大腦皮層的藥物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要興奮延腦呼吸中樞的藥物：尼可剎米、洛貝林（山梗菜堿）、二甲弗林（回蘇林）、貝美洛（美解眠）。第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機制是抑制環(huán)氧加酶，減少前列腺素PG的合成。水楊酸類：乙酰水楊酸(抗炎抗風(fēng)濕)不良反應(yīng):作用：1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕1、胃腸道反應(yīng)4、水楊酸反應(yīng)2、影響血栓形成2、凝血障礙(VK對抗)5、瑞夷綜合癥3、過敏反應(yīng)苯胺類：對乙酰胺基酚(撲熱息痛)，抗炎抗風(fēng)濕作用很弱，長期反復(fù)應(yīng)用可致依賴性。吡唑酮類：保泰松、羥基保泰松：抗炎抗風(fēng)濕作用強，解熱鎮(zhèn)痛作用弱。主治風(fēng)關(guān)節(jié)炎。不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、水鈉潴留3、過敏反應(yīng)其他抗炎有機酸類：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、雙氯芬酸。吡羅昔康：強效、長效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，不宜長期服用。第二十章抗心律失常藥一、Ⅰ類：鈉通道阻滯藥奎尼?。鹤饔茫翰涣挤磻?yīng)：1、胃腸道反應(yīng)1、降低自律性2、金雞鈉反應(yīng)2、減慢傳導(dǎo)3、低血壓：靜注急劇下降，不宜。3、延長有效不應(yīng)期(ERP)4、血管栓塞4、阻斷α-受體和抗膽堿作用。5、心動過緩或停搏6、奎尼丁暈厥7、過敏反應(yīng)用于室上性和室性過速型心律失常，一般用于其他藥無效時才使用。普魯卜因胺：廣譜藥。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受時，口服靜注都可。丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿義馬林(阿馬林)、吡美諾利多卡因：首過效應(yīng)，靜注。對急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選，室上性基本無效。作用：1、降低自律性2、縮短APD相對延長ERP3、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度不良反應(yīng)：主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的影響，靜注過快過大引起低血壓，心動過緩。美西律：口服有效，急慢性室性心律失常?？刂瓶岫o效的室性心律失常。妥卡因：口服完全吸收，用于各種室性心律失常，其他藥無效時應(yīng)用。苯妥英鈉：用于強心苷中毒引起的室上性心律失常。阿普林定(安搏律定)普羅帕酮(心律平)：口服可吸收，首過效應(yīng)強生物利用度低。劑量個體化。室性室上性早搏。恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼二、Ⅱ類：β-受體阻滯藥普萘洛爾(心得安)：用于室上性心律失常，對室性心律失常一般無效。不良反應(yīng)較利、苯高。作用：1、自律性2、延長ERP3、傳導(dǎo)性三、Ⅲ類：延長動作電位是程藥胺碘酮：口服吸收慢少，為廣譜抗心律失常藥。溴芐胺：僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常。四、Ⅳ類：鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快完全，首過效應(yīng)明顯。用于室上性心律失常，對消除由于AV折返或房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動過速的急性發(fā)作已成首選，另有擴張血管，降低血壓。不良反應(yīng)：心臟及胃腸道。地爾硫：用于陣發(fā)性室上性心動過速，房撲或房顫。第二十章抗慢性心功能不全藥一、強心苷強心苷：洋地黃毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治療心衰及心房撲動或顫動。機制：正性肌力作用主要是抑制細胞膜結(jié)合的NA、K—ATP酶，使細胞內(nèi)Ca增加。作用：1、加強心肌收縮力，只增加CHF病人心搏出量，甚至減少心肌耗氧量。2、減慢心率3、對心肌電生理特性的影響：①傳導(dǎo)性，②自律性，③有效不應(yīng)期應(yīng)用：1、慢性心功能不全2、心律失常：禁用室性心動過速。毒性反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)3、心臟毒性(出現(xiàn)各種類型心律失常)苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對強心苷引起的過速型心律失常非常有效。