中藥藥劑復(fù)習(xí)題

-.z.中藥藥劑學(xué)復(fù)習(xí)資料第一章緒論中藥藥劑學(xué)是以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，研究中藥藥劑的配制理論、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制與合理應(yīng)用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。中藥藥劑學(xué)的任務(wù)：1.繼承和整理中醫(yī)藥學(xué)中有關(guān)藥劑學(xué)的理論、技術(shù)和經(jīng)歷，為開(kāi)展中藥藥劑奠定根底。2.充分吸收和應(yīng)用現(xiàn)代藥劑學(xué)的理論知識(shí)和研究成果，加速實(shí)現(xiàn)中藥劑型現(xiàn)代化。3.加強(qiáng)中藥藥劑學(xué)根底理論的研究，是加快中藥藥劑學(xué)"從經(jīng)歷開(kāi)發(fā)向現(xiàn)代科技技術(shù)開(kāi)發(fā)〞過(guò)渡的重要研究?jī)?nèi)容。4.積極尋找藥劑新輔料，以適用中藥藥劑*些特點(diǎn)的需要。劑型選擇的根本原則：根據(jù)防治疾病的需要選擇劑型；根據(jù)藥物本身及其成分的性質(zhì)選擇劑型；根據(jù)原方不同劑型的生物藥劑學(xué)和藥動(dòng)學(xué)特性選擇劑型；根據(jù)生產(chǎn)條件和五方便的要求選擇劑型。〔"三小〞：劑量小、毒性小、副作用小。"三效〞：速效、高效、長(zhǎng)效。"五便〞：生產(chǎn)方便、貯存方便、服用方便、攜帶方便、運(yùn)輸方便。〕藥典的性質(zhì)與作用：藥典是一個(gè)國(guó)家記載藥品質(zhì)量規(guī)格、標(biāo)準(zhǔn)的法典，具有法律的約束力；藥典中記載療效確切、毒副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定的常見(jiàn)藥物及其制劑；規(guī)定其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、制備要求、鑒別、雜質(zhì)檢查、含量測(cè)定、功能主治及用法用量等，作為藥物生產(chǎn)、檢驗(yàn)、供給與使用的依據(jù)；藥典在一定程度上反映了該國(guó)家藥物生產(chǎn)、醫(yī)療和科技的水平，也反映出醫(yī)藥衛(wèi)生工作的特點(diǎn)和效勞方向，藥典在保證人民用藥有效平安，促進(jìn)藥物研究和生產(chǎn)上有重大作用。中藥藥劑學(xué)的工作依據(jù)：1、"中國(guó)藥典"是一個(gè)國(guó)家記載藥品質(zhì)量規(guī)格、標(biāo)準(zhǔn)的法典；2、"局頒藥品標(biāo)準(zhǔn)"3、"藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理標(biāo)準(zhǔn)"GMP；4、"藥品非臨床研究質(zhì)量管理標(biāo)準(zhǔn)"GLP。中藥制劑的衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)：致病菌；活螨；細(xì)菌和霉菌。〔第31頁(yè)具體的內(nèi)容〕非層流型空調(diào)系統(tǒng)的特點(diǎn)：設(shè)備費(fèi)用低，安裝簡(jiǎn)單，但使用時(shí)不易將空氣中的塵粒除凈，只能到達(dá)稀釋空氣中塵粒濃度的效果。層流干凈技術(shù)的特點(diǎn)：層流是一種流體連續(xù)穩(wěn)定的運(yùn)動(dòng)形式，是一切粒子保持在層流中的運(yùn)動(dòng)。一方面粒子不易聚結(jié)，同時(shí)空氣的流速相對(duì)提高，使粒子在空氣中浮動(dòng)，不會(huì)蓄積和沉淀。室內(nèi)空氣不會(huì)出現(xiàn)停滯狀態(tài)。外界空氣已經(jīng)經(jīng)過(guò)凈化，無(wú)塵粒帶入室內(nèi)，可以到達(dá)無(wú)菌要求。干凈室或干凈區(qū)域產(chǎn)生的污染物?？煞乐共煌幬锓勰┑拇┎逦廴?，保證產(chǎn)品的質(zhì)量，降低廢品率。100級(jí)的干凈區(qū)一般適用于：不能在最后容器中的無(wú)菌制劑的配液與灌封；能在最后容器中滅菌的大體積注射劑的濾過(guò)、灌封；粉針劑的分裝、壓塞；無(wú)菌針劑、粉針劑、原料藥的純化、枯燥、分裝。