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抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)一、抗菌藥物分類(lèi)及主要特點(diǎn)一、抗菌藥物分類(lèi)及主要特點(diǎn)抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)課件頭孢菌素類(lèi)抗G+球菌抗G-桿菌酶穩(wěn)定性第一代頭孢菌素(Ⅰ~Ⅷ)頭孢唑啉第二代頭孢菌素頭孢呋辛第三代頭孢菌素頭孢曲松頭孢哌酮頭孢三嗪頭孢他啶第四代頭孢菌素頭孢吡肟頭孢菌素類(lèi)抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)課件抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)課件抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)課件二、抗菌藥物PK/PD理論1.藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics,PK):藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄。2.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(pharmacodynamics,PD):

主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用、作用規(guī)律及作用機(jī)制。二、抗菌藥物PK/PD理論1.藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharma3.濃度依賴(lài)性抗菌藥物:

是指藥物的殺菌活力在一定范圍內(nèi)隨藥物濃度的增高而增加,此類(lèi)藥物均具有較長(zhǎng)的抗生素后效應(yīng)(PAE)。4.時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物:

是指藥物濃度在一定范圍內(nèi)與其殺菌活性有關(guān),通常在藥物濃度達(dá)到對(duì)細(xì)菌MIC的4~5倍時(shí),殺菌活性達(dá)飽和狀態(tài),藥物濃度繼續(xù)增高時(shí)其殺菌活性無(wú)明顯改變,但殺菌活性與藥物超過(guò)細(xì)菌MIC時(shí)間的長(zhǎng)短有關(guān),如果血或組織內(nèi)藥物濃度低于MIC值時(shí),細(xì)菌可迅速重新生長(zhǎng)繁殖。3.濃度依賴(lài)性抗菌藥物:

時(shí)間依賴(lài)性的β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素等消除半衰期短者應(yīng)多次給藥以使T>MIC的時(shí)間延長(zhǎng),達(dá)到最佳療效。濃度依賴(lài)性的氨基糖苷類(lèi)、氟喹諾酮類(lèi)則可減少給藥次數(shù),增加每次給藥劑量,或單次給藥,使AUC24/MIC和Cmax/MIC值達(dá)較高水平,以達(dá)到最大的殺菌作用。時(shí)間依賴(lài)性的β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素等消除半衰期短者應(yīng)多次給注1:最低抑菌濃度(MIC)是指在體外培養(yǎng)細(xì)菌18~24h后能抑制培養(yǎng)基內(nèi)病原菌生長(zhǎng)的最低藥物濃度。注2:最低殺菌濃度(MBC)是指能夠滅殺培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌或使細(xì)菌數(shù)減少99.9%的最低藥物濃度。濃度依賴(lài)性和時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物分類(lèi)注1:最低抑菌濃度(MIC)是指在體外培養(yǎng)細(xì)菌18~24h后三、抗菌藥物的腦脊液穿透性注1:

一般而言,當(dāng)腦脊液藥物濃度達(dá)到最低殺菌濃度10倍時(shí)可達(dá)殺菌效果。注2:在腦膜炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%~100%,如甲硝唑等,在腦膜炎癥時(shí)腦脊液中上述藥物可達(dá)有效殺菌或抑菌水平。注3:某些青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)等藥物在腦膜有炎癥時(shí),其血腦屏障穿透性增高,腦脊液中藥物濃度可達(dá)抑菌或殺菌水平。三、抗菌藥物的腦脊液穿透性注1:一般而言,當(dāng)腦脊液藥物濃注4:

