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第四節(jié)高分子溶液劑一、高分子溶液的概念與性質(zhì)二、高分子溶液的制備(一)概念高分子溶液劑:系指高分子化合物溶解于溶劑中形成的均勻分散體系的液體藥劑。以水為溶劑時(shí),稱為親水性高分子溶液,又稱為親水膠體溶液或稱膠漿劑。以非水溶劑制成的稱為非水性高分子溶液劑。高分子溶液劑屬于熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)。一、高分子溶液的概念與性質(zhì)高分子水溶液中高分子化合物結(jié)構(gòu)的某些基團(tuán)因解離而帶電,有的帶正電,有的帶負(fù)電。如瓊脂、血紅蛋白、堿性染料等常常帶正電荷;淀粉、阿拉伯膠、西黃蓍膠、海藻酸鈉等常帶負(fù)電荷。蛋白質(zhì)在水溶液中隨pH不同帶不同電荷:當(dāng)溶液pH值調(diào)到蛋白質(zhì)的等電點(diǎn)時(shí),高分子不帶電;當(dāng)溶液pH大于等電點(diǎn)時(shí)蛋白質(zhì)帶負(fù)電;當(dāng)溶液pH小于等電點(diǎn)時(shí)蛋白質(zhì)帶正電。(二)高分子溶液的性質(zhì)1.帶電性應(yīng)用:①在等電點(diǎn)時(shí),高分子化合物不帶電,這時(shí)高分子溶液的許多性質(zhì)發(fā)生變化,如黏度、滲透壓、溶解度、導(dǎo)電性都變?yōu)樽钚≈?,藥劑學(xué)中常利用高分子溶液的這種性質(zhì)。②高分子化合物在溶液中荷電,所以又電泳現(xiàn)象,用電泳法可測(cè)得高分子化合物所帶電荷種類。高分子溶液有較高的滲透壓,滲透壓大小與高分子溶液的濃度有關(guān)。濃度越大,滲透壓越高。2.滲透壓高分子溶液是黏稠性流動(dòng)液體,黏稠性大小用黏度表示。通過(guò)測(cè)量高分子溶液的黏度,可以確定高分子化合物的分子量。3.黏性4.膠凝性水化作用:高分子溶液含有大量親水基,形成較堅(jiān)固的水化膜,阻礙質(zhì)點(diǎn)相互聚集。穩(wěn)定性電荷:(三)高分子溶液的穩(wěn)定性丙酮、乙醇。1.水化膜破壞(1)脫水劑向高分子溶液劑中加入大量的電解質(zhì),由于電解質(zhì)強(qiáng)烈的水化作用,奪去了高分子質(zhì)點(diǎn)水化膜的水分而使其沉淀。引起鹽析的主要是陰離子。(2)鹽析高分子溶液在放置過(guò)程中會(huì)自發(fā)地聚集而沉淀。2.陳化在光線、空氣、電解質(zhì)、pH、絮凝劑等的影響下,高分子質(zhì)點(diǎn)聚集沉淀。帶相反電荷的兩種高分子溶液混合時(shí),可因電荷中和而發(fā)生絮凝。3.絮凝多采用溶解法。高分子溶液形成的過(guò)程緩慢,首先要經(jīng)過(guò)溶脹,一般存在兩個(gè)階段:有限溶脹:水分滲入到高分子化合物分子間的空隙中,與高分子中的親水基團(tuán)發(fā)生水化作用而使體積膨脹,結(jié)果使高分子空隙間充滿水分子;無(wú)限溶脹:由于高分子空隙間存在水分子,降低了高分子分子間的作用力,溶脹過(guò)程繼續(xù)進(jìn)行,最后高分子化合物完全分散在水中而形成高分子溶液。二、高分子溶液的制備溶液形成與制備方法的重要性明膠、羧甲基纖維素鈉因在熱水中更易溶解,
一般先冷水溶脹,再加熱使其溶解。甲基纖維素因在冷水中比在熱水中更易溶解,故
先于熱水急速攪拌,再冷水中溶脹和溶解。淀粉遇水立即膨脹,但無(wú)限溶脹過(guò)程必須加熱至
60~70℃才能完成,即形成淀粉漿。胃蛋白酶、蛋白銀等高分子藥物,則需先將其
撒于水面,自然溶脹后,再攪拌形成溶液。如果撒于水面立即攪拌,則形成團(tuán)塊。舉例[處方]胃蛋白酶2.0g
單糖漿10.0ml5%羥苯乙酯乙醇液1.0ml
橙皮酊2.0ml
稀鹽酸2.0ml
純化水加至100.0ml
胃蛋白酶合劑影響胃蛋白酶活性的主要因素是pH,一般pH1.5~2.5。含鹽酸的量不可超過(guò)0.5%,否則使胃蛋白酶失去活性,故配制時(shí)先將稀鹽酸用適量純化水稀釋;須將蛋白酶撒在液面上,待溶脹后,再緩緩攪勻,且不得加熱以免失去活性;本品一般不宜過(guò)濾。因蛋白酶等電點(diǎn)為pH2.75~3.00,因此該液中pH小于等電點(diǎn),胃蛋白酶帶正電荷,而潤(rùn)濕的濾紙或棉花帶負(fù)電荷,過(guò)濾時(shí)吸附胃蛋白酶。必要時(shí),可將濾材潤(rùn)濕后,用稀鹽酸少許沖洗以中和濾材表面電荷,消除吸附現(xiàn)象。本品不宜與胰酶、氯化鈉、碘、鞣酸、濃乙醇、堿以及重金屬配伍,因能降低活性。[注解]將稀鹽酸、單糖漿加入約80.0mL純化水中,攪勻;
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