二、非苷類正性肌力藥氨力農(nóng)［磷酸二酯酶抑制劑(PDE--Ⅲ)］：短期靜注用于急性病例，不作長期口服治療CHF用。有嚴(yán)重不良反應(yīng)。多巴胺(β-受體興奮藥)：使胞內(nèi)Ca濃度增加，靜滴迅速增強心肌收縮力。短期改善癥狀，大劑量心率加快，心肌收縮力加強，誘發(fā)心律失常。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑第二十章抗高血壓藥第一節(jié)腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥中樞性降壓藥可樂定：口服吸收良好，作用強而快，短時間升壓，長時間降壓，心輸出量及外周阻力降低。甲基多巴：使外周阻力降低而降壓，適于腎功能不全的高血壓病人。莫索尼定神經(jīng)節(jié)阻滯藥：阻滯后使血管擴張，外周阻力降低，回心血量減少，血壓下降?？鞆娚儆?。影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物利舍平：緩慢、溫和、持久。還有鎮(zhèn)靜安定作用。不良反應(yīng)多，肌注靜注用于高血壓危象。胍乙啶：擴張小靜脈，靜脈回流與心輸出量減少，擴張小動脈，外周阻力降低。腎上腺素受體阻滯藥哌唑嗪：口服易吸收，首過效應(yīng)明顯。作用中等偏強，可選擇性阻斷α-受體，降低回心阻力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反應(yīng)有首劑現(xiàn)象。特拉唑嗪、多沙唑嗪普萘洛爾：(1)阻滯心臟β--受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量降低。(2)阻滯腎臟β--受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素—血管緊張素—醛固酮降壓。(3)可透過血腦屏障，阻滯中樞β--受體，外周交感神經(jīng)降低，血管阻力降低。(4)阻滯突觸前膜β--受體，減少NE釋放。很少發(fā)生體位性低血壓，心衰、支氣管哮喘病人禁用。第二節(jié)利尿降壓藥氫氯噻嗪：溫和，不易產(chǎn)生耐受性，長期易致低血K，易補K。第三節(jié)血管擴張藥分兩類：一種僅作用或主要作用于小動脈平滑肌；另一種對動脈、靜脈都有舒張作用。硝普鈉：降壓作用強大，迅速而短暫，使動脈、靜脈都擴張。不能口服，連續(xù)靜滴給藥。主要用于高血壓危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四節(jié)鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米、硫氮酮、尼卡地平、尼索地平。第五節(jié)影響腎素—血管緊張素系統(tǒng)的降壓藥卡托普利：(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)降低外周血管阻力，輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首選藥。不良反應(yīng)：頑固性干咳，皮疹、味覺減退，少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。氯沙坦：(血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥)為第一個臨床應(yīng)用口服有效的非肽類ANG2受體拮抗藥。第六節(jié)其他抗高血壓藥鉀通道開放劑：二氮嗪、米諾地爾、吡那地爾、5—羥色胺(5—HT)受體拮抗劑：酮色林、前列環(huán)素合成促進劑：西氯他寧第二十章抗心絞痛藥分三類：(1)勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛(2)變異型心絞痛(3)不穩(wěn)定型心絞痛有機硝酸酯類：硝酸甘油：不易口服。作用機制：主要擴張靜脈，較小擴張小動脈作用，對血管平滑肌有舒張作用，幾乎對所有平滑肌都有舒張作用。作用：主用于治療和預(yù)防各種類型心絞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治療。減輕心臟的前后負荷，減少心肌耗氧量。不良反應(yīng)：常見頭痛，體位性低血壓，劑量過大血壓過度降低。禁用低血壓、青光眼。二、β--受體阻滯藥普萘洛爾：心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少及動脈壓降低，減輕心臟負擔(dān)，降低心肌耗氧量。用于預(yù)防穩(wěn)定型心絞痛，對冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。三、鈣拮抗藥硝苯地平：口服完全從腸胃道吸收，有肝首過效應(yīng)。