物理滅菌法：1、干熱滅菌〔火焰滅菌，干熱空氣滅菌，高速熱風(fēng)滅菌法〕2、濕熱滅菌〔熱壓滅菌，流通蒸汽滅菌法，煮沸滅菌法，低溫間歇滅菌法〕3、紫外線滅菌，微波滅菌，輻射滅菌4、濾過(guò)除菌法：微孔薄膜濾器〔微孔薄膜濾器一般選用0.22微米以下孔徑的濾膜作濾器〕，垂熔玻璃濾器，沙濾棒化學(xué)滅菌法：1、氣體滅菌〔環(huán)氧乙烷滅菌，甲醛蒸氣熏蒸滅菌法〕2、浸泡與外表消毒法〔醇類(lèi)，酚類(lèi)，外表活性劑，氧化劑〕3、熱壓滅菌：本法是公認(rèn)的最可靠的濕熱滅菌法。4、紫外線滅菌法：玻璃容器中的藥物不能采用此法滅菌；廣泛用于空氣滅菌與外表滅菌。5、輻射滅菌法：適用于含揮發(fā)性成分或不耐熱藥品的滅菌；適用于較厚樣品，特別是已包裝密封物品的滅菌，滅菌效果可靠，并可有效地防止"二次污染〞。缺點(diǎn)：設(shè)備費(fèi)用高，有些藥物滅菌后療效可能降低，對(duì)液體藥劑的穩(wěn)定性也有影響。影響濕熱滅菌的因素：1.微生物的種類(lèi)與數(shù)量2.藥物與介質(zhì)的性質(zhì)3.蒸氣的性質(zhì)4.滅菌時(shí)間。防腐劑的條件：用量小，無(wú)毒性和刺激性；溶解度能到達(dá)有效抑制菌濃度；抑菌譜廣，能抑制多種微生物生長(zhǎng)繁殖；性質(zhì)穩(wěn)定，不與制劑中的其他成分起反響，對(duì)pH值和溫度變化的適應(yīng)性較強(qiáng)，貯存時(shí)也不該變形狀；無(wú)特殊的不良?xì)庀⒑臀兜馈７鬯榕c篩析濕法粉碎系指往藥物中參加適量水或其他液體并與之一起研磨的方法。藥物超細(xì)粉碎后可增加其利用效率，提高療效，同時(shí)也為劑型改變創(chuàng)造了條件。粉碎的目的：1、增加藥物的外表積，促進(jìn)藥物的溶解與吸收，提高藥物的生物利用度；2、便于調(diào)劑和利用3、加速中藥中有效成分的浸出與溶出；4、為制備多種劑型奠定根底。粉碎方法：、干法粉碎：混合粉碎：a、串料粉碎〔先粉碎成粗粉，再將含有大量糖分、樹(shù)脂、樹(shù)膠、粘液質(zhì)的中藥陸續(xù)摻入〕b、串油粉碎〔先粉碎成粗粉，再加含有大量油質(zhì)性藥物〕c、蒸罐粉碎〔先粉碎成粗粉，再將適當(dāng)方法蒸制過(guò)的藥物類(lèi)及其它藥物〕2、單獨(dú)粉碎、濕法粉碎：麝香粉碎加適量水稱"打潮〞；蟾酥加白酒稱"發(fā)〞。朱砂、珍珠、爐甘石采用"水飛法〞、低溫粉碎：低溫時(shí)物料脆性增加，易于粉碎；、超細(xì)粉碎加液研磨法：系指往藥物中參加適量水或其它液體并與之一起研磨粉碎的方法。粉碎規(guī)則：粉碎后應(yīng)保持藥物的組成和藥理作用不變；根據(jù)應(yīng)用目的和藥物劑型控制適合的粉末程度；粉碎過(guò)程中應(yīng)注意及時(shí)過(guò)篩，以免局部藥物過(guò)度粉碎，而且也可提高工效；中藥必須全部粉碎應(yīng)用，較難粉碎局部，不應(yīng)隨意丟棄。粉體：或稱微粉，是指固體細(xì)微粒子的集合體。制粒的目的：1、細(xì)粉流動(dòng)性差，制成顆?？筛纳破淞鲃?dòng)性；2、多組分藥物制粒后可防止各成分的離析；3、防止生產(chǎn)中粉塵飛揚(yáng)及在器壁上吸附；4、在片劑生產(chǎn)中可改善其壓力的均勻傳遞。散劑的特點(diǎn)：易分散、奏效快的特點(diǎn)缺點(diǎn)：一些腐蝕性強(qiáng)及易吸潮變質(zhì)的藥物，不宜配成散劑。散劑的工藝過(guò)程：中藥粉碎，過(guò)篩，混合，分劑量，質(zhì)量，檢查，包裝混合的原則：組分藥物比例量；組分藥物的密度；其他打底套色法：系指先用量多的藥粉飽和研缽內(nèi)外表，將量少的、色深的藥粉先放入研缽中作為根底，即打底，然后將量多的、色淺的藥粉逐漸分次參加研缽內(nèi)即套色。等量遞增法：取量小的組分及等量的量大組分，同時(shí)臵于混合器中混合均勻，再參加與混合物等量的量大組分混合均勻，如此倍量增加直至加完全部量大的組分為止。含毒性藥物的散劑：常在毒性藥物中添加一定比例量的輔料制成稀釋散〔倍散〕。為保證散劑的均勻性及與未稀釋原藥的區(qū)別，一般將稀釋散著色。低共熔現(xiàn)象：兩種或更多種藥物經(jīng)混合后有時(shí)出現(xiàn)潤(rùn)濕或液化現(xiàn)象。含低共熔混合物的散劑：1、低共熔后，藥理作用減弱，則用其它成分稀釋?zhuān)乐沟凸踩邸?、藥理無(wú)變化時(shí)，先低共熔再混合。3、處方中含揮發(fā)油，或其它足以溶解低共熔混合物的液體時(shí)，可將低共熔混合物溶解，借噴霧法噴于其它固體成分中。含液體藥物的散劑：一般可用處方中其它固體組分吸收后研勻液體量較大，固體組分不能完全吸收時(shí)，可加適當(dāng)輔料。液體含量大時(shí)，且屬非揮發(fā)性成分，可加熱蒸去水分后再加固體藥物或輔料。散劑的檢查工程：均勻度檢查；粒度檢查；水分測(cè)定；裝量差異檢查；裝量檢查；微生物限度檢查；無(wú)菌檢查。中藥的浸提別離與純化中藥成分概括來(lái)說(shuō)分為四類(lèi)：即有效成分〔包括有效部位〕輔助成分、無(wú)效成分、組織成分。