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PAGEPAGE3632022年國家執(zhí)業(yè)藥師資格《西藥學(xué)專業(yè)(一)》考試題庫(核心題版)一、單選題1.假設(shè)藥物消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程,問多少個(gè)t藥物消除99.9%A、4tB、6tC、8tD、10tE、12t答案:D解析:根據(jù)題干直接分析,藥物消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)過程,需經(jīng)10t藥物消除99.9%,故本題選D。2.藥物作用的兩重性指A、既有原發(fā)作用,又有繼發(fā)作用B、既有副作用,又有毒性作用C、既有治療作用,又有不良反應(yīng)D、既有局部作用,又有全身作用E、既有對(duì)因治療作用,又有對(duì)癥治療作用答案:C解析:本題考查藥物的基本作用。藥物作用的兩重性是指藥物在發(fā)揮治療作用的同時(shí),也會(huì)出現(xiàn)一些與治療無關(guān)、對(duì)患者不利的作用,即不良反應(yīng)。臨床用藥的愿望是盡量充分發(fā)揮藥物的治療作用而減少不良反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選C。3.下列結(jié)構(gòu)藥物主要用于A、抗高血壓B、降低血中甘油三酯含量C、降低血中膽固醇含量D、治療心絞痛E、治療心律不齊答案:C解析:根據(jù)所提供結(jié)構(gòu)可以判斷出這是調(diào)節(jié)血中膽固醇含量的藥物阿托伐他汀,用于高膽固醇血癥,冠心病和腦卒中的防治。4.聚合物骨架型經(jīng)皮吸收制劑中有一層不易滲透的鋁塑合膜,其作用是A、潤濕皮膚促進(jìn)吸收B、吸收過量的汗液C、減少壓敏膠對(duì)皮膚的刺激D、降低對(duì)皮膚的黏附性E、防止藥物的流失答案:E解析:根據(jù)題干直接分析,聚合物骨架型經(jīng)皮吸收制劑中由幾層不同性質(zhì)和功能的高分子薄膜層疊而成,大致可分為:①背襯層,是有不易滲透的鋁塑合膜、玻璃紙、尼龍或醋酸纖維素等材料組成,可防止藥物的會(huì)發(fā)和流失;②藥物貯存層,是由厚為0.01`0.7mm聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯或其他高分子材料制成的一層膜;③控釋膜,可以控制藥物的釋放速率;④膠黏膜;⑤保護(hù)膜;故本題選E。5.人工合成的可生物降解的微囊材料是()()A、聚乳酸B、硅橡膠C、卡波姆D、明膠一阿拉伯膠E、醋酸纖維素答案:A解析:解析:合成高分子囊材有非生物降解和生物降解兩類。其中聚酯類是應(yīng)用最廣的可生物降解的合成高分子,如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。6.關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說法,錯(cuò)誤的是A、藥效迅速B、劑量準(zhǔn)確C、使用方便D、作用可靠E、適用于不宜口服的藥物答案:C解析:注射劑的特點(diǎn):(1)藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠。(2)可適用于不宜口服給藥的患者和不宜口服的藥物。(3)可發(fā)揮局部定位作用。但注射給藥不方便,注射時(shí)易引起疼痛。(4)易發(fā)生交叉污染、安全性不及口服制劑。(5)制造過程復(fù)雜,對(duì)生產(chǎn)的環(huán)境及設(shè)備要求高,生產(chǎn)費(fèi)用較大,價(jià)格較高。7.下列屬于混懸劑中絮凝劑的是A、亞硫酸鈣B、酒石酸鹽C、鹽酸鹽D、硫酸羥鈉E、硬脂酸鎂答案:B解析:常用的絮凝劑有枸櫞酸鹽、枸櫞酸氫鹽、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、磷酸鹽及氰化物等。8.奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有A、吲哚環(huán)B、苯并咪唑環(huán)C、嘧啶環(huán)D、胍基E、哌嗪環(huán)答案:B解析:本題考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征,只有苯并咪唑環(huán)和吡啶環(huán),故本題答案應(yīng)選B。9.腎上腺皮質(zhì)激素抗風(fēng)濕、撤藥后癥狀反跳”所屬的反應(yīng)是()A、后遺效應(yīng)B、過度作用C、毒性反應(yīng)D、停藥反應(yīng)E、繼發(fā)反應(yīng)答案:D解析:停藥反應(yīng)是指長期使用某種藥物,機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生了適應(yīng)性,若突然停藥或減量過快,易使機(jī)體調(diào)節(jié)功能失調(diào)導(dǎo)致功能紊亂,致病情加重或出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。10.關(guān)于TTS的敘述不正確的是A、可避免肝臟的首過效應(yīng)B、可以減少給藥次數(shù)C、可以維持恒定的血藥濃度D、使用方便,但不可隨時(shí)給藥或中斷給藥E、減少胃腸給藥的副作用答案:D解析:此題考查經(jīng)皮吸收制劑的特點(diǎn)。經(jīng)皮吸收制劑可避免肝臟的首過效應(yīng),減少給藥次數(shù):可以維持恒定的血藥濃度,使用方便,可隨時(shí)給藥或中斷給藥,適用于嬰兒、老人和不易口服的患者。皮膚蛋白質(zhì)或脂質(zhì)等能與藥物發(fā)生可逆結(jié)合,這種結(jié)合稱為皮膚的結(jié)合作用,這種結(jié)合作用可延長藥物的透過時(shí)間,也可能在皮膚內(nèi)形成藥物貯庫層。藥物可在皮膚內(nèi)酶的作用下發(fā)生氧化、水解、還原等代謝反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選擇D。11.最宜制成膠囊劑的藥物為()A、吸濕性的藥物B、風(fēng)化性的藥物C、藥物的水溶液D、具有苦味及臭味的藥物E、易溶性的刺激性藥物答案:D解析:膠囊劑可掩蓋藥物的不良嗅味,提高藥物穩(wěn)定性藥物在膠囊殼的保護(hù)下,免于空氣、光線等的干擾,掩蔽藥物的不良嗅味,保護(hù)性質(zhì)不穩(wěn)定的藥物,以維持藥物的穩(wěn)定性。12.下述哪一種基質(zhì)不是乳膏劑的油相基質(zhì)()()A、硬脂酸B、高級(jí)脂肪醇C、凡士林D、液狀石蠟E、硬脂酸鈉答案:E解析:解析:乳膏常用的油相基質(zhì):硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)脂肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油等。硬脂酸鈉屬于口服滴丸劑的水溶性基質(zhì)。13.下列屬于栓劑水溶性基質(zhì)的是A、聚乙二醇類B、可可豆脂C、半合成椰子油酯D、半合成脂肪酸甘油酯E、硬脂酸丙二醇酯答案:A解析:本題為識(shí)記題,栓劑水溶性基質(zhì)有聚乙二醇類、甘油明膠、非離子型表面活性劑(泊洛沙姆、S-40);栓劑脂溶性基質(zhì)有可可豆脂、半合成椰子油酯、半合成脂肪酸甘油酯和硬脂酸丙二醇酯,故本題選A。14.不含有脯氨酸結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是A、卡托普利B、依那普利C、貝那普利D、賴諾普利E、纈沙坦答案:C解析:卡托普利為含巰基的ACE抑制藥:分子中含有巰基和脯氨酸片段,是關(guān)鍵的藥效團(tuán)。賴諾普利結(jié)構(gòu)中含有堿性的賴氨酸基團(tuán),取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基,具有兩個(gè)沒有被酯化得羧基;是唯一的含游離雙羧酸的普利類藥物。纈沙坦是血管緊張素受體拮抗劑。貝那普利也是雙羧基的ACE抑制劑藥物,是種前體藥,水解后才具有活性,貝那普利是用7元環(huán)的內(nèi)酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸結(jié)構(gòu)。15.下列屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥的是A、美羅昔康B、吲哚美辛C、萘丁美酮D、萘普生E、舒林酸答案:D解析:萘普生和布洛芬是芳基丙酸類非甾體抗炎藥的代表藥物。16.屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的是A、克拉維酸B、羅紅霉素C、阿米卡星D、頭孢克洛E、鹽酸林可霉素答案:B解析:本題考查大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有紅霉素及其衍生物琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素,還有乙酰螺旋霉素及麥迪霉素等,克拉維酸和頭孢克洛屬于β-內(nèi)酰胺類,阿米卡星屬于氨基糖苷類,鹽酸林可霉素屬于其他類抗生素。故本題答案應(yīng)選B。17.溶劑的極性直接影響藥物的A、溶解度B、穩(wěn)定性C、潤濕性D、溶解速度E、保濕性答案:A解析:本題為識(shí)記題,溶劑的極性、溫度、藥物的晶形、粒子大小直接影響藥物的溶解度,故本題選A。18.中樞作用強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑藥物是A、B、C、D、E、答案:B解析:本題考查M膽堿受體拮抗劑藥物的構(gòu)效關(guān)系及使用特點(diǎn)。A、D、E藥物結(jié)構(gòu)均屬于季銨鹽,水溶性大,不易通過血腦屏障,C山莨菪堿托品環(huán)上含有親水性羥基(-OH)也不易通過血腦屏障,僅東莨菪堿為環(huán)氧基(醚類結(jié)構(gòu))脂溶性較大,可通過血腦屏障到達(dá)腦脊液,其中樞作用強(qiáng),故本題答案應(yīng)選B。19.在代謝過程中具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的藥物是A、苯妥英鈉B、苯巴比妥C、艾司唑侖D、阿米替林E、氟西汀答案:A解析:本題考查具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)的藥物。在代謝過程中具有飽和代謝動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)的藥物是苯妥英鈉。如果用量過大或短時(shí)間反復(fù)用藥,可使代謝酶飽和,代謝將顯著減慢,并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。而其他幾種藥物無此現(xiàn)象,故本題答案應(yīng)選A。20.藥物鑒別試驗(yàn)中屬于化學(xué)方法的是A、紫外光譜法B、紅外光譜法C、用微生物進(jìn)行試驗(yàn)D、用動(dòng)物進(jìn)行試驗(yàn)E、制備衍生物測(cè)定熔點(diǎn)答案:E解析:本題考查的是鑒別試驗(yàn)常用方法的種類。鑒別是指用規(guī)定的試驗(yàn)方法來辨別藥物真?zhèn)蔚脑囼?yàn)。試驗(yàn)方法有化學(xué)法、光譜法和色譜法等。建議考生熟悉鑒別試驗(yàn)常用方法的種類。本題答案應(yīng)選E。21.具有手性中心,在體內(nèi)可發(fā)生對(duì)映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是A、吲哚美辛B、布洛芬C、芬布芬D、吡羅昔康E、塞來昔布答案:B解析:布洛芬,目前臨床上使用消旋體,但S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體。在體內(nèi)無效的R-(-)-布洛芬在酶的催化下,通過形成輔酶A硫酯中間體,發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn),可轉(zhuǎn)變?yōu)镾-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滯留的時(shí)間越長,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式應(yīng)用??