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca內(nèi)流。對小動脈平滑肌較靜脈更敏感。外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低，同時擴張冠狀動脈，增加冠脈流量和心肌供氧量，無抗心律失常作用。臨床應(yīng)用：用于預(yù)防心絞痛，特別適用于變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。地爾硫：口服吸收良好，受肝首過效應(yīng)，可擴張冠狀動脈及外周血管，使心收縮力降低。用于冠心病，心絞痛治療，對輕中度高血壓也有療效，尤適老年人。四、其他抗心絞痛藥尼可地爾、乙氧黃酮、卡波孟、芬地林、雙嘧達莫、曲匹地爾、曲美他嗪、地拉齊普、苯磺達隆、桂哌酯、氯達香豆素、維司那定、奧昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、銀杏葉、冠心舒。第二十四章抗動脈粥樣硬化藥一、調(diào)血脂藥血脂包括：膽固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。1、MG—CoA還原酶抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應(yīng)用有效的一類重要調(diào)血脂藥。洛伐他?。簽橐环N非活性的前藥。使VLDL略下降，TG水平下降，HDL—C升高。2、膽汁酸螯合劑：考來烯胺：對高膽固醇血癥可作為首選藥。考來替泊、降膽葡胺。3、苯氧芳酸類：氯貝特：可降低血漿VLDL和TG，升高HDL，主用于以TG增高為主的高血脂癥。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)。另有：非諾貝特、苯扎貝特、吉非貝齊。4、煙酸類：煙酸：廣譜降脂藥，不良反應(yīng)較多。阿西莫司二、抗氧化藥：普魯布考(丙丁酚)、維生素E維生素C第二十五章利尿藥和脫水藥一、強效利尿藥：呋塞米(速尿)：作用：1、利尿作用2、擴血管作用臨床應(yīng)用：1、嚴(yán)重水腫不良反應(yīng)：1、水與電解質(zhì)紊亂2、急性肺水腫和腦水腫2、胃腸道反應(yīng)3、預(yù)防急性腎功能衰竭3、耳毒性4、加速毒物排出4、其他偶致皮疹骨髓抑制二、中效利尿藥：氫氯噻嗪作用：1、利尿2、降壓作用3、抗利尿作用應(yīng)用：1、水腫：是輕中度心性水腫的首選藥。2、降血壓3、尿崩癥不良反應(yīng)：1、電解質(zhì)紊亂2、高尿酸血癥3、升高血糖4、過敏反應(yīng)三、弱效利尿藥：氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于遠曲小管遠端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，抑制K—Na交換，使Na排出增加而利尿，同時伴血鉀升高。螺內(nèi)酯(安體舒通)：競爭與醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。甘露醇：滲透性利尿藥、又稱脫水藥另有：山梨醇、50葡萄糖作用：1、組織脫水作用2、增加腎血流量3、滲透性利尿作用應(yīng)用：1、預(yù)防急性腎功能衰竭2、腦水腫及青光眼第二十六章血液及造血系統(tǒng)藥理抗貧血藥：常見貧血有缺鐵性貧血，巨幼紅細胞性貧血和再生障礙性貧血。鐵劑：硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨、右旋糖酐鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。葉酸：作為補充療法用于各種原因所致的巨幼紅細胞性貧血，與VB12合用效果較好。維生素B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細胞貧血。二、促凝血藥和抗凝血藥：促凝血藥：維生素K1、維生素K缺乏癥；2、抗凝藥過量出血；3、治療膽道蛔蟲所致膽絞痛?？估w維蛋白溶解藥：氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸抗凝血藥：肝素：口服無效，常靜注給藥。過量可致出血，用硫酸魚精蛋白對抗。用于：1、防止血栓栓塞性疾?。?、彌漫性血管內(nèi)疾病；3、其他體內(nèi)外抗凝。香豆素類抗凝劑：雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆素、華法林口服慢，體外無效。枸櫞酸鈉：一般性體外抗凝血。注意引起低血鈣。三、纖維蛋白溶解藥：對形成的血栓有溶解作用，亦稱溶栓藥。鏈激酶、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反應(yīng)為出血和過敏?？寡“逅帲侯A(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、雙嘧達莫(潘生丁)、噻氯匹定。