浸提：采用適當(dāng)?shù)娜軇┖头椒ㄊ怪兴幩挠行С煞只蛴行Р课唤龅牟僮?。中藥浸提的全過(guò)程：浸潤(rùn)、滲透、解吸、溶解、擴(kuò)散影響浸提的因素：中藥粒度，中藥成分，浸提溫度，浸提時(shí)間，濃度梯度，溶劑PH，浸提壓力常用浸提方法和設(shè)備：煎煮法、浸漬法、滲漉法、回流法、水蒸氣蒸餾法煎煮法適用于有效成分能溶于水，且對(duì)濕、熱較穩(wěn)定的中藥。滲漉法的操作過(guò)程：粉碎中藥，潤(rùn)濕中藥，中藥裝筒，排除氣泡，浸漬中藥，收集滲漉液〔排氣時(shí)翻開(kāi)下面的開(kāi)過(guò)〕。滲漉法與強(qiáng)制循環(huán)浸漬區(qū)別：1、在于前者所用的是純?nèi)軇鴱?qiáng)制循環(huán)浸漬法只是操作開(kāi)場(chǎng)時(shí)使用純?nèi)軇?、滲漉的特點(diǎn)及適用藥材：溶劑的利用率高，有效成分浸出完全。適用于貴重中藥，毒性中藥及高濃度制劑，也可適用于有效成分含量較低的中藥的提取。水提醇沉法：先以水為溶劑提取中藥有效成分，再用不同濃度的乙醇沉淀去除提取液中雜質(zhì)的方法。超臨界二氧化碳提取的特點(diǎn)：98頁(yè)中藥提取液的別離方法：沉降別離法、離心別離法、濾過(guò)別離法。影響濾過(guò)速度的因素：濾渣層兩側(cè)的壓力差、濾器的面積、濾材和濾餅毛細(xì)管半徑、毛細(xì)管長(zhǎng)度、料液黏度。微濾的特點(diǎn)：微孔濾膜的孔徑高度均勻，濾過(guò)精度高度準(zhǔn)確；孔隙率高，一般占薄膜總體積70%以上，故濾速快；濾膜質(zhì)地薄，對(duì)料液的濾過(guò)阻力小，濾速快；且吸附損失非常?。粸V過(guò)時(shí)無(wú)介質(zhì)脫落，對(duì)料液不污染；但易堵塞，故料液必須先經(jīng)預(yù)濾處理。超濾濾過(guò)的特點(diǎn)：109頁(yè)澄清劑：該法是在中藥浸出液中參加一定量的澄清劑，利用它們具有可降解*些高分子雜質(zhì)，降低藥液黏度，或能吸附、包合固體微粒等特性來(lái)加速藥液中懸浮粒子的沉降，經(jīng)濾過(guò)除去沉淀物而獲得澄清藥液的一種方法。第七章中藥提取液的濃縮和枯燥濃縮：從溶液中除去局部溶劑的操作。目的：提高溶液中溶質(zhì)的含量。影響濃縮效率的因素：傳熱溫度差的影響〔提高加熱蒸氣的壓力可以適當(dāng)提高溫度差，降低料液的沸點(diǎn)；需要控制適宜的液層深度〕，傳熱系數(shù)K的影響，提高K可增加蒸發(fā)器效率。濃縮設(shè)備的特點(diǎn)：119頁(yè)枯燥：利用熱能除去含濕的固體物質(zhì)或膏狀物中所含的水分或其它溶劑，獲得枯燥物品的工藝過(guò)程。物料所含水分的性質(zhì)：結(jié)晶水，結(jié)合水，非結(jié)合水，平**分，自由水分。物料的枯燥過(guò)程是被汽化的水分連續(xù)進(jìn)展內(nèi)部擴(kuò)散和外表氣化的過(guò)程。枯燥速率取決于內(nèi)部擴(kuò)散〔降速階段〕和外表氣化速率〔恒階段〕。影響枯燥的因素：被枯燥物質(zhì)的性質(zhì)，枯燥介質(zhì)的溫度、濕度與流速，枯燥速率與枯燥方法，壓力?？菰镌O(shè)備的特點(diǎn)：126頁(yè)枯燥方法：烘干法、減壓枯燥法、噴霧枯燥法、沸騰枯燥法、冷凍枯燥法、紅外線枯燥法、微波枯燥法浸出藥劑浸出藥劑：采用適宜的浸出溶劑和方法浸提中藥中有效成分，直接制得或再經(jīng)過(guò)一定的制備工藝過(guò)程而制得的一類(lèi)藥劑。浸出藥劑特點(diǎn)：表達(dá)方藥各種成分的綜合療效與特點(diǎn)；減少服用量；局部浸出藥劑可作其它制劑的原料。中藥合劑的特點(diǎn)：保證療效，吸收快，奏效迅速，應(yīng)用方便，質(zhì)量穩(wěn)定。合劑的制備方法：浸提，凈化，濃縮，分裝，滅菌，成品。藥酒與酊劑的區(qū)別：藥酒用白酒浸提，酊劑用規(guī)定濃度乙醇浸出的。浸膏劑與流膏劑的區(qū)別：蒸去局部溶劑呈液態(tài)者為流浸膏劑；蒸去全部溶劑呈粉性或膏狀者為浸膏劑。影響湯劑質(zhì)量的因素：中藥品種飲片控制中藥粒徑煎藥器具煎藥火候煎煮用水煮次數(shù)煎煮時(shí)間特殊中藥的處理煉糖的目的：使糖的晶粒熔融，去除水分，凈化雜質(zhì)和殺死微生物。煉糖時(shí)，使糖局部轉(zhuǎn)化，控制糖的適宜轉(zhuǎn)化率到達(dá)40%-50%，還可以防止煎膏劑產(chǎn)生"返砂〞現(xiàn)象。煎煮過(guò)程對(duì)藥效的影響：成分增溶而增效、成分揮發(fā)或沉淀而減效、消除或降低毒副作用、產(chǎn)生新的化合物。