紤]到病人機(jī)體差異對(duì)這種轉(zhuǎn)化的影響,已有S-(+)-布洛芬上市,其用藥劑量僅為消旋體的1/2?!驹擃}針對(duì)“解熱、鎮(zhèn)痛藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】22.溶液片中可以作為潤滑劑的是A、糖漿B、微晶纖維素C、微粉硅膠D、PEG6000E、硬脂酸鎂答案:D解析:本題考查片劑常用輔料與作用。常用的潤滑劑(廣義)有:硬脂酸鎂(MS)、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類、十二烷基硫酸鎂。其中水溶性潤滑劑有聚乙二醇類和十二烷基硫酸鎂,故答案應(yīng)選擇D。23.不是包衣目的的敘述為A、改善片劑的外觀和便于識(shí)別B、增加藥物的穩(wěn)定性C、定位或快速釋放藥物D、隔絕配伍變化E、掩蓋藥物的不良臭味答案:C解析:包衣的主要目的如下:①掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕?,改善用藥順?yīng)性,方便服用;②防潮、避光,以增加藥物的穩(wěn)定性;③可用于隔離藥物,避免藥物間的配伍變化;④改善片劑的外觀,提高流動(dòng)性和美觀度;⑤控制藥物在胃腸道的釋放部位,實(shí)現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。24.藥物的非特異性作用A、主要與藥物基因有關(guān)B、與機(jī)體免疫系統(tǒng)有關(guān)C、與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)D、主要與藥物作用的載體有關(guān)E、與藥物本身的理化性質(zhì)有關(guān)答案:E解析:本題考查藥物受體的非特異性作用,有些藥物并無特異性作用機(jī)制,而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。例如,消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)有變性作用,因此只能用于體外殺菌或防腐,不能內(nèi)服。另外,還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性,產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡,如碳酸氫鈉、氯化銨等。25.根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)氯丙嗪屬于A、苯二氮類B、吩噻嗪類C、硫雜蒽類D、丁酰苯類E、酰胺類答案:B解析:本題考查氯丙嗪的結(jié)構(gòu)特征及類型。氯丙嗪屬于吩噻嗪類,故本題答案應(yīng)選B。26.可作片劑的崩解劑的是A、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮B、預(yù)膠化淀粉C、甘露醇D、聚乙二醇E、聚乙烯吡咯烷酮答案:A解析:1.干淀粉:先干燥,含水量<8%.用量一般為干顆粒的5%-205.羧甲基淀粉鈉(CMS-Na):1%-6%.3.低取代羥丙基纖維素(L-HPC):2%-5%.4.交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(交聯(lián)PVP),也叫交聯(lián)聚維酮5.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa):27.以近似生物半衰期的時(shí)間間隔給藥,為了迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度,應(yīng)將首次劑量A、增加0.5倍B、增加1倍C、增加2倍D、增加3倍E、增加4倍答案:B解析:臨床上常采用首次劑量加大,即采用負(fù)荷劑量使血藥濃度迅速達(dá)到有效治療濃度。維持劑量(X劑量)的關(guān)系為:若維持量X為有效劑量,且τ=時(shí),將k=0.693/t代入上式,求得負(fù)荷劑量:X=2X。這也是為何一些藥品說明書中注明首劑加倍的原因,即當(dāng)首劑量等于維持劑量的2倍時(shí),血藥濃度迅速能夠達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。答案選B28.非線性動(dòng)力學(xué)參數(shù)中兩個(gè)最重要的常數(shù)是A、K,VB、K,VC、K,VD、K,ClE、K,V答案:E解析:本題考查非線性藥物動(dòng)力學(xué)方程。非線性藥物動(dòng)力學(xué)的米氏方程為:,其中V為藥物在體內(nèi)消除過程中理論上的最大消除速率;K為米氏常數(shù),指藥物在體內(nèi)的消除速度為V的一半時(shí)所對(duì)應(yīng)的血藥濃度;兩者均是非線性藥動(dòng)學(xué)過程的兩個(gè)最重要藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)。故本題答案應(yīng)選E。29.結(jié)構(gòu)中含有酰胺的藥物是A、阿司匹林B、對(duì)乙酰氨基酚C、塞來昔布D、別嘌醇E、雙氯芬酸答案:B解析:對(duì)乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵,相對(duì)穩(wěn)定,在25oC和pH6條件下,半衰期可為21.8年。貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解,產(chǎn)生對(duì)氨基酚。30.屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是A、阿昔洛韋B、更昔洛韋C、噴昔洛韋D、奧司他韋E、泛昔洛韋答案:C解析:本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征及該類藥物結(jié)構(gòu)之間的差別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu),屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋,是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子所取代;屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋,是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙?;?,泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋;側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個(gè)羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應(yīng)選C。31.因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道(hERGK通道)具有抑制作用,可引起Q-T間期延長,甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,現(xiàn)已撤出市場(chǎng)的藥物是A、卡托普利B、莫沙必利C、賴諾普利D、伊托必利E、西沙必利答案:E解析:本題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)不良反應(yīng)的影響。許多藥物對(duì)hERGK通道具有抑制作用,可進(jìn)一步引起Q-T間期延長,誘發(fā)TdP,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道,如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動(dòng)力藥等。西沙必利為胃腸動(dòng)力藥,也具有hERGK通道抑制作用,可引起Q-T間期延長,甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,現(xiàn)已撤出市場(chǎng)。故本題答案應(yīng)選E。32.某藥物采用高效液相色譜法檢測(cè),藥物響應(yīng)信號(hào)強(qiáng)度隨時(shí)間變化的參數(shù)如下,其中可用于該藥物含量測(cè)定的參數(shù)是A、tB、tC、WD、hE、σ答案:D解析:本題考查的是色譜法常用術(shù)語。在色譜法中t指死時(shí)間,相當(dāng)于流動(dòng)相充滿死體積所需的時(shí)間;t指保留時(shí)間,即從進(jìn)樣開始到某組分的色譜峰頂點(diǎn)的時(shí)間間隔,主要用于組分的鑒別;W指峰寬,是通過色譜峰兩側(cè)拐點(diǎn)作切線在基線上所截得的距離,主要用于色譜柱柱效的評(píng)價(jià);h指峰高,色譜峰頂至基線的距離,它與峰面積(A)主要用于組分的含量測(cè)定;σ指標(biāo)準(zhǔn)差,是正態(tài)色譜流出曲線上兩拐點(diǎn)間距離的一半,表示組分被洗脫出色譜柱的分散程度,見表10-1色譜法的常見術(shù)語與應(yīng)用。故本題答案應(yīng)選D。33.單室模型血管外給藥中的吸收速率常數(shù)的計(jì)算可采用A、殘數(shù)法B、對(duì)數(shù)法C、速度法D、統(tǒng)計(jì)矩法E、以上都不是答案:A解析:血藥濃度曲線由多項(xiàng)指數(shù)式表示時(shí),可采用殘數(shù)法求出各指數(shù)項(xiàng)中的參數(shù),吸收速率常數(shù)k的計(jì)算即可用殘數(shù)法。34.某藥靜脈注射經(jīng)2個(gè)半衰期后,其體內(nèi)藥量為原來的A、1/2B、1/4C、1/8D、1/16E、1/32答案:B解析:藥物體內(nèi)總清除率是消除速度常數(shù)與表觀分布容積的乘積。即Cl=KV,也可換算后根據(jù)下式求得:Cl=X0/AUC35.HPMCP可作為片劑的輔料使用正確的是A、糖衣B、胃溶衣C、腸溶衣D、潤滑劑E、崩解劑答案:C解析:常用腸溶衣材料主要有以下品種:(1)丙烯酸樹脂Ⅰ號(hào)、Ⅱ號(hào)、Ⅲ號(hào)(2)鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)(3)此外,羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP),其他可選用的還有聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、醋酸纖維素苯三酸酯(CAT)、丙烯酸樹脂EuS100、Eu1100等。蟲膠是昆蟲分泌的一種天然樹脂,不溶于胃液,在pH6.4以上的溶液中溶解。36.關(guān)于常用制藥用水的錯(cuò)誤表述是A、純化水為原水經(jīng)蒸餾、離子交換、反滲透等適宜方法制得的制藥用水B、純化水中不含有任何附加劑C、注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水D、注射用水可用于注射用滅菌粉末的溶劑E、純化水可作為配制普通藥物制劑的溶劑答案:D解析:本題考查注射劑常用溶劑的特點(diǎn)。藥物配制過程中所用溶劑為制藥用水,其中純化水為原水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的供藥用的水,不含任何附加劑,注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水,滅菌注射用水為注射用水經(jīng)滅菌所得的水。純化水、注射用水和滅菌注射用水是常用的制藥用水。純化水可作為配制普通藥物制劑的溶劑或試驗(yàn)用水,不得用于注射劑的配制。注射用水為配制注射劑用的溶媒。滅菌注射用水主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。故本題答案應(yīng)選D。37.