血容量擴充藥：右旋糖酐第二十七章袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥袪痰藥：刺激性祛痰：藥氯化銨粘痰溶解藥：N—乙酰半胱氨酰(痰易凈)、溴己新(必消痰)二、鎮(zhèn)咳藥：可待因、噴維林(咳必清)平喘藥：常用有、茶堿類、M膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質(zhì)激素和抗過敏藥。1、擬腎上腺素藥腎上腺素：用于哮喘急性發(fā)作的治療。麻黃堿：輕癥哮喘的治療和預(yù)防。不良反應(yīng)為中樞興奮引起的失眠。異丙腎上腺素：口服無效，吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發(fā)作。2、--受體激動藥沙丁胺醇、克侖特羅(口服，氣霧吸入)，特布他林(口服，皮下注射)3、茶堿類：氨茶堿、膽茶堿4、M膽堿受體阻滯藥：異丙基阿托品，氧托品5、糖皮質(zhì)激素：倍氯米松、氟尼縮松6、抗過敏藥：色甘酸鈉(咽泰)、酮替酚第二十八章消化系統(tǒng)藥理抗消化系統(tǒng)潰瘍藥：抗酸藥：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂胃酸分泌抑制藥：哌侖西平—阻斷胃壁細胞的M1膽堿受體，抑制胃酸分泌。奧美拉唑：質(zhì)子泵抑制藥。抑制基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌量。粘膜保護藥：硫糖鋁—在酸性環(huán)境下有效，忌與抗酸性藥合用。膠體次枸櫞酸鉍、米索前列醇、恩前列醇?？褂拈T螺桿菌藥：甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、羧氧芐青霉素。二、助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐藥：甲氧氯胺(胃復(fù)安)、多潘立酮(嗎叮啉)、奧丹西隆四、瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞(果導(dǎo))、蒽醌類、液體石蠟、甘油。止瀉藥：地芬諾酯、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍、藥用炭。利膽藥：去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸第二十九章組胺受體激動藥和阻滯藥組胺受體激動藥：倍他司丁(抗眩啶)抗組胺藥：H1受體阻滯藥：⑴抗組胺作用：能完全對抗組胺收縮支氣管、胃腸道及子宮平滑肌的作用，也能部分對抗組胺引起的血管擴張和毛細血管通透性增加。⑵中樞作用：中樞抑制作用⑶抗膽堿作用。應(yīng)用：⑴變態(tài)反應(yīng)性疾病⑵暈動病及嘔吐⑶失眠2、H2受體阻滯藥：主用于治療消化性潰瘍。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁第三十章子宮平滑肌興奮藥一、縮宮素：作用：1、興奮子宮2、其他促進排乳應(yīng)用：1、催產(chǎn)和引產(chǎn)2、產(chǎn)后出血二、麥角生物堿：作用：1、興奮子宮2、收縮血管3、阻斷а受體(翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓)應(yīng)用：1、子宮出血2、產(chǎn)后子宮復(fù)原3、偏頭痛前列腺素：對子宮有顯著興奮作用，用于足月引產(chǎn)和誘發(fā)流產(chǎn)。第三十章腎上腺皮質(zhì)激素類藥一、糖皮質(zhì)激素類藥：可的松、氫化可的松(短效)；潑尼松(強的松)、潑尼松龍、甲潑尼松、曲安西龍(中效)；地塞米松、倍他米松(長效)作用：1、對代謝的影響⑴促進糖原異生，升高血糖⑵加速組織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋白質(zhì)的合成⑶大劑量長期應(yīng)用形成心向性肥胖⑷導(dǎo)致高血壓和水腫2、抗炎作用3、免疫抑制作用4、抗毒作用5、抗休克6、中樞作用7、退熱作用8、對血液成分的影響臨床應(yīng)用：1、替代療法2、自身免疫性疾病3、過敏性疾病4、嚴(yán)重感染5、抗休克6、血液病不良反應(yīng)：1、腎上腺皮質(zhì)功能亢進綜合癥2、誘發(fā)和加重感染3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥4、運動系統(tǒng)并發(fā)癥5、其他可致精神失常停藥反應(yīng)：1、藥源性皮質(zhì)功能不全2、反跳現(xiàn)象二、促皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素抑制藥：促皮質(zhì)激素(ACTH)；米托坦、美替拉酮鹽皮質(zhì)激素：醛固酮和去氧皮質(zhì)酮：具明顯潴鈉排鉀作用，用于慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退。