糖漿劑根據(jù)其組成和用途的不同，可分為以下幾類(lèi)：?jiǎn)翁菨{〔除供制備含藥糖漿外，一般供矯味及作為不溶性成分的助懸劑，片劑、丸劑等的黏合劑應(yīng)用，濃度為85%------或64.71%------〕，藥用糖漿〔具有相應(yīng)的治療作用〕，芳香糖漿〔主要用作藥劑的矯味劑〕。煎膏劑的制備：煎煮，濃縮，收膏，分裝，成品流浸膏劑，多用滲漉法制備：浸漬，滲漉，濃縮，調(diào)整含量，成品。流浸膏至少含有20%的乙醇以防腐。制備流浸膏時(shí)所用溶劑的數(shù)量，一般為中藥量的4-8倍。浸膏劑的制備方法，多采用滲漉法、煎煮法，有的也采用回流法或浸漬法。返砂：有些煎膏劑在貯藏一定的時(shí)間后，常有糖的結(jié)晶析出。浸出藥劑的質(zhì)量控制：防止長(zhǎng)霉發(fā)酵、防止渾濁沉淀、延緩水解作用。第九章液體藥劑液體制劑按分散體系分類(lèi)：溶液型、膠體溶液型、混懸液型、乳狀液型----外表活性劑：凡能顯著降低兩相間外表張力〔或界面張力〕的物質(zhì)。外表活性劑的種類(lèi)：陰離子型外表活性劑〔肥皂，硫酸化物，磺酸化物〕；陽(yáng)離子型外表活性劑；兩性離子型外表活性劑〔卵磷脂，合成的兩性離子型外表活性劑〕；非離子型外表活性劑〔脂肪酸山〕乳化劑的種類(lèi)：外表活性劑、高分子溶液、固體粉末。乳劑含義：兩種互不相溶的液體經(jīng)乳化制成的非均相的液體藥劑。乳劑分類(lèi)：油包水，水包油影響乳劑穩(wěn)定性因素：乳化劑的性質(zhì)與用量；分散相的濃度與乳滴大小；黏度與溫度乳劑不穩(wěn)定的現(xiàn)象：分層〔適當(dāng)增連續(xù)相的黏度〕，絮凝，轉(zhuǎn)相，破裂，酸敗〔加抗氧劑防止酸敗〕。制成混懸劑的條件：難溶性藥物需制成液體制劑供臨床使用；藥物的劑量超過(guò)了溶解度而不能制成溶液劑；兩種溶液混合時(shí)藥物的溶解度降低而析出固體藥物；欲使藥物到達(dá)長(zhǎng)效，可以考慮制成混懸劑；但為了平安起見(jiàn)，毒劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)制成混懸劑使用。影響混懸液穩(wěn)定性的因素：微粒荷電與水化；混懸微粒的沉降；微粒成長(zhǎng)與晶型的轉(zhuǎn)變；絮凝與反絮凝；分散相的濃度與濕度?；鞈乙旱姆€(wěn)定性：潤(rùn)濕劑、助懸劑〔低分子物質(zhì)、高分子物質(zhì)、硅酸類(lèi)、觸變膠〕、絮凝劑與反絮凝劑混懸劑的制備方法：分散法、絮凝法〔物理凝聚法、化學(xué)凝聚法〕注射劑關(guān)于熱源的內(nèi)容是重點(diǎn)注射劑：系指藥物經(jīng)提取、純化制成的專(zhuān)供注入機(jī)體內(nèi)的一種無(wú)菌制劑。特點(diǎn)：1、藥效迅速，作用可靠2、適用于不宜口服給藥的藥物3、適用于不能口服給藥的病人4、可使藥物發(fā)揮定位定向的局部作用。注射劑的給藥途徑：皮內(nèi)注射、皮下注射、肌肉注射、靜脈注射、脊椎腔注射質(zhì)量要求：無(wú)菌，熱源與細(xì)菌內(nèi)毒素，澄明度，PH值，滲透壓，平安性，穩(wěn)定性熱原：是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。〔為數(shù)不多的名詞解釋〕藥劑學(xué)上的"熱原〞通常是指細(xì)菌性熱原，是微生物的代謝產(chǎn)物或尸體，注射后能引起特殊的炙熱反響。熱原的根本性質(zhì)：水溶性，耐熱性，濾過(guò)性，不揮發(fā)性，能被強(qiáng)酸強(qiáng)堿氧化劑破壞。注射劑污染熱原的途徑：有溶劑帶入，由輔料帶入，由容器或用具帶入，由制備過(guò)程帶入，由使用過(guò)程帶入。除去注射劑中熱原的方法：、除去藥液或溶劑中熱原的方法：吸附法，離子交換法，凝膠過(guò)濾法，超濾法，反滲透法、除去容器或用具上熱原的方法：高溫法和酸堿法。熱原與細(xì)菌內(nèi)毒素的檢查方法：熱原檢查法、細(xì)菌內(nèi)毒素檢查法〔凝膠測(cè)定法、光度測(cè)定法〕注射用水的要求：一般工程檢查，細(xì)菌內(nèi)毒素檢查，微生物限量檢查。注射用水的制備：蒸餾法制備注射用水，反滲透法制備注射用水，綜合法制備注射用水。注射劑中的溶劑有哪些：注射用水、注射用非水溶劑。鱟試劑：檢測(cè)或量化由革蘭陰性菌產(chǎn)生的細(xì)菌內(nèi)毒素。注射劑中附加劑的種類(lèi)：、增加主藥溶解度的附加劑：聚山梨酯-80〔吐溫-80〕，膽汁，甘油、幫助主藥混懸或乳化的附加劑：助懸劑和乳化劑、防止主藥氧化的附加劑：抗氧化劑，惰性氣體，金屬絡(luò)合劑、抑制微生物增殖的附加劑：三氯叔丁醇，苯甲醇、調(diào)整PH值的附加劑、減輕痛疼的附加劑：苯甲醇、調(diào)整滲透壓的附加劑。調(diào)整滲透壓的方法：冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法、氯化鈉等滲當(dāng)量法?！