關(guān)于生物半衰期的敘述正確的是()A、代謝慢,排泄慢的藥物,t1/2小B、生物半衰期隨劑量的增加而減少C、為了維持療效,半衰期短的藥物需減少給藥D、藥物在體內(nèi)的消除速度不取決于劑量的大小E、指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間,常以t1/2表示答案:E解析:生物半衰期指體內(nèi)藥量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間,常以t1/2表示,單位是“時(shí)間”,如min、h等。38.不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是A、O-葡萄糖醛苷化B、C-葡萄糖醛苷化C、N-葡萄糖醛苷化D、S-葡萄糖醛苷化E、P-葡萄糖醛苷化答案:E解析:本題考查藥物發(fā)生的第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律中葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型。屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的有四種類型:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化,沒有P-葡萄糖醛苷化。故本題答案應(yīng)選E。39.藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是A、增強(qiáng)親脂性,有利于吸收,活性增強(qiáng)B、降低親脂性,不利于吸收,活性下降C、增強(qiáng)親脂性,使作用時(shí)間縮短D、降低親脂性,使作用時(shí)間延長E、適度的親脂性有最佳活性答案:E解析:適度的親脂性才有最佳的活性不同親脂性對(duì)藥物活性影響不同,適度的親脂性才有最佳的活性,例如:(1)羥基和巰基:引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上,常使活性和毒性下降;羥基取代在芳環(huán)上時(shí),有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合,使活性或毒性增強(qiáng);當(dāng)羥基?;甚セ驘N化成醚,其活性多降低。巰基形成氫鍵的能力比羥基低,引入巰基時(shí),脂溶性比相應(yīng)的醇高,更易于吸收。(2羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基易與受體的正電部分結(jié)合,其生物活性也較強(qiáng)。羧酸答案為E。40.芬太尼的化學(xué)結(jié)構(gòu)是A、B、C、D、E、答案:E解析:本題考查藥物的結(jié)構(gòu)及其差別。均屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥,而芬太尼含有酰胺結(jié)構(gòu),故首先排除答案C和D,C為哌替啶的結(jié)構(gòu),D為哌替啶代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu),A、B雖含有酰胺結(jié)構(gòu),但都另外含有雜環(huán),A為舒芬太尼,B為阿芬太尼,故本題答案應(yīng)選E。41.維拉帕米的結(jié)構(gòu)是A、B、C、D、E、答案:B解析:本題考查維拉帕米的化學(xué)結(jié)構(gòu)。維拉帕米具有芳烷基胺結(jié)構(gòu)特性,含氰基,右旋體比左旋體的作用強(qiáng)得多,現(xiàn)用外消旋體。A由于結(jié)構(gòu)中含碘,為胺碘酮,C為利血平,D為普羅帕酮,E為氨力農(nóng),故本題答案應(yīng)選B。42.藥物代謝的主要器官是A、腎臟B、肝臟C、膽汁D、皮膚E、腦答案:B解析:本題考查藥物代謝反應(yīng)的部位。藥物代謝的部位包括肝臟、消化道、肺、皮膚、腦和腎臟,其中肝臟是藥物代謝的主要器官。故本題答案應(yīng)選B。43.下列關(guān)于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的敘述錯(cuò)誤的是A、與激動(dòng)藥的作用受體相同B、可使激動(dòng)藥量效曲線右移C、不影響激動(dòng)藥的量效曲線的最大效應(yīng)D、不影響藥物的效能E、能與受體發(fā)生不可逆的結(jié)合答案:E解析:競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與受體形成可逆性的結(jié)合,而阻止了激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥存在時(shí),可以減少激動(dòng)藥與受體的結(jié)合,使激動(dòng)藥需要更大的劑量才能達(dá)到原有效應(yīng)。所以,整體的量效曲線會(huì)右移。44.不作為栓劑質(zhì)量檢查的項(xiàng)目是A、熔點(diǎn)范圍測(cè)定B、融變時(shí)限測(cè)定C、重量差異檢查D、藥物溶出速度與吸收試驗(yàn)E、稠度檢查答案:E解析:此題考查栓劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目。栓劑是藥物與適宜基質(zhì)混合制成的專供人體腔道給藥的固體制劑。栓劑要塞入人體腔道使用,要求有適宜硬度和韌性;塞入人體腔道后迅速熔融、軟化或溶散,以利于藥物釋放,為此要求有一定的熔點(diǎn)范圍和融變時(shí)限;藥物從栓劑中釋放是藥物吸收的前提,所以栓劑要進(jìn)行藥物溶出度測(cè)定,當(dāng)研究新藥栓劑時(shí)還應(yīng)作吸收試驗(yàn)。藥典規(guī)定栓劑應(yīng)作重量差異檢查。稠度是軟膏的檢查項(xiàng)目而不是栓劑檢查項(xiàng)目。故本題答案應(yīng)選擇E。45.常用作注射劑的等滲調(diào)節(jié)的是A、氫氧化鈉B、NaClC、HClD、硼砂E、NaHCO3答案:B解析:本題考點(diǎn)為注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑,常用氯化鈉和葡萄糖。46.下列關(guān)于防腐劑的錯(cuò)誤表述為A、尼泊金類防腐劑的化學(xué)名為羥苯酯類B、尼泊金類防腐劑在堿性條件下抑菌作用強(qiáng)C、苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng)D、苯扎溴銨屬于陽離子表面活性劑類防腐劑E、山梨酸在pH4的酸性水溶液中效果較好答案:B解析:尼泊金類在酸性、中性溶液中均有抑菌作用,但在酸性溶液中作用較強(qiáng),對(duì)大腸桿菌作用最強(qiáng)。在弱堿性溶液中作用減弱,這是因?yàn)榉恿u基解離所致。47.下列藥物結(jié)構(gòu)中不含有氯原子的是A、地西泮B、奧沙西泮C、硝西泮D、勞拉西泮E、氯氮平答案:C解析:本題考查苯二氮類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn),結(jié)構(gòu)中基本都含有氯原子,而硝西泮使用硝基取代了氯原子,所以其結(jié)構(gòu)中不含有氯原子。48.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,母核是吲哚環(huán)的是A、瑞舒伐他汀B、阿托伐他汀C、辛伐他汀D、洛伐他汀E、氟伐他汀答案:E解析:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物,洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘、氟伐他汀的母核是吲哚環(huán)、阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。49.制備維生素C注射液時(shí),以下不屬于增加藥物穩(wěn)定性機(jī)制的是A、加入碳酸氫鈉調(diào)節(jié)PHB、加入碳酸鈉中和維生素CC、通入二氧化碳D、加亞硫酸氫鈉E、加入依地酸二鈉答案:B解析:加入碳酸鈉與維生素C生成鈉鹽,是為減輕疼痛,并非增加藥物穩(wěn)定性的措施。50.不作為薄膜包衣材料使用的是A、硬脂酸鎂B、羥丙基纖維素C、羥丙甲纖維素D、聚乙烯吡咯烷酮E、乙基纖維素答案:A解析:1)薄膜包衣①胃溶型:在水或胃液中可以溶解的材料。包括羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)。②腸溶型:在胃中不溶,但可在pH較高的水及腸液中溶解的成膜材料。包括:蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(I、II、III類)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)。③水不溶型:在水中不溶解的高分子薄膜材料。包括:乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素。(2)增塑劑:用來改變高分子薄膜的物理機(jī)械性質(zhì),使其更柔順,增加可塑性的物質(zhì)。水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇)非水溶性增塑劑(如甘油三醋酸酯、乙?;视退狨?、鄰苯二甲酸酯)。(3)釋放調(diào)節(jié)劑(致孔劑):為水溶性物質(zhì),用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥速度。包括:蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG。51.關(guān)于輸液的敘述,錯(cuò)誤的是A、輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液B、除無菌外還必須無熱原C、滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲D、為保證無菌,需添加抑菌劑E、澄明度應(yīng)符合要求答案:D解析:本題考查輸液的定義與質(zhì)量要求。輸液是指由靜脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液。其要求有:澄明度應(yīng)符合要求pH值盡量與血漿等滲;除無菌外還必須無熱原;滲透壓應(yīng)為等滲或偏高滲;不得添加抑菌劑。52.靜脈滴注給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度99%所需半衰期的個(gè)數(shù)為A、8B、6.64C、5D、3.32E、1答案:B解析:本題為識(shí)記題,靜脈滴注給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度99%所需為6.64個(gè)半衰期,故本題選B。53.患者,男性,60歲,患充血性心力衰竭,采用利尿藥治療。藥物A和B具有相同的利尿機(jī)制。5mg藥物A與500mg藥物B能夠產(chǎn)生相同的利尿強(qiáng)度,這提示A、藥物B的效能低于藥物AB、藥物A比藥物B的效價(jià)強(qiáng)度強(qiáng)100倍C、藥物A的毒性比藥物B低D、藥物A比藥物B更安全E、藥物A的作用時(shí)程比藥物B短答案:B解析:藥物效價(jià)強(qiáng)度是指達(dá)到某效應(yīng)的藥物劑量,5mg藥物A與500mg藥物B能夠產(chǎn)生相同的利尿強(qiáng)度,即相同的效應(yīng),其劑量比為100倍,效價(jià)強(qiáng)度強(qiáng)100倍。54.靜脈滴注單室模型藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度主要決定于A、kB、tC、ClD、kE、V答案:D解析:本題為識(shí)記題,靜脈滴注單室模型藥物的穩(wěn)態(tài)血藥濃度主要決定于k;故本題選D。55.受體是A、酶B、蛋白質(zhì)C、配體的一種D、第二信使E、神經(jīng)遞質(zhì)答案:B解析:受體是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì),能識(shí)別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合。56.