（新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）考試題庫含歷年真題必備

（新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）考試題庫含歷年真題必備1.（共用備選答案）A.F12B.丙二醇C.吐溫80D.蜂蠟E.維生素C(1)在氣霧劑的處方中，可作為乳化劑的輔料是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:乳劑型氣霧劑中的藥物若不溶于水或在水中不穩(wěn)定時，可將藥物溶于甘油、丙二醇類溶劑中，加入拋射劑，還需加入適當(dāng)?shù)娜榛瘎?，如司盤類和吐溫類。(2)在氣霧劑的處方中，作為潛溶劑的輔料是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:氣霧劑的處方中常用的潛溶劑有乙醇、丙二醇、聚乙二醇。(3)在氣霧劑的處方中，可作為拋射劑的輔料是（）。【答案】:

A【解析】:氣霧劑的處方中常用拋射劑可分為三類：氟氯烷烴、碳?xì)浠衔锖蛪嚎s氣體。其中氟氯烷烴常用的有F11、F12和F114。2.（共用備選答案）A.曲尼司特B.氨茶堿C.扎魯司特D.二羥丙茶堿E.齊留通(1)用于慢性哮喘癥狀控制的N-羥基脲類5-脂氧合酶抑制劑是（）。【答案】:

E【解析】:齊留通是第一個N-羥基脲類5-脂氧合酶抑制劑，適用于成年人哮喘的預(yù)防和長期治療。(2)藥理作用與茶堿類似，但不能被代謝成茶堿的藥物是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:二羥丙茶堿為茶堿7位二羥丙基取代的衍生物，主要以原型隨尿液排出。其藥理作用與茶堿類似，平喘作用比茶堿稍弱，對心臟的興奮作用也弱。主要用于伴有心動過速或不宜使用腎上腺素類藥及氨茶堿的哮喘病人。3.混懸劑中加入電解質(zhì)時出現(xiàn)微粒呈疏松的絮狀聚集體，經(jīng)振搖又可恢復(fù)均勻的現(xiàn)象成為（）。A.

絮凝B.

反絮凝C.

分層D.

轉(zhuǎn)相E.

破裂【答案】:

A【解析】:混懸劑中如果加入適量的電解質(zhì)，可使ζ-電位降低到一定程度，即微粒間的排斥力稍低于吸引力，此時微粒成疏松的絮狀聚集體，經(jīng)振搖又可恢復(fù)成均勻的混懸劑，這個現(xiàn)象叫絮凝，所加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。4.有機藥物多數(shù)為弱酸或弱堿，在體液中只能部分解離，以解離的形式、非解離的形式同時存在于體液中，當(dāng)pH＝pKa時，分子型和離子型藥物所占的比例分別為（）。A.

90％和10％B.

10％和90％C.

50％和50％D.

33.3％和66.7％E.

66.7％和33.3％【答案】:

C【解析】:當(dāng)pH＝pKa時，非解離型藥物和解離型藥物各占一半。5.（共用備選答案）A.明膠B.乙基-β-CYDC.PEG類D.HPMCE.羥丙基-β-CYD(1)可作為難溶性藥物固體分散載體材料，達(dá)到速釋效果的輔料是（）。【答案】:

C【解析】:聚乙二醇（PEG）在水中有比較好的溶解性和良好的藥物相容性，可作為固體分散劑的載體，以達(dá)到速釋效果。(2)可作為水溶性藥物的包合材料，達(dá)到緩釋效果的輔料是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:乙基-β-CYD是疏水性環(huán)糊精衍生物，可作為水溶性藥物的包合材料。其可降低水溶性藥物的溶解度，因而具有緩釋性。乙基-β-CYD微溶于水，比β-CYD的吸濕性小，具有表面活性，在酸性條件下比β-CYD更穩(wěn)定。(3)可作為單凝聚法制備微囊的成囊材料，達(dá)到釋放效果的輔料是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:單凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。如將藥物分散在明膠材料溶液中，然后加入凝聚劑，由于明膠分子水合膜的水分子與凝聚劑結(jié)合，使明膠的溶解度降低，分子間形成氫鍵，最后從溶液中析出而凝聚成囊。6.人體胃液pH約0.9～1.5，下面最易吸收的藥物是（）。A.

奎寧（弱堿pKa值8.0）B.

卡那霉素（弱堿pKa值7.2）C.

地西泮（弱堿pKa值3.4）D.

苯巴比妥（弱酸pKa值7.4）E.

阿司匹林（弱酸pKa值3.5）【答案】:

D【解析】:通常酸性藥物易于在pH低的胃中吸收，藥物酸性越弱，非解離型的藥物越多，越易被吸收；堿性藥物易于在pH高的小腸中吸收，藥物堿性越弱，非解離型的藥物越多，越易被吸收。酸性藥物的pKa越大，Ka越小，酸性越弱；堿性藥物的pKb越大，Kb越小，堿性越弱。上述選項中只有苯巴比妥和阿司匹林為弱酸性藥物，且苯巴比妥的酸性弱于阿司匹林，故苯巴比妥最易吸收。7.下列不屬于溶液劑的是（）。A.