第三十章性激素藥和避孕藥雌激素類藥：雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚臨床應(yīng)用：1、絕經(jīng)期綜合癥作用：1、促進未成年第二性征和性器官發(fā)育2、功能性子宮出血2、保持成年女性性癥，參與月經(jīng)周期形成3、卵巢功能不全和閉經(jīng)3、發(fā)揮排卵作用，抑制乳汁分泌4、乳房脹痛4、輕度水鈉潴作用5、晚期乳腺癌5、促進凝作用6、前列腺癌7、痤瘡8、骨質(zhì)疏松抗雌激素類藥：氯米芬、他莫昔芬孕激素類藥：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔諾孕酮、雙醋炔諾酮作用：1、對生殖系統(tǒng)的作用2、對代謝的作用：促進鈉、氯排泄及利尿3、升溫作用應(yīng)用：1、功能性子宮出血2、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥3、先兆流產(chǎn)及習(xí)慣性流產(chǎn)雄激素類藥和同化激素類藥：天然雄激素---睪丸素；同化激素---苯丙酸諾龍、司坦唑作用：1、生殖系統(tǒng)和作用2、同化作用3、興奮骨髓造血功能應(yīng)用：1、睪丸功能不全2、功能性子宮出血3、晚期乳腺癌和卵巢癌4、貧血(再生障礙性貧血)5、同化作用避孕藥第三十章甲狀腺激素及抗甲狀腺藥甲狀腺激素：甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸藥理作用：1、維持正常生長發(fā)育2、促進代謝臨床應(yīng)用：1、呆小病2、粘液性水腫3、單純性甲狀腺腫抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)、卡比馬唑(甲亢平)應(yīng)用：1、甲亢的內(nèi)科治療2、甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備3、甲狀腺危象的輔助治療碘：大量碘用于甲的手術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象的治療。第三十四章胰島素及口服降血糖藥胰島素：口服無效，皮下注射吸收快作用短。治療胰島素絕對或相對缺乏的各型糖尿病。作用：1、對糖代謝：增加糖原合成和儲存，抑制糖分解和異生。2、對脂肪代謝：促進脂肪合成并抑制其分解。3、對蛋白質(zhì)代謝：促進蛋白質(zhì)形成，抑制蛋白質(zhì)分解。不良反應(yīng)：1、低血糖反應(yīng)2、過敏反應(yīng)3、胰島素耐受性口服降血糖藥：適用于輕中度1、磺酰脲類：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；格列本脲、格列吡嗪、格列齊特2、雙胍類：苯乙雙胍(降糖靈)、二甲雙胍(降糖片)主用于肥胖及單用飲食控制無效者。第三十五章抗菌藥物概述第一節(jié)常用術(shù)語抗生素：指某些微生物在其生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質(zhì)?？咕钚裕褐缚咕幬镆种苹驓绮≡⑸锏哪芰ΑＲ志帲簝H有抑制微生物生長繁殖而無殺滅作用?；前奉悺⑺沫h(huán)素、氯霉素、紅霉素、潔霉素殺菌藥：不僅能抑制微生物生長繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、頭孢菌素、氨基糖苷類。第二節(jié)抗菌藥物的主要作用機制抑制細菌細胞壁合成：青霉素與頭孢菌素類二、抑制細胞膜功能：包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。抑制或干擾細胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等。抑制DNA、RNA的合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶和利福平、磺胺類及其增效劑等。第三節(jié)細菌的耐藥性耐藥性：因藥物與細菌多次反復(fù)接觸后，細菌對該藥的敏感性降低甚至消失，又稱抗藥性。交叉耐藥性：細菌對某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后，若對未接觸過的其他抗菌藥也具有耐藥性。耐藥性產(chǎn)生機制：1、產(chǎn)生滅活酶2、改變靶部位3、增加代謝拮抗物4、改變通透性第四節(jié)抗菌藥物的合理選用抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反應(yīng)、過敏反應(yīng)、二重感染、細菌產(chǎn)生耐藥性。抗菌藥合理應(yīng)用的基本原則：按照適應(yīng)癥選藥：青霉素對鏈球菌(引起上呼吸道感染)和G桿菌敏感，宜選用，不能用青霉素者可用紅霉素，鏈球菌不能用慶大霉素。2、按藥動學(xué)特點制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨芐青霉素透過血腦屏障，可用于中樞感染。氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類用于中樞以外的感染。青霉素、頭孢菌素、氨基苷類在尿液中濃度高，用于尿路感染。3、針對患者的情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致灰嬰綜合癥。4、其他感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，發(fā)熱原因不明者不宜用抗菌藥。二、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用：病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染，單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染，或和混合感染；單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥；長期用藥有可能產(chǎn)生耐受性者。聯(lián)合用藥注意事項：兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能：無關(guān)、相加、協(xié)同、拮抗。抗菌藥分四類：1、繁殖期殺菌劑：β--內(nèi)酰胺類一、二合產(chǎn)生用增強作用2、靜止殺菌藥：氨基苷類、多粘菌素等。二、三增強或相加3、速效抑菌藥：四環(huán)素類、氯霉素類及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。一、三拮抗4、慢性抑菌藥：磺胺類。二、四可能無關(guān)第三十六章β--內(nèi)酰胺類抗生素β--內(nèi)酰胺類抗生素具有殺菌活性，臨床適應(yīng)廣、療效高、毒性低的優(yōu)點。毒性最低最有效。改造后：1、作用時間延長2、對酸性環(huán)境穩(wěn)定，可以口服3、對β--內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定4、對G菌和綠膿桿菌有效5、對厭氧菌如脆弱桿菌有效β--內(nèi)酰胺類抗生素作用機制抑制細胞粘肽合成酶，阻斷細胞細胞壁粘肽合成。青霉素類青霉素：性質(zhì)穩(wěn)定，作用較強。能干擾細胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高療效。對G有強大的殺菌作用，為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于嚴(yán)重感染。氨芐青霉素、阿莫西林：特點為廣譜，對G細菌的抗菌作用不及青霉素，對G桿菌如流感、大腸桿菌、變性桿菌、沙門桿菌、草綠色鏈球菌作用較強，對克雷伯菌和綠膿桿菌無效。應(yīng)用：尿路感染，呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對重癥G桿菌感染病因未明不宜用。羧芐西林(靜注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林：對綠膿桿菌有效?；瞧S西林：肌注。哌拉西林：低毒、抗菌廣、強。對綠膿桿菌有較大抗菌作用。第三節(jié)頭孢菌素類亦稱先鋒霉素類：特點是抗菌譜廣，對G菌敏感，對綠膿桿菌、厭氧菌不理想，過敏反應(yīng)少，對酸和酶較穩(wěn)定。是殺菌劑。作用：第一代：用于G細胞感染，常用頭孢唑啉，用于輕中度呼吸道和尿路感染。第二代：肺炎、膽道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭孢呋辛、頭孢克洛。第三代：對大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首選，對軍團菌無效。第四代：對G菌作用外，對G菌的作用增強，對酶穩(wěn)定，半衰期延長，無腎毒性。不良反應(yīng)：過敏、皮疹、藥熱。第四節(jié)非典型β--內(nèi)酰胺類氨曲南：具有耐酶、對青霉素?zé)o交叉過敏。常作為氨基苷類替代品，與氨基苷類合用加強對綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。克拉維酸：不可逆的競爭型抑制劑。奧格門汀、替門汀舒巴坦：(青霉烷砜)亞胺培南：對大多數(shù)G和G需氧和厭氧菌等均有效，對酶穩(wěn)定。對青霉素和頭孢菌素類間一般無交叉耐藥性，可作為后兩者替代品。第三十章大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素及其他抗生素一、大環(huán)內(nèi)酯類搞生素抗G菌，有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麥利霉素，羅紅霉素，阿齊霉素等。