部赡艹鲇?jì)算題〕等滲溶液：滲透壓與血漿滲透壓相等的溶液〔不同物質(zhì)的等滲溶液不一定能使紅細(xì)胞的體積和形態(tài)保持正常〕。0.9%的氯化鈉溶液和5%的葡萄糖溶液即為等滲溶液。〔課本有錯(cuò)誤，等滲的葡萄糖是5%〕等張溶液：和紅細(xì)胞膜張力相等的溶液。配液方法：稀配法、濃配法。調(diào)節(jié)滲透壓的方法：冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法和氧化鈉等滲當(dāng)量法。注射用油：常用的注射用油為麻油。中藥注射用原液的制備：1、蒸餾法：適合提取揮發(fā)性成分。2、水醇法：即溶于水又溶于醇的，在水和醇中的溶解度不同。3、醇水法：先以乙醇提取。雙提法：蒸餾法和水醇法的結(jié)合。超濾法。除去注射劑中鞣質(zhì)的方法：明膠沉淀法，醇溶液調(diào)PH法，聚酰胺吸附法。中藥注射劑的質(zhì)量控制工程：、雜質(zhì)或異物檢查：可見(jiàn)異物，不溶性微粒，重金屬，砷鹽，PH值、平安檢查：異常毒性，熱源或細(xì)菌內(nèi)毒素，溶血與凝聚，無(wú)菌，過(guò)敏試驗(yàn)、所含成分的檢測(cè)：總固體含量測(cè)定，有效成分或有效部位含量測(cè)定，指標(biāo)成分含量測(cè)定。中藥注射劑的質(zhì)量問(wèn)題討論：澄明度問(wèn)題：去除雜質(zhì)，調(diào)節(jié)藥液的PH值，采取熱處理冷藏措施，合理選用注射劑的附加劑，應(yīng)用超濾技術(shù)刺激性問(wèn)題：消除有效成分本身的刺激性，去除雜質(zhì)，調(diào)整藥液PH值，調(diào)整藥液滲透壓療效問(wèn)題：控制原料質(zhì)量，調(diào)整劑量?jī)?yōu)化工藝，提高有效成分溶解度。輸液劑的種類(lèi)：電解質(zhì)輸液、營(yíng)養(yǎng)輸液、膠體輸液、含藥輸液輸液劑中不得添加任何抑菌劑三級(jí)濾過(guò)：砂濾棒-垂熔玻璃濾球-微孔濾膜。粉針劑為注射用無(wú)菌粉末的簡(jiǎn)稱。適用的藥物：對(duì)熱不穩(wěn)定或在水溶液中易分解失效的藥物?；鞈乙盒妥⑸鋭┑馁|(zhì)量要求：混懸顆粒應(yīng)小于15微米，15-20微米的顆粒應(yīng)不超過(guò)10%，2微米以下的顆粒應(yīng)占99%。眼用溶液劑是直接用于眼部的外用液體藥劑，以澄明的水溶液為主，也有少數(shù)為膠體溶液或水性混懸劑。眼用溶液劑的作用：殺菌、消炎、收斂、縮瞳、麻醉。眼的藥物吸收途徑：角膜吸收和結(jié)膜吸收。眼用溶液劑的作用機(jī)理：眼用溶液劑滴入給藥時(shí)，大局部藥物集中在結(jié)膜的的下穹隆中，借助毛細(xì)管力、擴(kuò)散力和眨目反射等，使藥物進(jìn)入角膜前的薄膜層中，并由此滲入到角膜中的作用。藥物眼部吸收的因素：藥物從眼瞼縫隙的流失，藥物經(jīng)外周血管消除，藥物的脂溶性與解離度，刺激性，外表張力，黏度。對(duì)眼部損傷或眼手術(shù)后作用的眼用制劑，必須要求絕對(duì)無(wú)菌，成品要經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的滅菌。應(yīng)澄明無(wú)異物，混懸顆粒要求小于50微米。眼用溶液劑的附加劑：調(diào)整PH值的附加劑〔磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液〕、調(diào)整滲透壓的附加劑〔氯化鈉、葡萄糖〕、抑菌劑〔三氯叔丁醇〕、調(diào)整黏度的附加劑〔聚乙烯醇、聚乙二醇〕、其他附加劑。眼用溶液劑的容器洗滌后應(yīng)選用適當(dāng)滅菌方法進(jìn)展滅菌，備用。眼用溶液劑的質(zhì)量要求：PH值6.0—8.0；滲透壓；無(wú)菌；澄明度外用膏劑外用膏劑透皮吸收機(jī)理：釋放，穿透，吸收進(jìn)入血液循環(huán)〔角質(zhì)層是最大的屏障〕。外用膏劑的分類(lèi)：軟膏劑、硬膏劑〔膏藥、貼膏劑〕影響藥物經(jīng)皮吸收的因素：皮膚條件，藥物性質(zhì)，基質(zhì)性質(zhì)，附加劑的作用。透皮吸收促進(jìn)劑，最常用氮酮。外用膏劑的經(jīng)皮吸收途徑：完整的表皮；毛囊、皮脂腺；汗腺軟膏劑基質(zhì)：油脂性基質(zhì)〔油脂類(lèi)，類(lèi)脂類(lèi)，烴類(lèi)，硅酮類(lèi)〕乳劑型基質(zhì)〔O/W型乳化劑，W/O型基質(zhì)〕水溶性基質(zhì)〔聚乙二醇〕。軟膏劑制備方法：研和法，熔合法，乳化法。凝膠劑的基質(zhì)：卡波姆眼膏劑：常用基質(zhì)為凡士林8份，液狀石蠟1份，羊毛脂1份，應(yīng)在無(wú)菌條件下制備膏藥：系指中藥、食用植物油與紅丹或?qū)m粉煉制稱膏料，攤涂于裱背材料上制成的供皮膚貼敷的外用制劑。