糖漿劑B.

芳香水劑C.

靜脈注射乳劑D.

洗劑E.

醑劑【答案】:

C|D【解析】:低分子溶液劑包括溶液劑、糖漿劑、芳香水劑、涂劑和醑劑等。C項，靜脈注射乳劑屬于乳濁型。D項，洗劑屬于混懸型。8.關(guān)于將藥物制成膠囊劑的目的和優(yōu)點的說法，錯誤的是（）。A.

可以實現(xiàn)液體藥物固體化B.

可以掩蓋藥物的不良嗅味C.

可以用于強吸濕性藥物D.

可以控制藥物的釋放E.

可以提高藥物的穩(wěn)定性【答案】:

C【解析】:ABDE四項，膠囊劑是指原料藥物與適宜輔料充填于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊材中得到的固體制劑，其具有以下的優(yōu)點：①掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性；②起效快、生物利用度高；③有助于液態(tài)藥物固體劑型化；④藥物緩釋、控釋和定位釋放。C項，強吸濕性的藥物會導(dǎo)致囊壁脆裂，因此一般不適宜制備成膠囊劑。9.關(guān)于非無菌液體制劑特點的說法，錯誤的是（）。A.

分散度大，吸收慢B.

給藥途徑廣泛，可內(nèi)服也可外用C.

易引起藥物的化學(xué)降解D.

攜帶運輸不方便E.

易霉變，常需加入防腐劑【答案】:

A【解析】:液體制劑的優(yōu)點：①藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散程度高，吸收快，作用較迅速；②給藥途徑廣泛，可以內(nèi)服、外用；③易于分劑量，使用方便，尤其適用于嬰幼兒和老年患者；④藥物分散于溶劑中，能減少某些藥物的刺激性，通過調(diào)節(jié)液體制劑的濃度，避免固體藥物（溴化物、碘化物等）口服后由于局部濃度過高引起胃腸道刺激作用。液體制劑的缺點：①藥物分散度較大，易引起藥物的化學(xué)降解，從而導(dǎo)致失效；②液體制劑體積較大，攜帶運輸不方便；③非均相液體制劑的藥物分散度大，分散粒子具有很大的比表面積，易產(chǎn)生一系列物理穩(wěn)定性問題；④水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑。10.關(guān)于眼膏劑的說法，錯誤的是（）。A.

是供眼用的無菌制劑B.

用于眼部手術(shù)的眼膏劑不得加入抑菌劑C.

常用1:1:8的黃凡士林、液體石蠟和羊毛脂的混合物作為基質(zhì)D.

難溶性藥物制備眼膏劑時，應(yīng)先研成極細(xì)粉末并通過九號篩E.

眼膏劑的缺點是有油膩感并使視力模糊【答案】:

C【解析】:A項，眼膏劑是指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合，制成供眼用的無菌軟膏劑。眼用軟膏應(yīng)均勻、細(xì)膩、易于涂布；無刺激性；無微生物污染，成品不得檢驗出金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌。B項，用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑不得加入抑菌劑或抗氧劑。C項，常用8:1:1的黃凡士林、液體石蠟和羊毛脂的混合物作為基質(zhì)。D項，難溶性藥物制備眼膏劑時需粉碎過九號篩（極細(xì)粉）以減少對眼睛的刺激。E項，眼膏劑在眼中保留時間長，療效持久，并能減輕眼瞼對眼球的摩擦，但其有油膩感并使視力模糊。11.用作栓劑水溶性基質(zhì)的是（）。A.

可可豆脂B.

甘油明膠C.

椰油脂D.

棕櫚酸酯E.

混和脂肪酸酯【答案】:

B【解析】:B項，栓劑的水溶性基質(zhì)有：甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆。ACDE四項，均屬于栓劑的油脂性基質(zhì)。12.關(guān)于緩釋和控釋制劑特點的說法錯誤的是（）。A.

可減少給藥次數(shù)，尤其適合需要長期用藥的慢性病患者B.

血藥濃度平穩(wěn)，可降低藥物毒副作用C.

可提高治療效果減少用藥總劑量D.

臨床用藥時，方便劑量調(diào)整E.