為無色的弱堿性化合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過血腦屏障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。紅霉素：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與堿性阻礙藥物吸收，經(jīng)膽汁糞便排出。作用：屬抑菌藥，與青霉素相似但略廣，對G菌有強大抗菌作用，尤對耐青霉素的金葡菌有效。機制：抑制敏感細菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。應(yīng)用：首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。是治療軍團菌最有效的首選藥，對青霉素過敏者可選用。麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較紅低。乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素。二、克林霉素克林霉素：取代林可霉素而常用?？诜?，不能透過血腦屏障、肝代謝，尿排泄。作用：對G菌無效。紅霉素與克林霉素競爭結(jié)合部位，拮抗，不宜合用。對厭氧菌有廣譜抗菌作用，用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道厭氧菌感染。萬古霉素三、多肽類抗生素桿菌肽(供外用)、萬古霉素(靜注)。第三十章氨基苷類抗生素及多粘菌素一、氨基苷類：對G菌表現(xiàn)為殺菌作用，主用于治療G菌引起的感染，有慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、新霉素、卡那霉素?？诜y吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全。綠膿桿菌只對妥布霉素、慶大霉素、阿米卡星敏感，鏈霉素主用于鼠疫桿菌和結(jié)核桿菌。不良反應(yīng)：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反應(yīng)，鏈霉素的過敏反應(yīng)僅次于青霉素。二、常用氨基苷類抗生素鏈霉素：口服難吸收，對結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強大的殺菌作用。對G桿菌和厭氧菌無效。應(yīng)用：主要用于鼠疫與兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、氨芐西林合用治療細菌性心內(nèi)膜炎。不良反應(yīng)：1、第八對腦神經(jīng)損害。2、腎臟損害3、神經(jīng)肌肉阻滯作用4、過過敏反應(yīng)慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。不良反應(yīng)：第八對腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷類抗生素。對許多G菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。主用于對其他氨基苷類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗血癥。妥布霉素：對綠膿桿菌作用較慶強2-4倍，對慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G菌。三、多粘菌類：對G桿菌尤綠膿桿菌有強大的抗菌作用，對G和G球菌均無抗菌作用。對靜止期和繁殖期的陽性桿菌都有效，主用于對其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。第三十九章四環(huán)素類和氯霉素類四環(huán)素、土霉素主要是抑制細菌的生長繁殖，高濃度也具有殺菌作用。但對綠膿桿菌、病毒和真菌無效。抑制蛋白質(zhì)合成。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療。土霉素：用于腸道感染，菌痢和阿米巴菌疾療效好。不良反應(yīng)：1、胃腸道反應(yīng)2、二重感染3、對骨牙生長的影響4、肝臟損害5、維生素缺乏多西環(huán)素：(強力霉素)為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。米諾環(huán)素：高效、長效、速效的新合成四環(huán)素。氯霉素：藥用為左旋體，右旋體無效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗生素，傷寒首選。臨床應(yīng)用：治療傷寒副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。不良反應(yīng)：1、骨骼抑制，不可逆的再生障礙性貧血2、灰嬰綜合癥3、治療性休克4、二重感染第四十章喹諾酮類藥物洛氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等八種常用。