六大類常用降壓藥的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用課件

六大類常用降壓藥的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

2014.06

六大類常用降壓藥的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用1降壓藥物的種類利尿劑β受體阻滯劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）鈣拮抗劑（CCB）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）α受體阻滯劑

降壓藥物的種類利尿劑21.利尿劑作用機(jī)制：1.促進(jìn)腎臟排出體內(nèi)的鈉鹽和水分，降低血容量，從而降低血壓。2.由于胞內(nèi)低鈉，使Na+-Ca2+交換減少Ca2+內(nèi)流↓→降低血管平滑肌對縮血管物質(zhì)的敏感性。1.利尿劑作用機(jī)制：3利尿劑適應(yīng)癥：

輕中度高血壓、老年單純性收縮期高血壓及高血壓合并心力衰竭的患者。禁忌癥：

高尿酸血癥或痛風(fēng)患者、腎功能不全，血肌酐大于290mol/L副作用：

電解質(zhì)代謝異常（尤其低鉀血癥）、胰島素抵抗及脂代謝紊亂、痛風(fēng)。利尿劑適應(yīng)癥：4常用利尿劑常用利尿劑52.受體阻滯劑作用機(jī)制：

1.抑制竇房結(jié)和房室結(jié)受體，減慢心率.2.抑制心肌受體，減弱心肌收縮力.3.抑制交感神經(jīng)節(jié)前受體，減少去甲腎上腺素的釋放.4.阻斷腎小球旁細(xì)胞上的受體，抑制腎素分泌，抑制RAS系統(tǒng)對血壓的影響-------減低心率和心肌收縮力，從而降低血壓2.受體阻滯劑6

受體阻滯劑適應(yīng)證：

用于輕中度高血壓，尤其在靜息心率較快（>80次/分）或合并心絞痛時。禁忌癥：

1.用藥前心率低于55次/分、II度或II度以上房室傳導(dǎo)阻滯；2.哮喘和周圍血管疾病的患者禁用β受體阻滯劑；3.心功能不全、糖尿病、嚴(yán)重的血脂紊亂患者慎用。受體阻滯劑適應(yīng)證：7

受體阻滯劑副作用：

1.常見的副作用：疲勞、肢體寒冷?？梢鹛谴x、脂質(zhì)代謝紊亂。2.少見的副作用：支氣管痙攣，胃腸不適、眼睛閃爍及視覺盲點(diǎn)等。3.相對罕見的副反應(yīng)：心力衰竭加重、肌肉痙攣及血漿肌酸激酶水平增高、皮疹、陽萎及性功能減退等。受體阻滯劑副作用：8常用β受體阻滯劑常用β受體阻滯劑93.鈣通道阻滯劑作用機(jī)制：

抑制血管平滑肌細(xì)胞鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度下降，血管擴(kuò)張，總外周血管阻力降低。3.鈣通道阻滯劑作用機(jī)制：10鈣通道阻滯劑適應(yīng)證：

1.適用于各種類型的高血壓患者。降壓療效和降壓幅度相對較強(qiáng).2.對老年患者有較好降壓療效，收縮壓下降較明顯。3.幾乎可以與每類抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強(qiáng)降壓療效。4.無水鈉潴留和不影響糖脂代謝。5.外周血管疾病。鈣通道阻滯劑適應(yīng)證：11鈣通道阻滯劑禁忌癥：

1.不穩(wěn)定型心絞痛時禁用速效二氫吡啶類CCB（如心痛定）。2.有心衰和傳導(dǎo)阻滯時禁用非二氫吡啶類CCB（恬爾心、異搏定）。鈣通道阻滯劑禁忌癥：12鈣通道阻滯劑副作用：

1.增加心率，面部潮紅2.體位性低血壓，多見于與其他藥合用或老年患者，（變換體位要慢，小劑量開始）3.頭痛：用藥時間長會消失，否則停藥4.便秘：發(fā)生率高，可能與影響胃腸道平滑肌Ca++轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)5.脛前或踝部水腫6.皮疹，牙齦腫脹鈣通道阻滯劑副作用：13鈣通道阻滯劑代表性的藥物分3大類：

1、苯烷基胺類:維拉帕米

2、苯噻氮卓類:地爾硫卓

3、二氫吡啶類:“地平”類鈣通道阻滯劑代表性的藥物分3大類：14常用二氫吡啶類鈣拮抗劑常用二氫吡啶類鈣拮抗劑154.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑作用機(jī)制：

ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性，減少血管緊張素Ⅱ的生成，減少緩激肽的水解，使血管舒張、血容量減少血壓下降。4.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑作用機(jī)制：16

ACE-I適應(yīng)證：

1.輕、中度及嚴(yán)重的高血壓病人2.高血壓合并左室肥厚3.高血壓伴有外周血管病4.左室功能不全或心力衰竭5.心肌梗死后及心室重構(gòu)6.糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病腎病ACE-I17

ACE-I禁忌癥：

1.妊娠高血壓2.重度血容量減少3.重度主動脈或二尖瓣狹窄4.限制性心包炎5.腎性高血壓尤其是雙側(cè)腎血管病變或孤立腎伴腎動脈狹窄6.腎功不全，血鉀超過5.5mmol/L，血肌酐增加超過50%或高于265umol/LACE-I禁忌癥：18

ACE-I副作用：

1.干咳：緩激肽聚集而作用于呼吸道有關(guān)。通常停藥數(shù)天后消失。2.血管神經(jīng)性水腫：常發(fā)生于首劑及用藥后的48小時內(nèi)，故認(rèn)為與緩激肽聚集有關(guān)。3.首劑低血壓：4.腎功能損害：擴(kuò)張出球小動脈作用較強(qiáng)，使得腎小球?yàn)V過率減低。腎小球?yàn)V過壓下降，肌酐、尿素氮聚集、增高。（對于CKD患者，破壞了代償機(jī)制）5.高血鉀癥：抑制醛固酮釋放所致6.其他：味覺障礙；皮疹；粒細(xì)胞減少

ACE-I副作用：19常用ACEI

常用ACEI205.血管緊張素II受體阻斷劑1.最新一類的降壓藥物2.直接阻斷血管收縮，血管擴(kuò)張，降低血壓3.適應(yīng)證和禁忌癥同ACEI類藥物。特別適用于心力衰竭患者、糖尿病患者、腎損害患者4.干咳副作用發(fā)生率低，適用于對ACEI不能耐受的患者5.血管緊張素II受體阻斷劑1.最新一類的降壓藥物21常用ARB常用ARB226.α-受體阻滯劑作用機(jī)制：α受體為傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體，根據(jù)其作用特性與分布不同分為兩個亞型：α1、α2。

α-受體阻滯劑可以選擇性的與α腎上腺受體結(jié)合，并不激動或減弱激動腎上腺素受體，阻滯相應(yīng)的神經(jīng)遞質(zhì)及藥物與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用，降低血壓。6.α-受體阻滯劑作用機(jī)制：23α-受體阻滯劑適應(yīng)癥：

1.主要用于輕、中度高血壓。2.有改善脂質(zhì)代謝異常和糖耐量異常的作用。3.減輕前列腺增生患者的尿路梗阻癥狀。4.合并腎衰、心衰、頑固性高血壓。α-受體阻滯劑適應(yīng)癥：24α-受體阻滯劑禁忌癥：1.短效α受體阻斷藥冠心病、胃炎、潰瘍病者慎用2.長效α受體阻斷藥腎功能不全及冠心病慎用。α-受體阻滯劑禁忌癥：25α-受體阻滯劑副作用：

1.短效α受體阻斷藥常見胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛等，還可引起體位低血壓。靜脈注射過快可引起心動過速、心律失常，誘發(fā)或加劇心絞痛。

2.長效α受體阻斷藥有體位性低血壓、心悸、鼻塞等，也可有惡心、嘔吐，少數(shù)患者出現(xiàn)嗜睡和乏力等中樞抑制癥狀。α-受體阻滯劑副作用：26α-受體阻滯劑1.α1-受體阻滯劑：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，烏拉地爾等。改善脂代謝和前列腺增生。有立位低血壓（首劑反應(yīng)）。2.酚芐明，酚妥拉明：嗜鉻細(xì)胞瘤的內(nèi)科治療。3.烏拉地爾（亞寧定）有注射劑，用于急癥。α-受體阻滯劑1.α1-受體阻滯劑：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑27常用α受體阻滯劑常用α受體阻滯劑28小復(fù)方制劑1.我國特有，應(yīng)用很多。2.含有2－3種降壓藥，劑量很小。有些還有維生素，鎮(zhèn)靜劑和中藥。都有氫氯噻嗪。3.優(yōu)點(diǎn)：降壓作用緩和，不良反應(yīng)少。4.缺點(diǎn)：降壓作用小。有鎮(zhèn)靜劑長期應(yīng)用會成癮。許多藥在一起，會起什么相互作用，沒有研究過。小復(fù)方制劑1.我國特有，應(yīng)用很多。29高血壓急癥的處理