某患者靜脈注射(推注)某藥,已知?jiǎng)┝縓=500mg,V=10L,k=0.1h,T=10h,該患者給藥達(dá)穩(wěn)態(tài)后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是A、0.05mg/LB、0.5mg/LC、5mg/LD、50mg/LE、500mg/L答案:D解析:根據(jù)題干直接分析,把數(shù)據(jù)代入一級(jí)動(dòng)力學(xué)方程,計(jì)算相關(guān)數(shù)據(jù),最后得平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為50mg/L,故本題選D。57.舒他西林中舒巴坦和氨芐西林的比例是A、1:1B、2:1C、1:2D、3:1E、1:3答案:A解析:將氨芐西林與舒巴坦以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物,稱為舒他西林。58.下列藥物劑型中,既能外用又能內(nèi)服的是A、腸溶片劑B、顆粒劑C、膠囊劑D、混懸劑E、糖漿劑答案:D解析:混懸劑可以內(nèi)服、外用、注射、滴眼等。59.食物對(duì)藥物吸收的影響表述,錯(cuò)誤的是A.食物使固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢A、食物的存在增加胃腸道內(nèi)容物的黏度,使藥物吸收變慢B、延長胃排空時(shí)間,減少藥物的吸收C、促進(jìn)膽汁分泌,能增加一些難溶性藥物的吸收量D、食物改變胃腸道pE、影響弱酸弱堿性藥物吸收答案:C解析:本題考查食物對(duì)藥物吸收的影響。食物對(duì)藥物吸收的影響表現(xiàn)在:①食物要消耗胃腸道內(nèi)水分,使胃腸道內(nèi)的體液減少,固體制劑的崩解、藥物的溶出變慢;②食物的存在增加胃腸道內(nèi)容物的黏度,妨礙藥物向胃腸道壁的擴(kuò)散,使藥物吸收變慢;③延長胃排空時(shí)間;④食物(特別是脂肪)促進(jìn)膽汁分泌,能增加一些難溶性藥物的吸收量;⑤食物改變胃腸道pH,影響弱酸弱堿性藥物吸收;⑥食物與藥物產(chǎn)生物理或化學(xué)相互作用,影響吸收。但是,食物通過影響胃排空,能提高一些主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)及有部位特異性轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收。故本題答案應(yīng)選C。60.阿托伐他汀主要用于治療A、高甘油三酯血癥B、高膽固醇血癥C、高磷脂血癥D、慢性心力衰竭E、室性心動(dòng)過速答案:B解析:阿托伐他汀臨床上用于各型高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;也可用于冠心病和腦卒中的防治。本品可降低心血管病的總死亡率。亦適用于心肌梗死后不穩(wěn)定性心絞痛及血管重建術(shù)后。答案選B61.制備5%碘的水溶液,通??刹捎玫姆椒ㄊ茿、制成鹽類B、制成酯類C、加增溶劑D、加助溶劑E、采用復(fù)合溶劑答案:D解析:此題考查增加溶解度的方法。增加藥物溶解度的方法有:①制成鹽類;②加助溶劑;③改變?nèi)軇┗蛴脻撊軇?;④加增溶劑增溶。其中加助溶劑是藥劑學(xué)中增加藥物溶解度的常用方法。碘在水中幾乎不溶解,欲配制碘的水溶液必須加碘化鉀,使碘在水中溶解度增大,碘化鉀即為助溶劑,所以制備5%碘水溶液,采用加助溶劑方法。所以本題答案應(yīng)選擇D。62.格列本脲臨床用于治療A、水腫B、高血壓C、1型糖尿病D、2型糖尿病E、癲癇病答案:D解析:本題考查格列本脲的作用與臨床用途。格列本脲為胰島素分泌促進(jìn)劑,用于治療2型糖尿病。故本題答案應(yīng)選D。63.有關(guān)溶解度的正確表述是A、溶解度系指在一定壓力下,在一定量溶劑中溶解藥物的最大量B、溶解度系指在一定溫度下,在一定量溶劑中溶解藥物的最大量C、溶解度指在一定溫度下,在水中溶解藥物的量D、溶解度系指在一定溫度下,在溶劑中溶解藥物的量E、溶解度系指在一定壓力下,在溶劑中溶解藥物的量答案:B解析:本題為識(shí)記題,溶解度系指在一定溫度(氣體在一定壓力下)下,在一定量溶劑中溶解藥物的最大量,本題選B。64.具有1,2-苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的藥物是()A、萘普生B、布洛芬C、吲哚美辛D、吡羅昔康E、舒林酸答案:D解析:吡羅昔康屬于1,2-苯并噻嗪類非甾體抗炎藥;布洛芬和萘普生屬于芳基丙酸類非甾體抗炎藥;吲哚美辛和舒林酸屬于芳基乙酸類非甾體抗炎藥。65.關(guān)于糖漿劑的說法錯(cuò)誤的是A、可作矯味劑、助懸劑B、易被真菌和其他微生物污染C、糖漿劑為高分子溶液D、糖漿劑系指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液E、單純蔗糖的近飽和水溶液為單糖漿答案:C解析:本題考查糖漿劑的特點(diǎn)。糖漿劑是含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液,單純蔗糖的近飽和水溶液為單糖漿,糖漿劑含庶糖和芳香水劑,可作矯味劑、助懸劑應(yīng)用,但糖漿劑易被真菌和其他微生物污染。糖漿劑為真溶液型液體制劑,不是高分子溶液。故本題答案應(yīng)選C。66.有關(guān)經(jīng)皮給藥制劑優(yōu)點(diǎn)的錯(cuò)誤表述是A、可避免肝臟的首過效應(yīng)B、可延長藥物作用時(shí)間減少給藥次數(shù)C、可維持恒定的血藥濃度,避免口服給藥引起的峰谷現(xiàn)象D、適用于起效快的藥物E、使用方便,可隨時(shí)中斷給藥答案:D解析:本題為識(shí)記題,皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)有:①可避免肝臟的首過效應(yīng);②可延長藥物作用時(shí)間減少給藥次數(shù);③可維持恒定的血藥濃度,避免口服給藥引起的峰谷現(xiàn)象;④使用方便,可隨時(shí)中斷給藥。皮給藥制劑的缺點(diǎn)有:①由于起效慢,不適合要求起效快的藥物;②大面積給藥,可能會(huì)對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過敏性;③存在皮膚代謝與存儲(chǔ)作用。故本題選D。67.靜脈滴注的負(fù)荷劑量等于A、k·CB、V·CC、AUC/kD、Vk·CE、AUC·C答案:B解析:本題考查單室模型靜脈滴注給藥負(fù)荷劑量的求算。負(fù)荷劑量使血藥濃度迅速達(dá)到或接近C,繼之以靜脈滴注來維持該濃度,負(fù)荷劑量。故本題答案應(yīng)選B。68.關(guān)于受體的描述,不正確的是A、特異性識(shí)別配體B、能與配體結(jié)合C、不能參與細(xì)胞的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)D、受體與配體的結(jié)合具有可逆性E、受體與配體的結(jié)合具有飽和性答案:C解析:受體是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì),能識(shí)別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì),首先與之結(jié)合。69.兩性霉素B注射液為膠體分散系統(tǒng),若加入到含大量電解質(zhì)的輸液中出現(xiàn)沉淀是由于A、直接反應(yīng)引起B(yǎng)、pH改變引起C、離子作用引起D、鹽析作用引起E、溶劑組成改變引起答案:D70.關(guān)于輸液敘述不正確的是A、輸液中不得添加任何抑菌劑B、采取單向?qū)恿鲀艋諝釩、滲透壓可為等滲或低滲D、可用于維持血壓E、輸液pH盡可能與血液相近答案:C解析:輸液滲透壓可為等滲或偏高滲。71.某一單室模型藥物的消除速度常數(shù)為0.3465h,分布容積為5L,靜脈注射給藥200mg,經(jīng)過2小時(shí)后,(已知)體內(nèi)血藥濃度是多少A、40μg/mlB、30μg/mlC、20μg/mlD、15μg/mlE、10μg/ml答案:C解析:靜脈注射給藥,注射劑量即為X,本題X=200mg,V=5L初始血藥濃度及靜脈注射瞬間的血藥濃度C,C=X/V=200mg/5L=40mg/L=40μg/ml;72.受體的類型不包括A、核受體B、內(nèi)源性受體C、離子通道受體D、G蛋白偶聯(lián)受體E、酪氨酸激酶受體答案:B解析:本題考查受體的類型。根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,受體蛋白位置和效應(yīng)器性質(zhì)等特點(diǎn),受體大致分為四類,即G蛋白偶聯(lián)受體、配體門控的離子通道受體、酶活性受體和細(xì)胞核激素受體。故本題答案應(yīng)選B。73."鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏和乏力"屬于A、后遺反應(yīng)B、停藥反應(yīng)C、毒性反應(yīng)D、過敏反應(yīng)E、繼發(fā)反應(yīng)答案:A解析:結(jié)合選項(xiàng)直接分析,毒性反應(yīng)是指用藥劑量過大、用藥時(shí)間過長或機(jī)體對(duì)藥物敏感性過高時(shí),藥物對(duì)機(jī)體產(chǎn)生的危害性反應(yīng),如鏈霉素、慶大霉素等抗感染治療導(dǎo)致耳聾;特異性反應(yīng)是指少數(shù)患者,發(fā)生與否與劑量無關(guān),但反應(yīng)的嚴(yán)重程度與劑量呈正相關(guān);繼發(fā)反應(yīng)又稱治療矛盾,如二重感染(菌群交替);過敏反應(yīng)是指藥物作為抗原或半抗原所引發(fā)的的病理性免疫反應(yīng)稱為過敏反應(yīng);副作用是指藥物在治療量時(shí)出現(xiàn)與用藥目的無關(guān)的作用,如使用阿托品產(chǎn)生口干、少汗等作用;三致反應(yīng)是指致畸、致癌和致突變作用,如沙利度胺治療妊娠嘔吐導(dǎo)致無肢胎兒;停藥反應(yīng)是指;長期應(yīng)用某些藥物,突然停藥使原有疾病迅速重現(xiàn)或加劇的現(xiàn)象,如腎上腺皮質(zhì)激素抗風(fēng)濕、撤藥后癥狀反跳;后遺反應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度仍殘存的藥理效應(yīng),如鎮(zhèn)靜催眠藥引起次日早晨困倦、頭昏和乏力。故本題選A。74.下列關(guān)于維生素C注射液敘述錯(cuò)誤的是A、維生素C分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu),故顯酸性B、可采用依地酸二鈉絡(luò)合金屬離子C、處方中加入碳酸氫鈉通過調(diào)節(jié)pH值使成偏堿性,避免肌注時(shí)疼痛D、使用二氧化碳飽和的目的是驅(qū)除氧的干擾E、滅菌溫度高、時(shí)間長會(huì)使藥物的分解增加答案:C解析:本題考查維生素C注射液配置注意事項(xiàng)。加入碳酸氫鈉,使維生素C部分地中和成鈉鹽,以避免疼痛。同時(shí)碳酸氫鈉起調(diào)節(jié)pH的作用,以增強(qiáng)本品的穩(wěn)定性。75.以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量的是A、靜脈生物利用度B、相對(duì)生物利用度C、絕對(duì)生物利用度D、生物利用度E、參比生物利用度答案:C解析:生物利用度可分絕對(duì)生物利用度與相對(duì)生物利用度。絕對(duì)生物利用度是以靜脈制劑為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對(duì)量,通常用于原料藥和新劑型的研究。76.屬于對(duì)因治療的藥物作用方式是A、胰島素降低糖尿病患者的血糖B、阿司匹林治療感冒引起的發(fā)熱C、硝苯地平降低高血壓患者的血壓D、硝酸甘油延緩心絞痛的發(fā)作E、青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎答案:E解析:本題考查藥物的治療作用。藥物的治療作用是指患者用藥后所引起的符合用藥目的的達(dá)到防治疾病的作用。藥物的治療作用有利于改變患者的生理、生化功能或病理過程,使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果,可將治療作用分為對(duì)因治療和對(duì)癥治療。