抗菌譜廣、高效、口服、不良反應(yīng)少。對綠膿桿菌、厭氧桿菌有強大抗菌作用。主要是干擾DNA復(fù)制而起到殺菌作用。應(yīng)用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃關(guān)節(jié)軟組織感染。諾氟沙星：對淋球菌敏感，對綠膿桿菌作用強。主用于泌尿道和胃腸道感染。第四十一章人工合成抗菌藥一、磺胺類藥：藥動學(xué)：小腸上段吸收，通過血腦屏障，分布到腦脊液中，治療流行性腦脊髓膜炎首選。對螺旋體、支原體、病毒感染無效。對立克次體反能刺激生長。應(yīng)用：1、流行性腦脊髓膜炎2、呼吸道感染3、泌尿道感染4、傷寒5、鼠疫6、腸道感染7、局部軟組織或創(chuàng)面感染不良反應(yīng)：1、泌尿系統(tǒng)的損害，應(yīng)同服碳酸氫鈉堿化尿液。2、過敏反應(yīng)3、造血系統(tǒng)反應(yīng)，可能抑制骨髓，檢查血常規(guī)。4、其他新生兒黃疸等磺胺嘧啶：(SD)治療腦脊髓膜炎的首選藥，亦用于尿路感染，注意對腎臟損害?；前樊愡颍?SIZ)尿中濃度高用于治療尿路感染?；前芳走颍?SMZ，新諾明)適用于治療尿路感染，注意堿化尿液。二、抗菌增效劑：甲氧芐啶(TMP)：抑制二氫葉酸還原酶，使它不能還原成四氫葉酸，從而阻止細菌核酸合成。TMP與SMZ或SD合用成復(fù)方新諾明或雙嘧啶片。不良反應(yīng)少，少數(shù)人引起胃腸道反應(yīng)。三、硝基呋喃類藥：合成抗菌藥。主用于泌尿道及外用消毒。呋喃妥因：久用可引起不可逆性耳神經(jīng)損害。呋喃唑酮：痢特靈，其栓劑可治療陰道滴蟲病。呋喃西林第四十二章抗結(jié)核病和抗麻風(fēng)病藥分一線藥：療效高，不良反應(yīng)小，如異煙肼、利福平、已胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。二線藥：療效差，毒性大，價格貴，不作常規(guī)。如氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。常用抗結(jié)核病藥：異煙肼：易溶水，性質(zhì)穩(wěn)定，療效高、毒性小、服用方便?？诜蘸?。作用：對結(jié)核桿菌有高度選擇性，可聯(lián)合用藥，對其他抗結(jié)核藥無交叉耐藥性。首選藥。不良反應(yīng)：小。癲癇、嗜酒、精神病史者慎用。用服維生素B6可預(yù)防。大劑量損害肝臟。利福平：高效低毒、口服方便。有強大的抑制或殺滅結(jié)核桿菌作用。僅次異煙肼。不良反應(yīng)：胃腸首反應(yīng)，少數(shù)病人可見肝臟損害。利福定：效力為利福平的3倍以上，有交叉耐藥性。有胃腸道反應(yīng)，腎功能不良慎用。利福噴?。簽槔Ｔ龅?-10倍，與利有交叉耐藥性。乙胺丁醇：右旋體有強大作用，左旋體無效。對鏈、異有耐藥的結(jié)核桿菌仍有效，單用易耐藥，三藥合用用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞型肺結(jié)核的治療。鏈霉素：作用僅次于異、利，僅呈抑菌效果。對氨水楊酸：與異煙肼合用，可競爭肝臟的乙酰化酶，使后者游離濃度增高，產(chǎn)生協(xié)同作用。卡那霉素：耐藥產(chǎn)生慢，損害第八對腦神經(jīng)和腎臟損害嚴(yán)重。檢查聽力和腎臟。乙硫異煙胺、吡嗪酰胺二、抗結(jié)核病藥應(yīng)用原則：1、早期用藥2、聯(lián)合用藥3、長期用藥4、短期療法三、抗麻風(fēng)病藥:氯苯砜：口服吸收，用量少，療效確切，體格低廉、服用方便。氯苯酚嗪第四十三章抗真菌藥常用有灰黃霉素、制霉菌素、酮康唑、或局部應(yīng)用的克霉唑和咪康唑等。兩性霉素B(國產(chǎn)稱廬山霉素)：必須靜脈滴注，系廣譜抗真菌藥。首選治療全身性深部感染。不良反應(yīng)：靜注開始有寒戰(zhàn)、高燒、頭痛、惡心嘔吐。腎臟毒性為本品的主要中毒反應(yīng)。制霉菌素：多用于長期使用抗生素所引起的真菌性二重感染。灰黃霉素：為一種抗淺表真菌藥。作用：對各種皮膚癬菌有強大的抑制作用。主用于治療各種癬病如體癬、股癬、甲癬等，尤對頭癬療效顯著為首選?？嗣惯颍簩\真菌與灰黃霉素相似，但頭癬無效，僅局部用于體手足癬等。咪康唑：對深部真菌和部分淺表真菌具有良好抗菌作用，口服吸收差。酮康唑：口服廣譜真菌藥。對念珠菌和淺表癬菌有強大的抗菌力。主要口服治療多種淺表真菌。氟康唑：與酮康唑相似，體外不及酮，體內(nèi)則比酮強10-20倍，治療中樞神經(jīng)和尿路感染。氟胞嘧啶：抗深部真菌藥。伊曲康唑：相似于酮康唑，但作用強。第四十四章抗瘧藥分間日瘧蟲、三日原蟲、惡性瘧原蟲。主要用于控制癥狀的抗瘧藥：氯喹：口服腸道吸收，長效。道選用于控制臨床癥狀，具有速效，強效，長效的紅內(nèi)期繁殖體殺菌劑。還有殺滅腸外阿米巴原蟲以及免疫抑制作用。應(yīng)用：1、治療瘧疾2、治療腸外阿米巴病3、治療自身免疫性疾病。青蒿素：其對耐氯喹早株感染有效，為世界衛(wèi)生組織所推