肝臟首過效應(yīng)大的藥物制成緩釋或控釋制劑后，生物利用度可能不如普通制劑【答案】:

D【解析】:緩釋、控釋制劑的特點有：①減少半衰期短的或需要頻繁使用的藥物的給藥次數(shù)，大大提高患者的用藥順應(yīng)性，特別適用于需要長期用藥的慢性病患者；②血藥濃度平穩(wěn)，減少峰谷現(xiàn)象，有利于降低藥物的毒副作用，減少耐藥性的發(fā)生；③減少用藥的總劑量，發(fā)揮藥物的最佳治療效果；④緩釋、控釋制劑也包括眼用、鼻腔、耳道、陰道、直腸、口腔或牙用、透皮或皮下、肌內(nèi)注射及皮下植入，使藥物緩慢釋放吸收，避免肝門系統(tǒng)的“首過效應(yīng)”。緩釋、控釋制劑也有不足：在臨床應(yīng)用中對劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低；價格昂貴；易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積，對于首過效應(yīng)大的藥物如普萘洛爾等制成緩釋、控釋制劑時生物利用度可能比普通制劑低。13.以下屬于非離子表面活性劑的是（）。A.

卵磷脂B.

苯扎溴銨C.

月桂醇硫酸鈉D.

泊洛沙姆E.

有機胺皂【答案】:

D【解析】:A項，兩性離子表面活性劑有卵磷脂、氨基酸型和甜菜堿型。B項，陽離子表面活性劑有苯扎溴銨、苯扎氯銨等，具有滅菌清潔等作用。CE兩項，陰離子表面活性劑有高級脂肪酸鹽（有機胺皂）硫酸化物（如十二烷基硫酸鈉即月桂醇硫酸鈉）磺酸化物。D項，非離子表面活性劑有司盤類、吐溫類、賣澤類、芐澤類、泊洛沙姆或普朗尼克等。14.具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酶活性，且無致心律失常不良反應(yīng)的促胃腸動力藥物是（）。A.

多潘立酮B.

西沙必利C.

伊托必利D.

莫沙必利E.

甲氧氯普胺【答案】:

C【解析】:伊托必利是一種具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的促胃腸動力藥，其在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少，無致室性心律失常作用及其他嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)和實驗室異常，在相當(dāng)于30倍西沙必利的劑量下不導(dǎo)致Q-T間期延長和室性心律失常。15.關(guān)于液體制劑特點的說法，錯誤的是（）。A.

分散度大、吸收快B.

給藥途徑廣泛，可內(nèi)服也可外用C.

易引起藥物的化學(xué)降解D.

攜帶、運輸方便E.

易霉變、常需加入防腐劑【答案】:

D【解析】:A項，在液體制劑中，藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散度大，吸收快，能較迅速發(fā)揮藥效。B項，液體制劑給藥途徑廣泛，可以內(nèi)服，服用方便，易于分劑量；也可以外用，如用于皮膚、黏膜和人體腔道等。C項，液體制劑藥物分散度大，又受分散介質(zhì)的影響，易引起藥物的化學(xué)降解，使藥效降低甚至失效。D項，液體制劑體積較大，攜帶、運輸、貯存都不方便。E項，水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑。16.屬于非極性溶劑的是（）。A.

甘油B.

乙醇C.

丙二醇D.

液體石蠟E.

聚乙二醇【答案】:

D【解析】:非極性溶劑是指介電常數(shù)低的一類溶劑，這類溶劑既不進(jìn)行質(zhì)子自遞反應(yīng)，也不與溶質(zhì)發(fā)生溶劑化作用，多是飽和烴類或苯等一類化合物，如苯、四氯化碳、二氯乙烷、液體石蠟等。17.（共用備選答案）A.可待因B.噴他佐辛C.哌替啶D.芬太尼E.納洛酮(1)由嗎啡3位羥基甲基化得到的藥物是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因。可待因鎮(zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10，可待因具有較強的鎮(zhèn)咳作用。(2)哌啶環(huán)的4位引入苯基氨基，氮原子上丙?；傻玫降乃幬锸牵ǎ！敬鸢浮?

D【解析】:在4-苯基哌啶類結(jié)構(gòu)中，哌啶環(huán)的4位引入苯氨基，并在苯基氨基的氮原子上丙?；玫?-苯氨基哌啶類結(jié)構(gòu)的強效鎮(zhèn)痛藥，代表藥物是枸櫞酸芬太尼，親脂性高，易于通過血一腦屏障，起效快，作用強，鎮(zhèn)痛作用為哌替啶的500倍，嗎啡的80～100倍。18.屬于過飽和注射液的是（）。A.

葡萄糖氯化鈉注射液B.

甘露醇注射液C.

等滲氯化鈉注射液D.

右旋糖酐注射液E.

靜脈注射用脂肪乳劑【答案】:

B【解析】:甘露醇注射液含20%甘露醇，為過飽和溶液。這種溶液中如加入某些藥物如氯化鉀、氯化鈉溶液，能引起甘露醇結(jié)晶析出。19.抑制二氫葉酸合成的藥物是（）。A.

克拉霉素B.

慶大霉素C.

氧氟沙星D.

磺胺嘧啶E.

