膽堿R阻斷藥(09麻醉、生物)課件

Chapter8

膽堿受體阻斷劑（I）－M-R阻斷劑Cholinoceptorblockingdrugs－M-Rblockingdrugs1Instructionalobjectives1.闡述阿托品的作用、用途、不良反應(yīng)、禁忌癥；2.比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用特點(diǎn)及用途；3.列舉阿托品的合成代用品4.列舉肌松藥的分類及代表藥2M-R阻斷藥muscarinicblockingdrugs

抗膽堿藥anticholinegics.副交感神經(jīng)阻斷藥

parasympatholyticsMuscarinicblockingdrugshavenointrinsicactivity,andtheycanproduceeffectsonlybyblockingtheactivationofmuscarinicreceptorsbymuscarinicagonistsorbyneuronallyreleasedACh.3阿托品Atropine

東莨菪堿Scopolamine山莨菪堿Anisodamine中樞作用：氧橋，羥基東莨菪堿＞阿托品＞山莨菪堿5【Mechanismofaction】(作用機(jī)理)1.（-）M-R；2.大劑量:（-）NN-R【Pharmacologicalactions】（藥理作用）腺體

>眼>平滑肌>心臟>CNS阿托品

Atropine1.腺體（glands）（-）腺體分泌汗腺、唾液腺>淚腺、呼吸道腺體>胃壁細(xì)胞62.眼（eye）(1)擴(kuò)瞳（mydriasis）

atropinePleasecompareatropinewithpilocarpine(-)

瞳孔括約肌M-R開大肌功能占優(yōu)勢(shì)瞳孔擴(kuò)大(dilatethepupil)7(2)升高眼內(nèi)壓(increaseintraocularpressure)

Atropine→擴(kuò)瞳→虹膜退向四周邊緣→根部變厚→前房角間隙↓→房水回流↓→眼內(nèi)壓↑。(3)調(diào)節(jié)麻痹（paralysisaccommodation）

Atropine(-)

睫狀肌M-R→睫狀肌松馳→懸韌帶拉緊→晶狀體扁平→視遠(yuǎn)物清楚，近物模糊。83.平滑肌（smoothmuscle）松弛內(nèi)臟平滑肌Relaxesvisceralsmoothmuscle.Characteristics(特點(diǎn))(1)作用強(qiáng)度與平滑肌的功能狀態(tài)有關(guān)；(2)作用強(qiáng)度順序：胃腸道>膀胱

>輸尿管>膽管、支氣管、子宮。105.血管與血壓(Vessels＆bloodpressure)

Therapeuticdose---無明顯作用

原因：多數(shù)血管缺乏膽堿能神經(jīng)支配

Largedose---擴(kuò)張血管6.CNS興奮

抑制---atropineblush（臉紅

）Themechanismisunknown.Excitationfollowedbydepression.122.抑制腺體分泌Inhibitionofthesecretionoftheglands(1)麻醉前給藥（premedication）(2)盜汗（severenightsweat）(3)流涎(salivation)3.眼科(ophthalmologicdisorders)(1)虹膜睫狀體炎(2)驗(yàn)光配鏡(3)擴(kuò)瞳，檢查眼底144.緩慢型心律失常(1)心動(dòng)過緩(Bradycardia)(2)迷走N過度興奮所致傳導(dǎo)阻滯

Note:

attoolargedose：

HR↑↑

oxygenconsumption(耗氧量)↑theriskofventricularfibrillation（心室纖顫）↑155.抗休克（Anti-shock）暴發(fā)型流腦、中毒性菌痢、中毒性肺炎感染性休克(

infectiousshock)解除血管痙攣，改善微循環(huán)。6.有機(jī)磷酸酯中毒Organophosphateintoxication16【Adversereaction】(不良反應(yīng))腺體：口干、皮膚干燥、潮紅、體溫↑心臟：心動(dòng)過速眼：眼內(nèi)壓↑、視力模糊平滑?。罕忝?、排尿困難【Contraindication】禁忌癥青光眼，前列腺肥大CNS：17SummaryAtropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前給藥盜汗流涎不良反應(yīng)口干體溫↑禁忌癥發(fā)熱擴(kuò)瞳↑眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹虹膜炎驗(yàn)光眼內(nèi)壓↑視力模糊青光眼松弛內(nèi)臟絞痛便秘尿潴留前列腺肥大HR↑血管擴(kuò)張心動(dòng)過緩傳導(dǎo)阻滯心動(dòng)過速心動(dòng)過速先興奮后抑制有機(jī)磷中毒感染性休克18東莨菪堿（scopolamine）1.外周抗膽堿作用腺(gland)>atropine心血管系統(tǒng)<

atropine2.中樞作用：（-）CNS鎮(zhèn)靜（sedation）中樞抗膽堿>atropine眼(eye)【Pharmacologicalactions】（藥理作用）201.麻醉前給藥（premedication）2.暈動(dòng)病(motionsickness)3.帕金森氏?。≒arkinson’sdisease）【ClinicalUses

】（臨床用途）21Chapter9膽堿受體阻斷劑（II）－N-R阻斷劑Cholinoceptorblockingdrugs－N-Rblockingdrugs23

§1神經(jīng)節(jié)阻滯藥(ganglionicblockers)(-)NN-R→(-)postganglialfibresofsympatheticandparasympatheticnerves美加明

樟磺咪芬【Mechanism】(機(jī)理)【ClinicalUses】(臨床用途)控制性降壓(controlledhypotension)24

一、去極化型肌松藥（非競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥）琥珀膽堿succinylcholine【Mechanism】Depolarizingmuscularrelaxants司可林scoline琥珀膽堿

（＋）NM-R

→后膜持久去極化肌松26N-M接頭處的興奮傳遞過程軸突末稍APCa2＋內(nèi)流釋放ACh終板電位（EPP）肌細(xì)胞膜爆發(fā)AP271.作用快、強(qiáng)、短；2.肌松前有短時(shí)肌震顫；3.過量中毒時(shí)不可用新斯的明解救:(1)無效:NM-R對(duì)ACh不起反應(yīng)；(2)加重中毒：(-)ChE→(-)琥珀膽堿水解【Characteristics】(特點(diǎn))28筒箭毒堿→(-)NM-R競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗ACh的作用肌松二、非除化型肌松藥（競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥）筒箭毒堿

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