對(duì)因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物從而控制感染性疾??;故青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎屬于對(duì)因治療。77.為迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,可采取下列哪一個(gè)措施A、每次用藥量加倍B、縮短給藥間隔時(shí)間C、每次用藥量減半D、延長給藥間隔時(shí)間E、首次劑量加倍,而后按其原來的間隔時(shí)間給予原劑量答案:E解析:因維持量給藥通常需要4~5個(gè)t才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,增加劑量或者縮短給藥間隔時(shí)間均不能提前達(dá)到穩(wěn)態(tài),只能提高藥物濃度,因此如果患者急需達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度以迅速控制病情時(shí),可用負(fù)荷量(loadingdose)給藥法。負(fù)荷量是指首次劑量加大,然后再給予維持劑量,使穩(wěn)態(tài)血藥濃度(即事先為該患者設(shè)定的靶濃度)提前產(chǎn)生。答案選E78.關(guān)于單室模型單劑量血管外給藥的錯(cuò)誤表述是A、C-t公式為雙指數(shù)方程B、達(dá)峰時(shí)間與給藥劑量X成正比C、峰濃度與給藥劑量X成正比D、曲線下面積與給藥劑量X成正比E、由殘數(shù)法可求藥物的吸收速度常數(shù)k答案:B解析:1.單室模型血管外給藥存在吸收過程,藥物逐漸進(jìn)入血液循環(huán)。藥物的吸收和消除用一級(jí)過程描述。以血藥濃度對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖得二項(xiàng)指數(shù)曲線,選項(xiàng)A正確2.單室模型血管外途徑給藥,藥物按一級(jí)速度吸收進(jìn)入體內(nèi)時(shí),血藥濃度-時(shí)間關(guān)系為單峰曲線,藥物的t由k、k決定,與劑量大小無關(guān)。選項(xiàng)B錯(cuò)誤C與Xo成正比。選項(xiàng)C正確3.藥物制劑的達(dá)峰時(shí)間和峰濃度能夠反映制劑中藥物吸收的速度。4.血藥濃度-時(shí)間曲線下面積求算方法與靜脈注射給藥時(shí)相同,從時(shí)間為零至無窮大間作定積分。選項(xiàng)D正確5.由殘數(shù)法可求藥物的吸收速度常數(shù)k。選項(xiàng)E正確故本題表述錯(cuò)誤的為B。79.房室模型中的"房室"劃分依據(jù)是A、以生理解剖部位劃分B、以速度論的觀點(diǎn),即以藥物分布的速度與完成分布所需時(shí)間劃分C、以血流速度劃分D、以藥物與組織親和性劃分E、以藥物進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)的速度劃分答案:B解析:本題為識(shí)記題,房室模型中的"房室"劃分依據(jù)是以速度論的觀點(diǎn),即以藥物分布的速度與完成分布所需時(shí)間劃分,故本題選B。80.羅紅霉素是A、紅霉素C9腙的衍生物B、紅霉素C9肟的衍生物C、紅霉素C6甲氧基的衍生物D、紅霉素琥珀酸乙酯的衍生物E、紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍生物答案:B解析:本題考查羅紅霉素的結(jié)構(gòu)特征。紅霉素C6-甲氧基的衍生物為克拉霉素,紅霉素琥珀酸乙酯的衍生物是琥乙紅霉素,紅霉素?cái)U(kuò)環(huán)重排的衍生物是阿奇霉素,紅霉素C9-肟衍生物為羅紅霉素,故本題答案應(yīng)選B。81.與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國藥典》的A、附錄部分B、索引部分C、前言部分D、凡例部分E、正文部分答案:D解析:凡例是對(duì)《中國藥典》正文、通則與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定,在《中國藥典》各部中列于正文之前?!驹擃}針對(duì)“藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥典”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】82.混懸型氣霧劑為A、一相氣霧劑B、二相氣霧劑C、三相氣霧劑D、噴霧劑E、吸入粉霧劑答案:C解析:本題為識(shí)記題,氣霧劑按相的組成分類可分為二相氣霧劑(溶液型氣霧劑)、三相氣霧劑(混懸型、乳劑型氣霧劑),故本題選C。83.酸性藥物在體液中的解離程度可用公式:來計(jì)算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下,其以分子形式存在的比例是A、30%B、40%C、50%D、75%E、90%答案:C解析:本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式:lg帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本題答案應(yīng)選C。84.下列有關(guān)氣霧劑特點(diǎn)的敘述錯(cuò)誤的是A、簡(jiǎn)潔、便攜、耐用、方便、多劑量B、比霧化器容易準(zhǔn)備,治療時(shí)間短C、良好的劑量均一性D、可用于遞送大劑量藥物E、高壓下的內(nèi)容物可防止病原體侵入答案:D解析:氣霧劑閥門系統(tǒng)對(duì)藥物劑量有所限制,無法遞送大劑量藥物,所以此題D說法錯(cuò)誤,此題應(yīng)該選D。85.下列藥物抗腫瘤作用機(jī)制是抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的是A、喜樹堿B、羥基喜樹堿C、依托泊苷D、鹽酸伊立替康E、鹽酸拓?fù)涮婵荡鸢福篊解析:ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物,喜樹堿類藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ。依托泊苷為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。86.他汀類藥物的特征不良反應(yīng)是A、干咳B、溶血C、皮疹D、橫紋肌溶解E、血管神經(jīng)性水腫答案:D解析:所有他汀類藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用,而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報(bào)告頻率明顯地比其他他汀類藥物更頻繁。【該題針對(duì)“調(diào)節(jié)血脂藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】87.選擇性低的藥物,在臨床治療時(shí)往往A、毒性較大B、副作用較多C、過敏反應(yīng)較劇烈D、成癮較大E、藥理作用較弱答案:B解析:副作用指在藥物治療劑量時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的,一般反應(yīng)較輕微,多數(shù)可以恢復(fù)。88.C型藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)有A、發(fā)病機(jī)制為先天性代謝異常B、多發(fā)生在長期用藥后C、潛伏期較短D、可以預(yù)測(cè)E、有清晰的時(shí)間聯(lián)系答案:B解析:本題為識(shí)記題,C型藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)包括:①一般長期用藥后出現(xiàn),其潛伏期較長;②藥品和不良反應(yīng)之間沒有明確的時(shí)間關(guān)系;③背景發(fā)生率高,用藥史復(fù)雜,難以用試驗(yàn)重復(fù),發(fā)生機(jī)制不清楚。故本題選B。89.關(guān)于劑型的分類下列敘述錯(cuò)誤的是A、芳香水劑為液體劑型B、顆粒劑為固體劑型C、溶膠劑為半固體劑型D、氣霧劑為氣體分散型E、軟膏劑為半固體劑型答案:C解析:溶膠劑屬于膠體溶液。90.普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素,腎上腺素使用藥局部的血管收縮,減少普魯卡因的吸收,使其局麻作用延長,毒性降低,屬于A、相加作用B、增強(qiáng)作用C、增敏作用D、生理性拮抗E、藥理性拮抗答案:B解析:本題考查藥效學(xué)方面的藥物相互作用。若兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和,稱其為相加作用。若兩藥合用的效應(yīng)大于其個(gè)別效應(yīng)的代數(shù)和,稱之為增強(qiáng)作用。增敏作用指某藥可使組織或受體對(duì)另一藥的敏感性增強(qiáng)。生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相反的兩個(gè)特異性受體。當(dāng)一藥物與特異性受體結(jié)合,阻止激動(dòng)劑與其受體結(jié)合,稱藥理性拮抗。故本題答案應(yīng)選B。91.靜脈滴注給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度99%所需半衰期的個(gè)數(shù)為A、8B、6.64C、5D、3.32E、1答案:B解析:靜脈滴注半衰期個(gè)數(shù)與達(dá)坪濃度分?jǐn)?shù)的關(guān)系:92.下列哪項(xiàng)與青霉素G性質(zhì)不符A、易產(chǎn)生耐藥性B、易發(fā)生過敏反應(yīng)C、可以口服給藥D、對(duì)革蘭陽性菌效果好E、為天然抗生素答案:C解析:青霉素G不可口服,臨床上使用其粉針劑【該題針對(duì)“抗生素類抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】93.不是藥物代謝反應(yīng)類型的是A、取代反應(yīng)B、還原反應(yīng)C、氧化反應(yīng)D、水解反應(yīng)E、結(jié)合反應(yīng)答案:A解析:本題為識(shí)記題,藥物代謝反應(yīng)類型有還原反應(yīng)、氧化反應(yīng)、水解反應(yīng)、結(jié)合反應(yīng)、異構(gòu)化,取代反應(yīng)不屬于藥物代謝反應(yīng)類型,故本題選A。94.水難溶性藥物或注射后要求延長藥效作用的固體藥物,可制成注射劑的類型是A、注射用無菌粉末B、溶液型注射劑C、混懸型注射劑D、乳劑型注射劑E、溶膠型注射劑答案:C解析:混懸型注射劑水難溶性藥物或注射后要求延長藥效作用的藥物,可制成水或油混懸液,如醋酸可的松注射液。這類注射劑一般僅供肌內(nèi)注射。溶劑可以是水,也可以是油或其他非水溶劑95.藥物的基本作用是使機(jī)體組織器官A、產(chǎn)生新的功能B、功能降低或抑制C、功能興奮或抑制D、功能興奮或提高E、對(duì)功能無影響答案:C解析:本題為識(shí)記題,藥物的基本作用是使機(jī)體組織器官功能興奮或抑制,直接選C。96.根據(jù)半衰期設(shè)計(jì)給藥方案時(shí),下列說法錯(cuò)誤的是A、對(duì)t很短、治療窗較窄的藥物,可采用靜脈滴注B、對(duì)t很短的藥物,需要根據(jù)治療窗的大小選擇給藥方案C、對(duì)中速處置類藥物,多采用τ=t,且首次給予負(fù)荷劑量的方案D、當(dāng)τ<t時(shí),血藥濃度波動(dòng)大;當(dāng)τ>t時(shí),藥物可能有積累</tE、對(duì)t較長的藥物,采用多次分量的給藥方案答案:D解析:根據(jù)半衰期確定給藥間隔①半衰期小于30分鐘:維持藥物有效治療濃度有較大困難。治療指數(shù)低的藥物一般要靜脈滴注給藥;治療指數(shù)高的藥物也可分次給藥,但維持量要隨給藥間隔時(shí)間的延長而增大,這樣才能保證血藥濃度始終高于最低有效濃度。②半衰期在30分鐘~8小時(shí):主要考慮治療指數(shù)和用藥的方便性。治療指數(shù)低的藥物,每個(gè)半衰期給藥1次,也可靜脈滴注給藥;治療指數(shù)高的藥物可每1-3個(gè)半衰期給藥1次。