高血壓急癥的常用藥物硝普鈉：適用于大多數(shù)高血壓急癥，尤其合并高血壓腦病。腎功能不全慎用硝酸甘油：多數(shù)高血壓急癥，尤其合并ACS；酚妥拉明：嗜鉻細(xì)胞瘤；烏拉地爾：亞寧定，大多數(shù)高血壓急癥；速尿：地爾硫卓：合貝爽

高血壓急癥的處理

高血壓急癥的常用藥物30擴(kuò)血管藥1.直接舒張血管藥，肼屈嗪，硝普鈉等2.鉀通道開放藥，吡那地爾等3.硝酸酯類藥物，硝酸甘油，硝酸異山梨酯等4.其他擴(kuò)血管藥，吲達(dá)帕胺，酮色林等擴(kuò)血管藥31六大類常用降壓藥的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用

2014.06

六大類常用降壓藥的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用32降壓藥物的種類利尿劑β受體阻滯劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）鈣拮抗劑（CCB）血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）α受體阻滯劑

降壓藥物的種類利尿劑331.利尿劑作用機(jī)制：1.促進(jìn)腎臟排出體內(nèi)的鈉鹽和水分，降低血容量，從而降低血壓。2.由于胞內(nèi)低鈉，使Na+-Ca2+交換減少Ca2+內(nèi)流↓→降低血管平滑肌對縮血管物質(zhì)的敏感性。1.利尿劑作用機(jī)制：34利尿劑適應(yīng)癥：

輕中度高血壓、老年單純性收縮期高血壓及高血壓合并心力衰竭的患者。禁忌癥：

高尿酸血癥或痛風(fēng)患者、腎功能不全，血肌酐大于290mol/L副作用：

電解質(zhì)代謝異常（尤其低鉀血癥）、胰島素抵抗及脂代謝紊亂、痛風(fēng)。利尿劑適應(yīng)癥：35常用利尿劑常用利尿劑362.受體阻滯劑作用機(jī)制：

1.抑制竇房結(jié)和房室結(jié)受體，減慢心率.2.抑制心肌受體，減弱心肌收縮力.3.抑制交感神經(jīng)節(jié)前受體，減少去甲腎上腺素的釋放.4.阻斷腎小球旁細(xì)胞上的受體，抑制腎素分泌，抑制RAS系統(tǒng)對血壓的影響-------減低心率和心肌收縮力，從而降低血壓2.受體阻滯劑37

受體阻滯劑適應(yīng)證：

用于輕中度高血壓，尤其在靜息心率較快（>80次/分）或合并心絞痛時。禁忌癥：

1.用藥前心率低于55次/分、II度或II度以上房室傳導(dǎo)阻滯；2.哮喘和周圍血管疾病的患者禁用β受體阻滯劑；3.心功能不全、糖尿病、嚴(yán)重的血脂紊亂患者慎用。受體阻滯劑適應(yīng)證：38

受體阻滯劑副作用：

1.常見的副作用：疲勞、肢體寒冷?？梢鹛谴x、脂質(zhì)代謝紊亂。2.少見的副作用：支氣管痙攣，胃腸不適、眼睛閃爍及視覺盲點(diǎn)等。3.相對罕見的副反應(yīng)：心力衰竭加重、肌肉痙攣及血漿肌酸激酶水平增高、皮疹、陽萎及性功能減退等。受體阻滯劑副作用：39常用β受體阻滯劑常用β受體阻滯劑403.鈣通道阻滯劑作用機(jī)制：

抑制血管平滑肌細(xì)胞鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度下降，血管擴(kuò)張，總外周血管阻力降低。3.鈣通道阻滯劑作用機(jī)制：41鈣通道阻滯劑適應(yīng)證：