四環(huán)素【答案】:

D【解析】:A項，克拉霉素屬于半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，克拉霉素可與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用；B項，硫酸慶大霉素為氨基糖苷類抗生素，其作用機制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成；C項，氧氟沙星為氟喹諾酮類抗生素，其作用機制是通過抑制細(xì)菌DNA回旋酶的活性，阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡；D項，磺胺嘧啶作為二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑，抑制二氫葉酸合成；E項，四環(huán)素的作用機制是與核蛋白體的30S亞單位結(jié)合，從而阻止氨?；?tRNA進(jìn)入A位，從而阻止核糖體與核蛋白體結(jié)合。20.（共用備選答案）A.CAPB.ECC.PEG400D.HPMCE.CCNa(1)胃溶型包衣材料是（）。【答案】:

D【解析】:包制薄膜衣的材料主要分為胃溶型、腸溶型和水不溶型三大類。胃溶型包衣材料有：①羥丙基甲基纖維素（HPMC）；②羥丙基纖維素（HPC）；③丙烯酸樹脂Ⅳ號；④聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。(2)腸溶型包衣材料是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:腸溶型包衣材料有：①鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）；②鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素（HPMCP）；③鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）；④苯乙烯馬來酸共聚物（StyMA）。(3)水不溶型包衣材料是（）。【答案】:

B【解析】:水不溶型包衣材料有：①乙基纖維素（EC）；②醋酸纖維素（CA）。21.下列具有肝藥酶誘導(dǎo)作用的藥物有（）。A.

苯巴比妥B.

保泰松C.

羥布宗D.

苯妥英鈉E.

地昔帕明【答案】:

A|B|D【解析】:ABD三項，苯巴比妥、保泰松、苯妥英鈉屬于肝藥酶誘導(dǎo)藥物。CE兩項，羥布宗和地昔帕明屬于肝藥酶抑制藥物。22.熱原不具備的性質(zhì)是（）。A.

水溶性B.

耐熱性C.

揮發(fā)性D.

可被活性炭吸附E.

可濾性【答案】:

C【解析】:熱原具有水溶性、耐熱性、不揮發(fā)性、可吸附性、可濾性等。23.不屬于物理化學(xué)靶向制劑的是（）。A.

磁性靶向制劑B.

栓塞靶向制劑C.

熱敏靶向制劑D.

免疫靶向制劑E.

pH敏感靶向制劑【答案】:

D【解析】:物理化學(xué)靶向制劑是指通過設(shè)計特定的載體材料和結(jié)構(gòu)，使其能夠響應(yīng)于某些物理或化學(xué)條件而釋放藥物，這些物理或化學(xué)條件可以是外加的（體外控制型），也可以是體內(nèi)某些組織所特有的（體內(nèi)感應(yīng)型）。AC兩項，體外控制型制劑包括磁導(dǎo)向制劑、熱敏感制劑；B項，栓塞靶向制劑直接通過導(dǎo)管插入藥物，阻斷靶區(qū)供血，也是物理化學(xué)靶向制劑；D項，免疫靶向制劑屬于主動靶向制劑；E項，體內(nèi)感應(yīng)型制劑包括pH敏感制劑、氧化還原作用敏感制劑。24.膠囊劑不檢查的項目是（）A.

裝量差異B.

崩解時限C.

硬度D.

水分E.

外觀【答案】:

C【解析】:膠囊劑的質(zhì)量要求：①外觀整潔；②中藥硬膠囊劑應(yīng)檢查水分，硬膠囊內(nèi)容物為液體或半固體者不檢查水分；③檢查裝量差異，凡規(guī)定檢查含量均勻度的膠囊劑不再檢查裝量差異；④檢查崩解時限，凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑不再檢查崩解時限；⑤應(yīng)密封貯存。25.（共用備選答案）A.HLB值B.置換價C.Krafft點D.曇點E.絮凝度(1)表示聚氧乙烯類非離子表面活性劑溶解性與溫度間關(guān)系的是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:聚氧乙烯型非離子表面活性劑，溫度升高可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，當(dāng)溫度上升到一定程度時，聚氧乙烯鏈可發(fā)生強烈脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降，表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁，此溫度稱為濁點或曇點。在聚氧乙烯鏈相同時，碳?xì)滏溤介L，濁點越低；在碳?xì)滏溝嗤瑫r，聚氧乙烯鏈越長則濁點越高。(2)表示表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力的是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:HLB值又稱親水親油平衡值，是指表面活性劑分子中親水基和親油基之間的大小和力量平衡程度的量。HLB值越大代表親水性越強，HLB值越小代表親油性越強。26.下列只能用于堿性溶液的水溶性抗氧劑是（）。A.

焦亞硫酸鈉B.

亞硫酸氫鈉C.

硫代硫酸鈉D.

枸櫞酸E.

酒石酸【答案】:

C【解析】:抗氧劑根據(jù)其溶解性能可分為水溶性和油溶性兩種。常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液；亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液；硫代硫酸鈉只能用于堿性藥物溶液。27.靜脈注射某藥，X0＝60mg，若初始血藥濃度為15μg/ml，其表觀分布容積V是（）。A.