③半衰期在8~24小時(shí):每個(gè)半衰期給藥1次,如果需要立即達(dá)到穩(wěn)態(tài),可首劑加倍。④半衰期大于24小時(shí):每天給藥1次較為方便,可提高患者對(duì)醫(yī)囑的依從性。如果需要立即達(dá)到治療濃度,可首劑加倍。答案選D97.口服劑型在胃腸道中吸收快慢的順序一般認(rèn)為是A、混懸劑>溶液劑>膠囊劑>片劑>包衣片B、膠囊劑>混懸劑>溶液劑>片劑>包衣片C、片劑>包衣片>膠囊劑>混懸劑>溶液劑D、溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片E、包衣片>片劑>膠囊劑>混懸劑>溶液劑答案:D解析:本題考查藥物劑型對(duì)藥物吸收的影響。一般而言,釋放藥物快,吸收也快。所以口服劑型在胃腸道吸收順序?yàn)椋喝芤簞?gt;混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。故本題答案應(yīng)選D。98.片劑硬度不夠,運(yùn)輸時(shí)出現(xiàn)散碎的現(xiàn)象稱為()A、崩解遲緩B、片重差異大C、黏沖D、含量不均勻E、松片答案:E解析:片劑硬度不夠,稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象稱為松片。主要原因是黏性力差,壓縮壓力不足等。99.下列關(guān)于氣霧劑的特點(diǎn),表述錯(cuò)誤的是A、具有速效和定位作用B、由于容器不透光、不透水,所以能增加藥物的穩(wěn)定性C、藥物可避免胃腸道的破壞和肝臟首過效應(yīng)D、可以用定量閥門準(zhǔn)確控制劑量E、比霧化器容易準(zhǔn)備,但劑量不均一答案:E解析:本題為識(shí)記題,氣霧劑具有速效和定位作用,氣霧劑經(jīng)呼吸系統(tǒng)給藥可避免胃腸道的破壞和肝臟首過效應(yīng),可以用定量閥門準(zhǔn)確控制劑量,由于容器不透光、不透水,所以能增加藥物的穩(wěn)定性,比霧化器容易準(zhǔn)備,劑量均.一,故本題選E100.偏酸性的諾氟沙星與偏堿性的氨芐青霉素鈉一經(jīng)混合,立即出現(xiàn)沉淀是因?yàn)锳、離子作用引起B(yǎng)、pH改變引起C、混合順序引起D、鹽析作用引起E、溶劑組成改變引起答案:B101.甲氨蝶呤中毒時(shí)可使用亞葉酸鈣進(jìn)行解救,其目的是提供A、二氫葉酸B、葉酸C、四氫葉酸D、谷氨酸E、蝶呤酸答案:C解析:本題考查甲氨蝶呤中毒解救的相關(guān)知識(shí)。甲氨蝶呤大劑量滴注引起中毒時(shí),可用亞葉酸鈣進(jìn)行解救。亞葉酸鈣無抗腫瘤作用但是可提供四氫葉酸,與甲氨蝶呤合用可以降低毒性,不降低抗腫瘤活性。故本題答案應(yīng)選C。102.小于10nm微??删徛e集于A、肝臟B、脾臟C、肺D、淋巴系統(tǒng)E、骨髓答案:E解析:本題考查靶向制劑的特點(diǎn)。被動(dòng)靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后,其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小。小于10nm的納米囊與納米球可緩慢積集于骨髓;小于7μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝??;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留,進(jìn)而被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。故本題答案應(yīng)選E。103.藥物的非特異性作用A、主要與藥物基因有關(guān)B、與機(jī)體免疫系統(tǒng)有關(guān)C、與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)D、主要與藥物作用的載體有關(guān)E、與藥物本身的理化性質(zhì)有關(guān)答案:E解析:本題為識(shí)記題,藥物的非特異性作用與藥物本身的理化性質(zhì)有關(guān),藥物的特異性作用與藥物基因、機(jī)體免疫系統(tǒng)、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥物作用的載體有關(guān),故本題選E。104.通常藥物的代謝產(chǎn)物A、極性無變化B、結(jié)構(gòu)無變化C、極性比原藥物大D、藥理作用增強(qiáng)E、極性比原藥物小答案:C解析:藥物代謝所涉及的化學(xué)反應(yīng)通??煞譃閮纱箢悾旱冖裣喾磻?yīng)與第Ⅱ相反應(yīng)。第Ⅰ相反應(yīng)是引入官能團(tuán)的反應(yīng),通常是脂溶性藥物經(jīng)氧化、還原、水解和異構(gòu)化,引入羥基、氨基或羧基等極性基團(tuán)。第Ⅱ相反應(yīng)是結(jié)合反應(yīng),含極性基團(tuán)的原形藥物或第Ⅰ相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物與機(jī)體內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合生成結(jié)合物,增加藥物的極性和水溶性,有利于藥物的排泄。105.膠囊劑不檢查的項(xiàng)目是A、裝量差異B、崩解時(shí)限C、硬度D、水分E、外觀答案:C解析:本題考查膠囊劑的質(zhì)量要求。膠囊劑分為硬膠囊和軟膠囊,不論哪種膠囊,按藥典規(guī)定需檢查外觀、水分、裝量差異和崩解時(shí)限等,但硬度不是檢查膠囊劑的質(zhì)量指標(biāo)。故本題答案應(yīng)選C。106.栓劑基質(zhì)甘油明膠中水:明膠:甘油的合理配比為A、10:20:70B、10:30:60C、20:20:60D、20:30:50E、25:25:50答案:A解析:甘油明膠系用明膠、甘油與水制成,有彈性,不易折斷,但塞入腔道后可緩慢溶于分泌液中,延長藥物的療效。其溶出速率可隨水、明膠、甘油三者的比例改變而改變,甘油與水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓劑干燥,通常用水:明膠:甘油=10:20:70的配比。107.壓片力過大,可能造成A、裂片B、松片C、崩解遲緩D、黏沖E、片重差異大答案:C解析:壓力片在一般情況下,壓力越大片劑的空隙率及空隙徑R較小,透入水的數(shù)量和距離L均較小,片劑崩解緩慢。108.《中國藥典》對(duì)藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中含量(效價(jià))限度的說法,錯(cuò)誤的是A、原料物的含量限度是指有效物質(zhì)所占百分比B、制劑含量限度一般用含量占標(biāo)示量的百分率表示C、制劑效價(jià)限度一般用效價(jià)占標(biāo)示量的百分率表示D、抗生素效價(jià)限度一般用重量單位(mg)表示E、原料物含量測(cè)定的百分比一般是指重量百分比答案:D解析:本題考查藥品含量限度的相關(guān)內(nèi)容。含量或效價(jià)測(cè)定是指用規(guī)定的方法測(cè)定藥物中有效成分的含量或生物效價(jià)。使用化學(xué)分析法和儀器分析法測(cè)定藥品的含量,在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中稱為"含量測(cè)定",測(cè)定結(jié)果用含量百分?jǐn)?shù)(%)表示。用生物學(xué)方法或酶化學(xué)方法測(cè)定藥品的效價(jià),稱為"效價(jià)測(cè)定",測(cè)定結(jié)果一般用效價(jià)單位或μg表示。相應(yīng)的制劑含量限度一般用含量占標(biāo)示量的百分率表示,制劑效價(jià)限度一般用效價(jià)占標(biāo)示量的百分率表示,故本題答案應(yīng)選D。109.下列不屬于結(jié)合型藥物的特性的是A、不呈現(xiàn)藥理活性B、不能透過血腦屏障C、不被肝臟代謝滅活D、不被腎排泄E、屬于不可逆結(jié)合答案:E解析:藥物被吸收入血后,有一部分與血漿蛋白發(fā)生可逆性結(jié)合,稱為結(jié)合型,結(jié)合型藥物有以下特性:不呈現(xiàn)藥理活性、不能透過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄。110.影響藥物在胃腸道吸收的生理因素A、分子量B、脂溶性C、解離度D、胃排空E、神經(jīng)系統(tǒng)答案:D解析:影響藥物在胃腸道吸收的生理因素包括:①胃腸液成分與性質(zhì);②胃排空與胃腸道蠕動(dòng);③循環(huán)系統(tǒng);④食物;⑤胃腸道代謝作用;⑥疾病因素。111.被稱作"餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑"的降糖藥是A、非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑B、磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑C、雙胍類D、噻唑烷二酮類E、α-葡萄糖苷酶抑制劑答案:A解析:非磺酰脲類胰島素是一類具有氨基酸結(jié)構(gòu)的新型口服降糖藥。該類藥物與磺酰脲類的區(qū)別在對(duì)K-ATP通道具有"快開"和"快閉"作用,顯著較其他口服降糖藥起效迅速,作用時(shí)間短,使胰島素的分泌達(dá)到模擬人體生理模式--餐時(shí)胰島素迅速升高,餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài),被稱為"餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑"。112.制備穩(wěn)定的混懸劑,需控制ζ電位的最適宜范圍是A、10~20mVB、20~25mVC、25~35mVD、30~40mVE、35~50mV答案:B解析:為了得到穩(wěn)定的混懸劑,一般應(yīng)控制ζ電勢(shì)在20~25mV范圍內(nèi),使其恰好能產(chǎn)生絮凝作用。113.分散片的崩解時(shí)限為()A、1分鐘B、3分鐘C、5分鐘D、15分鐘E、30分鐘答案:B解析:普通片劑的崩解時(shí)限是15分鐘,分散片、可溶片為3分鐘,舌下片、泡騰片為5分鐘。114.不屬于靶向制劑的是A、藥物-抗體結(jié)合物B、納米囊C、微球D、環(huán)糊精包合物E、脂質(zhì)體答案:D解析:本題為識(shí)記題,靶向制劑按按制劑類型分可分為:藥物-抗體結(jié)合物、乳劑、脂質(zhì)體、微囊、微球、納米囊、納米球等。環(huán)糊精包合物無定向作用不屬于飽和物,故本題選D。115.下列藥物不宜制成微球的藥物是A、阿霉素B、亮丙瑞林C、乙型肝炎疫苗D、生長激素E、二甲雙胍答案:E解析:本題考查微球的特點(diǎn)。微球具有靶向性和緩釋性的特點(diǎn),但載藥量較小。目前微球的研究用藥多為抗腫瘤藥,也有抗生素、抗結(jié)核藥、抗寄生蟲藥、平喘藥、疫苗等。阿霉素、亮丙瑞林為抗腫瘤藥物,生長激素、乙型肝炎疫苗已經(jīng)有市售品微球制劑,二甲雙胍為降糖藥,不適宜制備成緩釋微球。故本題答案應(yīng)選E。116.屬于對(duì)因治療的藥物作用方式是A、胰島素降低糖尿病患者的血糖B、阿司匹林治療感冒引起的發(fā)熱C、硝苯地平降低高血壓患者的血壓D、硝酸甘油緩解心絞痛的發(fā)作E、青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎答案:E解析:根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果,可將治療作用分為對(duì)因治療和對(duì)癥治療。對(duì)因治療是指用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物,達(dá)到控制感染性疾病。117.青霉素G與葡萄糖注射液配伍后PH為4.5,4小時(shí)損失10%,是因?yàn)锳、PH的改變B、離子作用C、溶劑組成改變D、直接反應(yīng)E、溶解度改變答案:A解析:各種輸液都規(guī)定了不同pH范圍,配伍時(shí)不僅要注意制劑的pH,還要注意其范圍。例如葡萄糖注射液的pH為3.2~5.5,若青霉素G與其配伍后pH為4.5,其效價(jià)4小時(shí)損失10%;而pH為3.6,1小時(shí)即損失10%,4小時(shí)損失40%。118.