前者為黑膏藥，后者為白膏藥黑膏藥制備：提取藥材，煉油，下丹成膏，去火毒，攤涂。煉油〔關(guān)鍵步驟〕：實(shí)質(zhì)氧化，聚合，增稠。下丹成膏：實(shí)質(zhì)煉成的油中參加紅丹反響成脂肪酸鉛油。橡膠膏劑：系指中藥提取物或化學(xué)藥物與橡膠等基質(zhì)混勻后，涂布于背襯材料上制成的貼膏劑。特點(diǎn)：方便，粘著力強(qiáng)，藥效時(shí)間短。橡膠膏劑的組成：膏料層〔由藥物和基質(zhì)組成，基質(zhì)的成分組成：生橡膠、增粘劑、軟化劑、填充劑〕、背襯材料、膏面覆蓋面。貼劑特點(diǎn)：1.延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)2.維持恒定的血藥濃度，減少胃腸道副作用3.防止口服給藥發(fā)生的肝臟首過(guò)作用及胃腸滅活，減少個(gè)體差異，提高藥物療效4.用藥方便，患者可隨時(shí)撤銷(xiāo)或中斷治療。巴布膏劑特點(diǎn)：1〕載藥量大2〕與皮膚生物相容性好3〕藥物釋放性能好4〕使用方便。糊劑：指多量藥物與適宜賦形劑制成的糊狀制劑。成膜材料：聚乙烯醇縮甲乙醛、聚乙烯醇縮丁醛、丙烯酸樹(shù)脂、火棉膠。增塑劑：甘油、丙二醇、鄰苯二甲酸二丁酯。第十二章栓劑栓劑：系指中藥提取物或藥粉與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體劑型。栓劑特點(diǎn)：1、直腸吸收比口服吸收干擾因素少藥物不受腸胃道PH或酶的破壞而失去活性2、可防止刺激性藥物對(duì)腸胃道的刺激3、減少藥物受肝臟首過(guò)作用的破壞4、便于不能或不愿吞服藥物的患者使用5、不如口服藥劑使用方便。栓劑中藥物吸收途徑：通過(guò)肝門(mén)系統(tǒng)：通過(guò)直腸上靜脈，經(jīng)門(mén)靜脈，進(jìn)入肝臟代謝后由肝膽進(jìn)入大循環(huán)；不經(jīng)2、肝門(mén)系統(tǒng)的：通過(guò)直腸下靜脈和肛門(mén)靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過(guò)肝臟進(jìn)入下腔靜脈，直接入大循環(huán)起全身作用。影響因素：1、生理因素〔直腸PH，充便時(shí)吸收比少〕，2、基質(zhì)因素〔油脂性基質(zhì)中，水溶性藥物釋放快；水溶性基質(zhì)中，油脂性藥物釋放快；參加外表活性劑可增加藥物的親水性，加速藥物向分泌液轉(zhuǎn)移，有助于藥物的釋放吸收，但外表活性劑濃度大時(shí)，產(chǎn)生的膠團(tuán)可將藥物包裹，阻礙釋放吸收〕3、藥物因素〔溶解度，粒度，脂溶性與解離度〕。栓劑的基質(zhì)組成：油脂性基質(zhì)〔天然油脂：可可豆脂、香果脂、烏桕脂；半合成或全合成脂肪酸甘油酯〕，水溶性基質(zhì)〔甘油明膠、聚乙二醇類(lèi)〕熱熔法制備栓劑的工藝過(guò)程：熔融基質(zhì)，參加藥物，注模，冷卻，削刮，取出，成品，包裝。臵換價(jià)的含義：系指藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比值?！矠閿?shù)不多的名詞解釋〕融變時(shí)限：油脂性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化或軟化變形，水溶性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。膠劑膠劑：系指用動(dòng)物皮，骨，甲、角等為原料，以水煎取膠質(zhì)，濃縮成稠膠狀，經(jīng)枯燥后制成的固體塊狀內(nèi)服劑型。冬季冬板質(zhì)優(yōu)，夏季伏板質(zhì)最次。膠劑制法：原料的處理，煎取膠汁，濾過(guò)澄清，濃縮收膠，凝膠與切膠，枯燥與包裝。膠劑的種類(lèi)：皮膠類(lèi)，角膠類(lèi)，骨膠類(lèi)，甲膠類(lèi)。膠劑中常用的輔料及作用：冰糖〔可使膠劑的透明度和硬度增加，并有矯味作用〕；油類(lèi)〔降低膠的粘度，便于切膠，鍋內(nèi)氣泡也容易逸散〕；酒類(lèi)〔矯臭矯味〕；明礬〔沉淀膠液中的泥沙雜質(zhì)，以保證成品膠干凈，提高透明度〕；阿膠〔使粘度增加，易于凝固成型，在藥理上也可發(fā)揮相加作用〕。膠囊劑膠囊劑的特點(diǎn)：可掩蓋藥物的不良?xì)馕?；藥物的生物利用度高；可提高藥物的穩(wěn)定性；可定時(shí)定位釋放藥物；可彌補(bǔ)其它劑型的缺乏，可使膠囊劑著色，外壁印字，利于識(shí)別。硬膠囊：系指將中藥提取物加中藥細(xì)粉或中藥細(xì)粉與適宜的輔料制成的均勻的粉末、細(xì)小顆粒、小丸，半固體或液體，填充于空心膠囊中的膠囊劑。