紅霉素、克林霉素和兩性霉素B等對(duì)血腦屏障的穿透性較差,無(wú)論有無(wú)腦膜炎癥,腦脊液中藥物濃度均不能達(dá)到抑菌水平注4:紅霉素、克林霉素和兩性霉素B等對(duì)血腦屏障的穿透性較差四、抗菌藥物的膽汁濃度四、抗菌藥物的膽汁濃度五、AmpC頭孢菌素酶是染色體介導(dǎo)的頭孢菌素酶,能水解第三代頭孢菌素,不能水解第四代頭孢菌素和碳青霉烯類(lèi)抗生素,不被β-內(nèi)酰胺酶抑制劑所抑制,但能被氯唑西林抑制。產(chǎn)AmpC酶菌株抗菌藥物選擇首選碳青霉烯類(lèi)、四代頭孢菌素或喹諾酮類(lèi)(參照當(dāng)?shù)啬退?。五、AmpC頭孢菌素酶是染色體介導(dǎo)的頭孢菌素謝謝謝謝抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)一、抗菌藥物分類(lèi)及主要特點(diǎn)一、抗菌藥物分類(lèi)及主要特點(diǎn)抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)課件頭孢菌素類(lèi)抗G+球菌抗G-桿菌酶穩(wěn)定性第一代頭孢菌素(Ⅰ~Ⅷ)頭孢唑啉第二代頭孢菌素頭孢呋辛第三代頭孢菌素頭孢曲松頭孢哌酮頭孢三嗪頭孢他啶第四代頭孢菌素頭孢吡肟頭孢菌素類(lèi)抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)課件抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)課件抗菌藥物講座知識(shí)點(diǎn)課件二、抗菌藥物PK/PD理論1.藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics,PK):藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄。2.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(pharmacodynamics,PD):

主要研究藥物對(duì)機(jī)體的作用、作用規(guī)律及作用機(jī)制。二、抗菌藥物PK/PD理論1.藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharma3.濃度依賴(lài)性抗菌藥物:

是指藥物的殺菌活力在一定范圍內(nèi)隨藥物濃度的增高而增加,此類(lèi)藥物均具有較長(zhǎng)的抗生素后效應(yīng)(PAE)。4.時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物:

是指藥物濃度在一定范圍內(nèi)與其殺菌活性有關(guān),通常在藥物濃度達(dá)到對(duì)細(xì)菌MIC的4~5倍時(shí),殺菌活性達(dá)飽和狀態(tài),藥物濃度繼續(xù)增高時(shí)其殺菌活性無(wú)明顯改變,但殺菌活性與藥物超過(guò)細(xì)菌MIC時(shí)間的長(zhǎng)短有關(guān),如果血或組織內(nèi)藥物濃度低于MIC值時(shí),細(xì)菌可迅速重新生長(zhǎng)繁殖。3.濃度依賴(lài)性抗菌藥物:

時(shí)間依賴(lài)性的β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素等消除半衰期短者應(yīng)多次給藥以使T>MIC的時(shí)間延長(zhǎng),達(dá)到最佳療效。濃度依賴(lài)性的氨基糖苷類(lèi)、氟喹諾酮類(lèi)則可減少給藥次數(shù),增加每次給藥劑量,或單次給藥,使AUC24/MIC和Cmax/MIC值達(dá)較高水平,以達(dá)到最大的殺菌作用。時(shí)間依賴(lài)性的β內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素等消除半衰期短者應(yīng)多次給注1:最低抑菌濃度(MIC)是指在體外培養(yǎng)細(xì)菌18~24h后能抑制培養(yǎng)基內(nèi)病原菌生長(zhǎng)的最低藥物濃度。注2:最低殺菌濃度(MBC)是指能夠滅殺培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌或使細(xì)菌數(shù)減少99.9%的最低藥物濃度。濃度依賴(lài)性和時(shí)間依賴(lài)性抗菌藥物分類(lèi)注1:最低抑菌濃度(MIC)是指在體外培養(yǎng)細(xì)菌18~24h后三、抗菌藥物的腦脊液穿透性注1:

一般而言,當(dāng)腦脊液藥物濃度達(dá)到最低殺菌濃度10倍時(shí)可達(dá)殺菌效果。注2:在腦膜炎癥時(shí)腦脊液藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%~100%,如甲硝唑等,在腦膜炎癥時(shí)腦脊液中上述藥物可達(dá)有效殺菌或抑菌水平。注3:某些青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)等藥物在腦膜有炎癥時(shí),其血腦屏障穿透性增高,腦脊液中藥物濃度可達(dá)抑菌或殺菌水平。三、抗菌藥物的腦脊液穿透性注1:一般而言,當(dāng)腦脊液藥物濃注4:

紅霉素、克林霉素和兩性霉素B等對(duì)血腦屏障的穿透性較差,無(wú)論有無(wú)腦膜炎癥,腦脊液中藥物濃度均不能達(dá)到抑菌水平注4:紅霉素、克林霉素和兩性霉素B等對(duì)血腦屏障的穿透性較差四、抗菌藥物的膽汁濃度四、抗菌藥物的膽汁濃度五、AmpC頭孢菌素酶是染色體介導(dǎo)的頭孢菌素酶

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