0.25LB.

2.5LC.

4LD.

15LE.

40L【答案】:

C【解析】:15μg/ml＝15mg/l，表觀分布容積為V（L）＝X/C＝60/15＝4（L）。28.下列方法不能增加藥物溶解度的是（）。A.

加入增溶劑B.

加入助懸劑C.

加入助溶劑D.

制成鹽類E.

制成共晶【答案】:

B【解析】:ACDE四項，增加藥物溶解度的方法有加入增溶劑、加入助溶劑、制成鹽類、制成共晶、使用混合溶劑等。B項，助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。29.將藥物制成不同制劑的意義不包括（）。A.

改變藥物的作用性質(zhì)B.

改變藥物的構(gòu)造C.

調(diào)節(jié)藥物的作用速度D.

降低藥物的不良反應(yīng)E.

提高藥物的穩(wěn)定性【答案】:

B【解析】:藥物劑型的重要性體現(xiàn)在可改變藥物的作用性質(zhì)、可調(diào)節(jié)藥物的作用速度、可降低（消除）藥物的不良反應(yīng)、可產(chǎn)生靶向作用、提高藥物穩(wěn)定性、可影響療效。而不能改變藥物的構(gòu)造。30.關(guān)于藥品有效期的說法，正確的是（）。A.

有效期可用加速試驗預(yù)測，用長期試驗確定B.

根據(jù)化學(xué)動力學(xué)原理，用高溫試驗按照藥物降解1%所需的時間計算確定有效期C.

有效期按照藥物降解50%所需時間進(jìn)行推算D.

有效期按照t0.1＝0.1054/k公式進(jìn)行推算，用影響因素試驗確定E.

有效期按照t0.9＝0.693/k公式進(jìn)行推算，用影響因素試驗確定【答案】:

A【解析】:有效期用降解10%所需要的時間表示，記作t0.9，公式為t0.9＝0.1054/k。加速試驗可以預(yù)測產(chǎn)品常溫條件下的穩(wěn)定性，加速試驗法是以化學(xué)動力學(xué)理論為依據(jù)的，即認(rèn)為藥物制劑內(nèi)成分的含量降低與該成分的分解速度有關(guān)，分解的速度愈快，則在一定的時間內(nèi)該成分的濃度下降愈多，因此可以用該成分的分解速度來推算該成分的濃度降低到某一程度所需時間，即用來預(yù)測有效期。將樣品在接近實際貯存條件下貯藏，通過長期試驗，每隔一定時間取樣，按規(guī)定的考察項目，觀察測試樣品的外觀質(zhì)量和內(nèi)在質(zhì)量，根據(jù)考察結(jié)果，確定樣品的有效期。31.體現(xiàn)藥物入血速度和程度的是（）。A.

生物轉(zhuǎn)化B.

生物利用度C.

生物半衰期D.

腸肝循環(huán)E.

表現(xiàn)分布容積【答案】:

B【解析】:生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。32.下列關(guān)于膜劑特點敘述錯誤的是（）。A.

沒有粉末飛揚B.

含量準(zhǔn)確C.

穩(wěn)定性差D.

吸收起效快E.

成膜材料用量少【答案】:

B【解析】:膜劑系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。口服膜劑則是供口服給藥的膜劑品種，主要經(jīng)胃腸道吸收。膜劑的特點：①生產(chǎn)工藝簡單，成膜材料用量較?。虎谒幬镂湛?；③體積小，質(zhì)量輕，應(yīng)用、攜帶及運輸方便。④缺點是載藥量小，只適合于小劑量的藥物，膜劑的重量差異不易控制，收率不高。33.具有二苯乙烯結(jié)構(gòu)，其反式異構(gòu)體用于絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性的前列腺癌的藥物是（）。A.

雷洛昔芬B.

雌二醇C.

炔雌醇D.

己烯雌酚E.

非那雄胺【答案】:

D【解析】:己烯雌酚是人工合成的非甾體雌激素物質(zhì)，具有二苯乙烯結(jié)構(gòu)，能抑制垂體促性激素的分泌，改變體內(nèi)激素平衡，破壞腫瘤組織賴以生長發(fā)育的條件，從而發(fā)揮抗癌效應(yīng)。其反式異構(gòu)體用于絕經(jīng)后婦女乳腺癌和男性的前列腺癌的治療。34.藥物與血漿蛋白結(jié)合后，藥物（）。A.

作用增強B.

代謝加快C.

轉(zhuǎn)運加快D.

排泄加快E.

