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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemETemuterkibCat.No.:HY-101494CASNo.:1951483-29-6Synonyms:LY3214996分?式:C??H??N?O?S分?量:453.56作?靶點:ERK作?通路:MAPK/ERKPathway;StemCell/Wnt儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實驗DMSO:20mg/mL(44.10mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.2048mL11.0239mL22.0478mL5mM0.4410mL2.2048mL4.4096mL10mM0.2205mL1.1024mL2.2048mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內(nèi)使?,-20°C儲存時,請在1個?內(nèi)使?。體內(nèi)實驗請根據(jù)您的實驗動物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實驗的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2mg/mL(4.41mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2mg/mL(4.41mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2mg/mL(4.41mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性Temuterkib(LY3214996)?效的選擇性ERK1和ERK2抑制劑,IC50為5nM。Temuterkib作?于BRAF和RAS突變癌細胞系中,有效抑制p-RSK1。Temuterkib在MAPK途徑改變的癌癥模型中具有強?的抗腫瘤活性。IC50&TargetERK1ERK25nM(IC50)5nM(IC50)體外研究TemuterkibisahighlyselectiveinhibitorofERK1andERK2,withIC50of5nMforbothenzymesinbiochemicalassays.Temuterkibpotentlyinhibitscellularphospho-RSK1inBRAFandRASmutantcancercelllines.Inanunbiasedtumorcellpanelsensitivityprofilingforinhibitionofcellproliferation,tumorcellswithMAPKpathwayalterationsincludingBRAF,NRASorKRASmutationaregenerallysensitivitytoTemuterkib[1].體內(nèi)研究Intumorxenograftmodels,TemuterkibinhibitsPDbiomarkerphospho-p90RSK1intumorsandthePDeffectsarecorrelatedwithcompoundexposuresandanti-tumoractivities.Temuterkibshowseithersimilarorsuperioranti-tumoractivityascomparedtootherpublishedERKinhibitorsinBRAForRASmutantcelllinesandxenograftmodels.Oraladministrationofsingle-agentTemuterkibsignificantlyinhibitstumorgrowthinvivoandiswelltoleratedinBRAForNRASmutantmelanoma,BRAForKRASmutantcolorectal,lungandpancreaticcancerxenograftsorPDXmodels.Therefore,TemuterkibcanbetailoredfortreatmentofcancerswithMAPKpathwayalteration.Inaddition,Temuterkibhasanti-tumoractivityinaPLX4032-resistantA375melanomaxenograftmodelduetoMAPKreactivation,mayhavepotentialfortreatmentofmelanomapatientswhohavefailedBRAFtherapies.Moreimportantly,Temuterkibcanbecombinedwithinvestigationalandapprovedagentsinpreclinicalmodels,particularlyKRASmutantmodels.CombinationtreatmentofTemuterkibandCDK4/6inhibitorabemaciclibiswelltoleratedandresultsinpotenttumorgrowthinhibitionorregressioninmultipleinvivocancermodels,includingKRASmutantcolorectalandnon-smallcelllungcancers[1].戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻?SignalTransductTargetTher.2020Sep30;5(1):197.?MolCell.2019Jan3;73(1):7-21.e7.?Theranostics.2021Mar5;11(10):5045-5060.?FrontImmunol.2021Oct8;12:709229.?RespirRes.2021Apr1;22(1):97.2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESeemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].ShripadV.Bhagwat,etal.Abstract4973:DiscoveryofLY3214996,aselectiveandnovelERK1/2inhibitorwithpotentantitumoractivitiesincancermodelswithMAPKpathwayalterations.CancerResearch.July2017.McePdfHeightCaution:Product
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