1.適用于各種類型的高血壓患者。降壓療效和降壓幅度相對較強(qiáng).2.對老年患者有較好降壓療效，收縮壓下降較明顯。3.幾乎可以與每類抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強(qiáng)降壓療效。4.無水鈉潴留和不影響糖脂代謝。5.外周血管疾病。鈣通道阻滯劑適應(yīng)證：42鈣通道阻滯劑禁忌癥：

1.不穩(wěn)定型心絞痛時禁用速效二氫吡啶類CCB（如心痛定）。2.有心衰和傳導(dǎo)阻滯時禁用非二氫吡啶類CCB（恬爾心、異搏定）。鈣通道阻滯劑禁忌癥：43鈣通道阻滯劑副作用：

1.增加心率，面部潮紅2.體位性低血壓，多見于與其他藥合用或老年患者，（變換體位要慢，小劑量開始）3.頭痛：用藥時間長會消失，否則停藥4.便秘：發(fā)生率高，可能與影響胃腸道平滑肌Ca++轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)5.脛前或踝部水腫6.皮疹，牙齦腫脹鈣通道阻滯劑副作用：44鈣通道阻滯劑代表性的藥物分3大類：

1、苯烷基胺類:維拉帕米

2、苯噻氮卓類:地爾硫卓

3、二氫吡啶類:“地平”類鈣通道阻滯劑代表性的藥物分3大類：45常用二氫吡啶類鈣拮抗劑常用二氫吡啶類鈣拮抗劑464.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑作用機(jī)制：

ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性，減少血管緊張素Ⅱ的生成，減少緩激肽的水解，使血管舒張、血容量減少血壓下降。4.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑作用機(jī)制：47

ACE-I適應(yīng)證：

1.輕、中度及嚴(yán)重的高血壓病人2.高血壓合并左室肥厚3.高血壓伴有外周血管病4.左室功能不全或心力衰竭5.心肌梗死后及心室重構(gòu)6.糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病腎病ACE-I48

ACE-I禁忌癥：

1.妊娠高血壓2.重度血容量減少3.重度主動脈或二尖瓣狹窄4.限制性心包炎5.腎性高血壓尤其是雙側(cè)腎血管病變或孤立腎伴腎動脈狹窄6.腎功不全，血鉀超過5.5mmol/L，血肌酐增加超過50%或高于265umol/LACE-I禁忌癥：49

ACE-I副作用：

1.干咳：緩激肽聚集而作用于呼吸道有關(guān)。通常停藥數(shù)天后消失。2.血管神經(jīng)性水腫：常發(fā)生于首劑及用藥后的48小時內(nèi)，故認(rèn)為與緩激肽聚集有關(guān)。3.首劑低血壓：4.腎功能損害：擴(kuò)張出球小動脈作用較強(qiáng)，使得腎小球?yàn)V過率減低。腎小球?yàn)V過壓下降，肌酐、尿素氮聚集、增高。（對于CKD患者，破壞了代償機(jī)制）5.高血鉀癥：抑制醛固酮釋放所致6.其他：味覺障礙；皮疹；粒細(xì)胞減少

ACE-I副作用：50常用ACEI

常用ACEI515.血管緊張素II受體阻斷劑1.最新一類的降壓藥物2.直接阻斷血管收縮，血管擴(kuò)張，降低血壓3.適應(yīng)證和禁忌癥同ACEI類藥物。特別適用于心力衰竭患者、糖尿病患者、腎損害患者4.干咳副作用發(fā)生率低，適用于對ACEI不能耐受的患者5.血管緊張素II受體阻斷劑1.最新一類的降壓藥物52常用ARB常用ARB536.α-受體阻滯劑作用機(jī)制：α受體為傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體，根據(jù)其作用特性與分布不同分為兩個亞型：α1、α2。

α-受體阻滯劑可以選擇性的與α腎上腺受體結(jié)合，并不激動或減弱激動腎上腺素受體，阻滯相應(yīng)的神經(jīng)遞質(zhì)及藥物與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用，降低血壓。6.α-受體阻滯劑作用機(jī)制：54α-受體阻滯劑適應(yīng)癥：

1.主要用于輕、中度高血壓。2.有改善脂質(zhì)代謝異常和糖耐量異常的作用。3.減輕前列腺增生患者的尿路梗阻癥狀。4.合并腎衰、心衰、頑固性高血壓。α-受體阻滯劑適應(yīng)癥：55α-受體阻滯劑禁忌癥：