暫時失去藥理活性【答案】:

E【解析】:AE兩項，藥物與血漿蛋白結(jié)合的生理特性之一就是使藥物暫時失去生理活性。BCD三項，藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合，是藥物在血漿中的一種貯存形式，能降低藥物的分布與消除速度，使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間。35.（共用備選答案）A.氨芐西林B.舒巴坦鈉C.頭孢氨芐D.亞胺培南E.氨曲南(1)不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制藥物是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:舒巴坦鈉為廣譜的、不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，當(dāng)與氨芐西林合用時，能顯著提高后者的抗菌作用。(2)青霉素類抗生素藥物是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:氨芐西林屬于廣譜半合成青霉素，該藥主要用于腸球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌和流感桿菌等引起的感染，如呼吸道感染、心內(nèi)膜炎、腦膜炎、敗血癥和傷寒等。(3)單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:氨曲南是第一個上市的全合成單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素，氨曲南對需氧的革蘭陰性菌（包括綠膿桿菌）有很強的活性，對需氧的革蘭陽性菌和厭氧菌作用較小，對各種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，能透過血腦屏障，副反應(yīng)少。36.（共用備選答案）A.鹽酸諾氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.司帕沙星E.甲氧芐啶(1)結(jié)構(gòu)中含5位氨基，抗菌活性強，但有強光毒性的藥物是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:司帕沙星是長效喹諾酮類抗菌劑，并在氧喹啉羧酸結(jié)構(gòu)式的5位中加入氨基、6位和8位中加入氟、7位中加入順式3,5-二甲哌啶基。(2)結(jié)構(gòu)中含有嘧啶結(jié)構(gòu)，常與磺胺甲噁唑組成復(fù)方制劑的藥物是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:甲氧芐啶是一種抗菌增效劑，多與磺胺甲惡唑合用，這種復(fù)方制劑被稱為復(fù)方新諾明，即將磺胺甲噁唑和甲氧芐啶按5:1比例配伍，其抗菌作用可增強數(shù)倍至數(shù)十倍，應(yīng)用范圍也擴大。(3)結(jié)構(gòu)中含手性碳原子，其左旋體活性較強的藥物是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:氧氟沙星的左旋體為左氧氟沙星，抗菌作用大于其右旋異構(gòu)體8倍，化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳原子，歸因于異構(gòu)體對DNA回旋酶的活性不同。(4)結(jié)構(gòu)中含1位乙基，主要用于泌尿道、腸道感染的抗菌藥是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:鹽酸諾氟沙星為第三代喹諾酮類藥物，具有良好的組織滲透性，抗菌譜廣，對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有較好的抑制作用。主要用于敏感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染。不易產(chǎn)生耐藥性，使用較安全。37.含有孕甾烷結(jié)構(gòu)的藥物有（）。A.

黃體酮B.

潑尼松C.

炔雌醇D.

甲睪酮E.

地塞米松【答案】:

A|B|E【解析】:AE兩項，黃體酮、地塞米松都是含有孕甾烷結(jié)構(gòu)的藥物；B項，腎上腺皮質(zhì)激素都含有孕甾烷母核，例如地塞米松、潑尼松等；C項，炔雌醇結(jié)構(gòu)類型為雌甾烷；D項，甲睪酮結(jié)構(gòu)類型為雄甾烷。38.（共用備選答案）A.伐昔洛韋B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康唑E.沙丁胺醇(1)通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運體（PEPT1）進(jìn)行體內(nèi)轉(zhuǎn)運的藥物是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:伐昔洛韋為開環(huán)核苷類抗病毒藥物，其能夠通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運體（PEPT1）進(jìn)行體內(nèi)轉(zhuǎn)運。(2)對hERGK＋通道具有抑制作用，可誘發(fā)藥源性心律失常的是（）。【答案】:

C【解析】:特非那定為H1受體拮抗劑。此外，其對hERGK＋通道具有抑制作用，可誘發(fā)藥源性心律失常。39.藥物代謝的主要器官是（）。A.

肝臟B.

心臟C.

腎臟D.

大腸E.

脾臟【答案】:

A【解析】:藥物在體內(nèi)吸收、分布的同時可能伴隨著化學(xué)結(jié)構(gòu)上的轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代謝過程，又稱生物轉(zhuǎn)化。藥物代謝的主要部位是肝臟，它含有大部分代謝活性酶，由于它的高血流量，使它成為一個最重要的代謝器官。除肝臟以外，胃腸道也是常見的代謝部位。40.下列輔料中，屬于抗氧劑的有（）。A.

焦亞硫酸鈉B.

硫代硫酸鈉C.

依地酸二鈉D.

生育酚E.

亞硫酸氫鈉【答案】:

A|B|D|E【解析】:抗氧劑分為水溶性抗氧劑和油溶性抗氧化劑。其中水溶性抗氧化劑包括：①用于偏酸性藥液：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等；②用于偏堿性藥液：亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉等。油溶性抗氧劑包括叔丁基對羥基茴香醚、二丁甲苯酚、生育酚等。41.生物技術(shù)藥物包括（）。A.

疫苗B.

寡核苷酸藥物C.

細(xì)胞因子D.

重組蛋白質(zhì)藥物E.