關(guān)于眼部給藥吸收的說法錯(cuò)誤的是A、脂溶性藥物容易經(jīng)角膜滲透吸收B、滴眼液在中性時(shí)有利于藥物吸收C、低滲溶液導(dǎo)致淚液分泌增加容易造成藥物的損失D、親水性藥物及多肽蛋白質(zhì)類藥物主要通過結(jié)膜途徑吸收E、眼膏和膜劑與角膜接觸時(shí)間都比水溶液長,作用也延長答案:C解析:正常眼能耐受0.8%~1.2%NaCl溶液的滲透壓。高滲導(dǎo)致淚液分泌增加,藥物流失;等滲和低滲對(duì)流淚無明顯影響,但低滲易引發(fā)角膜膨脹而引起疼痛。119.關(guān)于藥物的治療作用,正確的是A、符合用藥目的的作用B、補(bǔ)充治療不能糾正的病因C、與用藥目的無關(guān)的作用D、主要指可消除致病因子的作用E、只改善癥狀,不是治療作用答案:A解析:本題為識(shí)記題,藥物的治療作用是指患者用藥后所產(chǎn)生的符合用藥目的、達(dá)到防治疾病的作用。故本題選A。120.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是A、阿卡波糖B、葡萄糖C、格列吡嗪D、吡格列酮E、胰島素答案:A解析:阿卡波糖(acarbose)是α-葡萄糖苷酶抑制劑(α-glucosidaseinhibitors)類新型口服降血糖藥,已用于臨床,其降血糖的機(jī)制是:在小腸上皮刷狀緣與碳水化合物競(jìng)爭(zhēng)水解碳水化合物的糖苷水解酶(glycosidehydrolase),從而減慢碳水化合物水解及產(chǎn)生葡萄糖的速度并延緩葡萄糖的吸收。答案選A121.以下關(guān)于多劑量給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度的敘述中,正確的是A、達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,血藥濃度始終維持在一個(gè)恒定值B、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度和最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度的算術(shù)平均值C、增加給藥頻率,最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度和最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度的差值減少D、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度在數(shù)值上更接近最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度E、半衰期越長,穩(wěn)態(tài)血藥濃度越小答案:D解析:多劑量給藥又稱重復(fù)給藥,在重復(fù)給藥時(shí),由于前一次給藥的藥物尚未完全消除,體內(nèi)藥物量在重復(fù)給藥后逐漸蓄積。隨著不斷給藥,體內(nèi)藥物量不斷增加,同時(shí)消除也相應(yīng)加快,經(jīng)過一定時(shí)間能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí),一個(gè)給藥間隔范圍內(nèi)消除一個(gè)劑量藥物。對(duì)于符合單室模型按一級(jí)過程處置的藥物,連續(xù)多次靜脈注射給藥后,血藥濃度呈現(xiàn)出有規(guī)律的波動(dòng)。已知藥物的半衰期,則可計(jì)算出在任一給藥間隔時(shí)間時(shí)該藥在體內(nèi)的蓄積系數(shù)。τ越小,蓄積程度越大。故答案選D122.華法林的作用機(jī)制A、抑制維生素K環(huán)氧還原酶B、與游離Xa活性位點(diǎn)結(jié)合,阻斷其與底物的結(jié)合C、拮抗血小板ADP受體D、競(jìng)爭(zhēng)性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子與血小板受體結(jié)合E、組織纖溶酶原激活答案:A解析:華法林為香豆素類抗凝藥,主要做用機(jī)制是抑制維生素K環(huán)氧還原酶,阻止維生素k由環(huán)氧型像氫醌型轉(zhuǎn)變,從而影響凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性。123.與可待因表述不符的是A、嗎啡的3-甲醚衍生物B、具成癮性,作為麻醉藥品管理C、嗎啡的6-甲醚衍生物D、用作中樞性鎮(zhèn)咳藥E、在肝臟被代謝,約8%轉(zhuǎn)化成嗎啡答案:C解析:?jiǎn)岱冉Y(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)羥基,在體內(nèi)羥基發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)為其主要代謝途徑。代謝時(shí),3位酚羥基既可以發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合,也可以發(fā)生硫酸化結(jié)合。由于在體內(nèi)嗎啡的3位葡萄糖醛酸結(jié)合廣泛,所以嗎啡口服生物利用度低,故一般制成注射劑或緩釋片。將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因(Codeine)??纱蜴?zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10,可待因具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。答案選C124.可溶性成分的遷移將造成片劑A、黏沖B、硬度不夠C、花斑D、含量不均勻E、崩解遲緩答案:D解析:本題為識(shí)記題,藥物的混合度差、片劑差異超額、可溶性成分的遷移將造成片劑含量不均勻;黏性太大可導(dǎo)致黏沖;硬度不夠可導(dǎo)致溶出超限;片劑壓力過大可導(dǎo)致崩解遲緩,故本題選D。125.以下哪種反應(yīng)會(huì)使親水性減小A、與葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)B、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)C、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)D、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)E、乙?;Y(jié)合反應(yīng)答案:E解析:ABCD四個(gè)選項(xiàng)中的結(jié)合反應(yīng)都是使親水性增加,極性增加,而乙?;磻?yīng)是將體內(nèi)親水性的氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺。126.《中國藥典》的現(xiàn)行版本為A、2000年版B、2003年版C、2005年版D、2010年版E、2015年版答案:E解析:《中國藥典》(ChP)由國家藥典委員會(huì)編制和修訂,國家食品藥品監(jiān)督管理總局(CFDA)頒布執(zhí)行?!吨袊幍洹访?年出版1版,現(xiàn)行版為《中國藥典》(2015年版)[ChP(2015)]。127.常用作注射劑的等滲調(diào)節(jié)的是A、氫氧化鈉B、NaClC、HClD、硼砂E、NaHCO答案:B解析:本題考點(diǎn)為注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑,常用等滲調(diào)節(jié)劑是氯化鈉和葡萄糖。128.含有奧磺酸鈉的眼用膜劑中聚乙烯醇的作用是A、增塑劑B、成膜劑C、脫模劑D、抑菌劑E、調(diào)節(jié)滲透壓答案:B解析:本題考查眼用制劑的典型處方分析。含有奧磺酸鈉的眼用膜劑中奧磺酸鈉是主藥,聚乙烯醇是成膜劑,甘油是增塑劑,液狀石蠟是脫模劑。故本題答案應(yīng)選B。129.下列不屬于不良反應(yīng)誘因的機(jī)體因素的是A、年齡大小B、性別C、遺傳種族D、藥物附加劑E、病理因素答案:D解析:藥物附加劑屬于引起藥物不良反應(yīng)的誘因的藥物因素。130.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物,需要A、較大的水溶性B、較大的解離度C、較小的脂溶性D、較大的脂溶性E、無影響答案:D解析:脂溶性大分子量小的藥物容易通過血腦屏障進(jìn)入中樞。131.在體內(nèi)R(-)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為S(+)異構(gòu)體的藥物是A、B、C、D、E、答案:A解析:本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)與代謝過程。根據(jù)所給選項(xiàng)的結(jié)構(gòu),首先找出具有手性中心的藥物,只有A異丁苯丙酸、D羥布宗含有手性碳原子,而只有異丁苯丙酸在體內(nèi)可將R(-)異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為S(+)異構(gòu)體而起作用,所以異丁苯丙酸藥用其外消旋體,不需分離。B為美洛昔康,C為雙氯芬酸,E為芬布芬的結(jié)構(gòu)。故本題答案應(yīng)選A。132.下列不屬于非共價(jià)鍵鍵合類型的是A、烷化劑抗腫瘤藥物與靶標(biāo)結(jié)合B、去甲腎上腺素與受體結(jié)合C、氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合D、美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合,產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象E、藥物分子中的烷基、苯基與靶點(diǎn)結(jié)合答案:A解析:B、C選項(xiàng)為離子鍵的結(jié)合形式,D為偶極-偶極和離子-偶極的相互作用,E為疏水性的相互作用。133.奧美拉唑的作用機(jī)制是A、組胺受體拮抗劑B、組胺H受體拮抗劑C、質(zhì)子泵抑制劑D、乙酰膽堿酯酶抑制劑E、磷酸二酯酶抑制劑答案:C解析:本題考查奧美拉唑的作用機(jī)制。奧美拉唑?yàn)镠-K-ATP酶抑制劑,也稱質(zhì)子泵抑制劑,故本題答案應(yīng)選C。134.下列不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)的是A、O、N、S和C的葡萄糖醛苷化B、核苷類藥物的磷酸化C、兒茶酚的間位羥基形成甲氧基D、酚羥基的硫酸酯化E、苯甲酸形成馬尿酸答案:B解析:本題考查藥物代謝中結(jié)合反應(yīng)的類型。核苷類藥物的磷酸化不屬于第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)。故本題答案應(yīng)選B。135.復(fù)方制劑的含量測(cè)定首選A、滴定分析法B、化學(xué)分析法C、紫外-可見分光光度法D、紅外分光光度法E、色譜分析法答案:E解析:因?yàn)閮x器分析法,尤其是色譜分析法因具有靈敏度高,專屬性強(qiáng)的特點(diǎn),適用于組分復(fù)雜、含量限度較寬的藥物制劑的分析。所以,藥物制劑,尤其是復(fù)方制劑的含量測(cè)定首選具有分離能力的色譜分析法。136.兩性霉素B注射液為膠體分散系統(tǒng),若加入到含大量電解質(zhì)的輸液中出現(xiàn)沉淀是由于A、直接反應(yīng)引起B(yǎng)、pH改變引起C、離子作用引起D、鹽析作用引起E、溶劑組成改變引起答案:D解析:鹽析作用:膠體分散體系加到含有電解質(zhì)的輸液中,會(huì)因鹽析作用而產(chǎn)生凝聚。如兩性霉素B注射液,只能加入5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。如果在大量電解質(zhì)的輸液中則能被電解質(zhì)鹽析出來,以致膠體粒子凝聚而產(chǎn)生沉淀。137.不符合藥物代謝中的結(jié)合反應(yīng)特點(diǎn)的是A、在酶催化下進(jìn)行B、無需酶的催化即可進(jìn)行C、形成水溶性代謝物,有利于排泄D、形成共價(jià)鍵的過程E、形成極性更大的化合物答案:B解析:本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)的特點(diǎn)。