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文檔簡介
茶堿類藥物的平喘作用機理及臨床應(yīng)用進展1茶堿類藥物的發(fā)展歷史
1889年
科學(xué)家從茶葉中首次發(fā)現(xiàn)茶堿1922年 發(fā)現(xiàn)了茶堿的支氣管舒張作用30年代 報道靜脈使用茶堿治療哮喘發(fā)作40年代 第二次世界大戰(zhàn)期間,藥物開發(fā)、臨床 試驗研究甚少,但已在歐美臨床應(yīng)用2茶堿類藥物的發(fā)展歷史
50年代
陸續(xù)報道茶堿的副作用及死亡病例,國內(nèi)開始用于治療哮喘及肺心病60年代國際間對茶堿治療哮喘的評價及應(yīng)用情況的差異較大。3茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu) O R C NCH3NC CH
N-7為其功能基團OCCNN
CH3
5茶堿類藥物的種類
茶堿類藥物及其衍生物有300多種。臨床上較為常用的有氨茶堿、二羥丙茶堿、膽茶堿、茶堿乙醇胺等。
-多索茶堿(Doxofylline) 支氣管平滑肌的舒張作用是氨茶堿的10-15倍 鎮(zhèn)咳作用較強 對胃腸道、中樞、心血管影響小 1988年意大利上市(Ansimar) 我國1998年上市副作用最低的最新一代茶堿6茶堿類藥物作用的重新評價一、舒張支氣管平滑肌二、拮抗氣道炎癥抑制炎癥介質(zhì)的釋放和活性抑制炎癥細胞的活性三、免疫調(diào)節(jié)作用四、改善氣道粘膜纖毛輸送能力五、增加膈肌收縮力,改善通氣功能
7對茶堿在臨床應(yīng)用的價值需要重新認識!對茶堿在哮喘治療中的地位需要重新評價!對茶堿的研究應(yīng)進行更高層次的展望!提出新的要求8機理解析三、優(yōu)化呼吸道A.直接刺激呼吸中樞,增強呼吸深度B.促進氣道纖毛擺動,加速痰液排除10多索茶堿專題12對神經(jīng)影響頭痛、失眠、易怒對心臟影響
心律失常、陣發(fā)性痙攣
心動過速、呼吸急促14注意事項對比注意在10μg/ml范圍內(nèi)治療有效
20μg/ml以上為中毒濃度15總結(jié)1、支氣管舒張作用明顯優(yōu)于茶堿、氨茶堿。2、具有鎮(zhèn)咳作用。3、無中樞神經(jīng)、消化道等肺外副作用,對心
臟興奮較少。4、起效迅速,藥效持續(xù)時間長。適用于支氣管哮喘、喘息型慢性支氣管炎,對急性支氣管痙攣患者,可迅速緩解癥狀茶堿類藥物個體差異較大,多索茶堿劑量亦要視
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