抗體【答案】:

A|B|C|D|E【解析】:藥物根據(jù)來源分為：①化學(xué)合成藥物；②生物技術(shù)藥物；③來源于天然藥物的藥。其中生物技術(shù)藥物包括細(xì)胞因子、重組蛋白質(zhì)藥物、抗體、疫苗和寡核苷酸藥物等。42.影響口服緩釋制劑設(shè)計的生物因素有（）。A.

藥物劑量的大小B.

藥物體內(nèi)半衰期C.

藥物體內(nèi)吸收代謝D.

藥物油水分配系數(shù)E.

藥物溶解度【答案】:

B|C【解析】:影響口服緩（控）釋制劑設(shè)計的因素主要包括藥物的理化因素和生物因素兩方面，其中藥物的理化因素為：①劑量大??；②pKa、解離度和水溶性；③分配系數(shù)；④穩(wěn)定性。藥物的生物因素為：①生物半衰期；②吸收；③代謝。43.具有二苯乙烯結(jié)構(gòu)，其反式異構(gòu)體用于事后緊急避孕的藥物是（）。A.

雷洛昔芬B.

雌二醇C.

炔雌醇D.

己烯雌酚E.

非那雄胺【答案】:

D【解析】:己烯雌酚具有二苯乙烯結(jié)構(gòu)，臨床上使用反式己烯雌酚，可作為應(yīng)急事后避孕藥。44.（共用備選答案）A.主動轉(zhuǎn)運B.簡單擴散C.易化擴散D.膜動轉(zhuǎn)運E.濾過(1)藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，消耗機體能量，從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運的藥物轉(zhuǎn)運方式是（）。【答案】:

A【解析】:藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運時，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)逆濃度差轉(zhuǎn)運，這種過程稱為主動轉(zhuǎn)運。主動轉(zhuǎn)運的特點是：必須借助于載體、逆濃度差或電位差轉(zhuǎn)運并需要能量。(2)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運，不消耗能量的藥物轉(zhuǎn)運方式是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:易化擴散是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)順濃度梯度轉(zhuǎn)運的過程，不消耗能量。(3)藥物擴散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴散速度的藥物轉(zhuǎn)運方式是（）。【答案】:

B【解析】:簡單擴散是指不需要載體，也不消耗能量，而只靠膜兩側(cè)保持一定的濃度差，通過擴散發(fā)生的物質(zhì)運輸。簡單擴散時，藥物的擴散速度取決于膜兩側(cè)藥物的濃度梯度、藥物的脂水分配系數(shù)及藥物在膜內(nèi)擴散速度。45.（共用備選答案）A.藥源性急性胃潰瘍B.藥源性肝病C.藥源性耳聾D.藥源性心血管損害E.藥源性血管神經(jīng)性水腫(1)地高辛易引起（）。【答案】:

D【解析】:需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測：毒性反應(yīng)不易識別，用量不當(dāng)或用量不足的臨床反應(yīng)難以識別的藥物，如用地高辛控制心律失常時，藥物過量也可引起心律失常。(2)慶大霉素易引起（）?！敬鸢浮?

C(3)利福平易引起（）?！敬鸢浮?

B46.（共用備選答案）A.首過效應(yīng)B.腸肝循環(huán)C.血腦屏障D.胎盤屏障E.血眼屏障(1)降低口服藥物生物利用度的因素是（）。【答案】:

A【解析】:口服藥物需經(jīng)胃腸道吸收，當(dāng)藥物吸收通過胃腸道黏膜時，可能被黏膜中的酶代謝。進(jìn)入肝臟后，亦可能被肝臟豐富的酶系統(tǒng)代謝。這種藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“首過代謝”或“首過效應(yīng)”，這種效應(yīng)能夠降低口服藥物生物利用度。(2)影響藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用的是（）?！敬鸢浮?

C【解析】:血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血腦屏障。其阻礙了許多有效藥物進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮作用，限制了它們的臨床應(yīng)用，以致許多中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病都得不到良好的治療。(3)影響藥物排泄，延長藥物體內(nèi)滯留時間的因素是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。有腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)能停留較長的時間。47.下列藥物劑型中屬于按分散系統(tǒng)分類的有（）。A.

糖漿劑B.

酊劑C.

氣霧劑D.

乳膏劑E.