軟膠囊：系指將中藥提取物，液體藥物或與適宜的輔料混勻后用滴制法或壓制法密封于軟質(zhì)囊材中的膠囊劑。制備空膠囊的主要原料是：明膠。哪些藥物不適宜制成軟膠囊劑：1、藥物的水溶液或乙醇溶液，因能使膠囊壁溶解2、易溶性藥物如氯化鈉、溴化物、碘化物等，以及小劑量的刺激性藥物，因在胃中溶解后局部濃度過(guò)高而刺激胃粘膜3、易風(fēng)化藥物，因可使膠囊璧變軟4、吸濕性藥物，因可使膠囊璧過(guò)分枯燥而變脆。腸溶膠囊劑的制備方法：甲醛浸漬法、包衣法、腸溶材料與明膠混合法?；|(zhì)吸附率：1g固體藥物制成填充膠囊的混懸液時(shí)所需液體基質(zhì)的克數(shù)?！矠閿?shù)不多的名詞解釋〕軟膠囊劑的制法：壓制法、滴制法。膠囊劑的質(zhì)量評(píng)定：外觀、水分、裝量差異、崩解時(shí)限、藥物的定性與定量、微生物限度。硬膠囊劑的內(nèi)容物，除另有規(guī)定外，水分不得超過(guò)9%崩解時(shí)限：硬膠囊劑各粒均應(yīng)在30分鐘內(nèi)，軟膠囊劑各粒均應(yīng)在1小時(shí)內(nèi)全部崩解并通過(guò)篩網(wǎng)〔囊殼碎片除外〕丸劑丸劑的特點(diǎn)：傳統(tǒng)的丸劑作用緩慢，多用于慢性病的治療；*些新型丸劑可用于急救；可緩和*些藥物的毒副作用；可減緩*些藥物成分的揮散；丸劑的特點(diǎn)〔服用劑量大，小兒服用困難，尤其是水丸溶散時(shí)限難以控制，原料多以原粉入藥，微生物易超標(biāo)〕。丸劑的分類(lèi)：根據(jù)賦形劑分類(lèi)〔可分為水丸、蜜丸、水蜜丸、濃縮丸、糊丸、蠟丸〕，根據(jù)制法分類(lèi)〔可分為泛制丸、塑制丸、滴制丸〕。丸劑的制備方法：泛制法：系指在轉(zhuǎn)動(dòng)的適宜的容器或機(jī)械中，將中藥細(xì)粉與賦性劑交替潤(rùn)濕、撒布，不斷翻滾，逐漸增大的一種制丸方法。主要用于水丸、糊丸、濃縮丸、水蜜丸的制備。滴制法：系指中藥或中藥中提取的有效成分或化學(xué)物質(zhì)與水溶性基質(zhì)、非水溶性基質(zhì)制成溶液或混懸液，滴入一種與之不相混溶的液體冷凝劑中，冷卻而成丸粒的一種制丸方法。用于滴丸的制備。塑制法：系指中藥細(xì)粉加適宜的黏合劑，混合均勻，制成軟硬適宜、可塑性較大的丸塊，再依次制丸條、分粒、搓圓而成丸粒的一種制丸方法。多用制丸機(jī)，用于蜜丸、糊丸、蠟丸、濃縮丸、水蜜丸的制備。水丸：系指中藥細(xì)粉以水或根據(jù)制法用黃酒、醋、稀藥汁、糖液等為黏合劑，制成的丸劑。水丸特點(diǎn)：易溶解，顯效快；含藥量高；設(shè)備簡(jiǎn)單；藥粉分層泛入。水丸制備：原料準(zhǔn)備，起?！碴P(guān)鍵〕，成型，蓋面，枯燥，選丸，質(zhì)量檢查，包裝。水丸的賦形劑：水、酒、醋、藥汁。起模是泛制法制備丸劑的關(guān)鍵。蜜丸：系指中藥細(xì)粉以蜂蜜為黏合劑制成的丸劑。煉制蜂蜜的目的：為了出去雜質(zhì)、降低水分含量、破壞酶類(lèi)、殺死微生物、增加粘合性。蜜丸特點(diǎn)：作用緩和持久，防藥材氧化變質(zhì)，具滋補(bǔ)鎮(zhèn)咳的作用。蜜丸制備：物料準(zhǔn)備，制丸塊〔關(guān)鍵〕，制丸條、分粒與搓圓，枯燥，整丸，質(zhì)量檢查，包裝。單粒重量大于等于0.5g的蜜丸稱之為大蜜丸。制丸塊是塑制法的關(guān)鍵。蜜水參加的方式應(yīng)按：低濃度、高濃度、低濃度的順序依次參加，即先用濃度低的蜜水加大丸粒，待逐步成型時(shí)，用濃度稍高的蜜水，已成型后，再改用濃度低的蜜水撞光。藥物細(xì)粉粉性較強(qiáng)應(yīng)用哪種煉蜜？〔嫩蜜〕濃縮丸的特點(diǎn)：藥物全部或局部經(jīng)過(guò)提取濃縮，體積縮小，易于服用和吸收，發(fā)揮藥效好，同時(shí)利于保存，不宜霉變。糊丸：是指中藥細(xì)粉以米粉糊或面糊等為黏合劑制成的丸劑。蠟丸：是指中藥細(xì)粉以蜂蠟為黏合劑制成的丸劑。滴丸：系指中藥提取物與基質(zhì)用適宜方法混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝制成的丸劑。滴丸的特點(diǎn)：1〕起效迅速，生物利用度高2〕生產(chǎn)車(chē)間無(wú)粉塵，利于勞動(dòng)保護(hù)3〕可使液體藥物固體化4〕滴丸用藥部位多5〕載藥量小，相應(yīng)含藥量低，服藥劑量大?；|(zhì)的條件：與主藥不發(fā)生任何化學(xué)反響；基質(zhì)熔點(diǎn)較低，遇冷能凝結(jié)成固體。滴丸冷凝液的要求：冷凝液必須平安無(wú)害，不溶解主藥和基質(zhì)，也不與主藥和基質(zhì)發(fā)生化學(xué)反響；冷凝液密度與液滴密度相近，不能相等，使滴丸在冷凝液中，緩緩下沉或上浮，充分凝固，丸形圓整。