藥物的結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子,如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等結(jié)合到藥物分子中,或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中,以共價(jià)鍵的方式結(jié)合,形成極性更大的水溶性代謝物,有利于從尿和膽汁中排泄。故本題答案應(yīng)選B。138.作用機(jī)制主要與D2受體有關(guān)的藥物是A、多潘立酮B、莫沙必利C、鹽酸昂丹司瓊D、鹽酸格拉司瓊E、托烷司瓊答案:A解析:多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑,可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng),使張力恢復(fù)正常;而莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑,能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放,刺激胃腸道而發(fā)揮促動(dòng)力作用,從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類”鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無關(guān),與5-HT3受體拮抗相關(guān)?!驹擃}針對(duì)“促胃動(dòng)力藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】139.制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)數(shù)量和相對(duì)速度是A、藥物動(dòng)力學(xué)B、生物利用度C、腸-肝循環(huán)D、單室模型藥物E、表現(xiàn)分布容積答案:B解析:生物利用度(bioavailability,BA)是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。140.影響口腔黏膜給藥制劑吸收的最大因素是A、口腔黏膜B、角質(zhì)化上皮和非角質(zhì)化上皮C、唾液的沖洗作用D、pHE、滲透壓答案:C解析:本題為識(shí)記題,影響口腔黏膜給藥制劑吸收的最大因素是唾液的沖洗作用,保留時(shí)間短,故本題選C。141.藥物與蛋白結(jié)合后A、能透過血管壁B、能由腎小球?yàn)V過C、能經(jīng)肝代謝D、不能透過胎盤屏障E、能透過血腦屏障答案:D解析:根據(jù)題意直接分析,藥物與蛋白結(jié)合后會(huì)使得藥理活性暫時(shí)消失,毒副作用較大的藥物可起到減毒和保護(hù)機(jī)體的作用;分子變大,暫時(shí)“儲(chǔ)存”于血液中,可作為藥物貯庫,不能透過胎盤屏障、不能透過血管壁、不能由腎小球?yàn)V過等轉(zhuǎn)運(yùn);故本題選D。142.以下不屬于非離子表面活性劑的是A、土耳其紅油B、普朗尼克C、吐溫80D、司盤80E、賣澤答案:A解析:土耳其紅油屬于陰離子表面活性劑,其他都是非離子表面活性劑。143.臨床治療藥物監(jiān)測(cè)的前提是體內(nèi)藥物濃度的準(zhǔn)確測(cè)定,在體內(nèi)藥物濃度測(cè)定中,如果抗凝劑、防腐劑可能與被監(jiān)測(cè)的藥物發(fā)生作用、并對(duì)藥物濃度的測(cè)定產(chǎn)生干擾,則檢測(cè)樣品宜選擇A、汗液B、尿液C、全血D、血漿E、血清答案:E解析:本題考查的是體內(nèi)藥物檢測(cè)中體內(nèi)樣品的種類。血漿與血清中藥物的濃度通常相近。血漿比血清分離快、制取量多,因而血漿較血清更常用。如果抗凝劑與藥物可能發(fā)生作用,并對(duì)藥物濃度測(cè)定產(chǎn)生干擾,則以血清為檢測(cè)樣本,因?yàn)橹苽溲宓倪^程中未加抗凝劑。常用的抗凝劑包括肝素、EDTA、草酸鹽和枸櫞酸鹽等。故本題答案應(yīng)選E。144.不是難溶性藥物溶出速度的影響因素的是A、藥物的表面積B、藥物的溶解度C、藥物的形狀、質(zhì)地D、溫度E、藥物的溶出速率常數(shù)答案:C解析:本題考查影響胃腸道吸收的劑型因素。對(duì)難溶性藥物或溶出速度很慢的藥物及其制劑而言,溶出過程往往會(huì)成為吸收過程的限速階段,即藥物的吸收速度受藥物在體內(nèi)的溶出速度所支配,藥物的溶出速度與藥物的表面積、藥物的溶解度和溶出速率常數(shù)成正比。一般而言,溫度越高,藥物的溶出速度就越大;而藥物的形狀、質(zhì)地不是溶出速度的限制因素。故本題答案應(yīng)選C。145.有關(guān)藥物淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)不正確的是A、淋巴循環(huán)不能避免肝臟首過效應(yīng)B、脂肪和蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)依賴淋巴系統(tǒng)C、淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式隨給藥途徑不同而有差異D、淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的選擇性強(qiáng)E、淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的靶向性與藥物的分子量有關(guān)答案:A解析:本題考查淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物在消化道的淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)也是藥物吸收途徑之一。通常藥物在消化道的吸收主要通過毛細(xì)血管向循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn),淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)幾乎可忽略,因?yàn)榱馨鸵旱牧魉俦妊餍〉枚?,為血流?/500~1/200。一些油脂或結(jié)構(gòu)與脂肪類似的藥物及大分子藥物,難以透過毛細(xì)血管的基膜進(jìn)入毛細(xì)血管,較易進(jìn)入沒有基膜的毛細(xì)淋巴管,通過淋巴液進(jìn)入全身循環(huán)。經(jīng)淋巴系統(tǒng)吸收的藥物不經(jīng)肝臟,不受肝臟首關(guān)效應(yīng)的影響。故本題答案應(yīng)選A。146.不含有芳基醚結(jié)構(gòu)的藥物是A、胺碘酮B、美托洛爾C、美西律D、普萘洛爾E、普羅帕酮答案:A解析:胺碘酮(Amiodarone)為鉀通道阻滯劑代表性藥物,能選擇性地?cái)U(kuò)張冠狀血管,增加冠脈血流量,減少心肌耗氧量,減慢心律。用于陣發(fā)性心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng),室上性心動(dòng)過速及室性心律失常。其主要代謝物為N-脫乙基胺碘酮,也具有相似的電生理活性,延長心肌動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。結(jié)構(gòu)中不含芳基醚。答案選A147.地西泮經(jīng)體內(nèi)代謝,1位脫甲基,3位羥基化生成的活性代謝產(chǎn)物為A、去甲西泮B、勞拉西泮C、替馬西泮D、奧沙西泮E、氯硝西泮答案:D解析:鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(Temazepam)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮(Oxazepam),兩者均為活性代謝產(chǎn)物。答案選D148.用非水滴定法測(cè)定雜環(huán)類藥物氫鹵酸鹽時(shí),一般須加入醋酸汞,其目的是A、增加酸性B、除去雜質(zhì)干擾C、消除氫鹵酸根影響D、消除微量水分影響E、增加堿性答案:C解析:本題考查對(duì)用非水滴定法注意事項(xiàng)的熟悉程度。當(dāng)以高氯酸為滴定劑滴定有機(jī)堿的氫鹵酸鹽時(shí),滴定過程中被置換出的氫鹵酸酸性較強(qiáng),反應(yīng)將不能進(jìn)行到底,影響滴定終點(diǎn),故加入一定量的醋酸汞冰醋酸溶液,使生成在醋酸中難以解離的鹵化汞,以消除氫鹵酸對(duì)滴定的干擾。建議考生熟悉各類滴定法測(cè)定時(shí)的注意事項(xiàng)。本題答案應(yīng)選C。149.具有以下結(jié)構(gòu)的化合物,與哪個(gè)藥物性質(zhì)及作用機(jī)制相同A、順鉑B、卡莫司汀C、氟尿嘧啶D、多柔比星E、紫杉醇答案:A解析:本題考查金屬配合物類抗腫瘤藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)。該化學(xué)結(jié)構(gòu)為卡鉑,屬于順鉑的第二代,故藥物性質(zhì)及作用機(jī)理與順鉑相同。故本題答案應(yīng)選A。150.氫化可的松常用的助溶劑是A、蛋氨酸B、精氨酸C、烏拉坦D、二乙胺E、乙酰胺答案:D解析:氫化可的松常用的助溶劑有:苯甲酸鈉,鄰、對(duì)、間羥基苯甲酸鈉,二乙胺,煙酰胺。151.受體完全激動(dòng)劑的特點(diǎn)是A、親和力高,內(nèi)在活性強(qiáng)B、親和力高,無內(nèi)在活性C、親和力高,內(nèi)在活性弱D、親和力低,無內(nèi)在活性E、親和力低,內(nèi)在活性弱答案:A解析:將既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動(dòng)藥,它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性,激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。完全激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性;部分激動(dòng)藥對(duì)受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)。152.薄膜過濾法每片薄膜上的菌落數(shù)應(yīng)不超過A、500cfuB、400cfuC、300cfuD、200cfuE、100cfu答案:E解析:薄膜過濾法:每片薄膜上的菌落數(shù)應(yīng)不超過100cfu。153.含有二苯甲酮結(jié)構(gòu)的藥物是A、氯貝丁酯B、非諾貝特C、普羅帕酮D、吉非貝齊E、桂利嗪答案:B解析:本題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。C含有苯丙酮結(jié)構(gòu),E含有二苯亞甲基結(jié)構(gòu)。故本題答案應(yīng)選B。154.關(guān)于共價(jià)鍵下列說法正確的是A、鍵能較大,作用持久B、是一種可逆的結(jié)合形式C、包括離子鍵、氫鍵、范德華力D、與有機(jī)合成反應(yīng)完全不同E、含有季胺的藥物一般以共價(jià)鍵結(jié)合答案:A解析:共價(jià)鍵鍵合類型鍵能較大(鍵能150~1100kJ/mol),作用強(qiáng)而持久,除非被體內(nèi)特異的酶解斷裂外,很難斷裂。因此,以共價(jià)鍵結(jié)合的藥物,是一種不可逆的結(jié)合形式,和發(fā)生的有機(jī)合成反應(yīng)相類似。155.具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是A、頭孢美唑鈉B、頭孢哌酮鈉C、頭孢噻肟鈉D、頭孢克肟鈉E、頭孢曲松鈉答案:E解析:頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán),6-羥基-1,2,4-三嗪-5-酮,產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥,可廣泛分布全身組織和體液,可以通過腦膜,
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