微球【答案】:

A|C|D|E【解析】:ACDE四項，按分散系統(tǒng)主要的分類有，①真溶液類：如溶液劑、糖漿劑、甘油劑、溶液型注射劑等；②膠體溶液類：如溶膠劑、膠漿劑、涂膜劑；③乳劑類：如口服乳劑、靜脈乳劑、乳膏劑等；④混懸液類：如混懸型洗劑、口服混懸劑、部分軟膏劑等；⑤氣體分散類：如氣霧劑、噴霧劑等；⑥固體分散類：如散劑、丸劑、膠囊劑、片劑等普通劑型；⑦微粒類：藥物通常以不同大小的微粒呈液體或固體狀態(tài)分散，主要特點是粒徑一般為微米級（如微囊、微球、脂質(zhì)體等）或納米級（如納米囊、納米粒、納米脂質(zhì)體等）。B項，根據(jù)制備方法進(jìn)行分類，與制劑生產(chǎn)技術(shù)相關(guān)。例如，浸出制劑是用浸出方法制成的劑型（如流浸膏劑、酊劑等）；無菌制劑是用滅菌方法或無菌技術(shù)制成的劑型（如注射劑、滴眼劑等）。48.關(guān)于促進(jìn)擴散特點的說法，錯誤的是（）。A.

需要載體B.

有飽和現(xiàn)象C.

無結(jié)構(gòu)特異性D.

不消耗能量E.

順濃度梯度轉(zhuǎn)運【答案】:

C【解析】:促進(jìn)擴散是指在載體幫助下物質(zhì)由高濃度的一側(cè)向低濃度一側(cè)擴散或轉(zhuǎn)運的過程，具有飽和現(xiàn)象、可被結(jié)構(gòu)類似物質(zhì)競爭性抑制、不消耗能量、順濃度梯度轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運速率快等特征。49.影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有（）。A.

pH值B.

抗氧劑C.

溫度D.

金屬離子絡(luò)合劑E.

光線【答案】:

A|B|D【解析】:ABD三項，影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有：pH值、廣義酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、處方中輔料等。CE兩項，環(huán)境因素：溫度、光線、空氣（氧）金屬離子、濕度和水分、包裝材料等。50.（共用備選答案）A.波動度B.相對生物利用度C.絕對生物利用度D.脆碎度E.絮凝度(1)評價非包衣片在運輸過程中，互相碰撞、磨擦損失情況的限量指標(biāo)是（）?！敬鸢浮?

D【解析】:片劑在生產(chǎn)、運輸?shù)冗^程中不可避免地會受到震動或摩擦作用，這些因素可能造成片劑的破損，影響應(yīng)用。片劑脆碎度是反映片劑抗震耐磨能力的指標(biāo)。(2)評價混懸劑質(zhì)量的參數(shù)是（）?！敬鸢浮?

E【解析】:混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非勻相的液體藥劑。絮凝度是常用的評價混懸劑質(zhì)量的參數(shù)。(3)緩（控）釋制劑重復(fù)多次給藥后，峰濃度和谷濃度之差與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的比值稱為（）。【答案】:

A【解析】:波動度是指緩釋、控釋制劑穩(wěn)態(tài)時的峰濃度與谷濃度的差值與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度之比。(4)血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值稱為（）?！敬鸢浮?

C【解析】:生物利用度是指藥物經(jīng)血管外途徑給藥后吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)的相對量。絕對生物利用度是指血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值。51.硝酸甘油的藥理作用是（）。A.

升高左心室舒張末期壓B.

抑制心肌收縮力C.

改善心肌缺血區(qū)的血液供應(yīng)D.

減慢心率E.

擴張外周血管，改善心肌血流動力學(xué)【答案】:

C|E【解析】:其主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴張，改善心肌缺血區(qū)的血液供應(yīng)。擴張外周血管，改善心肌血流動力學(xué)。52.（共用備選答案）A.溶液型B.膠體溶液型C.乳濁型D.混懸型E.固體分散型(1)藥物以離子狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的體系屬于（）。【答案】:

A【解析】:溶液型又稱低分子溶液型，是藥物以分子或離子狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中所構(gòu)成的均勻分散體系，如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑等。(2)藥物以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所構(gòu)成的體系屬于（）?！敬鸢浮?

C【解析】:乳濁型是油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系，如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等。53.屬于藥物制劑的物理配伍變化的有（）。A.

結(jié)塊B.

變色C.

產(chǎn)氣D.

潮解E.

液化【答案】:

A|D|E【解析】:藥物制劑的物理配伍變化包括：①溶解度的改變，如溶液分層，產(chǎn)生沉淀；②潮解、液化或結(jié)塊；③分散狀態(tài)與粒徑的變化，產(chǎn)生絮凝、凝聚，甚至沉淀。54.（共用備選答案）A.鹵素B.羥基C.硫醚D.酰胺基E.烷基(1)在分子中引入可增強與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性的基團是（）?！敬鸢浮?

B【解析】:羥基在分子中引入可增強與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性。(2)含有孤對電子，在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜的基團是（）。【答案】:

C【解析】:硫醚含有孤對電子，在體內(nèi)可氧化成亞砜或砜，代表藥物有西咪替丁。(3)可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間的吸電子基團是（）?！敬鸢浮?

A【解析】:鹵素可影響分子間的電荷分布、脂溶性及藥物作用時間，如氟奮乃靜的安定作用比奮乃靜強4～5倍。55.抗病毒藥物分為（）。A.

核苷類B