影響滴丸成型的因素：藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)；丸重；成丸〔滴丸內(nèi)聚力大于藥液與冷凝液的粘附力〕；圓整度〔液滴的重力或浮力，冷凝液應(yīng)梯度冷卻，優(yōu)選處方及冷凝液，液滴大小不同〕。水分要求：蜜丸、濃縮丸中的含水量不得超過(guò)15%；水蜜丸、濃縮水蜜丸不得超過(guò)12%；水丸、糊丸和濃縮水丸不得超過(guò)9%；蠟丸不檢查水分。丸劑包衣的主要目的：1.掩蓋惡臭、異味，使丸面平滑、美觀，便于吞服2.防止主藥氧化、變質(zhì)或揮發(fā)3.防止吸潮及蟲(chóng)蛀4.根據(jù)醫(yī)療的需要，將處方中一局部藥物作為包衣材料包于丸劑的外表，在服用后首先發(fā)揮藥效5.包腸溶衣后，可使丸劑平安通過(guò)胃，轉(zhuǎn)運(yùn)至腸內(nèi)再溶散。丸劑包衣的種類(lèi)：藥物衣、保護(hù)衣、腸溶衣〔鄰苯二甲酸醋酸纖維素CAP〕第十六章顆粒劑顆粒劑：系指中藥提取物與適宜的輔料或中藥細(xì)粉制成具有一定粒度的顆粒狀制劑。顆粒劑的特點(diǎn)：既保持了湯劑吸收較快、作用迅速的優(yōu)點(diǎn)，又克制了湯劑臨用時(shí)煎煮不變、服用量大、易霉變等缺點(diǎn)。顆粒劑適于工業(yè)生產(chǎn)，且產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。因其劑量較小，服用、攜帶、貯藏、運(yùn)輸均較方便。但應(yīng)注意包裝和貯藏，以免吸濕?；瑒┪唇?jīng)過(guò)篩均勻，常發(fā)生色斑。方法：所用潤(rùn)滑劑需經(jīng)細(xì)篩篩過(guò)，并與顆粒充分混勻。2.壓片時(shí)上沖潤(rùn)滑油過(guò)多，滴于顆粒中。方法：可在上沖頭上安裝一橡皮圈防止油垢滴入。〔五〕片重差異超限：1.顆粒粗細(xì)懸殊。方法：過(guò)篩使其均勻。2.顆粒流動(dòng)性差。方法：過(guò)篩，適當(dāng)枯燥?！擦骋凉袷艹保航嘀泻腥菀滓凉竦某煞?。加適當(dāng)輔料，參加局部中藥細(xì)粉，提取時(shí)加乙醇沉淀，包衣，改良包裝。包衣的目的：為了增加藥物的穩(wěn)定性為了掩蓋藥物的不良?xì)馕犊刂扑幬锏尼尫挪课豢刂扑幬锏尼尫潘俣雀纳破瑒┑耐庥^、便于識(shí)別。包衣的種類(lèi)：糖衣、薄膜衣、腸溶衣。糖衣的包衣物料：糖漿、膠漿、滑石粉、白蠟等。包糖衣的工序：隔離層〔物料大多為膠漿、或用膠糖漿，參加少量滑石粉〕，粉衣層〔糖漿和適量滑石粉〕，糖衣層〔糖漿〕，有色糖衣層〔帶色的糖漿〕，打光〔蟲(chóng)蠟〕。崩解時(shí)限：30分鐘。藥典規(guī)定檢查其溶出度以控制或評(píng)定質(zhì)量：含有消化液中難溶的藥物；與其它成分容易相互作用的藥物；久貯后易變?yōu)殡y溶性的藥物；劑量小，藥效強(qiáng)，副作用大的藥物。氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑氣霧劑：系指中藥提取物或藥物細(xì)粉與適宜的拋射劑裝在具有特制裝臵的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容呈細(xì)霧狀，泡沫狀或其它形態(tài)噴出。特點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：1、可直達(dá)吸收或作用部位，奏效迅速2、不易被污染，提高穩(wěn)定性3、使用方便，用藥劑量較準(zhǔn)確4、噴霧給藥可減少局部涂藥的痛疼感，防止胃腸道副作用。缺點(diǎn)：1、借助拋射劑的蒸氣壓，可因封裝不嚴(yán)，泄漏2、具內(nèi)壓，可能爆炸3、生產(chǎn)本錢(qián)較高4、中藥氣霧劑因復(fù)方成分提純較難，含量測(cè)定難以實(shí)施。藥物經(jīng)肺吸收機(jī)制：肺泡為主要吸收部位，其接觸的毛細(xì)管面積較大，肺血液循環(huán)快，藥物能很好的吸收。氣霧劑的組成：藥物與附加劑、拋射劑、耐壓容器和閥門(mén)系統(tǒng)四局部組成。噴霧劑：指不含拋射劑，借助手動(dòng)泵的壓力將內(nèi)容物以霧狀等形態(tài)噴出的制劑。粉霧劑：系指借特制的給藥裝臵，將微粉化的藥物，由患者主動(dòng)吸入或噴至腔道黏膜的制劑。特點(diǎn)：不含拋射劑，可防止對(duì)大氣層的污染；增加藥物的穩(wěn)定性，減少副作用與刺激性；簡(jiǎn)化了處方與生產(chǎn)設(shè)備，降低本錢(qián)，提高了生產(chǎn)平安性。其它劑型膜劑：系指藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。膜劑的制備：熔漿，加藥勻漿，涂膜，枯燥滅菌，分計(jì)量包裝。丹藥：系指用汞及*些礦物藥，在高溫條件下經(jīng)